Патент ссср 209454

Авторы патента:

C07D203/24 - атомы серы

Взамен ранее изданного

209454

ОПИСАН И Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

@-Ж тПП. щщ

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 19.Х.1966 (Ля 1108408/23-4} с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 26 1.1968. Бюллетень № 5

Дата опубликования описания 15.XI.1968

Кл, 12о, 23/03

12р, 5

МПК С 07с

С 07с1

УД К 547.717 541.521.07 (088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Автор изобретения

В. И, Марков

Днепропетровский химико-технологический институт

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

1-AP ИЛ СУЛ ЬФО Н ИЛ-2-ТРИХЛОРМЕТИЛ ЭТ ИЛ Е Н И МИДОВ

Предмет изобретения. Изобретение касается способа получения

1 - - арилсульфонил-2-трихлорметилэтиленимндов, которые в литературе не описаны.

Ацилэтиленимиды широко применяются в качестве средств для лечения злокачественных опухолей, для борьбы с вредителями сельскохозяйственных культур (хемостерилизация), как мутагенные соединения, для производства активных красителей, для стабилизации галогенсодержащих полимеров и т. д.

Предлагается способ получения этих соединений взаимодействием арилсульфонилхлоральиминов с диазометаном по следующей схеме:

ArSO N = СН вЂ” CCI,+СН,N,â€” вЂ” ArSO N вЂ” СН вЂ” СС1, б

СН, Процесс ведут в среде инертного растворителя при температуре ниже 5 С с последующим выделением целевых продуктов обычными методами.

П р и м ер. В колбу помещают эфирный раствор диазометана (0,12 моль), добавляют в течение 5 мин раствор и-толуолсульфонилхлоральимина (0,1 моль) в смеси эфира и хлористого метилена при температуре реакционной массы 0 вЂ” 5 С. Реакционную массу выдерживают 1 час, после чего растворитель отгоняют, а остаток кристаллизуют из смеси четыреххлористого углерода и пентана. Выход 75 <, 10 т. пл. 107 вЂ” 109 С.

15 Способ получения 1-арилсульфонил-2-трихлорметилэтиленимидов, отличающийся тем, что, с целью получения веществ, обладающих физиологическим действием, арилсульфонилхлоральимин подвергают взаимодействию

20 с дназометаном в среде инертного органического растворителя при температуре ниже 5 С с последующим выделением целевого продукта обычными приемами.

Способ получения 1-аренсульфонил- 2,2-диметилэтиленимидов // 176306

Сульфониламинокарбоновые кислоты // 2193027

Изобретение относится к сульфониламинокарбоновым кислотам формулы и/или их стереоизомерным формам, и/или физиологически приемлемым солям, где R1 означает фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный группой С1-С6-алкил-О, галогеном, трифторметилом, группой С1-С6-алкил-О-С(О)-, метилендиокси-, R4-(R5)N-; триазол, тиофен, пиридин; R2 означает Н, С1-С6 алкил; R4 и R5 являются одниковыми или разными и означают Н, С1-С6-алкил; R3 означает Н, С1-С10-алкил, где алкил незамещен и/или один атом водорода алкильного остатка заменен гидроксилом, С2-С10-алкенил, R2-S(O)n-C1-C6-алкил, где n означает 0, 1, 2; R2-S(O)(=NH)-(С1-С6)-алкил и другие или R2 и R3 вместе образуют цикл с карбоксильной группой в качестве заместителя цикла частичной формулы II: где r означает 0, 1, 2, 3 и/или один из атомов углерода в цикле заменен -O-, и/или атом углерода в цикле частично формулы II однократно замещен фенилом; А означает ковалентную связь, -O-; В означает (СН2)m, где m означает нуль; Х означает -СН=СН- или S

5-замещенные нафталин-1-(диметилен)-сульфониламиды и способ их получения // 2051147

Изобретение относится к органической и биологической химии и может найти применение при синтезе красителей и при анализе ферментов, обладающих амидазной активностью

Способ получения n-(8-метокси-5-хинолинсульфонил)-азиридина // 2098417

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения N-(8-метокси-5-хинолинсульфонил)азиридина (I) без применения токсичного этиленимина

Усовершенствованный способ получения ингибитора дипептидилпептидазы-iv и промежуточного соединения // 2499792

Изобретение относится к улучшенному способу получения защищенной (R)-3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)бутановой кислоты формулы 2, как показано на схеме 1, промежуточного соединения ингибитора дипептидилпептидазы-IV. Способ включает: (стадия a) получение соединения формулы 6 раскрытием эпоксидного кольца в соединении 5 с использованием реактива Гриньяра; (стадия b) получение соединения формулы 7 взаимодействием соединения 6 с азидом натрия; (стадия c) получение соединения формулы 8 взаимодействием соединения 7 с трифенилфосфином и введение защитной группы (PG) амина; (стадия d) получение соединения рмулы 9 раскрытием азиридинового кольца в соединении 8 с использованием реактива на основе циана и (стадия e) получение соединения формулы 2 гидролизом соединения 9 с использованием основания: [Схема реакции 1] где X означает галоген и PG означает защитную группу. Описаны новые промежуточные соединения. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 схемы, 4 пр.