Способ получения стероидных гликозидов ряда фуростана, обладающих антиоксидантной активностью

 

Изобретение относится к способам получения фуростаноловых гликозидов из растительного сырья, обладающих антиоксидантной активностью по сравнению со структурным аналогом с аналогичными биологическими свойствами, и тем самым расширяет арсенал средств, которые могут найти применение в медицине в качестве лечебного средства. Суть метода заключается в следующем: экстракцию проводят кипящей водой, водный экстракт исчерпывающе обрабатывают бутиловым спиртом, бутанольные вытяжки концентрируют, остаток промывают ацетоном и высушивают. Порошок растворяют в воде и подвергают гель-фильтрации на сефадексе G-25, элюент-дистиллированная вода.

Изобретение относится к способам получения стероидных гликозидов ряда фуростана из растительного сырья, обладающих антиоксидантной активностью.

Целью изобретения является упрощение процесса получения фуростаноловых гликозидов и расширение арсенала средств, обладающих антиоксидантными свойствами [1].

Цель достигается описываемым способом, заключающимся в том, что вещество экстрагируют кипящей водой, экстракт исчерпывающе обрабатывают бутиловым спиртом, бутанольные вытяжки концентрируют, остаток промывают ацетоном и высушивают. Порошок растворяют в воде и подвергают гель-фильтрации на колонке с сефадексом G-25, элюент - дистиллированная вода.

Пример. 1 кг воздушно-сухого измельченного сырья экстрагируют кипящей водой (3р по 3 л) при 100^o в течении 5 ч. Водный экстракт обрабатывают бутиловым спиртом. Бутанольные вытяжки концентрируют в вакууме до сухого остатка, который промывают ацетоном (3 р по 100 мл), отфильтровывают и высушивают в вакууме. Полученную сумму стероидных гликозидов растворяют в воде и подвергают гель-фильтрации на колонке с сефадексом G-25, используя в качестве элюента дистиллированную воду. Выделение целевого продукта контролируют в тонком слое силикагеля в системах растворителей хлороформ-метанол-вода 65 : 35 : 10 (нижний слой) и 65 : 35 : 7 (объемных соотношений). В результате получают 21 г суммы фуростаноловых гликозидов (атропозид), что составляет 2,1% от массы исходного сырья.

Сумма фуростаноловых гликозидов из семян красавки представляет собой порошок белого цвета, легко растворимый в воде, этиловом и метиловом спиртах, пиридине, нерастворимый в ацетоне, хлороформе, диэтиловом эфире. После полного кислотного гидролиза суммы в качестве агликона физико-химическими методами идентифицировали диосгенин и тигогенин; в олигосахаридной части - глюкозы, рамнозу и галактозу. При хроматографировании в тонком слое силикагеля проявляются реактивом Эрлиха три пятна розовой окраски с Rf - 0,4; 0,36; 0,32 (система растворителей: хлороформ-метанол-вода 65 : 35 : 7), что характерно для стероидных гликозидов ряда фуростана.

Определение антиоксидантной активности суммы стероидных гликозидов ряда фуростана (атропозида).

Опыты проводили по методу С.А.Блогородова [2], который основан на окислении ненасыщенных жирных кислот в составе твина-80 кислородом воздуха и изучении влияния испытуемых веществ на накопление в инкубационной смеси продуктов перекисного окисления липидов.

Критерием антиоксидантной активности вещества является его концентрация, снижающая накопление продуктов пероксидации на 50%.

Исследования проводили в области концентраций 1·10^-3 - 1·10^-2 с интервалом 0,2·10^-3М.

В качестве структурного аналога, обладающего аналогичной активностью, использовали мелонгозид Q [3]. Полученные результаты приведены в таблице.

Таким образом, исследуемый атропозид обладает выраженной антиоксидантной активностью, превосходящей активность структурного аналога в три раза. Эти свойства дают основания считать, что атропозид может быть использован для создания эффективного антиоксидантного средства.

Формула изобретения

Способ получения стероидных гликозидов ряда фуростана, обладающих антиоксидантной активностью, отличающийся тем, что семена красавки обыкновенной экстрагируют кипящей водой, экстракт исчерпывающе обрабатывают бутиловым спиртом, бутанольные вытяжки концентрируют в вакууме, остаток промывают ацетоном и высушивают, растворенный в воде порошок подвергают гель-фильтрации на сефадексе G-25 с использованием в качестве элюента дистиллированной воды.

РИСУНКИ

Рисунок 1