Соединение пиперазина, ингибитор продуцирования tnf- и /или промотор продуцирования il-10 и средство для профилактики или лечения болезней на его основе



 

Описывается соединение пиперазина общей формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R2 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает водород, галоген, низший алкил, амино, амино, монозамещенный низшим ацилом; нитро, R3, R4 и R5-одинаковые или различные и каждый обозначает водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, нитро, амино, гидрокси, амино, моно- или дизамещенный группой, которую выбирают из группы, включающей низший алкил или низший ацил; R6 и R7 - одинаковые или различные и каждый обозначает водород, ацил, R8 и R9 - одинаковые или различные и каждый обозначает водород или низший алкил, Y обозначает где R10 и R11 обозначают водород, R12 и R13 - одинаковые или различные и каждый обозначает водород или низший алкил, либо R12 и R13 вместе образуют алкилен, R14 и R15 обозначают водород, m - целое число 0-2, n - целое число 0 - 2 и 0m+n2; цикл А обозначает фенил, пиримидинил, тиазолил, пиридил, пиразолил или имидазолил. Описывается также ингибитор продуцирования TNF- и/или промотор продуцирования IL-10, содержащий в качестве активного ингредиента соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, и средство для профилактики или лечения болезней, вызванных аномальным продуцированием TNF-, болезней, опосредованных TNF-, или болезней, излечиваемых IL-10, содержащее в качестве активного ингредиента соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль. 3 с. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Соединение пиперазина формулы где R1 и R2 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает водород, галоген, низший алкил, амино, амино, монозамещенный низшим ацилом; нитро; R3, R4 и R5 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, нитро, амино, гидрокси или амино, моно- или дизамещенный группой, которую выбирают из группы, включающей низший алкил и низший ацил; R6 и R7 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает водород, ацил; R8 и R9 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает водород или низший алкил; Y обозначает группу формулы

где R10 и R11 обозначают водород, R12 и R13 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает водород или низший алкил, либо R12 и R13 вместе образуют алкилен, R14 и R15 обозначают водород, m обозначает целое число 0-2, n обозначает целое число 0-2 и 0m+n2;
цикл А обозначает фенил, пиримидинил, тиазолил, пиридил, пиразолил или имидазолил,
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение пиперазина по п.1, имеющее следующую формулу:

где R1 и R2 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает водород, галоген, низший алкил, амино, амино, монозамещенный низшим ацилом; нитро;
R3, R4 и R5 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, нитро, амино, гидрокси или амино, монозамещенный ацилом;
R6 и R7 являются различными и каждый обозначает водород, ацил;
Y1 обозначает группу формулы

где R12 и R13 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает водород или низший алкил, либо R12 и R13 вместе образуют алкилен,
или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение пиперазина по п.1, имеющее следующую формулу:

где R1 и R2 обозначают водород;
R3, R4 и R5 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает галоген;
R6 и R7 являются различными и каждый обозначает водород, ацил;
R8a обозначает алкил;
Y1 обозначает группу формулы

где R12 и R13 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает водород или низший алкил, либо R12 и R13 вместе образуют алкилен,
или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение пиперазина по п.3, где R8a обозначает метил и его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение пиперазина по п.1, имеющее следующую формулу:

где R1 и R2 обозначают водород;
R3, R4 и R5 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает водород, галоген;
R6 и R7 являются различными и каждый обозначает водород, ацил;
R8a и R9a являются одинаковыми и каждый обозначает низший алкил;
Y1 обозначает группу формулы

где R12 и R13 обозначают водород,
или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение пиперазина по п.5, где R8a и R9a оба обозначают метил, или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Соединение пиперазина по любому из пп.1-6, где R3, R4 и R5 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает водород, галоген, или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Соединение пиперазина по п.1, имеющее следующую формулу:

где R1 и R2 обозначают водород;
цикл А' обозначает группу формулы





или

где R16 и R17 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает водород, галоген, низший алкил, низший алкокси или амино, дизамещенный низшим алкилом, R18 обозначает низший алкил;
R6 и R7 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает водород, ацил;
Y1 обозначает группу формулы

где R12 и R13 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает водород или низший алкил, либо R12 и R13 вместе образуют алкилен,
или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Соединение пиперазина по п.1, имеющее следующую формулу:

где R1 и R2 обозначают водород;
цикл А' обозначает группу формулы



или

где R16 и R17 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает водород, галоген, R18 обозначает низший алкил;
R6 и R7 являются различными и каждый обозначает водород, ацил;
R8a обозначает низший алкил;
Y1 обозначает группу формулы

где R12 и R13 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает водород или низший алкил, либо R12 и R13 вместе образуют алкилен,
или его фармацевтически приемлемая соль.

10. Соединение пиперазина по п.9, где R8a обозначает метил, и его фармацевтически приемлемая соль.

11. Соединение пиперазина по любому из пп.1-10, где один из R6 и R7 обозначает водород, а другой обозначает ацил, или его фармацевтически приемлемая соль.

12. Соединение пиперазина по любому из пп.1-11, где R12 и R13 являются одинаковыми или различными и каждый обозначает водород или метил, либо R12 и R13 вместе образуют этилен, или его фармацевтически приемлемая соль.

13. Соединение пиперазина по любому из пп.1, 2, 7, 11 или 12, являющееся членом, выбираемым из группы, включающей
N-(4-((4-фенилпиперазин-1-ил)метил)фенилметил)ацетамид,
N-(4-((4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил)метил)фенилметил)-ацетамид,
N-(4-((4-(2-фторфенил)пиперазин-1-ил)метил)фенилметил)-ацетамид,
N-(4-((4-(2,4-дифторфенил)пиперазин-1-ил)метил)фенилметил)ацетамид,
N-(2-(4-((4-фенилпиперазин-1-ил)метил)фенил)этил)ацетамид,
N-(2-(4-((4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)этил)-ацетамид,
N-(1-(4-((4-фенилпиперазин-1-ил)метил)фенил)этил)ацетамид,
N-(1-(4-((4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)этил)-ацетамид,
N-(1-(4-((4-(2,4-дифторфенил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)этил)ацетамид,
N-(1-(4-((4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)-1-метилэтил)ацетамид,
N-(1-(4-((4-фенилпиперазин-1-ил)метил)фенил)циклопропил)ацетамид и
N-(1-(4-((4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)-циклопропил)ацетамид,
или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Соединение пиперазина по любому из пп.1, 3, 4, 7, 11 или 12, являющееся членом, выбираемым из группы, включающей
N-(4-(1-(4-фенилпиперазин-1-ил)этил)фенилметил)ацетамид,
N-(4-(1-(4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил)этил)фенилметил)ацетамид и
N-(4-(1-(4-(2,4-дифторфенил)пиперазин-1-ил)этил)фенилметил)ацетамид,
или его фармацевтически приемлемая соль.

15. Соединение пиперазина по любому из пп.1, 5-7, 11 или 12, которым является N-(4-(1-(4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил)-1-метилэтил)фенилметил)ацетамид, или его фармацевтически приемлемая соль.

16. Соединение пиперазина по любому из пп.1, 7, 8, 11 или 12, являющееся членом, выбранным из группы, включающей
N-(4-((4-(пиримидин-2-ил)пиперазин-1-ил)метил)фенилметил)ацетамид,
N-(1-(4-((4-(пиримидин-2-ил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)-этил)ацетамид,
N-(1-(4-((4-(пиримидин-2-ил)пиперазин-1-ил)метил)фенил)-циклопропил)ацетамид,
N-(4-((4-(пиримидин-2-ил)пиперазин-1-ил)метил)фенилметил)формамид,
N-(4-((4-(пиримидин-2-ил)пиперазин-1-ил)метил)фенилметил)пропионамид,
N-(4-((4-(тиазол-2-ил)пиперазин-1-ил)метил)фенилметил)-ацетамид и
N-(4-((4-(пиридин-2-ил)пиперазин-1-ил)метил)фенилметил)-ацетамид,
или его фармацевтически приемлемая соль.

17. Соединение пиперазина по любому из пп.1, 7, 9, 10, 11 или 12, которым является N-(1-(4-(1-(4-(пиримидин-2-ил)пиперазин-1-ил)этил)фенил)циклопропил)ацетамид, или его фармацевтически приемлемая соль.

18. Ингибитор продуцирования TNF- и/или промотор продуцирования IL-10, содержащий в качестве активного ингредиента соединение пиперазина по любому из пп.1-17 или его фармацевтически приемлемую соль.

19. Средство для профилактики или лечения болезней, вызванных аномальным продуцированием TNF-, болезней, опосредованных TNF-, или болезней, излечиваемых IL-10, содержащее в качестве активного ингредиента соединение пиперазина по любому из пп.1-17 или его фармацевтически приемлемую соль.

20. Средство по п.19, где болезнь представляет собой воспалительное заболевание.

21. Средство по п.19, где болезнь представляет собой аутоиммунное заболевание.

22. Средство по п.19, где болезнь представляет собой ревматоидный артрит.

Приоритеты по пунктам и признакам:
14.10.1997 - по пп.1-3, 5, 7, 12, 18-22 - при всех указанных значениях R1, R2, R6, R7, R8, Y, R10, R11, R14, R15, m, n; при R3 и R4 - одинаковые или различные и каждый обозначает водород, галоген, низший алкокси, амино или гидрокси; при R5 и R9 - водород; при R12 и R13 - одинаковые или различные и каждый обозначает водород или низший алкил; когда цикл А обозначает фенил; по п.4, 11, по п.13 - для всех указанных соединений, кроме двух последних по ходу изложения; по п.14 и 15;
16.09.1998 - по пп.1-3, 5, 7, 12, 18-22 - при R3 и R4 - одинаковые или различные и каждый обозначает нитро, амино, моно- или дизамещенный группой, которую выбирают из группы, включающей низший алкил и низший ацил; при R5 - галоген, низший алкокси, нитро, амино, гидрокси, амино, моно- или дизамещенный группой, которую выбирают из группы, включающей низший алкил и низший ацил; при R9 - низший алкил; при R12 и R13 вместе - алкилен; когда цикл А обозначает пиримидинил, тиазолил, пиридил, пиразолил или имидазолил; по п.6; 8-10; по п.13 - для последних двух по ходу изложения соединений; по пп.16 и 17.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171, Рисунок 172, Рисунок 173, Рисунок 174, Рисунок 175, Рисунок 176, Рисунок 177, Рисунок 178, Рисунок 179, Рисунок 180, Рисунок 181, Рисунок 182, Рисунок 183, Рисунок 184, Рисунок 185, Рисунок 186, Рисунок 187, Рисунок 188, Рисунок 189, Рисунок 190, Рисунок 191, Рисунок 192, Рисунок 193, Рисунок 194, Рисунок 195, Рисунок 196, Рисунок 197, Рисунок 198, Рисунок 199, Рисунок 200, Рисунок 201, Рисунок 202, Рисунок 203, Рисунок 204, Рисунок 205, Рисунок 206, Рисунок 207, Рисунок 208, Рисунок 209, Рисунок 210, Рисунок 211, Рисунок 212, Рисунок 213, Рисунок 214, Рисунок 215, Рисунок 216, Рисунок 217, Рисунок 218, Рисунок 219, Рисунок 220, Рисунок 221, Рисунок 222, Рисунок 223, Рисунок 224, Рисунок 225, Рисунок 226, Рисунок 227, Рисунок 228, Рисунок 229, Рисунок 230, Рисунок 231, Рисунок 232, Рисунок 233, Рисунок 234, Рисунок 235, Рисунок 236, Рисунок 237, Рисунок 238, Рисунок 239, Рисунок 240, Рисунок 241, Рисунок 242, Рисунок 243, Рисунок 244, Рисунок 245, Рисунок 246, Рисунок 247, Рисунок 248, Рисунок 249, Рисунок 250, Рисунок 251, Рисунок 252, Рисунок 253, Рисунок 254, Рисунок 255, Рисунок 256, Рисунок 257, Рисунок 258, Рисунок 259, Рисунок 260, Рисунок 261, Рисунок 262, Рисунок 263, Рисунок 264, Рисунок 265, Рисунок 266, Рисунок 267, Рисунок 268, Рисунок 269, Рисунок 270, Рисунок 271, Рисунок 272, Рисунок 273, Рисунок 274, Рисунок 275, Рисунок 276, Рисунок 277, Рисунок 278, Рисунок 279, Рисунок 280, Рисунок 281, Рисунок 282, Рисунок 283, Рисунок 284, Рисунок 285, Рисунок 286, Рисунок 287, Рисунок 288, Рисунок 289, Рисунок 290, Рисунок 291, Рисунок 292, Рисунок 293, Рисунок 294, Рисунок 295, Рисунок 296, Рисунок 297, Рисунок 298, Рисунок 299, Рисунок 300, Рисунок 301, Рисунок 302, Рисунок 303, Рисунок 304, Рисунок 305, Рисунок 306, Рисунок 307, Рисунок 308, Рисунок 309, Рисунок 310, Рисунок 311, Рисунок 312, Рисунок 313, Рисунок 314, Рисунок 315, Рисунок 316, Рисунок 317, Рисунок 318, Рисунок 319, Рисунок 320, Рисунок 321, Рисунок 322, Рисунок 323, Рисунок 324, Рисунок 325, Рисунок 326, Рисунок 327, Рисунок 328, Рисунок 329, Рисунок 330, Рисунок 331, Рисунок 332, Рисунок 333, Рисунок 334, Рисунок 335, Рисунок 336, Рисунок 337, Рисунок 338, Рисунок 339, Рисунок 340, Рисунок 341, Рисунок 342, Рисунок 343



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к биарильным соединениям или замещенным пиридинам формулы (I), где Х обозначает N или CR8, где R8 обозначает водород, галоген, фенил, алкил, алкокси, алкоксикарбонил, карбокси, формил или -NR4R5, где R4 и R5 обозначают водород, алкил, алкенил, циклоалкил, фенил, нафтил; R1a и R1в обозначают трифторметил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, алканоил; R2 обозначает алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил; R3 обозначает гидрокси, трифторацетил, алканоил, алкенил; Аr обозначает ароматическое или гетероароматическое кольцо, например фенил, нафтил, пиридил, фуранил, тиофенил

Изобретение относится к новым нестероидным соединениям, которые представляют собой высокоаффинные модуляторы стероидных рецепторов

Изобретение относится к новым производным 2-(1,2,4-триазол-1-ил)-1,3,4-тиадиазола формулы I, в которой R1 означает атом водорода, С1-4 алкильную группу или фенильную группу, которая может быть замещена от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксигруппы, нитрогруппы, С1-4 алкоксигруппы, (С1-4 алкил) аминогруппы и ди(С1-4 алкил)аминогруппы; или группы формулы (а) Z означает атом водорода или С1-4 алкоксигруппу, R0 означает группу формулы Alk-NR4R5, где Alk является алкиленовой группой, имеющей прямую или разветвленную С1-6 цепь, один из R2 и R3 является аминогруппой, а другой является аминогруппой или 5-6-членной насыщенной гетероциклической группой, содержащей один или два атом(ов) азота и/или кислорода и присоединенной через ее атом азота, причем указанная гетероциклическая группа может быть замещена С1-4 алкильной группой, фенильной группой или галогенофенильной группой, или последний из R2 и R3 является группой формулы - SR

Изобретение относится к использованию в качестве лекарственного вещества лекарственного средства для лечения болезней, связанных с нарушением венозной функции и/или воспалительными отеками трициклических производных 1,4-дигидро-1,4-диоксо-1Н-нафталина и его новым соединениям общей формулы I, где А является либо атомом серы, кислорода, либо радикалом R3Н, где R3 является атомом водорода, С1-С5-алкилом; R1 является либо С1-С5-алкилом, либо фенильным кольцом, незамещенным или замещенным одной или несколькими группами, выбранными из метила, метокси, фтора, хлора, либо 5-6-членным гетероароматическим кольцом, имеющим один или несколько гетероатомов, выбранных из кислорода, серы, азота, незамещенным или замещенным группой, выбранной из хлора, брома, нитро, амино, ацетамидо, ацетоксиметил, метила, фенила; R2 является атомом водорода, галогеном, С1-С5-алкилом, гидрокси, метокси; и их фармацевтически приемлемых солей

Изобретение относится к новым производным изоксазола общей формулы I, где R1 обозначает необязательно замещенную С6-С14арилгруппу или 5-6-членную гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, кислорода, серы; R2 обозначает атом водорода, атом галогена, необязательно замещенную С1-С6алкильную группу, С2-С6алкенильную группу, С2-С6алкинильную группу, С3-С10циклоалкильную группу, С3-С10циклоалкенильную группу, цианогруппу, карбоксилгруппу, С1-С7алканоилгруппу, С2-С7алкоксикарбонильную группу или необязательно замещенную карбамоилгруппу; R3 обозначает необязательно замещенную аминогруппу или насыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую атом азота; Х обозначает атом кислорода или атом серы; n обозначает целое число от 2 до 6, и их фармацевтически приемлемые соли

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям с ценными биологическими свойствами, в частности к производным диоксида бензотиазина, фармацевтической композиции на их основе, обладающей ингибирующей рецептор эндотелина активностью, и способу ингибирования рецептора эндотелина

Изобретение относится к производным 1-(N-фениламиноалкил)пиперазина формулы I, где R - Н, алкил-СО, циклоалкил-СО, замещенный циклоалкил-СО или моноциклический гетероарил-СО; R1 - Н или низший алкил; R2 - галоген, алкокси, фенокси, NO2, CN, ацил, NH2, NH(ацил), алкил-SO2NH, алкоксикарбонил, NH2СО, (алкил)NHCO, (алкил)2NCO, (ацил)NHCO, CF3 или полифторалкокси; В - бензил или моно- или бициклический арил, или гетероарил, все из которых являются необязательно замещенными

Изобретение относится к новым замещенным пиразолилпиразолам общей формулы (I), в которой R1-R6 имеют значения, определенные в описании изобретения

Изобретение относится к способу получения производных имидазола формулы А, где R1 представляет собой замещенный гетероцикл, R4 - фенил, необязательно замещенный, R2 представляет собой алкилN3, -(CR10R20)nOR9 и дальше как указано в описании

Изобретение относится к биарильным соединениям или замещенным пиридинам формулы (I), где Х обозначает N или CR8, где R8 обозначает водород, галоген, фенил, алкил, алкокси, алкоксикарбонил, карбокси, формил или -NR4R5, где R4 и R5 обозначают водород, алкил, алкенил, циклоалкил, фенил, нафтил; R1a и R1в обозначают трифторметил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, алканоил; R2 обозначает алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил; R3 обозначает гидрокси, трифторацетил, алканоил, алкенил; Аr обозначает ароматическое или гетероароматическое кольцо, например фенил, нафтил, пиридил, фуранил, тиофенил

Изобретение относится к новым арилпиримидиновым соединениям формулы I обладающим действием антагониста 5HT2B-рецептора, и фармацевтической композиции

Изобретение относится к высокомеченному тритием 2-метил-4-(4-метил-1-пиперазинил)-10Н-тиено[2,3-b] [1,5] бензодиазепину, который может быть использован

Изобретение относится к области получения новых гетероциклических о-дикарбонитрилов формулы I о-Дикарбонитрилы могут быть использованы для получения гексазоцикланов-флуорофоров, в качестве фрагмента-донора для получения гексазоцикланов-бифлуорофоров и гексазоцикланов-трифлуорофоров

Изобретение относится к соединениям формулы (I) R4-A-CH(R3)N(R2)B-R1, где А представляет необязательно замещенную фенильную группу при условии, что группы -CH(R3)N(R2)B-R1 и -OR4 находятся в 1,2-положении по отношению друг к другу на атомах углерода кольца, и при условии, что атом кольца, находящийся в ортоположении по отношению к OR4 - присоединенной группе (и, следовательно, в 3-положении по отношению к -CHR3NR2-связывающей группе), является незамещенным; В - пиридил или пиридазинил; R1 находится на кольце В в 1,3- или 1,4-положении по отношению к -CH(R3)N(R2)-связывающей группе и представляет собой карбокси, карбамоил или тетразолил, или R1 представляет группу формулы -СОNRaRa1, где Ra - водород или С1-6алкил и Ra1 - С1-6алкил, или R1 представляет группу формулы -CONHSO2Rb, где Rb - С1-6алкил, трифторметил или 5-членный гетероарил, выбранный из изооксазолила и тиадиазолила, необязательно замещенного С1-6алкилом или С1-4алканоиламиногруппой; R2 - С1-6алкил; R3 - водород; R4 - С1-4алкил, С3-7циклоалкил, С1-3алкил или С3-7циклоалкил, где указанный С1-6алкил необязательно замещен гидроксигруппой или галогеном, или их фармацевтически приемлемой соли или in vivo-гидролизуемым сложным эфирам
Наверх