Описывается новое морфолиновое производное формулы или его фармацевтически приемлемая соль, где R¹ выбран из группы, содержащей: (1) водород; (2) C_1-6-алкил, незамещенный или замещенный фенилом или гетероциклом, где гетероцикл выбран из группы, включающей имидазолил или триазолил, и где гетероцикл является незамещенным или замещен оксогруппой; R² и R³ обозначают каждый водород; R⁶, R⁷ и R⁸ независимо выбраны из группы, содержащей: (1) водород, (2) _1-6-алкил, замещенный галогеном, и (3) галоген; R¹¹, R¹² и R¹³, независимо, выбраны из водорода и галогена; Х обозначает -О-; Y обозначает -О-; Z представляет собой C_1-6-алкил. Новые соединения являются антагонистами рецептора тахикинина. Также описывается фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения по п.1. 2 с. и 12 з.п. ф-лы.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Т Т Т ТК

Формула изобретения

1. Морфолиновое производное структурной формулы

или его фармацевтически приемлемая соль, где R¹ выбран из группы, содержащей (1) водород; (2) C_1-6-алкил, незамещенный или замещенный фенилом или гетероциклом, где гетероцикл выбран из группы, включющей имидазолил или триазолил, и где гетероцикл является незамещенным или замещен оксогруппой; R² и R³ обозначают, каждый, водород; R⁶, R⁷ и R⁸ независимо выбраны из группы, содержащей (1) водород, (2) C_1-6-алкил, замещенный галогеном, и (3) галоген; R¹¹, R¹² и R¹³, независимо, выбраны из водорода и галогена; Х обозначает -О-; Y обозначает -О-;
Z представляет собой C_1-6-алкил.

2. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой C_1-6-алкил, замещенный гетероциклом, где гетероцикл выбран из группы, включющей имидазолил или триазолил, и где гетероцикл является незамещенным или замещен оксогруппой.

3. Соединение по п.1, где R⁶, R⁷ и R⁸, независимо, выбраны из группы, содержащей (1) водород, (2) C_1-6-алкил, (3) фтор, (4) хлор, (5) бром и (6) йод; R¹¹, R¹² и R¹³, независимо, выбраны из группы, содержащей: (1) водород, (3) фтор, (4) хлор, (5) бром и (6) йод.

4. Соединение по п.1, где Z представляет собой C_1-4-алкил.

5. Соединение по п.1, где Z представляет собой -СН₃.

6. Соединение по п.1, где R¹ выбран из группы, содержащей

7. Соединение по п.1, где R¹ выбран из группы, содержащей: (1,2,4-триазоло)метил и (5-оксо-1H, 4Н-1,2,4-триазоло)метил.

8. Соединение по п.1, где R¹ выбран из группы, содержащей: (1,3-имидазоло)метил и (2-оксо-1,3-имидазоло)метил.

9. Соединение по п.1 структурной формулы

или его фармацевтически приемлемая соль,
где R¹, R², R³, R⁶, R⁷, R⁸, R¹¹, R¹², R¹³, Y и Z указаны в п.1.

10. Соединение по п.1 структурной формулы II

или его фармацевтически приемлемая соль,
где R¹, R², R³, R⁶, R⁷, R⁸, R¹¹, R¹², R¹³ и Z указаны в п.1
11. Соединение по п.1 структурной формулы III

или его фармацевтически приемлемая соль,
где R¹, R², R³, R⁶, R⁷, R⁸, R¹¹, R¹², R¹³ и Z указаны в п.1.

12. Соединение по п.1, выбранное из группы, содержащей:
2-(R)-(1-(S)-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-фенилморфолин;
2-(R)-(1-(R)-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-фенилморфолин;
2-(R)-(1-(S)-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-фенил-4-(3-(5-оксо-1Н,4Н-1,2,4-триазоло)метил)морфолин;
2-(R)-(1-(R)-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-фенил-4-(3-(5-оксо-1Н,4Н-1,2,4-триазоло)метил)морфолин;
2-(R)-(1-(S)-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фторфенил)морфолин;
2-(R)-(1-(R)-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фторфенил)морфолин;
2-(R)-(1-(S)-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фторфенил)-4-(3-(5-оксо-1Н,4H-1,2,4-триазоло)метил)-морфолин;
2-(R)-(1-(R)-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фторфенил)-4-(3-(5-оксо-1Н,4H-1,2,4-триазоло)метил)-морфолин;
2-(R)-(1-(R)-(3-(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-фенил-4-(3-(5-оксо-1H, 4H-1,2,4-триазоло)метил)морфолин;
2-(R)-(1-(R)-(3-фтор-5-(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-фенил-4-(3-(5-окco-1H,4H-1,2,4-триазоло)метил)морфолин;
2(S)-(1-(S)-(3-фтор-5-(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фторфенил)морфолин;
2-(S)-(1-(R)-(3-фтор-5-(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фторфенил)морфолин;
2-(S)-(1-(R)-(3-фтор-5-(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фторфенил))-4-(3-(5-оксо-1Н,4H-1,2,4-триазоло)метил)-морфолин;
2(S)-(1-(R)-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фторфенил)-4-(4-(2-оксо-1,3-имидазоло)метил)морфолин;
2(S)-(1(R)-(3-фтор-5-(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фторфенил)-4-(4-(2-оксо-1,3-имидазоло)метил)морфолин;
2-(S)-(1-(S)-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(R)-(4-фторфенил)-4-(3-(5-оксо-1Н,4H-1,2,4-триазоло)метил)-морфолин;
2(R)-(1(R)-(2,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фторфенил)морфолин;
2(R)-(1-(R)-(2,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фторфенил)-4-(3-(5-оксо-1Н,4H-1,2,4-триазоло)метил)-морфолин;
2-(R)-(1-(R)-(2,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фторфенил)-4-(3-(1,2,4-триазоло)метил)морфолин;
2-(R)-(1-(R)-(2,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фторфенил)-4-(4-(2-оксо-1,3-имидазоло)метил)морфолин.

13. Фармацевтическая композиция для противодействия эффекту вещества Р в его рецепторном сайте или для блокады рецепторов нейрокинина-1 у млекопитающего, содержащая эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

14. Соединение по п. 1, представляющее собой 2-(R)-(1-(R)-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-3-(S)-(4-фторфенил)-4-(3-(5-оксо-1Н, 4Н-1,2,4-триазоло)метил)морфолин или его фармацевтически приемлемая соль.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171, Рисунок 172, Рисунок 173, Рисунок 174, Рисунок 175, Рисунок 176, Рисунок 177, Рисунок 178, Рисунок 179, Рисунок 180, Рисунок 181, Рисунок 182, Рисунок 183, Рисунок 184, Рисунок 185, Рисунок 186, Рисунок 187, Рисунок 188, Рисунок 189, Рисунок 190, Рисунок 191, Рисунок 192, Рисунок 193, Рисунок 194, Рисунок 195, Рисунок 196, Рисунок 197, Рисунок 198, Рисунок 199, Рисунок 200, Рисунок 201, Рисунок 202, Рисунок 203, Рисунок 204, Рисунок 205, Рисунок 206, Рисунок 207, Рисунок 208, Рисунок 209, Рисунок 210, Рисунок 211, Рисунок 212, Рисунок 213, Рисунок 214, Рисунок 215, Рисунок 216, Рисунок 217, Рисунок 218, Рисунок 219, Рисунок 220, Рисунок 221, Рисунок 222, Рисунок 223, Рисунок 224, Рисунок 225, Рисунок 226, Рисунок 227, Рисунок 228, Рисунок 229, Рисунок 230, Рисунок 231, Рисунок 232, Рисунок 233, Рисунок 234, Рисунок 235, Рисунок 236, Рисунок 237, Рисунок 238, Рисунок 239, Рисунок 240, Рисунок 241, Рисунок 242, Рисунок 243, Рисунок 244, Рисунок 245, Рисунок 246, Рисунок 247, Рисунок 248, Рисунок 249, Рисунок 250, Рисунок 251, Рисунок 252, Рисунок 253, Рисунок 254, Рисунок 255, Рисунок 256, Рисунок 257, Рисунок 258, Рисунок 259, Рисунок 260, Рисунок 261, Рисунок 262, Рисунок 263, Рисунок 264, Рисунок 265, Рисунок 266, Рисунок 267, Рисунок 268

PD4A - Изменение наименования обладателя патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение

(73) Новое наименование патентообладателя:
МЕРК ШАРП ЭНД ДОМЭ КОРП. (US)

Адрес для переписки:
129090, Москва, ул. Б. Спасская, 25, стр. 3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры"

Извещение опубликовано: 20.04.2010 БИ: 11/2010

Изобретение относится к производным бензофуразана или бензо-2,1,3-тиадиазола формулы I, в которой R1 представляет кислород или серу, R2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из -СR=, М представляет =СR4-, где R4 независимо представляет R, R8 представляет водород, R5 выбирают из группы, состоящей из -СR=CR1-, -CR=CX-, -(СRR1)n-, R7 выбирают из группы, состоящей из -(CRR1)n-, -C(O)-, -CRX-, -CXX1-, R6 выбирают из группы, состоящей из -(CRR1)m-, -C(O)-, -CRX -, -CXX1-, -S- и -O-

Бензоксазиноны и фармацевтическая композиция, включающая их для ингибирования обратной транскрипции вич, лечения и предотвращения aids и arc, способ ингибирования вич обратной транскриптазы, способ предотвращения инфекции вич, лечения вич и arc, комбинации, способ получения (-)-6-хлор- 4-циклопропилэтинил-4-трифторметил-1,4-дигидро-2н-3,1- бензоксаз ин-2-она // 2186775

Производные спиропиперидина, лекарственное средство, способ профилактики или лечения // 2184735

Изобретение относится к новым производным спиропиперидина общей формулы (I), где R1 представляет фенильную группу, которая может быть необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из атомов галогена, низших алкильных групп, галогеннизших алкильных групп, низших алкоксигрупп, низших алкоксикарбонильных групп, гидроксильных групп, низших алифатических ациламиногрупп, цианогрупп, или 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 атома кислорода, серы и/или азота, которая может быть необязательно конденсирована с фенильной группой; R2 представляет фенильную группу, которая замещена 1-3 атомами фтора или хлора; А представляет карбонильную группу; В представляет простую связь; D представляет атом кислорода или серы; Е представляет C1-4алкеленовую группу; представляет группу формулы (II), где G представляет С5-8алкановое кольцо, которое замещено гидроксильной группой; Ar представляет фенильное кольцо; n представляет целое число 1 или 2, или их фармакологически приемлемые соли

Новые производные бензоксазиндиона и лекарственный препарат на их основе // 2184114

Изобретение относится к новым производным бензоксазиндиона общей формулы (I), где R1 означает Н или карбоксиалкил, R2 представляет собой водород или алкил, а R3 представляет собой различные дериватизуемые из аминокислот, дипептидов и гидразонов кислотные группы, соответственно их коньюгаты с активными веществами, например остатками из ряда пенициллина

Производные имидазола, обладающие ингибирующей активностью в отношении фарнезилтрансферазы, способ их получения, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция // 2179975

Изобретение относится к новым производным имидазола общей формулы (1), где n1 представляет собой целое число от 1 до 3, А представляет собой водород, линейный или разветвленный C1-С10-алкил, который может быть необязательно замещен С3-С7-циклоалкилом или низшим алкокси, или радикал, выбранный из группы, указанной в формуле изобретения, Y представляет собой радикал, выбранный из группы, описанной в формуле изобретения, или к его новым фармацевтически приемлемым солям

Производные дибензо[d, g][1,3]диоксоцина и дибензо-[d,g][1, 3,6]диоксазоцина, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения нейрогенного воспаления, нейропатии и ревматоидного артрита // 2178790

Производные пиперидинилметилоксазолидин-2-она, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2175970

Изобретение относится к новым производным пиперидинилметилоксазолидин-2-она общей формулы I, где R1 и R2 каждый независимо друг от друга представляет собой незамещенные или однократно замещенные фениловые остатки, заместителями которых могут быть ОА, Hal, NH2, NHR3; R3 обозначает -СО-алкил, где алкил имеет 1-7 атомов углерода; А обозначает С1-С6 алкил; Hal обозначает F, Сl, Вr или J

Ацилированные гетероалициклические производные, лекарственное средство, обладающее селективной антагонистической активностью против nk2-рецепторов, способ профилактики или лечения заболевания // 2174122

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где R1 представляет (С3-С7)циклоалкильную группу или 3-7-членную насыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, которая может быть необязательно замещена оксогруппой; R2 - арильную группу, которая необязательно может быть замещена 1-3 атомами галогена; А - метиленовую или карбонильную группу; В - простую связь; D - атом кислорода или серы; G - (C1-С4)алкиленовую группу; L - группу формулы -C(R4)(R5)-, где R4 и R5 определены в формуле изобретения, Z - два атома водорода или атом кислорода, n = 0 или 1, или к его фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам, четвертичным аминам или гидратам

Производные галогензамещенного бензимидазола и их кислотно- аддитивные соли, промежуточные соединения и фунгицидное средство // 2170735

Изобретение относится к новым галогензамещенным бензимидазолам формулы I, в которой R1, R2, R3 и R4 означают водород, галоид, алкокси с 1 - 4 атомами углерода, группу формулы Z - R5, где R5 означает незамещенный фенил, пиридинил, который может быть замещен трифторметилом, и Z означает кислород, серу; R2 и R3 вместе означают незамещенную или замещенную алкиленовую цепь с 3 или 4 звеньями, в которой два (не соседние) атомы углерода могут быть заменены атомом кислорода; A означает группу формулы: - SO2 - R6 или , где Y означает кислород или серу; R6, R7, R8 независимо друг от друга означают алкил с 1 - 4 атомами углерода, алкокси с 1 - 4 атомами углерода, алкенил с 1 - 4 атомами углерода, диалкиламино, фенил, который может быть замещен нитро, метилом, трифторметилом; 1-пирролидинил, 1-пиперидинил; или тиенил, пиразолил, изоксазолил, причем каждый из этих остатков может быть замещен хлором, амином, метилом, метокси, трифторметилом, метоксикарбонилом; X означает галоид, а также их кислотно-аддитивные соли

Производные 4,1-бензоксазепина // 2170732

Изобретение относится к новым производным 4,1-бензоксазепин-2-она формулы (I), где R1 - низший алкил, замещенный по крайней мере одной необязательно замещенной гидроксильной группой, R2 и R3 независимо друг от друга - водород или фенил, который замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, содержащей низшие C1-C4 алкоксигруппы; Х - связь, метиленовая группа или связывающая группа с длиной цепи 1-7 атомов, выбранная из группы, содержащей -(CH2)m-E-(CHR6)n-, где m и n = 1 или 2 независимо друг от друга: E-связь или атом кислорода, -NR5-, -CONR7-, где R5 -метилсульфонил, R6 и R7 независимо друг от друга -(i) водород, (ii) низший алкил, который не замещен или замещен заместителями, выбранными из группы, содержащей пиперидин, индолил, возможно этерифицированные карбоксигруппы, (iii) бензил, Y - необязательно замещенный карбамоил и/или заместители на атоме N карбамоила, взятые вместе, образуют кольцо, которое может быть замещено, или тетразолил, или пиперидин, и кольцо А замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, содержащей атомы галогенов, или их соли

2-метокси-4-морфолил-6-(-оксиэтилтио)-1,3,5-триазин в качестве антиоксиданта // 2200160

Изобретение относится к области органической химии и масложировой промышленности, конкретно к новому производному симтриазина - 2-метокси-4-морфолил-6-(-оксиэтилтио)-1,3,5-триазину (ОЭТТ), который является активной добавкой, ингибирующей процессы окисления растительных масел (антиоксидантом)

Производные пиперазина // 2197488

1,4,5-тризамещенные производные имидазола, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2196139

Изобретение относится к способу получения производных имидазола формулы А, где R1 представляет собой замещенный гетероцикл, R4 - фенил, необязательно замещенный, R2 представляет собой алкилN3, -(CR10R20)nOR9 и дальше как указано в описании

Замещенные биарильные соединения или замещенные пиридины и фармацевтические композиции на их основе // 2195443

Изобретение относится к биарильным соединениям или замещенным пиридинам формулы (I), где Х обозначает N или CR8, где R8 обозначает водород, галоген, фенил, алкил, алкокси, алкоксикарбонил, карбокси, формил или -NR4R5, где R4 и R5 обозначают водород, алкил, алкенил, циклоалкил, фенил, нафтил; R1a и R1в обозначают трифторметил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, алканоил; R2 обозначает алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил; R3 обозначает гидрокси, трифторацетил, алканоил, алкенил; Аr обозначает ароматическое или гетероароматическое кольцо, например фенил, нафтил, пиридил, фуранил, тиофенил

2-триметиламмонийхлорид-4-метокси-6-морфолил-1,3,5-триазин в качестве полупродукта синтеза антиоксиданта // 2189983

Изобретение относится к области органической химии и масложировой промышленности, конкретно к новому производному симтриазина-2-триметиламмонийхлорид-4-метокси-6-морфолил-1,3,5-триазину, который является полупродуктом в синтезе активной добавки, ингибирующей процессы окисления растительных масел (антиоксидант)

Производные 5-арил-3-(8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ил)-1,3,4- оксадиазол-2(3h)-она, способ их получения, лекарственное средство и фармацевтическая композиция // 2186066

Стереоизомерные индольные соединения, способ их получения и их использование // 2182908

Производные оксадиазола // 2182905

Изобретение относится к новым производным оксадиазола общей формулы I, в которой Х и Y означают кислород или азот, причем Х и Y не могут быть одновременно кислородом или азотом; Z означает радикал формулы II, R1 означает фенильный радикал, который при необходимости замещен напрямую или через алкиленовые мостики с числом атомов углерода от 1 до 4 однократно, двухкратно или трехкратно одним или несколькими заместителями из ряда галоген, С1-С4-алкил, СF3, -NR5R6, NO2, -OR7

Использование трициклических призводных 1,4-дигидро-1,4- диоксо-1н-нафталина и новые его соединения, фармацевтическая композиция на их основе и производные замещенных нафталинов в качестве промежуточных соединений // 2178791

Изобретение относится к использованию в качестве лекарственного вещества лекарственного средства для лечения болезней, связанных с нарушением венозной функции и/или воспалительными отеками трициклических производных 1,4-дигидро-1,4-диоксо-1Н-нафталина и его новым соединениям общей формулы I, где А является либо атомом серы, кислорода, либо радикалом R3Н, где R3 является атомом водорода, С1-С5-алкилом; R1 является либо С1-С5-алкилом, либо фенильным кольцом, незамещенным или замещенным одной или несколькими группами, выбранными из метила, метокси, фтора, хлора, либо 5-6-членным гетероароматическим кольцом, имеющим один или несколько гетероатомов, выбранных из кислорода, серы, азота, незамещенным или замещенным группой, выбранной из хлора, брома, нитро, амино, ацетамидо, ацетоксиметил, метила, фенила; R2 является атомом водорода, галогеном, С1-С5-алкилом, гидрокси, метокси; и их фармацевтически приемлемых солей

Производные пиперазина и пиперидина и способ их получения // 2178414

Изобретение относится к производным пиперазина и пиперидина общей формулы (а), в которой А обозначает гетероциклическую группу с 5-7 атомами в кольце, содержащую 1-2 гетероатома из группы О, N и S; R1 обозначает водород или фтор; R2 обозначает оксогруппу или С1-4алкил и р = 0 или 1; Z обозначает углерод или азот, и пунктирная линия обозначает простую связь, когда Z является азотом, и простую или двойную связь, когда Z является углеродом; R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород или С1-4алкил; n = 1 или 2; R5 обозначает С1-4алкокси, С1-4алкил, галоген или гидрокси и q = 0 или 1; Y обозначает фенил, замещенный 1-2 заместителями из группы гидрокси, галоген, С1-4алкокси, циано, аминокарбонил, ди-С1-4алкиламино-карбонил; фурил или тиенил и их соли

Замещенные гетероциклы или их фармацевтически приемлемая соль, фармацевтическая композиция для блокады рецепторов нейрокинина-1 у млекопитающих, способ для блокады рецепторов нейрокинина-1 у млекопитающих // 2140914