Бензотиепины, фармацевтическая композиция на их основе, способ профилактики или лечения гиперлипидемического состояния

 

Изобретение относится к бензотиепинам общей формулы I, их производным и аналогам. Описана также фармацевтическая композиция на основе бензотиепинов. Соединения используются для профилактики и лечения таких гиперлипидемических состояний, как состояния, связанные с атеросклерозом или гиперхолестеринэмией. 16 с. и 177 з.п.ф-лы, 13 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. чертежи) Т Т Т Т Т

Формула изобретения

1. Соединение формулы (I) где q представляет целое число от 1 до 4; n представляет целое число от 0 до 2; R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, замененный на О, NR9, N+R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен, где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С310циклоалкилиден; R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или R3 и R4 вместе образуют =O, = NOR11, = S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12, где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что оба R3 и R4 не могут быть ОН, NH2 или SH, или R11 и R12, взятые вместе с атомом азота или углерода, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо; R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, где А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SО2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и Р(O)(OR7)OR8, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A-, или фенилен, a R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид, и R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и C(O)OM, где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М; или R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо; R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SО2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR13OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ, где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM,
SO2NR9R10, C(O)OM, PO(OR16)R17, где в Rx один или несколько атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанных полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9, где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, СO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O) OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что оба R5 и R6 не могут быть ОН или SH и, если R представляет ОН, R1, R2, R3, R4, R7 и R8 не могут все быть водородом; при условии, что если R5 или R6 является фенилом, только один из R1 или R2 представляет Н; при условии, что если q=1, a Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.

2. Соединение по п.1, где R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из арила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла и четвертичного гетероарила, где указанный арил, гетероарил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен, где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SО3R7, CO2R9, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла и четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8A- и P(O)(OR7)OR8.

3. Соединение по п.2, где R5 и R6 имеют формулу
-Ar-(Ry)t
где t представляет целое число от 0 до 5;
Аr выбирают из группы, состоящей из фенила, тиофенила, пиридила, пиперазинила, пиперонила, пирролила, нафтила, фуранила, антраценила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, имидазолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиримидинила, тиазолила, триазолила, изотиазолила, индолила, бензоимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила и бензоизотиазолила;
один или более из Ry независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной независимо из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, СО2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, Р(O)R7R8, Р+R7R8А- и Р(O)(OR7)OR8, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл необязательно содержит один или более атом углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен.

4. Соединение по п.3, где R5 или R6 имеет формулу (II)

5. Соединение по п.4, где n = 1 или 2.

6. Соединение по п.5, где один из R7 или R8 представляет Н, а другой из R7 или R8 представляет алкил.

7. Соединение по п.5, где оба R7 или R8 представляют Н.

8. Соединение по п.7, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.

9. Соединение по п.8, где указанный алкил представляет C110алкил.

10. Соединение по п.8, где R1 или R2 оба представляют алкил.

11. Соединение по п.10, где указанный алкил представляет C110алкил.

12. Соединение по п.11, где указанный алкил представляет С2-C7алкил.

13. Соединение по п.12, где указанный алкил представляет С2-C4алкил.

14. Соединение по п.13, где указанный алкил независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.

15. Соединение по п.8, где R1 и R2 каждый представляет н-бутил.

16. Соединение по п.8, где один из R1 и R2 представляет этил, а другой из R1 и R2 представляет н-бутил.

17. Соединение по п.15, где q = 1, 2 или 3.

18. Соединение по п.16, где q = 1, 2 или 3.

19. Соединение по п.17, где q = 1 или 2.

20. Соединение по п.19, где q = 1.

21. Соединение по п.18, где q = 1 или 2.

22. Соединение по п.21, где q = 1.

23. Соединение по п.19, где R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.

24. Соединение по п.21, где R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.

25. Соединение по п.23, где R9 представляет Н.

26. Соединение по п.24, где R9 представляет Н.

27. Соединение по п.25, где один или более из Rx находится в 7-, 8- или 9-положении бензольного кольца формулы (I).

28. Соединение по п.26, где указанный Rx находится в 7-, 8- или 9-положении бензольного кольца формулы (I).

29. Соединение по п.27, где указанные Rx находятся в 7- и 9-положении бензольного кольца формулы (I).

30. Соединение по п.28, где указанный Rx находится в 7-положении бензольного кольца формулы (I).

31. Соединение по п.29, где указанные один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SО3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ и где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.

32. Соединение по п.30, где указанный Rx выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, и NR14C(O)R13, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены на OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоид, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(О)ОМ и где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.

33. Соединение по п.31, где указанные один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из полиэфира, OR13, NR13R14 и N+R9R11R12A-.

34. Соединение по п.32, где указанный Rx выбирают из группы, состоящей из полиэфира, OR13, NR13R14 и N+R9R11R12A-.

35. Соединение по п.33, где указанные один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из OR13 и NR13R14.

36. Соединение по п.34, где указанный Rx независимо выбирают из группы, состоящей из OR13 и NR13R14.

37. Соединение по п.35, где R13 и R14 каждый представляет метил.

38. Соединение по п.36, где R13 и R14 каждый представляет метил.

39. Соединение по п.31, где один или более из Ry независимо находится в 3- или 4-положении фенильного кольца формулы (II).

40. Соединение по п.32, где один или более из Ry независимо находится в 3- или 4-положении фенильного кольца формулы (II).

41. Соединение по п.39, где t = 1 или 2.

42. Соединение по п.40, где t = 1 или 2.

43. Соединение по п.41, где указанные один или более из Ry независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13, где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.

44. Соединение по п.42, где указанный Ry независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13, где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.

45. Соединение по п.43, где указанные один или более из Ry независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13, где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.

46. Соединение по п.44, где указанный Ry независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13, где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.

47. Соединение по п.45, где указанные R13 и R14 представляют алкил, где алкил может быть замещен далее SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.

48. Соединение по п.46, где указанные R9 и R10 представляют алкил, где алкил может быть замещен далее SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.

49. Соединение по п.47, где n = 2.

50. Соединение по п.48, где n = 2.

51. Соединение по п.49, где указанная ОН группа находится в syn-положении в указанной структурной формуле (II).

52. Соединение по п.50, где указанная ОН группа находится в syn-положении в указанной структурной формуле (II).

53. Соединение по п.51, имеющее формулу

54. Соединение по п.51, имеющее формулу

55. Соединение по п.51, имеющее формулу

56. Соединение по п.51, имеющее формулу

57. Соединение по п.51, имеющее формулу

58. Соединение по п.52, имеющее формулу

59. Соединение по п.52, имеющее формулу

60. Соединение по п.52, имеющее формулу

61. Соединение по п.52, имеющее формулу

62. Соединение по п.52, имеющее формулу

63. Соединение по п.31, где n = 1.

64. Соединение по п.63, где Ry представляет Н.

65. Соединение по п.64, имеющее формулу

66. Соединение по п.4, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.

67. Соединение по п.66, где указанный алкил представляет C110алкил.

68. Соединение по п.67, где указанный алкил представляет С27алкил.

69. Соединение по п.68, где указанный алкил представляет С24алкил.

70. Соединение по п.69, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.

71. Соединение по п.4, где R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.

72. Соединение по п.71, где R9 представляет Н.

73. Соединение по п.4, где n = 2.

74. Соединение по п.3, где R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.

75. Соединение по п.74, где R9 представляет Н.

76. Соединение по п.3, где один из R7 и R8 представляет Н.

77. Соединение по п.76, где оба R7 и R8 представляют Н.

78. Соединение по п. 3, где указанный один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SOsOM, SО2NR9R10, PO(ORl6)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ, где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.

79. Соединение по п.78, где указанный один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из полиэфира, OR13, NR13R14 и N+R9R11R12A-.

80. Соединение по п.79, где указанный один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из OR13 и NR13R14.

81. Соединение по п.80, где R13 и R14 каждый представляет метил.

82. Соединение по п.3, где один или более из Ry независимо находится в 3- или 4-положении фенильного кольца формулы (II).

83. Соединение по п. 82, где один или более из Ry выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR9R10 и NC(O)R9, где алкил и полиэфир могут быть замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.

84. Соединение по п.83, где R9 и R10 представляют алкил.

85. Соединение по п. 84, где один или более из Ry выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR9R10 и NC(O)R9.

86. Соединение по п. 1, где указанный один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ, и где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14А-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.

87. Соединение по п.1, где n = 1 или 2.

88. Соединение по п.87, где n = 2.

89. Соединение по п.1, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.

90. Соединение по п.89, где указанный алкил представляет C110алкил.

91. Соединение по п.90, где указанный алкил представляет С27алкил.

92. Соединение по п.91, где указанный алкил представляет С24алкил.

93. Соединение по п.92, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.

94. Соединение по п.1, где R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.

95. Соединение по п.94, где R9 представляет Н.

96. Соединение по п.1, где один из R7 и R8 представляет Н.

97. Соединение по п.96, где один из R7 и R9 представляет Н.

98. Соединение формулы (III)

где q и r независимо представляют целые числа от 0 до 4;
d и e независимо представляют целые числа от 0 до 2;
t и u независимо представляют целые числа от 0 до 4;
R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RWA-, SR9, S+R9A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, полиалкил, арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, замененных на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен, где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С31циклоалкилиден; или R1A и R2A взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С310циклоалкилиден;
R3, R3A R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, NNR11R12, =NR9 или -CR11R12, или R3A и R4A вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или CR11R12, где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 не могут быть оба ОН, NH2 или SH, или R11 и R12, взятые вместе с атомом азота или углерода, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион;
R7, R7A, R8 и R8A независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx и RxA независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13. C(O)NR13R14, R14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, Р+R9R11R12А-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R12A-,
S+R9R10A- или С(O)ОМ, и где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, алкил (четвертичный гетероцикл) и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, C(O)OM, PO(OR16)OR17, где в Rx и RxA один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, С(O)NR13R14, С(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, алкендиила, алкиндиила, полиалкандиила, алкоксидиила, полиэфирдиила, полиалкоксидиила, углевода, аминокислоты, пептида, полипептида, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, поли-алкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут необязательно содержать один или более атом углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8, фенилен, гетероцикл, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил или арил, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, Р(ОR13)ОR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-; один или более из Ry и RyA независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной независимо из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, СО2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо,
CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, Р+R7R8А- и P(O)(OR7)OR8, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен. 99. Соединение по п.98, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.

100. Соединение по п.99, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и C110алкила.

101. Соединение по п.100, где указанный алкил представляет 27алкил.

102. Соединение по п.101, где R1, R1A, R2 и R2A независимо представляют С24алкил.

103. Соединение по п.102, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.

104. Соединение по п. 98, где R3, R3A R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.

105. Соединение по п.104, где R9 представляет Н.

106. Соединение по п.98, где R7, R7A R8 и R8A представляют Н.

107. Соединение по п.98, где d и е независимо равны 1 или 2.

108. Соединение по п.107, где d и е оба равны 2.

109. Соединение по п.98, где один или более из Rx и один или более из RxA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ, и где в Rx один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более из атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.

110. Соединение по п.98, где один или более из Ry и один или более RyA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13, где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.

111. Соединение по п.98, где R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, полиалкандиила, алкоксидиила и полиалкоксидиила, где алкандиил и полиалкандиил могут необязательно иметь один или более атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8 и фенилен.

112. Соединение по п.111, где R19 выбирают из группы, состоящей из алкоксидиила и полиалкоксидиила, где один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10, S, SO, SO2, S+R9R10, PR9, P+R9R10, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод или полиалкил.

113. Соединение по п.112, где R1, R1A R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.

114. Соединение по п.113, где R3, R3A R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.

115. Соединение по п.114, где R9 представляет Н.

116. Соединение по п.115, где R7, R7A, R8 и R8A каждый представляют Н.

117. Соединение по п.116, где d и e независимо равны 1 или 2.

118. Соединение по п.117, где один или более из Rx и один или более из RxA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ, и где в Rx один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.

119. Соединение по п.118, где один или более из Ry или один или более RyA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13, где алкил и полиэфир могут быть замещены далее SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.

120. Соединение по п.119, имеющее формулу

PEG = полимерная цепь полиэтиленгликоля с молекулярным весом 3400.

121. Соединение формулы (IV)

где q и r независимо представляют целые числа от 0 до 3;
d и e независимо представляют целые числа от 0 до 2;
t и u независимо представляют целые числа от 0 до 5;
R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, полиалкил, арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен, где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонииалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С310циклоалкилиден; или R1A и R2A взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С310циклоалкилиден;
R3, R3A R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12, или R3A и R4A вместе образуют =O, =NOR11, =S, -NNR11R12, =NR9 или =CR11R12, где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 оба не могут представлять ОН, NH2 или SH, или R11 и R12 вместе с атомом азота или углерода, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион;
R7, R7A, R8 и R8A независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx и RxA независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, СО2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ, и где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, алкил(четвертичный гетероцикл) и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранных из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, PO(ORl6)OR17 и С(O)ОМ, где в Rx и RxA один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-; PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно
замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, алкендиила, алкиндиила, полиалкандиила, алкоксидиила, полиэфирдиила, полиалкоксидиила, углевода, аминокислоты, пептида, полипептида, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8, фенилен, гетероцикл, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил или арил, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, содержащей алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил, гетероцикл, арилалкил, галоид, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R5, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A-и N+R9R11R12A-; где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, Р+R7R8А- и P(O)(OR7)OR8 и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8А- или фенилен. 122. Соединение по п.121, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.

123. Соединение по п.122, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и C110алкила.

124. Соединение по п.123, где указанный алкил представляет 27алкил.

125. Соединение по п.124, где R1, R1A, R2 и R2A независимо представляют С24алкил.

126. Соединение по п.125, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.

127. Соединение по п.125, где R3, R3A R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.

128. Соединение по п.127, где R9 представляет Н.

129. Соединение по п.121, где R7, R7A R8 и R8A представляют Н.

130. Соединение по п.121, где d и е независимо равны 1 или 2.

131. Соединение по п.130, где d и е оба равны 2.

132. Соединение по п.121, где один или более из Rx и один или более из RxA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14С(O)R13 и NR14C(O)R13, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9 оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ, и где в Rx один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14А-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атом углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10А-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.

133. Соединение по п.121, где один или более из Ry и один или более RyA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13, где алкил и полиэфир могут быть далее замещены SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.

134. Соединение по п.121, где R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, полиалкандиила, алкоксидиила и полиалкоксидиила, где алкандиил и полиалкандиил могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8 и фенилен.

135. Соединение по п.134, где R19 выбирают из группы, состоящей из алкоксидиила и полиалкоксидиила, где один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10, S, SO, SO2, S+R9R10, PR9, P+R9R10, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод или полиалкил.

136. Соединение по п.135, где R1, RlA, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.

137. Соединение по п.136, где R3, R3A R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.

138. Соединение по п.137, где R9 представляет Н.

139. Соединение по п.138, где R7, R7A R8 и R8A каждый представляют Н.

140. Соединение по п.139, где d и e независимо равны 1 или 2.

141. Соединение по л. 140, имеющее формулу

PEG=полимерная цепь полиэтиленгликоля с молекулярным весом 3400.

142. Соединение формулы (V)

где q независимо представляет целое число от 0 до 4;
r представляет целое число от 0 до 3;
d и е независимо представляют целые числа от 0 до 2;
t представляет целое число от 0 до 4;
u представляет целое число от 0 до 5;
R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, полиалкил, арил и циклоалкил необязательно содержат один или более из атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен, где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С310циклоалкилиден или R1A и R2A, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С310циклоалкилиден;
R3, R3A R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO3R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или R3 и R4 вместе образуют =О, =NOR11, =S, NNR11R12, =NR9 или =CR11R12, или R3A и R4A вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12, где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 оба не могут быть ОН, NH2 или SH, или R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо;
А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион;
R7, R7A R8 и R8A независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx и RxA независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14С(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пепитида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, СО2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, Р+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ, и где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, алкил (четвертичный гетероцикл) и четвертичный гетероарил могут быть необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17 и С(O)ОМ, где в Rx RxA один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, алкендиила, алкиндиила, полиалкандиила, алкоксидиила, полиэфирдиила, полиалкоксидиила, углевода, аминокислоты, пептида, полипептида, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аимнокислота, пептид и полипептид необязательно содержат один или более атом углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8, фенилен, гетероцикл, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил или арил, где алкандиил, алкендиил, алкиндиил, полиалкандиил, алкоксидиил, полиэфирдиил, полиалкоксидиил, углевод, аминокислота, пептид и полипептид могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- И N+R9R11R12A-;
один или более из Ry и RyA независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть замещены далее одной или более группой заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8A- и P(O)(OR7)OR8, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более атом углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен.

143. Соединение по п.142, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.

144. Соединение по п.143, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и C110алкила.

145. Соединение по п.144, где указанный алкил представляет 27алкил.

146. Соединение по п.145, где R1, R1A, R2 и R2A независимо представляют С2-C4алкил.

147. Соединение по п.146, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из этила, н-пропила, н-бутила и изобутила.

148. Соединение по п.142, где R3, R3A, R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.

149. Соединение по п.148, где R9 представляет Н.

150. Соединение по п.142, где R7, R7A, R8 и R8A представляют Н.

151. Соединение по п.142, где d и e независимо равны 1 или 2.

152. Соединение по п.151, где d и e оба равны 2.

153. Соединение по п.142, где один или более из Rx и один или более из RxA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, арила, циклоалкила, гетероцикла, полиалкила, ацилокси, полиэфира, галоида, OR13, NR13R14, NR13NR14R15, N+R9R11R12A-, SR13, S+R13R14, CO2R13, NR14C(O)R13 и NR14C(O)R13, где алкил, арил, циклоалкил, гетероцикл, полиалкил, ацилокси и полиэфир могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ, и где в Rx один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, и где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9.

154. Соединение по п. 142, где один или более из Ry и один или более RyA независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, полиэфира, фторида, хлорида, бромида, иодида, NR13R14, NR14C(O)R13 и OR13, где алкил и полиэфир могут быть замещены далее SO3R9, N+R9R11R12A- и четвертичным гетероарилом.

155. Соединение по п.142, где R19 выбирают из группы, состоящей из алкандиила, полиалкандиила, алкоксидиила и полиалкоксидиила, где алкандиил и полиалкандиил могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8 и фенилен.

156. Соединение по п.155, где где R19 выбирают из группы, состоящей из алкоксидиила и полиалкоксидиила, где один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10, S, SO, SO2, S+R9R10, PR9, P+R9R10, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод или полиалкил.

157. Соединение по п.156, где R1, R1A, R2 и R2A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и алкила.

158. Соединение по п.157, где R3, R3A, R4 и R4A независимо выбирают из группы, состоящей из Н и OR9.

159. Соединение по п.158, где R9 представляет Н.

160. Соединение по п.159, где R7, R7A, R8 и R8A каждый представляет Н.

161. Соединение по п.160, где d и е независимо равны 1 или 2.

162. Соединение по п.161, имеющее формулу

PEG = полимерная цепь полиэтиленгликоля с молекулярным весом 3400,
163. Фармацевтическая композиция, включающая антигиперлипидемически эффективное количество соединения формулы (I) по п.1 для орального или ректального введения и фармацевтически приемлемый носитель.

164. Фармацевтическая композиция, включающая антиатеросклеротически эффективное количество соединения формулы (I) по п.1 для орального или ректального введения и фармацевтически приемлемый носитель.

165. Фармацевтическая композиция, включающая антигиперхолестеринэмически эффективное количество соединения формулы (I) по п.1 для орального или ректального введения и фармацевтически приемлемый носитель.

166. Способ профилактики или лечения гиперлипидомического состояния, включающий оральное или ректальное введение нуждающемуся в этом пациенту композиции по п.163 в единичной дозовой форме.

167. Способ профилактики или лечения атеросклеротического состояния, включающий оральное или ректальное введение нуждающемуся в этом пациенту композиции по п.164 в единичной дозовой форме.

168. Способ профилактики или лечения гиперхолестеринэмии, включающий оральное или ректальное введение нуждающемуся в этом пациенту композиции по п.165 в единичной дозовой форме.

169. Соединение формулы (I)

где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 выбирают из группы, состоящей из С720алкила, замещенного С120алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила;
R2 выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен, где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С310циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или R3 и R4 вместе образуют =O, =NОR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12, где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 оба не являются ОН, NH2 или SH, или R11 и R12, взятые вместе с атомом азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO2R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14 C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранных из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R3, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7)OR8, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A-, или фенилен, a R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид, и R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10,
PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и C(O)OM, где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М; или R14 и R15, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12А-, SR9, S(O)R9, SO2R, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ и где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM,
SO2NR9R10, PO(OR16)OR17 и С(O)ОМ, где в Rx один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9 P+R9R10A- или P(O)R9; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что оба R5 и R6 не могут быть водородом, ОН или SH; при условии, что если R5 или R6 представляет фенил, только один из R1 или R2 представляет Н; при условии, что если q=1, a Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.

170. Соединение формулы (I)

где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SО3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R10A- или фенилен, где R9, R10 Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С310циклоалкилиден;
R3 выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, и NR9R10;
R4 выбирают из группы, состоящей из С720алкила, замещенного С1-C20алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, замещенного арила, антраценила, гетероцикла, OR41, NR41R10, SR41, S(O)R41, SO2R41 и SО3R9,
или R3 и R4 вместе образуют =NOR42, -NNR11R43, =NR41 или =CR11R43,
где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; где R11 выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R41 выбирают из группы, состоящей из С720алкила, замещенного C120алкила, замещенного арила, антраценила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила, R42 выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10 и R43 выбирают из группы, состоящей из С720алкила, замещенного С720алкила, замещенного арила, антраценила, арилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, причем указанные карбоксиалкил, карбоалкоксиалкил и цианоалкил включают С720алкил, или R11 и R43 вместе с азотом или углеродом, к которым они присоединены, образуют циклическоле кольцо,
при условии, что R3 и R4 оба не могут быть ОН, NH2 или SH;
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12А-, где R11 имеет указанные ранее значения, а R12 выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, или R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо; А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7) OR8, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен на О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A-, или фенилен, и R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, замененный на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2 S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид, и R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R0, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и C(O)OM, где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М; или R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ и где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM,
SO2NR9R10, и С(O)ОМ и PO(OR16)OR17, где в Rx один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, Р+R13R14А-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что R5 и R6 оба не могут быть водородом, ОН или SH; при условии, что если R5 или R6 представляет фенил, только один из R1 или R2 представляет Н; при условии, что если q=1, a Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.

171. Соединение формулы (I)

где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен, где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С310циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или R3 и R4 вместе образуют = О, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или =CR11R12, где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 оба не могут быть ОН, NH2 или SH, или R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R5 выбирают из группы, состоящей из С720алкила, замещенного С120алкила, алкенила, алкинила, замещенного арила, антраценила, циклоалкила, гетероцикла, содержащего, по крайней мере, один гетероатом фосфора, четвертичного гетероцикла, OR51, SR51, S(O)R51, SO2R51 и SO3R9, где указанный R5 замещенный С120алкил и замещенный арил заместители независимо включают одну или более группу заместителей, выбранных из группы, состоящей из С720алкила, С720алкенила, С720алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, оксо, OR52, NR52R14, SR52, S(O)R52, SO2R52, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, CO2R52, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A-, N+R51R11R12A- и где указанный R5 С720алкил, алкенил, алкинил, антраценил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил (заместители) могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-; R6 выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где указанный R6 алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил (заместители) может быть замещен одной или более группой заместителей, независимо выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7)OR8, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл необязательно могут иметь один или более атом углерода, который заменен О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SО2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A-или фенилен, и R9 имеет указанные ранее значения, R51 выбирают из группы, состоящей из С720алкила, замещенного C120алкила, замещеного арила, антраценила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила, R52 выбирают из группы, состоящей из С720алкила, замещенного С120алкила, полиалкила, замещенного арила, антраценила, арилалкила, гетероцикла, геретоарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, и R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид, и R13, R14, R15 и R52 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и C(O)OM, где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М; или R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, P+R13R14R15A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть далее замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ и где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12А-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM,
SO2NR9R10, C(O)OM и PO(OR16)OR17, где в Rx один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что, если R6 представляет ОН, R1, R2, R3, R4, R7 и R8 не могут все быть водородом; при условии, что если R5 или R6 представляет фенил, только один из R1 или R2 представляет Н; при условии, что если q=1, a Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.

172. Соединение формулы (I)

где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10A-, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен, где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С310циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11Rl2, =NR9 или =CR11R12, где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила,
алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO3R9, SO2R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что R3 и R4 оба не могут быть ОН, NH2 или SH, или R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, A- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7) OR8, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более атомов углерода, который заменен О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен, a R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод,
аминокислоту, пептид или полипептид, и R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и C(O)OM, где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М; или R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила;
R8 представляет алкил;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R10R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены далее OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ и где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила, где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO2R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, C(O)OM, PO(ORl6)OR17, где в Rx один или несколько атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)R14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что оба R5 и R6 не могут быть водородом, ОН или SH; при условии, что если R5 или R6 представляет фенилен, только один из R1 или R2 представляет Н; при условии, что если q=1, a Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.

173. Соединение формулы (I)

где q представляет целое число от 1 до 4;
n представляет целое число от 0 до 2;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, галоидалкила, алкиларила, арилалкила, алкокси, алкоксиалкила, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арила и циклоалкила, где алкил, алкенил, алкинил, галоидалкил, алкиларил, арилалкил, алкокси, алкоксиалкил, диалкиламино, алкилтио, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R10RwA-, SR9, S+R9R10A-, P+R9R10R11A-, S(O)R9, SO2R9, SO3Р9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где алкил, алкенил, алкинил, алкиларил, алкокси, алкоксиалкил, (полиалкил)арил и циклоалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, P+R9R10A- или фенилен, где R9, R10 и Rw независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; или R1 и R2, взятые вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют С310циклоалкилиден;
R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, ацилокси, арила, гетероцикла, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO2R9, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или R3 и R4 вместе образуют =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 или CR11R12, где R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R, SO3R, CO2R, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения, при условии, что оба R3 и R4 не могут быть ОН, NH2 или SH, или R11 и R12, взятые вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо,
R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из Н алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, четвертичного гетероцикла, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 и SO3R9, где алкил, алкенил, алкинил, арил, циклоалкил, гетероцикл, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть замещены одной или более группой заместителей, выбранной независимо из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного, гетероарила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, ОМ, SО2ОМ, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-, А- представляет фармацевтически приемлемый анион, а М представляет фармацевтически приемлемый катион, указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут быть далее замещены одной или более группой заместителей, выбранной из группы, состоящей из OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SО3R7, CO2R7, CN, оксо, CONR7R8, N+R7R8R9A-, алкила, алкенила, алкинила, арила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, P(O)R7R8, P+R7R8R9A- и P(O)(OR7)OR8, и где указанный алкил, алкенил, алкинил, полиалкил, полиэфир, арил, галоидалкил, циклоалкил и гетероцикл могут необязательно содержать один или более атом углерода, который заменен О, NR7, N+R7R8A-, S, SO, SO2, S+R7A-, PR7, P(O)R7, P+R7R8A- или фенилен, и R13, R14 и R15 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод,
аминокислоту, пептид или полипептид, и R13, R14 и R15 необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12А-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и C(O)OM, где R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, состоящих из R9 и М; или R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое кольцо;
R7 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и алкила; и один или более из Rx заместителей выбирают из группы, состоящей из С720алкила, С720алкенила, С720алкинила, замещенного С120алкила, замещенного С220алкенила, замещенного С220алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоидалкила, включающего С720алкил, циклоалкил, гетероцикл, гетероарил, полиэфир, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил, OR61, NR61R14, SR61, S(O)R61, S(O)2R61, SO3R61, S+R13R14A-, NR61OR14, NR13NR14R15, CO2R62, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13 C(O)OM, COR13, OR63, S(O)nNR18, NR13R63, NR63OR14, N+R64R11R12A-, P+R9R11R12A-, аминокислоты, пептида, полипептида и углевода, где R18 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила и алкила, где R61 выбирают из группы, состоящей из С720алкила, замещенного C120алкила, полиалкила, замещенного арила, антраценила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где R62 выбирают из группы, состоящей из С720алкила, замещенного С120алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероарилалкила, где R63 выбирают из группы, состоящей из ацила, арилалкоксикарбонила, арилалкила, гетероцикла, гетероарила, 720алкила и замещенного C120алкила, и где R64 выбирают из группы, состоящей из С720алкила, замещенного C120алкила, замещенного арила, антраценила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила;
дополнительные Rx заместители могут быть выбраны независимо из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, ацилокси, арила, арилалкила, галоида, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, полиэфира, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A-, NR13OR14, NR13NR14R5, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A-, R+R9R11R2A-, аминокислоты, пепитида, полипептида и углевода, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, полиалкил, гетероцикл, ацилокси, арилалкил, галоидалкил, полиэфир, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил могут быть дополнительно замещены OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоидом, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A-, S+R9R10A- или С(O)ОМ, и где ацил, арилалкоксикарбонил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, алкил, четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителем, выбранным из группы, состоящей из OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CО2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17 и C(O)OM, где в Rx один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR13, N+R13R14A-, S, SO, SO2, S+R13A-, PR13, P(O)R13, P+R13R14A-, фенилен, аминокислоту, пептид, полипептид, углевод, полиэфир или полиалкил, где в указанном полиалкиле, фенилене, аминокислоте, пептиде, полипептиде и углеводе один или более атомов углерода необязательно заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A- или P(O)R9; где четвертичный гетероцикл и четвертичный гетероарил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, полиэфира, арила, галоидалкила, циклоалкила, гетероцикла, арилалкила, галоида, оксо, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CО2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A-, P(OR13)OR14, S+R13R14A- и N+R9R11R12A-,
при условии, что оба R5 и R6 не могут быть водородом, ОН или SH и если R5 представляет ОН, R1, R2, R3, R4, R7 и R8 не могут быть все водородом; при условии, что если R5 или R6 представляет фенил, только один из R1 или R2 представляет Н; при условии, что если q=1, a Rx представляет стирил, анилидо или анилинокарбонил, только один из R5 или R6 представляет алкил.

174. Соединение формулы (I)

где q=1 или 2;
n=2;
R1 и R2 каждый представляет алкил;
R3 представляет гидрокси;
R4 и R6 представляют водород;
R5 имеет формулу (II)

где t представляет целое число от 0 до 5;
один или более из Ry независимо выбирают из группы, состоящей из OR13, NR13R14 и SR13; R13 и R14 независимо выбирают из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, полиалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероцикла, гетероарила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила и четвертичного гетероалкила; где указанные R13 и R14 алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, гетероцикл и полиалкил необязательно содержат один или более атомов углерода, который заменен на О, NR9, N+R9R10A-, S, SO, SO2, S+R9A-, PR9, P+R9R10A-, P(O)R9, фенилен, углевод, аминокислоту, пептид или полипептид; указанный R13 и R14 полиалкил, арилалкил, гетероцикл, гетероарил, четвертичный гетероцикл, четвертичный гетероарил и четвертичный гетероарилалкил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного гетероарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо,
CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-,
S+R9R10A- и С(O)ОМ; и указанные R13 и R14 алкил, алкенил, алкинил, арил и циклоалкил замещены одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из сульфоалкила, четвертичного гетероцикла, четвертичного геретоарила, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A-, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, оксо, CO2R9, CN, галоида, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10R11A-, S+R9R10A- и С(O)ОМ; и R9 и R10 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, ацила, гетероцикла, аммонийалкила, алкиламмонийалкила и арилалкила; R11 и R12 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галоида, оксо и CONR9R10, где R9 и R10 имеют указанные ранее значения; или R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо; или R16 и R17 независимо выбирают из заместителей, составляющих R9 и М, где М представляет фармацевтически приемлемый катион;
R7 и R8 представляют водород;
один или более из Rx независимо выбирают из группы, состоящей из алкокси, алкиламино и диалкиламино.

175. Соединение по п.174, где R1 и R2 каждый представляет н-бутил.

176. Соединение по п. 175, где Ry представляет OR13, a R13 имеет указанные в п.174 значения.

177. Соединение по п.176, где один или более Rx независимо выбирают из метокси и диметиламино.

178. Соединение по п.176, где Rx представляет диметиламино.

179. Соединение по п.176, где t=1; Ry представляет пара-OR13; и R13 имеет указанные в п.174 значения.

180. Соединение по п.176, где t=1; Ry представляет мета-OR13; и R13 имеет указанные в п.174 значения.

181. Соединения по п.176 с 4R, 5R конфигурацией.

182. Соединения по п.177, где R13 выбирают из группы, состоящей из алкила, арилалкила и четвертичного гетероарилалкила; указанный R13 арилалкил и четвертичный гетероарилалкил необязательно замещены одной или более группой, выбранной из четвертичного гетероциклила, четвертичного гетероарила, NR9R10 и CONR9R10; указанная R13 алкильная группа замещена одной или более группой, выбранной из четвертичного гетероциклила, четвертичного гетероарила, NR9R10 и CONR9R10; и R9 и R10 представляют водород.

183. Соединение по п.182, где Rx представляет диметиламино.

184. Соединение по п. 182, где t=1; Ry представляет пара-OR13; и R13 имеет указанные в п.182 значения.

185. Соединение по п. 182, где t=1; Ry представляет мета-OR13; и R13 имеет указанные в п.182 значения.

186. Соединение по п.182, которое имеет 4R, 5R конфигурацию.

187. Соединение по п.174 со структурной формулой

188. Соединение по п.174 со структурной формулой

189. Соединение по п.1 общей формулы (I)

где q - целое число от 1 до 4;
n - целое число от 0 до 2;
R1 и R2 каждый независимо выбирается из группы, содержащей Н, алкил, или R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С310циклоалкилиден;
R3 и R4 каждый независимо выбирается из группы, состоящей из Н, OR9 или R3 и R4 вместе образуют =O;
R5 и R6 каждый независимо выбирается из группы, состоящей из алкила и арила, где алкил и арил могут быть замещены одной или более группой заместителей независимо выбранных из группы, состоящей из галоидалкила, четвертичного гетероцикла, галоида, OR13, NR13 R14, NO2; и где указанный алкил и указанный арил могут, необязательно, содержать один или более атомов углерода, замещенный О, NR7, N+R7R8А-, и гетероциклом;
R7 и R8 каждый независимо выбираются из группы, состоящей из водорода и алкила;
один или более Rx каждый независимо выбирается из группы, состоящей из Н, алкила, галогена, гетероцикла, представляющего собой насыщенный моноциклический карбоцикл, в котором один или два углеродных атома могут быть замещены N или О, NR13OR14, OR13, NR13R14, SR13, NO2, NR14C(O)R13OR18, N+R9R11R12A-, где в Rx один или более атом углерода, необязательно замещен О, N+R13R14A- при условии, что если R5 или R6 являются фенилом, только один из R1 или R2 представляет собой Н; R9 - водород или алкил; R11 и R12 - независимо выбираются из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, алкинила, арила, арилалкила, алкенилалкила, алкинилалкила, гетероцикла, карбоксиалкила, карбоалкоксиалкила, циклоалкила, цианоалкила, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, галогена, оксо, и CONR9R10, где R9 и R10 определены ранее, и при условии, что R3 и R4 не могут быть ОН, NH2 и SH, или R11 и R12 вместе с атомами азота или углерода, к которым они присоединены для образования циклического кольца; R13 и R14 каждая независимо выбираются из водорода, алкила, арилалкила; R18 - алкил; и А- - фармацевтически приемлемый анион.

190. Соединение по п.169, где указанные R1 и R2 являются алкилами, R3 является ОН, R4 и R5 являются Н, R6 - замещенный арил, R7 и R8 являются Н и n = 2.

191. Соединение по п.98, где R19 представляет собой алкандиил, который необязательно может содержать один или более атомов углерода, замещенный на кислород.

192. Соединение по п.121, где R19 представляет собой алкандиил, который необязательно может содержать один или более атомов углерода, замещенный на кислород.

193. Соединение по п.142, где R19 представляет собой алкандиил, который необязательно может содержать один или более атомов углерода, замещенный на кислород.

Приоритет по пунктам:
11.03.1996 по пп.53-62, 65 и 182-188;
11.03.1997 по пп.1-52, 63, 64, 66-181 и 189-193.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171, Рисунок 172, Рисунок 173, Рисунок 174, Рисунок 175, Рисунок 176, Рисунок 177, Рисунок 178, Рисунок 179, Рисунок 180, Рисунок 181, Рисунок 182, Рисунок 183, Рисунок 184, Рисунок 185, Рисунок 186, Рисунок 187, Рисунок 188, Рисунок 189, Рисунок 190, Рисунок 191, Рисунок 192, Рисунок 193, Рисунок 194, Рисунок 195, Рисунок 196, Рисунок 197, Рисунок 198, Рисунок 199, Рисунок 200, Рисунок 201, Рисунок 202, Рисунок 203, Рисунок 204, Рисунок 205, Рисунок 206, Рисунок 207, Рисунок 208, Рисунок 209, Рисунок 210, Рисунок 211, Рисунок 212, Рисунок 213, Рисунок 214, Рисунок 215, Рисунок 216, Рисунок 217, Рисунок 218, Рисунок 219, Рисунок 220, Рисунок 221, Рисунок 222, Рисунок 223, Рисунок 224, Рисунок 225, Рисунок 226, Рисунок 227, Рисунок 228, Рисунок 229, Рисунок 230, Рисунок 231, Рисунок 232, Рисунок 233, Рисунок 234, Рисунок 235, Рисунок 236, Рисунок 237, Рисунок 238, Рисунок 239, Рисунок 240, Рисунок 241, Рисунок 242, Рисунок 243, Рисунок 244, Рисунок 245, Рисунок 246, Рисунок 247, Рисунок 248, Рисунок 249, Рисунок 250, Рисунок 251, Рисунок 252, Рисунок 253, Рисунок 254, Рисунок 255, Рисунок 256, Рисунок 257, Рисунок 258, Рисунок 259, Рисунок 260, Рисунок 261, Рисунок 262, Рисунок 263, Рисунок 264, Рисунок 265, Рисунок 266, Рисунок 267, Рисунок 268, Рисунок 269, Рисунок 270, Рисунок 271, Рисунок 272, Рисунок 273, Рисунок 274, Рисунок 275, Рисунок 276, Рисунок 277, Рисунок 278, Рисунок 279, Рисунок 280, Рисунок 281, Рисунок 282, Рисунок 283, Рисунок 284, Рисунок 285, Рисунок 286, Рисунок 287, Рисунок 288, Рисунок 289, Рисунок 290, Рисунок 291, Рисунок 292, Рисунок 293, Рисунок 294, Рисунок 295, Рисунок 296, Рисунок 297, Рисунок 298, Рисунок 299, Рисунок 300, Рисунок 301, Рисунок 302, Рисунок 303, Рисунок 304, Рисунок 305, Рисунок 306, Рисунок 307, Рисунок 308, Рисунок 309, Рисунок 310, Рисунок 311, Рисунок 312, Рисунок 313, Рисунок 314, Рисунок 315, Рисунок 316, Рисунок 317, Рисунок 318, Рисунок 319, Рисунок 320, Рисунок 321, Рисунок 322, Рисунок 323, Рисунок 324, Рисунок 325, Рисунок 326, Рисунок 327, Рисунок 328, Рисунок 329, Рисунок 330, Рисунок 331, Рисунок 332, Рисунок 333, Рисунок 334, Рисунок 335, Рисунок 336, Рисунок 337, Рисунок 338, Рисунок 339, Рисунок 340, Рисунок 341, Рисунок 342, Рисунок 343, Рисунок 344, Рисунок 345, Рисунок 346, Рисунок 347, Рисунок 348, Рисунок 349, Рисунок 350, Рисунок 351, Рисунок 352, Рисунок 353, Рисунок 354, Рисунок 355, Рисунок 356, Рисунок 357, Рисунок 358, Рисунок 359, Рисунок 360, Рисунок 361, Рисунок 362, Рисунок 363, Рисунок 364, Рисунок 365, Рисунок 366, Рисунок 367, Рисунок 368, Рисунок 369, Рисунок 370, Рисунок 371, Рисунок 372, Рисунок 373, Рисунок 374, Рисунок 375, Рисунок 376, Рисунок 377, Рисунок 378, Рисунок 379, Рисунок 380, Рисунок 381, Рисунок 382, Рисунок 383, Рисунок 384, Рисунок 385, Рисунок 386, Рисунок 387, Рисунок 388, Рисунок 389, Рисунок 390, Рисунок 391, Рисунок 392, Рисунок 393, Рисунок 394, Рисунок 395, Рисунок 396, Рисунок 397, Рисунок 398, Рисунок 399, Рисунок 400, Рисунок 401, Рисунок 402, Рисунок 403, Рисунок 404, Рисунок 405, Рисунок 406, Рисунок 407, Рисунок 408, Рисунок 409, Рисунок 410, Рисунок 411, Рисунок 412, Рисунок 413, Рисунок 414, Рисунок 415, Рисунок 416, Рисунок 417, Рисунок 418, Рисунок 419, Рисунок 420, Рисунок 421, Рисунок 422, Рисунок 423, Рисунок 424, Рисунок 425, Рисунок 426, Рисунок 427, Рисунок 428, Рисунок 429, Рисунок 430, Рисунок 431, Рисунок 432, Рисунок 433, Рисунок 434



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к сульфонамидному соединению формулы I, где R1 - алкил, алкенил, алкинил; А представляет необязательно замещенную гетероциклическую группу, исключая бензимидазолил, индолил, 4,7-дигидробензимидазолил и 2,3-дигидробензоксазинил; Х - алкилен, окса, окса(низший) алкилен; R2 - необязательно замещенный арил, замещенный бифенил, его соли и фармацевтической композиции, включающей это соединение

Изобретение относится к производным пропаноламина формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 означают фенил, нафтил, пиридил, тиенил, пиримидил, тиазолил, хинолил, пиперазинил, оксазолил, которые могут быть замещены галогеном, ОН, NO2, NH2, COOH и др., R3-R8 означают водород, гидроксил, (С1-С8)-алкоксил, NH2, -NHR9, -N(R9)R10, R9-R10 означают водород или (С1-С8)алкил, Х означает СН или N, Y означает СН или N, при условии, что остатки R1, R2, X и Y одновременно не означают R1 - фенил, R2 - фенил, Х - СН, Y - СН

Изобретение относится к новым производным азетидина и пирролидина общей формулы где А представляет необязательно ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, которое может содержать гетероатом, выбранный из N и S, и которое может быть замещено оксо- или (1-6С) алкилом; R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой Н, (1-6С)алкил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкил, атом галогена; Х означает атом О или S и n = 1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль, за исключением 3-(нафт-1-ил-окси)-пирролидина и 3-(5,6,7,8-тетрагидро-нафт-1-ил-окси)-пирролидина

Изобретение относится к производным хиназолина формулы (I), где Y1 представляет -О-, -S-, -NR5CO-, где R5 представляет водород; R1 представляет водород или C1-3алкокси; R2 представляет водород; m представляет целое число от 1 до 5; R3 представляет гидрокси, галоген, С1-3алкил, С1-3алкокси, С1-3алканоилокси, трифторметил или циано; R4 представляет одну из пяти групп, которая является необязательно замещенной пиридоновой, фенильной или ароматической гетероциклической группой с 1-3 гетероатомами, выбранными из O, N и S, или содержит такую группу; и их солям, к способам их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного компонента

Изобретение относится к новым производным пиримидинилоксиалканамидов общей формулы I и фунгицидам для сельского хозяйства или садоводства на их основе

Изобретение относится к производным 4-меркаптопирролидина формулы следующих классов i), ii) и iii), представленное следующей формулой: где X1 означает Н; С1-6алкоксиС1-6алкил; С1-6алкоксиС1-6алкилкарбонил; А означает фенил, нафтил; Х2 означает Н, фенил, фенил С1-6алкил; X3 означает Н; С1-6алкил; X4 означает С1-6алкилсульфанил, карбамоил; где X5 означает -C(O)-С1-4алкил-Ph; -С(O)-С1-6алкил; -C(O)-С1-4алкилпиридил, и Ph и пиридил необязательно замещены С1-4алкилом, С1-4алкокси, С1-4алкилоксиС1-4алкилом; А представляет нафтил; R3 выбран из группы, включающей Н; ОН; NO2; -(CH2)nCOOR8, где n равно 0 - 3 и R8 представляет Н, С1-4алкил, С2-4алкенил; -CONR9R10, где R9 и R10 независимо представляют Н, С1-4алкил, С2-4алкенил, -CON(R11)OR12, где R11 и R12 независимо представляют Н, С1-4алкил и С2-4 алкенил; группу формулы II: -CONR13-CHR14-COOR17, где R13 представляет Н или С1-4алкил; R17 представляет Н или С1-6алкил; R14 означает карбамоилС1-4 алкил; р равно 0 - 3, причем значения R3 могут быть одинаковыми или различными; где X6 имеет любое значение, определенное выше для X5 в ii); X7 представляет Ph, необязательно замещенный заместителем (заместителями), выбранными из группы, включающей С1-4алкокси; А представляет Ph или нафтил; R3 и р такие, как определены выше, или его N-оксид, сольват, сложный эфир, фармацевтически приемлемая соль

Изобретение относится к амидному производному общей формулы I, символы в формуле имеют следующие значения: D представляет пиразолильную группу, которая может иметь 1-3 галогенозамещенных или незамещенных низших алкильных группы в качестве заместител(я)ей, В представляет фениленовую или тиофендиильную группу, Х представляет группу формулы -NH-CO- или -CO-NH- и А представляет фенильную группу, которая может быть замещенной одним или несколькими атомами галогена, или пяти- или шестичленную моноциклическую гетероарильную группу, которая может быть замещенной одной или более из низших алкильных групп

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где Аr представляет собой радикал, выбранный из формул (а) и (b) ниже: R1 представляет собой атом галогена, -СН3, СН2ОR7, -ОR7, СОR8, R2 и R3, взятые вместе, образуют 5- или 6-членное кольцо, R4 и R5 представляют собой Н, атом галогена, С1-С10-алкил, R7 представляет собой Н, R8 представляет Н или , Х представляет собой радикал -Y-С С-, r' и r'' представляет Н, С1-С10 алкил, фенил, Y представляет собой S(О)n или SE, n = 0, 1 или 2, и солям соединений формулы (I)

Изобретение относится к новым производным 2- (иминометил) аминобензола общей формулы (I), где А означает: либо радикал, представленный в формуле изобретения, в котором R1 и R2 означают, независимо, атом водорода, группу ОН, линейный или разветвленный алкил или алкоксил, имеющий от 1 до 6 атомов углерода, R3 означает атом водорода, линейный или разветвленный алкил с 1-6 атомами углерода или радикал -COR4, R4 означает линейный или разветвленный алкил с 1-6 атомами углерода, либо радикалы, представленные в формуле изобретения, R5 означает атом водорода, группу ОН или линейный или разветвленный алкил или алкоксил с 1-6 атомами углерода, В означает тиенил, Х означает -Z1-, -Z1-CO-, -Z1-NR3-CO, -СН=СН-СО- или простую связь, Y означает радикал, выбираемый из радикалов -Z2-Q, пиперазинил, гомопиперазинил, -NR3-CO-Z2-Q-, -NR3-O-Z2-, -O-Z2-Q-, в которых Q означает простую связь, -O-Z3 и -N(R3)-Z3-, Z1, Z2 и Z3 означают независимо простую связь или линейный или разветвленный алкилен с 1-6 атомами углерода, предпочтительно Z1, Z2 и Z3 означают -(СН2)m-, причем m - это целое число, равное от 0 до 6, R6 означает атом водорода или группу ОН, или их фармацевтически приемлемые соли

Изобретение относится к производным гетероциклических бензоциклоалкенов общей формулы I, где R1 обозначает ОН, C1-С6 алкокси; R2 обозначает C1-С6 алкил; R3 обозначает C1-С6 алкил, -(СН2)1-2-арил, где арил - это фенил, СН2-(С3-С7) циклоалкил; R4 и R5 одновременно или в отличие друг от друга обозначают Н, Cl, F, C1-С6 алкил, ОН, C1-С6 алкокси, -(СН2)0-2-арил, -O-(СН2)0-2-арил, цепарил - это фенил, незамещенный или однозамещенный, -СОN(R6R7)

Изобретение относится к оптически активному производному бензотиепина формулы I, где R представляет низшую алкильную группу; R1 и R2 независимо представляют низшую алкильную группу или вместе представляют низший алкилен, которое обладает отличным остеогенезактивирующим действием, полезно в качестве профилактического или терапевтического средства против заболеваний костей

Изобретение относится к новым орто-сульфонамидобициклическим гетероарильным гидроксамовым кислотам формулы где W и Х оба являются углеродом, Т является азотом, U представляет собой CR1, где R1 представляет собой водород, или алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, Р представляет собой -N(CH2R5)-SO2-Z, Q представляет собой -(C=O)-NHOH, при этом является бензольным кольцом или является гетероарильным кольцом с 5-6 атомами в цикле, которое может содержать 0-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы, в дополнение к гетероатому азота, обозначенному как W; где бензольное или гетероарильное кольцо может необязательно содержать один или два заместителя R1, где это допустимо; Z является фенилом, который необязательно замещен фенилом, алкилом с 1-8 атомами углерода, или группой OR2; R1 представляет собой галоген, алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-4 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный 1-2 группами -OR2, группу -NO2, группу -(СH2)nZ, где Z является фенилом и n=1-6, тиенил и группу -OR2, где R2 представляет собой алкил с 1-8 атомами углерода; R2 представляет собой алкил с 1-8 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный галогеном, или гетероарильный радикал, содержащий 5-6 атомов в цикле, в том числе 1-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы; R5 представляет собой водород, алкил с 1-8 атомами углерода, фенил, или гетероарил, содержащий 5-6 атомов в цикле, в том числе 1-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы; или их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к производным D-пролина общей формулы или где R - SH, бензил или фенил, необязательно замещенный гидроксигруппой или низшей алкоксигруппой, или группа формулы R1 - водород или галоген; Х обозначает -(СН2)n-; -СН(R2)(CH2)n-; -СН2O(СН2)n-; CH2NH-; бензил, -C(R2)=СН-; СН2СН (ОН)- или тиазол-2,5-диил; Y обозначает -S-S-; (CH2)n; -О-; -NH-; -N (R2)-; -СН=СН-; -NHC(O)NH-; -N(R2)C(O)N(R2)-; -N[СН2С6Н3(ОСН3)2]-; -N(СН2С6Н5)-; -N(СН2С6Н5)С(O)N(СН2С6Н5)-; -N-(алкоксиалкил)-; -N-(циклоалкилметил)-; 2,6-пиридил; 2,5-фуранил; 2,5-тиенил; 1,2-циклогексил; 1,3-циклогексил; 1,4-циклогексил; 1,2-нафтил; 1,4-нафтил; 1,5-нафтил; 1,6-нафтил или дифенилен; 1,2-фенилен; 1,3-фенилен или 1,4-фенилен, где фениленовые группы необязательно замещены 1-4 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, низший алкил, низшую алкоксигруппу, гидроксигруппу, карбоксигруппу, -СОО-низший алкил, нитрил, 5-тетразол, (2-карбоксипирролидин-1-ил)-2-оксоэтоксигруппу, N-гидроксикарбамимидоил, 5-оксо[1,2,4]оксадиазолил, 2-оксо[1,2,3,5] оксатиадиазолил, 5-тиоксо[1,2,4]оксадиазолил и 5-трет-бутилсульфанил[1,2,4] оксадиазолил; X' обозначает -(CH2)n-; (CH2)n CH(R2)-; -(СН2)nОСН2-; -NHCH2-; бензил, -CH= C(R2)-; -CH(OH)CH2- или тиазол-2,5-диил; R2 обозначает низший алкил, низшую алкоксигруппу или бензил и n = 0-3, их фармацевтически приемлемым солям, моно- и диэфирам, за исключением (R)-1-[(R)- и (R)-1-[(S)-3-меркапто-2-метилпропионил] пирролидин-2-карбоновых кислот; лекарственному средству, обладающему амилоидозной активностью, и способу получения этих производных
Изобретение относится к медицине, в частности к хирургии, и может быть использовано для лечения критической ишемии нижних конечностей атеросклеротического генеза
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и касается лечения диабетической ретинопатии
Изобретение относится к области медицины, в частности неотложной кардиологии, и касается профилактики и лечения сердечной недостаточности после инфаркта

Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии и интенсивной терапии, и касается лечения ишемической болезни сердца

Изобретение относится к новым замещенным изоксазолам общих формул I, II, III, IV, V, где R1 выбирают из низшего алкила, карбоксиалкила, алкоксикарбонила, аминокарбонила, аминокарбонилалкила и т.д.; R2 выбирают из алкилсульфонила, гидроксисульфонила и аминосульфонила; R3 выбирают из фенила или 6-членного гетероцикла, содержащего один атом азота, причем фенил может быть необязательно замещен одним или более радикалами, независимо выбранными из алкила, циано, галогеналкила, гидроксиалкила и т.д.; при условии, что R2 является аминосульфонилом, в случае, если R2 - замещенный фенильный радикал находится в 3-положении изоксазола; R4 выбирают из низшего алкила, гидроксила, карбоксила, галогена, низшего карбоксиалкила и т.д.; R5 выбирают из метила, гидрокси и амино; R6 выбирают из фенила или 6-членного гетероцикла, содержащего один атом азота, причем фенил может быть необязательно замещен одним или более радикалами, независимо выбранными из низшего алкилсульфинила, низшего алкила, циано, низшего галогеналкила и т.д.; R7 выбирают из низшего алкила, гидроксила, карбоксила, галогена, низшего карбоксила и т.д.; R8 представляет один или более радикалов, независимо выбранных из водорода, низшего алкилсульфинила, низшего алкила, циано, низшего галогеналкила и т.д

Изобретение относится к органической химии, а именно к новым производным бензофурилпирона

Изобретение относится к бензотиепинам общей формулы I, их производным и аналогам

Наверх