Антивирусные производные пиримидиндиона, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе

 

Изобретение относится к группе новых индивидуальных соединений общей формулы I где R обозначает циклопропил, циклобутил, циклогексил, фенил, незамещенный или моно- ди- или тризамещенный группой, выбранной из гидрокси, С14 алкила, С14 алкокси, галогена, трифторметила, цианогруппы и аминогруппы; 1-или 2-нафтил, 9-антраценил; 2-антрахинонил, пиризил, незамещенный или замещенный группой, выбранной из 1-C4 алкила, С14 алкокси, цианогруппы и галогена; 2-, 3- или 4-хинолинил, оксиранил, 1-бензотриазолил, 2-бензоксазолил, фуранил, замещенный С14 алкоксикарбонилом; С14 алкилкарбонил или бензоил; R1 обозначает галоген или С14 алкил, R2 и R3 независимо обозначают водород или С14 алкил; Х обозначает атом кислорода и Y обозначает атом кислорода, атом серы или карбонил, или их фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтической композиции, обладающей антивирусной активностью, содержащей антивирусно-эффективное количество соединения общей формулы I. 3 с. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Тн

Формула изобретения

1. Соединение общей формулы I где R обозначает циклопропил; циклобутил; циклогексил; фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный группой, выбранной из гидрокси, С14 алкила, С14 алкокси, галогена, трифторметила, цианогруппы и аминогруппы; 1- или 2-нафтил; 9-антраценил; 2-антрахинонил; пиридил, незамещенный или замещенный группой, выбранной из 14 алкила, С14 алкокси, цианогруппы и галогена; 2-, 3- или 4-хинолинил; оксиранил; 1-бензотриазолил; 2-бензоксазолил; фуранил, замещенный С14 алкоксикарбонилом; С14 алкилкарбонил или бензоил; R1 обозначает галоген или С14 алкил; R2 и R3 независимо обозначают водород или С14 алкил; Х обозначает атом кислорода; Y обозначает атом кислорода, атом серы или карбонил,
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение общей формулы I по п. 1, где R1 представляет собой этил или изопропил, а R2 и R3 представляют собой метил.

3. Способ получения соединения общей формулы I взаимодействием соединения формулы II с соединением формулы III



где R, R1, R2, R3, Х и Y такие, как определено выше, а Lie представляет собой обычную удаляемую группу.

4. Фармацевтическая композиция, обладающая антивирусной активностью, содержащая антивирусно-эффективное количество соединения общей формулы I по пп. 1 и 2 или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемые носители.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым производным пиримидинилоксиалканамидов общей формулы I и фунгицидам для сельского хозяйства или садоводства на их основе

Изобретение относится к новым производным карбоновой кислоты общей формулы I, содержащим гетероциклические кольца

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения несимметричного 4,6-бис(арилокси)пиримидина формулы I, которые находят применение в сельском хозяйстве в качестве пестицидов, и к новому промежуточному соединению формулы II для его получения

Изобретение относится к новым производным сульфонилмочевины формулы I, где R1 - группа CO-Q-R5; R2 - водород, алкил с 1-4 атомами углерода, алкоксил с 1-4 атомами углерода; R3 - алкилсульфонил с 1-4 атомами углерода, моноалкиламиносульфонил с 1-4 атомами углерода или диалкиламиносульфонил с 1-4 атомами углерода в каждой алкильной части, алкилкарбонил с 1-6 атомами углерода в алкильной части, при этом алкильные части могут одно- или многократно замещены галогеном, алкоксигруппой с 1-4 атомами углерода, фенилкарбонил, фенилсульфонил, фенильный остаток которого может быть замещен алкилом с 1 -4 атомами углерода, формил, группа формулы -CO-CO-R1, где R1 означает алкоксил с 1-4 атомами углерода, циклоалкилкарбонил с 3-6 атомами углерода в циклоалкильной части, группа формулы причем, если группа -CH2-NR2R3 находится в пара-положении по отношению к группе SO2 остатка сульфонилмочевины, то R3 не означает незамещенный алкилкарбонил с 1-6 атомами углерода в алкильной части, R2 и R3 вместе означают группу формулы (-СН2)mВ- или -B1-(CH2)m1-B-, где В и В1 независимо друг от друга означают сульфонил или карбонил, m = 3,4, a m1 = 2,3, W - атом кислорода или серы, Q - атом кислорода или группа -NR9-, Т - атом кислорода или серы, R4 - водород или метил, R5 - водород, алкил с 1-4 атомами углерода, R6 - алкил с 1-4 атомами углерода, R7 и R8 независимо друг от друга - водород или алкил с 1-4 атомами углерода, незамещенный или многократно замещенный галогеном, R9 - алкил с 1-4 атомами углерода, А - группа формулы, указанной ниже, где Z - СН= или -N=, один из радикалов Х и Y означает водород, галоген, алкил или алкоксил с 1-3 атомами углерода, незамещенные или замещенные атомами галогена, а другой радикал Х или Y означает водород, алкил или алкоксил с 1-3 атомами углерода, незамещенные или замещенные атомами галогена, моно- или диалкиламино с 1-3 атомами углерода в каждой алкильной группе, или их соли

Изобретение относится к новым производным пиримидина, которые проявляют пестицидную активность, в частности фунгицидную и инсекто-акарицидную активность

Изобретение относится к новому соединению общей формулы (I), его фармацевтически приемлемым солям и способу получения таких производных, а также фармацевтической композиции, обладающей противовирусной активностью, содержащей такие производные в качестве активных ингредиентов

Изобретение относится к производным 3-арилоксинарбоновой кислоты общей формулы I, в которой R1 - радикал OR10, где R10- водород, С1-С4-алкил, катион щелочного металла, эквивалент катиона щелочноземельного металла, катион аммония или органический ион аммония; R2 и R3 - С1-С4-алкоксигруппа; Х -группа CH; R4 - фенил, который может быть замещен 1-5 атомами галогена и/или 1-3 группами, выбранными из С1-С4-алкила и С1-С4-алкоксигруппы; R5 - С1-С4-алкил или фенил; R6 - фенил, который может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из ряда, содержащего галоген, гидрокси, С1-С4-алкил, С1-С4-алкоксигруппу, С1-С4-алкилтиогруппу или ацетоксигруппу; Y -сера или кислород; Z - кислород

Изобретение относится к новым 2,4-диоксо-5-арилиденимино-1,3-пиримидинам общей формулы I, где R независимо выбран из группы: Н, ОН, низший алкоксил, галоген, нитро, ди(низший)алкиламино, n = 1-3, или два близлежащих R вместе бензольным кольцом, к которому они присоединены, при n = 2, 4 образуют бензо, дибензо и при n = 2 образуют 3,4-диоксолановое кольцо

Изобретение относится к новым производным пиримидина или их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции, обладающей действием ингибитора эндотеллина и способу профилактики и лечения болезни, индуцированной эндотеллином, в частности заболеваний, связанных с нарушением кровообращения, таких, как гипертензия, гипертония, астма, стенокардия и др

Изобретение относится к новым производным сульфонилмочевины формулы I, где R1 - группа CO-Q-R5; R2 - водород, алкил с 1-4 атомами углерода, алкоксил с 1-4 атомами углерода; R3 - алкилсульфонил с 1-4 атомами углерода, моноалкиламиносульфонил с 1-4 атомами углерода или диалкиламиносульфонил с 1-4 атомами углерода в каждой алкильной части, алкилкарбонил с 1-6 атомами углерода в алкильной части, при этом алкильные части могут одно- или многократно замещены галогеном, алкоксигруппой с 1-4 атомами углерода, фенилкарбонил, фенилсульфонил, фенильный остаток которого может быть замещен алкилом с 1 -4 атомами углерода, формил, группа формулы -CO-CO-R1, где R1 означает алкоксил с 1-4 атомами углерода, циклоалкилкарбонил с 3-6 атомами углерода в циклоалкильной части, группа формулы причем, если группа -CH2-NR2R3 находится в пара-положении по отношению к группе SO2 остатка сульфонилмочевины, то R3 не означает незамещенный алкилкарбонил с 1-6 атомами углерода в алкильной части, R2 и R3 вместе означают группу формулы (-СН2)mВ- или -B1-(CH2)m1-B-, где В и В1 независимо друг от друга означают сульфонил или карбонил, m = 3,4, a m1 = 2,3, W - атом кислорода или серы, Q - атом кислорода или группа -NR9-, Т - атом кислорода или серы, R4 - водород или метил, R5 - водород, алкил с 1-4 атомами углерода, R6 - алкил с 1-4 атомами углерода, R7 и R8 независимо друг от друга - водород или алкил с 1-4 атомами углерода, незамещенный или многократно замещенный галогеном, R9 - алкил с 1-4 атомами углерода, А - группа формулы, указанной ниже, где Z - СН= или -N=, один из радикалов Х и Y означает водород, галоген, алкил или алкоксил с 1-3 атомами углерода, незамещенные или замещенные атомами галогена, а другой радикал Х или Y означает водород, алкил или алкоксил с 1-3 атомами углерода, незамещенные или замещенные атомами галогена, моно- или диалкиламино с 1-3 атомами углерода в каждой алкильной группе, или их соли

Изобретение относится к новым производным тиокарбоновой кислоты, обладающим биологической активностью, в частности к замещенным ароматическим амидам тиокарбоновой кислоты и гербицидному средству, содержащему их

Изобретение относится к области медицины и касается нового лекарственного средства - иммуномодулятора с антимикобактериальной активностью "Изофон", способа его получения и применения

Изобретение относится к новому соединению общей формулы (I), его фармацевтически приемлемым солям и способу получения таких производных, а также фармацевтической композиции, обладающей противовирусной активностью, содержащей такие производные в качестве активных ингредиентов

Изобретение относится к группе новых соединений формулы I Nu-O-Fa, где O - кислород, Nu - нуклеозид или аналог нуклеозида, включающей такое азотное основание, как аденин, изанин, цитозин, урацил, тимин; Fa - ацил мононенасыщенной C18 мли C20 -9-жирной кислоты, в котором жирная кислота этерифицирована гидроксильной группой в 5 положении сахарного фрагмента нуклеозида или аналога нуклеозида или гидроксильной группой нециклической цепи аналога нуклеозида

Изобретение относится к области синтеза и технологии получения 6-метилурацил-5-сульфохлорида, перспективного исходного материала для приготовления красителей и медицинских препаратов

Изобретение относится к синтезу биологически активных соединений, а именно к классу щелочных солей амидов оротовой кислоты и аминокислот общей формулы обладающих гипертензивной активностью

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям - производным амида алкановой кислоты, трем различным способам их получения, гербицидной композиции и способу уничтожения сорняков, которые могут найти применение в сельском хозяйстве

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственному препарату для перорального применения для лечения заболеваний вирусной природы, а также иммунодефицитных состояний, в том числе ВИЧ-обусловленных
Наверх