Аналоги гпп-1

 

Изобретение относится к соединениям формулы (R2R3)-А7891011121314151617181920212223242526-А272829303132-А3334353637-R1, где А737 представляют собой различные аминокислотные остатки, значения радикалов см. п.1 формулы. Соединения являются пептидными аналогами глюкагоноподобного пептида-1 и могут использоваться для лечения таких заболеваний, как диабет и ожирение, а также других заболеваний, связанных с ГПП-1. Описаны также фармацевтические композиции, содержащие соединения по изобретению. 2 с. и 7 з.п.ф-лы.

Таблицы Т%

Формула изобретения

1. Соединение формулы (I) (R2R3)-А7891011121314151617181920212223242526272829303132-А3334353637-R1, (I) где А7 представляет собой L-His, Ura, Paa, Pta, D-His, Tyr, 3-Pal, 4-Pal, Hppa, Tma-His, Amp или делетирована, при условии, что если А7 представляет собой Ura, Paa, Pta или Hppa, то R2 и R3 делетированы; А8 означает Аla, D-Ala, Aib, Acc, N-Me-Ala, N-Me-D-Ala, Arg или N-Ме-Gly; A9 означает Glu, N-Me-Glu, N-Me-Asp или Asp; A10 означает Gly, Acc, Ala, D-Ala, Phe или Аib; А11 означает Thr или Ser;
А12 означает Phe, Acc, Aic, Aib, 3-Pal, 4-Pal, -Nal, Cha, Trp или Х1-Phe;
А13 означает Thr или Ser;
A14 означает Ser, Thr, Ala или Аib;
A15 означает Аsp, Ala, D-Asp или Glu;
A16 означает Val, D-Val, Acc, Aib, Leu, Ile, Tle, Nle, Abu, Ala, D-Ala, Tba или Сha;
A17 означает Ser, Ala, D-Ala, Aib, Acc или Thr;
A18 означает Ser, Ala, D-Ala, Aib, Acc или Thr;
A19 означает Tyr, D-Tyr, Cha, Phe, 3-Pal, 4-Pal, Acc, -Nal, Amp или Х1-Phe;
А20 означает Leu, Ala, Acc, Aib, Nle, Ile, Cha, Tle, Val, Phe или X1-Phe;
A21 означает Glu, Ala или Аsp;
A22 означает Gly, Acc, Ala, D-Ala, -Ala или Aib;
A23 означает Gln, Asp, Ala, D-Ala, Aib, Acc, Asn или Glu;
А24 означает Ala, Aib, Val, Abu, Tle или Асс;
А25 означает, Ala, Aib, Val, Abu, Tle, Асс, Lys, Arg, hArg, Orn, HN-CH((CH2)n-NR10R11)-C(O) или HN-CH((CH2)e-X3)-C(O);
A26 означает Lys, Ala, 3-Pal, 4-Pal, Arg, hArg, Orn, Amp, НN-CH((CH2)n-NR10R11)-C(O) или HN-CH((CH2)e-X3)-C(O);
A27 означает Glu, Ala, D-Ala или Asp;
A28 означает Phe, Ala, Pal, -Nal, X1-Phe, Aic, Асс, Aib, Cha или Trp;
A29 означает Ile, Acc, Aib, Leu, Nle, Cha, Tle, Val, Abu, Ala, Tba или Phe;
A30 означает Ala, Aib, Acc или делетирована;
А31 означает Trp, Ala, -Nal, 3-Pal, 4-Pal, Phe, Acc, Aib, Cha, Amp или делетирована;
А32 означает Leu, Ala, Acc, Aib, Nle, Ile, Cha, Tle, Phe, X1-Phe, Ala или делетирована;
А33 означает Val, Acc, Aib, Leu, Ile, Tle, Nle, Cha, Ala, Phe, Abu, X1-Phe, Tba, Gaba или делетирована;
А34 означает Lys, Arg, hArg, Orn, Amp, Gaba, HN-CH((CH2)n-NR10R11)-C(O), HN-CH((CH2)e-X3)-C(O) или делетирована;
А35 означает Gly или делетирована;
А36 означает L- или D-Arg, D- или L-Lys, D- или L-hArg, D или L-Orn, Amp, HN-CH((CH2)n-NR10R11)-C(O), HN-CH((CH2)e-X3)-C(O) или делетирована; А37 означает Gly или делетирована;
Х1 означает (C1-C6)алкил;
R1 означает OH или NH2;
Х3 означает

где Х4 в каждом случае независимо представляет собой -С(О)-, NH-C(O)- или -СН2-; f в каждом случае независимо является целым числом от 1 до 29;
каждый из радикалов R2 и R3 независимо выбран из группы, состоящей из Н и (С130) алкила, или один из радикалов R2 и R3 означает С(О)Х5, в котором Х5 является

или

где Y означает ОН, r = 0-4 и q = 0-4;
е независимо для каждого случая является целым числом от 1 до 4;
n независимо для каждого случая является целым числом от 1 до 5;
R10 и R11 независимо в каждом случае означают Н, (С130) алкил, -С((NH)(NH2)), или

при условии, что когда R10 является -С((NH)(NH2)), или

R11 представляет собой Н или (С130)алкил;
R12 является (С130)алкилом;
при условии, что (i) по меньшей мере, одна аминокислота соединения формулы (I) не та же самая, что и в нативной последовательности чГПП-1(7-36 или -37)NH2 SEQ ID NO:1,2) или чГПП-1(7-36 или -37)ОН (SEQ ID NO:3,4); (ii) соединение формулы (I) не является аналогом чГПП-1(7-36 или -37)NH2 (SEQ ID NO: 1,2) или чГПП-1(7-36 или -37)ОН (SEQ ID NO:3,4), где одно положение замещено Ala; (iii) соединение формулы (I) не является [Lys26(N-алканоил)] чГПП-1(7-36 или -37)Е (SEQ ID NO:5-8), [Lys34(N-aлканоил) чГПП-1(7-36 или -37)-Е (SEQ ID NO:9-12), [Lys26,34-бис(N-алканоил)] чГПП-1(7-36 или -37)-Е (SEQ ID NO:13-16) [Arg26, Lys34 (N-aлканоил) чГПП-1(8-36 или -37)-Е (SEQ ID NO: 17-20) или [Arg26,34, Lys36(N-aлканоил) чГПП-1(7-36 или -37)-Е, где Е означает -ОН или -NH2 (SEQ ID NO:21-24); (iv) соединение формулы (I) не является 1 - чГПП-1(7-36 или -37)-OH, Z1 - чГПП-1(7-36 или -37)-NH2, где Z1 выбран из группы, состоящей из (а) [Arg26] (SEQ ID NO: 25-28), [Arg34] (SEQ ID NO: 29-32), [Arg 26,34] (SEQ ID NO:33-36), [Lys36] (SEQ ID NO:37-40), [Arg26, Lys36] (SEQ ID NO:41-44), [Arg34, Lys36] (SEQ ID NO:45-46), [D-Lys36] , [Arg36] (SEQ ID NO:37-40), [D-Arg36], [Arg26,34, Lys36] (SEQ ID NO: 49-52) или [Arg26,36, Lys34] (SEQ ID NO:25-28); (b) [Asp21] (SEQ ID NO:53-56); (с) по меньшей мере, одного из [Aib8] (SEQ ID NO:57-60), [D-Ala8] и [Asp9] (SEQ ID NO:61-64); и (d) [Tyr7](SEQ ID NO:65-68), [N-ацил-His7] (SEQ ID NO: 69-72), [N-алкил-His7] (SEQ ID NO:73-76), [N-ацил-D-His7] или [N-алкил-D-His7] ; (v) соединение формулы (I) не является комбинацией любых из двух замещений, перечисленных в группах от (а) до (d); и (vi) соединение формулы (I) не является [N-Me-Ala8] чГПП-1(8-36 или -37) (SEQ ID NO:77,78), [Glu15] ) чГПП-1(7-36 или -37) (SEQ ID NO:79,80), [Asp21] чГПП-1(7-36 или -37) (SEQ ID NO:53,54) или [Phe31] чГПП-1(7-36 или -37) (SEQ ID NO:81,82),
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где А11 представляет собой Thr, A13 означает Thr; А14 означает Ser, Aib или Ala; A17 означает Ser, Ala, Aib или D-Аla; A18 означает Ser, Ala, Aib или D-Ala; A21 означает Glu или Аla; A23 означает Gln, Glu или Ala; и А27 означает Glu или Ala.

3. Соединение по п. 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где А9 представляет собой Glu, N-Me-Glu или N-Me-Asp; A12 означает Phe, Acc или Aic; A16 означает Val, D-Val, Acc, Aib, Ala, Tle или D-Ala; A19 означает Tyr, 3-Pal, 4-Pal или D-Tyr; A20 означает Leu, Acc, Cha, Ala или Tle; A24 означает Ala, Aib или Acc; A25 означает Ala, Aib, Acc, Lys, Arg, hArg, Orn, HN-CH ((CH2)n-NH-R10)-C(O); A28 означает Phe или Ala; A29 означает Ile, Acc или Tle; A30 означает Ala, Aib или делетирована; А31 означает Trp, Ala, 3-Pal, 4-Pal или делетирована; А32 означает Leu, Acc, Cha, Ala или делетирована; А33 означает Val, Acc, Ala, Gaba, Tle или делетирована.

4. Соединение по п. 3 или его фармацевтически приемлемая соль, где А8 представляет собой Ala, D-Ala, Aib, A6c, А5с, N-Ме-Аlа, N-Me-D-Ala или N-Me-Gly; A10 означает Gly, Ala, D-Ala или Phe; A12 означает Phe, A6c, или A5c; А16 означает Val, Ala, Tle, A6c, A5c или D-Val; A20 означает Leu, A6c, A5c, Cha, Ala или Tle; A22 означает Gly, Aib, -Ala, L-Ala или D-Ala; A24 означает Ala или Aib; A29 означает Ile, A6c, A5c или Tle; А32 означает Leu, A6c, A5c, Cha, Ala или делетирована; А33 означает Val, А6с, А5с, Аlа, Gaba, Tle или делетирована.

5. Соединение по п. 4 или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой ОН или NH2.

6. Соединение по п. 5 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой Н и R3 означает (С130)алкил


или

7. Соединение по п.1, где указанным соединением является
[D-Ala8, Ala17,22, 23,27, 3-Pal19,31, Gaba34]-ГПП-1(7-34) NH2;
[D-Ala8,23,27, 3-Pal19,31]чГПП-1(7-35)NH2;
[Ala18,23,27, 3-Pal19,31]чГПП-1(7-35)NH2; (SEQ ID NO: 83);
[Ala16,23,27, 3-Pal19,31]чГПП-1(7-35) -NH2; (SEQ ID NO: 84);
[Ala14,23,27, 3-Pal19,31]чГПП-1(7-35)NH2; (SEQ ID NO: 85);
[Ala22,23,27, 3-Pal19,31]чГПП-1(7-35)NH2; (SEQ ID NO: 86);
[Hppa7] чГПП-1(7-36)NH2; (SEQ ID NO: 87);
[Ala15,23,27, 3-Pal19,31]чГПП-1(7-35)NH2 (SEQ ID NO: 88);
[Ala17,23,27, 3-Pal19,31]чГПП-1(7-35)NH2 (SEQ ID NO: 89);
[Ala22,23,27, 3-Pal19,31, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2 (SEQ ID NO: 90);
[Ala15,22 ,23,27, 3-Pal19,31, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2 (SEQ ID NO: 91);
[Ala17,22 ,23,27, 3-Pal19,31, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2 (SEQ ID NO: 92);
[Ala18,22 ,23,27, 3-Pal19,31, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2 (SEQ ID NO: 93);
[Ala21,22, 23,27, 3-Pal19,31, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2 (SEQ ID NO: 94);
[Ala22,23, 26,27, 3-Pal19,31, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2 (SEQ ID NO: 95);
[Ala22,23, 27,32, 3-Pal19,31, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2 (SEQ ID NO: 96);
[Ala22,23, 26,27, 3-Pal19,31, Gaba33] чГПП-1 (7-33)NH2 (SEQ ID NO: 97);
[Ala22,23, 27,31, 3-Pal19, Gaba33] чГПП-1 (7-33)NH2 (SEQ ID NO: 98);
[Ala22,23, 27,28, 3-Pal19,31, Gaba33] чГПП-1 (7-33)NH2 (SEQ ID NO: 99);
[Ala22,23, 27,29, 3-Pal19,31, Gaba33] чГПП-1 (7-33)NH2 (SEQ ID NO: 100);
[Ala23,27, 3-Pal19,31, Gaba33] чГПП-1 (7-33)NH2 (SEQ ID NO: 101);
[Ala20,22, 23,27, 3-Pal19,31, Gaba33] чГПП-1 (7-33)NH2 (SEQ ID NO: 102);
[Ala22,23,27, 3-Pal19,31, Gaba33] чГПП-1 (7-33)NH2 (SEQ ID NO: 103);
[Ala17,22, 23,27, 3-Pal19,31, Gaba33] чГПП-1 (7-33)NH2 (SEQ ID NO: 104);
[D-Ala10, Ala22,23,27, 3-Pal19,31, Gaba33] чГПП-1 (7-33)NH2;
[D-Ala8, Ala17,23,27, 3-Pal19,31] чГПП-1 (7-34)NH2;
[Ala17,23,27, 3-Pal19,26,31] чГПП-1 (7-34)NH2; (SEQ ID NO: 105);
[D-Ala8, Ala17, 3-Pal19,31] чГПП-1 (7-34)NH2;
[Ala17,23,27, 3-Pal19,31] чГПП-1 (7-34)NH2; (SEQ ID NO: 106);
[D-Ala8, Ala17,23,27, 3-Pal19,31, Tle29] чГПП-1 (7-34)NH2;
[D-Ala8, Ala17,23,27, 3-Pal19,31, Tle16] чГПП-1 (7-34)NH2;
[D-Ala8, Ala17,23,27, 3-Pal19,31, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2;
[D-Ala22, Ala17,23,27, 3-Pal19,31, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2;
[Aib8, Ala17,23,27, 3-Pal19,31, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2 (SEQ ID NO: 107);
[D-Ala8, Ala17, 22, 23, 27, 3-Pal19,31] чГПП-1 (7-33)NH2;
[Aib8, Ala17, 22, 23, 27, 3-Pal19,31] чГПП-1 (7-33)NH2; (SEQ ID NO: 108);
[Ala17,18, 23,27, 3-Pal19,31, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2 (SEQ ID NO: 109);
[Ala17,23,27, 3-Pal19,31, Tle33, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2; (SEQ ID NO: 110);
[Tle16, Ala17,23,27, 3-Pal19,31, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2; (SEQ ID NO: 111);
[N-Me-D-Ala8, Ala17,22, 23,27, 3-Pal19,31] чГПП-1 (7-33)NH2;
[Aib8, Ala17,18,22, 23,27, 3-Pal19,31] чГПП-1 (7-33)NH2 (SEQ ID NO: 112);
[Ala17,18, 22,23,27, 3-Pal19,31, Tle16,20, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2; (SEQ ID NO: 113);
[D-Ala8, Ala17,18, 22,23,27, 3-Pal19,31, Tle16, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2;
[D-Ala8,22, Ala17,18, 23,27, 3-Pal19,31, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2;
[D-Ala8,18, Ala17,22, 23,27, 3-Pal19,31, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2;
[D-Ala8,17, Ala18,22, 23,27, 3-Pal19,31, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2; или
[D-Ala8, Ala17,18,22, 23,27, 3-Pal19,31, Gaba34] чГПП-1 (7-34)NH2,
или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Соединение по п.1, где указанным соединением является
[Aib8, A6c32]чГПП-1(7-36) NH2 (SEQ ID NO:114);
[A6c 20,32]чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:115);
[Aib8]чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:116);
[(Tma-His)7]чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:117);
[A6c8]чГПП-1(8-36)-NH2 (SEQ ID NO:118);
[A6c8]чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:119);
[A6c16,20]чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:120);
[A6c29,32]чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:121);
[A6c20, Aib24]чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:122);
[Aib24, A6c29,32]чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:123);
[A6c16,29,32]чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:124);
[Ura7] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:125);
[Paa7] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:126);
[Pta7] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:127);
[N-Me-Ala8] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:128);
[N-Me-Ala8] чГПП-1(8-36)-NH2 (SEQ ID NO:);
[N-Me-D-Ala8] чГПП-1(7-36)-NH2;
[N-Me-D-Ala8] чГПП-1(8-36)-NH2;
[N-Me-Gly8] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:129);
[A5c8] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:130);
[N-Me-Gly9] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:131);
[A5c8, A6c20,32] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:132);
[Aib8, A6c32] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:133);
[Aib8,25] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:134);
[Aib8,24] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:135);
[Aib8,30] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:136);
[Aib8, Cha20] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:137);
[Aib8, Cha32] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:138);
[Aib8, Glu23] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:139);
[Aib8, A6c20] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:140);
[Aib8, A6c20,32] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:141);
[Aib8,22] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:142);
[Aib8, -Ala22] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:143);
[Aib8, Lys25] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:144);
[Aib8, A6c12] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:145);
[Aib8, A6c29] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:146);
[Aib8, A6c33] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:147);
[Aib8,14] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:148);
[Aib8,18] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:149);
[Aib8,17] чГПП-1(7-36)-NH2 (SEQ ID NO:150); или
[Aib8, D-Arg26] чГПП-1(7-36)-NH2,
или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Фармацевтическая композиция, обладающая глюкагоноподобной активностью ГПП-1, содержащая эффективное количество соединения по п.1, или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47

PD4A - Изменение наименования обладателя патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение

(73) Новое наименование патентообладателя:
ИПСЕН ФАРМА С.А.С. (FR)

(73) Новое наименование патентообладателя:
ДЗЕ АДМИНИСТРЕЙТОРС ОФ ДЗЕ ТЬЮЛЕЙН ЭДЬЮКЕЙШНЛ ФАНД (US)

Адрес для переписки:
129090, Москва, ул. Б. Спасская, 25, стр. 3, ООО "Юридическая фирма Городисский и Партнеры"

Извещение опубликовано: 27.04.2010        БИ: 12/2010




 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, и может быть использовано для профилактики хронического панкреатита с внешнесекреторной недостаточностью с помощью лекарственных растений

Изобретение относится к медицине, в частности к получению применяемых в терапии сахарного диабета препаратов инсулина пролонгированного действия

Изобретение относится к медицине, в частности, для лечения сахарного диабета препаратом быстрого действия - раствором отечественного генно-инженерного (рекомбинантного) инсулина человека, приготовленным в картриджах и/или флаконах

Изобретение относится к классу гидразидов дикарбоновых кислот, а именно к новому биологически активному изоникотиноилгидразиду цитраконовой кислоты формулы Соединение получено взаимодействием гидразида изоникотиновой кислоты с цитраконовым ангидридом

Изобретение относится к новым инозитолгликанам с инсулиноподобным действием формулы I, где А обозначает Н-Р(О)(ОН)-, H-P(S)(OH)-, HO-P(S)(OH)-, S(О)2(OR1)-, или NH2-C(О)-, где R1 обозначает атом водорода или (С1-С4)-алкил, Z обозначает 2-6 сахарных остатков из группы: манноза, глюкоза, глюконовая кислота, галактоновая кислота, манноновая кислота, глюкозамин, фруктоза или галактоза или 2-6 сахарных остатков из группы, указанной для Z, замещенных одно-шестикратно независимо друг от друга метилом, маннозой, глюкозамином, диманнозой или манноза-глюкозамином, и гликозидная связь обоих сахаров маннозы и глюкозамина находится между С-атомами 1-3, 1-2 или 1-6 обоих сахаров, и R обозначает инозитол, инозитолфосфат, инозитолтиофосфат, инозитолциклотиофосфат или инозитолциклофосфат

Изобретение относится к области медицины

Изобретение относится к пептидным аналогам глюкагонподобного пептида-1 формулы (R2R3)-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-А23-А24-А25-А26-А27-А28-А29-А30-А31-А32-А33-А34-А35-А36-А37-А38-А39-R1, значения радикалов указаны в формуле изобретения

Изобретение относится к производным GLP-1 родительского пептида, имеющим один или два липофильных заместителя, которые присоединены необязательно через аминокислоту или дипептидный спейсер к аминокислотному остатку, который не является N-концевым или С-концевым аминокислотным остатком, где родительский пептид имеет последовательность: HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGRG, или имеет в сумме до десяти аминокислотных остатков, замененный на любой -аминокислотный остаток, который может быть кодирован с помощью генетического кода

Изобретение относится к новым фармацевтическим композициям, которые содержат эксендин или агонист эксендина для лечения сахарного диабета, замедления опорожнения желудка или снижения потребления пищи, и их дозированным формам и способам для их введения

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической композиции для назального всасывания, включающей биологически активный кислый полипептид с изоэлектрической точкой 7 или ниже; носитель, который является нерастворимым или слаборастворимым в воде и имеет средний размер частицы 100 мкм или меньше; и добавку для диспергирования и закрепления полипептида на поверхности носителя, который является нерастворимым или слаборастворимым в воде, где средний размер частицы указанной добавки меньше среднего размера носителя и находится в области от 1 мкм до 20 мкм

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается новых композиций, содержащих: (а) соединение GLP-1, выбранное из группы, состоящей из соединений GLP-1, представленных в SEQ ID NO: 1, SEQ ID NO: 2, SEQ ID NO: 3, SEQ ID NO: 4, SEQ ID NO: 5, SEQ ID NO: 6, SEQ ID NO: 9, SEQ ID NO: 12, SEQ ID NO: 13 и SEQ ID NO: 14; и (б) средство для доставки, выбранное из группы, состоящей из средства для доставки 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 55 и 56
Наверх