Производные аминокислот и фармацевтические композиции, содержащие их в качестве активных ингредиентов



 

Изобретение относится к аминокислотным производным формулы I или его нетоксичной соли, или его гидрату, фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием на кальциевый канал iv-типа; ингибитору кальциевого канала N-типа; фармацевтической композиции для профилактики и/или лечения церебрального инфаркта и фармацевтической композиции для лечения боли. Значения радикалов R1-R4 приведены в описании. 5 с. и 13 з.п. ф-лы, 41 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Т Т Тв

Формула изобретения

1. Аминокислотное производное формулы (I) где R1 обозначает 1) С1-С15 алкил, 2) С1-С8 алкокси, 3) фенил, 4)С3-С8циклоалкил, 5) гетероциклическое кольцо, 6) С1-С4 алкил, замещенный гетероциклическим кольцом, или 7) С2-С4 алкенил, замещенный фенилом, С3-С8 циклоалкилом или гетероциклическим кольцом, где все указанные фенил, С3-С8 циклоалкил и гетероциклическое кольцо в R1 могут быть замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (i) С1-С4 алкил; (ii) фенил, (iii) фенокси, (iv) -SR5 (где R5 - С1-С4 алкил), (v) С2-С5 ацил, (vi) галоген, (vii) С1-С4 алкоксикарбонил, и (viii) - NR6R7 (где R6 и R7, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют 5-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, обязательно содержащее один атом азота или один атом кислорода); А обозначает простую связь, -СО-; R2 - водород; D - С1-С4 алкилен; Е обозначает 1) -О-, 2) -S-, 3) -SO-;
R3 обозначает 1) карбоциклическое кольцо, 2) С1-С4алкил, замещенный карбоциклическим кольцом;
J обозначает J1 или J2, где J1 - -NR16 - (где R16 - водород или С1-С4алкил), J2 обозначает 1) -NR17- (где R17 - С1-С4алкил, замещенный одним гидрокси или -(С1-С4алкилен)-О-(С2-С5ацилом), 2) -NR20-NH21- (где R20 и R21 независимо - водород или С1-С4 алкил), 3) -NR22-(С1-С4 алкилен)-NR23 - (где R22 и R23 независимо - водород);
R4 обозначает R4-1, R4-2 или R4-3, где R4-1 - 1) С1-С8 алкил, 2) карбоциклическое кольцо, 3) С1-С8алкил, замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (i) карбоциклическое кольцо, при условии, что, когда J - NR22-(С1-С4алкилен)-NR23-, каждые R4-1 и R23, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут представлять гетероциклическое кольцо, где указанное карбоциклическое кольцо в R4-1 и указанное гетероциклическое кольцо, представленное каждыми R4-1 и R23, взятыми вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут быть замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей (i) С1-С4 алкокси; R4-2 обозначает 1) карбоциклическое кольцо, 2) гетероциклическое кольцо или 3) С1-С8алкил, замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей: (i) карбоциклическое кольцо, при условии, что, когда J обозначает -NR16-, каждые R4-2 и R16, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут представлять гетероциклическое кольцо, где по меньшей мере одно кольцо из указанных карбоциклического кольца и гетероциклического кольца в R4-2 и указанного гетероциклического кольца, представленного каждыми R4-2 и R16, взятыми вместе с атомом азота, к которому они присоединены, замещены одной гидрокси или одной группой - О-(С1-С4алкилен)-О-(С1-С4алкил) и могут быть замещены дополнительно 1-2 заместителями, выбранными из группы, включающей (i) С1-С4 алкокси, (ii) фенил, (iii) фенокси, (iv) гидрокси и R4-3 обозначает - L-М, где -L - обозначает 1) карбоциклическое кольцо, которое может быть замещено 1-3 заместителями, 2) гетероциклическое кольцо, которое может быть замещено 1-3 заместителями, или 3) -(С1-С4алкилен) - карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо, которое может быть замещено 1-3 заместителями, при условии, что, когда J обозначает -NR16-, каждые L и R16, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут представлять гетероциклическое кольцо, которое может быть замещено 1-3 заместителями; M обозначает 1) карбоциклическое кольцо или гетероциклическое кольцо, которое может быть замещено 1-3 заместителями (при условии, что, когда указанным карбоциклическим кольцом является фенил, такое кольцо замещено по меньшей мере одним заместителем, и что, когда указанным гетероциклическим кольцом является 5 - 7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, в котором атом азота в указанном гетероциклическом кольце связан с группой L, показанной как

и которое может содержать еще один атом азота или один атом кислорода, тогда такое кольцо замещено по меньшей мере одним заместителем, 2) С1-С4алкил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из группы, включающей (i)-(ii) (i) карбоциклическое кольцо, которое может быть замещено 1-3 заместителями, (ii) гетероциклическое кольцо, которое может быть замещено 1-3 заместителями, 3) -NR38 - карбоциклическое кольцо, которое может быть замещено 1-3 заместителями, где R38 - водород или С1-С4 алкил), 4) -NR39 - (С1-С4алкилен)-карбоциклическое кольцо, которое может быть замещено 1-3 заместителями, где R39 - водород или С1-С4алкил, или С2-С5 ацил, который может быть замещен 1-3 атомами галогена, или 5) -СО - -карбоциклическое кольцо, которое может быть замещено 1-3 заместителями, где заместитель (заместители) указанных карбоциклического кольца в L и М и указанного гетероциклического кольца, представленного каждыми L и R16, взятыми вместе с атомом азота, к которому они присоединены, выбирают из (i) С1-С4 алкила, (ii) гидрокси, (iii) С1-С4 алкокси, iv) галогена, при условии, что когда j является j1, R4 не представляет R4-1,
или его нетоксичная соль или его гидрат.

2. Соединение по п. 1, где R1 - С1-С15 алкил или С1-С8алкокси.

3. Соединение по п. 1, где R1 - 1) фенил, 2) С3-С8-циклоалкил, 3) С2-С4 алкенил, замещенный фенилом или С3-С8 циклоалкилом, все указанные фенил, С3-С8 циклоалкил могут быть замещенными.

4. Соединение по п. 1, где R1 - 1) гетероциклическое кольцо, 2) С1-С4 алкил, замещенный гетероциклическим кольцом, 3) С2-С4 алкенил, замещенный гетероциклическим кольцом, все указанные гетероциклические кольца могут быть замещенными.

5. Соединение по п. 1 или 4, где R1 обозначает 1) 5 - 15-членное моно- или бигетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 атома азота и 1-2 атома кислорода или один атом серы, 2) С1-С4 алкил, замещенный 5 - 15-членным моно- или бигетероциклическим кольцом, содержащим 1-2 атома азота и 1-2 атома кислорода или один атом серы, 3) С2-С4 алкенил, замещенный 5 - 15-членным моно- или бигетероциклическим кольцом, содержащим 1-2 атома азота и 1-2 атома кислорода или один атом серы, все указанные гетероциклические кольца могут быть замещенными.

6. Соединение по п. 1 или 5, где Е обозначает -О-, -S-, -SO-.

7. Соединение по любому из пп. 1-5, где Е обозначает -О- или -S-.

8. Соединение по любому из пп. 1-7, где R3 - карбоциклическое кольцо или С1-С4 алкил, замещенный карбоциклическим кольцом.

9. Соединение по любому из пп. 1-7, где R3 - С3-С10 циклоалкил или С1-С4 алкил, замещенный С3-С10циклоалкилом.

10. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет
(1) (2R)-N-(I-бензилпиперидин-4-ил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(2) (2R)-N-(4-гидроксибензил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(3) (2S)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметоксипропанамид,
(4) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-илметил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(5) (2R)-N-(3-метоксиметокси-4-метоксибензил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(6) (2R)-N-(1-(4-метоксибензил)пиперидин-4-илметил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(7) (2R)-N-метил-N-(1-бензилпирролидин-3-ил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(8) (2R)-N-(1-(4-метоксибензил)пиперидин-4-ил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(9) (2R)-N-(1-(4-метоксибензоил)пиперидин-4-ил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(10) (2R)-N-(1-(4-фторбензил)пиперидин-4-илметил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(11) трет-бутиловый эфир N ((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-бензилпиперазин-1-илкарбонил)этил)карбаминовой кислоты,
(12) трет-бутиловый эфир N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-дифенилметилпиперазин-1-илкарбонил)этил)карбаминовой кислоты,
(13) (2R)-N-(2-бензиламиноэтил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(14) трет-бутиловый эфир N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-илкарбонил)этил)-карбаминовой кислоты,
(15) (2R)-N-(1-(4-фторбензил)пиперидин-4-ил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(16) (2R)-N-(1-(4-фторбензоил)пиперидин-4-ил)-2-третбутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(17) трет-бутиловый эфир N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-(пиридин-2-ил)пиперазин-1-илкарбонил)этил)карбаминовой кислоты,
(18) трет-бутиловый эфир N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-пиридин-4-ил)пиперазин-1-илкарбонил)этил)карбаминовой кислоты,
(19) (2R)-N-(4-(морфолин-4-илметил)фенил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(20) трет-бутиловый эфир N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-фениламинопиперидин-1-илкарбонил)этил) карбаминовой кислоты,
(21) (2R)-N-(4-(N'-метил-N'-фениламино)бензил)-2-третбутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(22) (2R)-N-((4-метоксифенил)амино)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(23) (2R)-N-амино-N-бензил-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(24) (2S)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(25) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклопентилметилтиопропанамид,
(26) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогептилметилтиопропанамид,
(27) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-N-метил-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(28) (2R)-N-(2-ацетоксиэтил)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогесилметилтиопропанамид,
(29) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтио-3-метилбутанамид,
(30) трет-бутиловый эфир N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-(N'-бензил-N'-трифторацетиламино)пиперидин-1-илкарбонил)этил) карбаминовой кислоты, или
(31) трет-бутиловый эфир N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-(N'-бензил-N'-метиламино)пиперидин-1-илкарбонил)этил)карбаминовой кислоты,
или его нетоксичная соль или его гидрат.

11. Соединение по п. 1 или 2, которое представляет
(1) (2R)-N-(I-(4-метилбензил)пиперидин-4-ил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилтиопропанамид,
(2) (2RS)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-2-трет-бутоксикарбониламино-4-циклогексилтиобутанамид, или
(3) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-2-трет-бутоксикарбониламино-3-циклогексилметилсульфинилпропанамид,
или его нетоксичная соль, или его гидрат.

12. Соединение по п. 1 или 3, которое представляет
(1) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-(2-феноксибензоиламино)пропанамид,
(2) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-(3-феноксибензоиламино)пропанамид,
(3) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-(4-феноксибензоиламино)пропанамид,
(4) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-(2-трет-бутоксикарбонилбензоиламино)пропанамид,
(5) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-(4-трет-бутоксикарбонилбензоиламино)пропанамид,
(6) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклгексилметилтио-2-(3-трет-бутоксикарбонилбензоиламино)пропанамид, или
(7) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтил (1-фенилциклогексилкарбониламино) пропанамид,
или его нетоксичная соль, или его гидрат.

13. Соединение по п. 1 или 4, которое представляет
(1) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(2) (2R)-N-(4-гидроксибензил)-3-циклогексилметилтио-2-((2RS)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-2-алкарбониламино)пропанамид,
(3) (2R)-N-(4-гидроксибензил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)-пропанамид,
(4) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-илметил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R) -3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино) пропанамид,
(5) (2R)-N-(3-гидрокси-4-метоксибензил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(6) (2R)-N-(1-(4-метоксибензил)пиперидин-4-илметил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(7) (2R)-N-метил-N-(1-бензилпирролидин-3-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(8) (2R)-N-(1-(4-метоксибензил)пиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(9) (2R)-N-(1-(4-метоксибензоил)пиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(10) (2S)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметокси-2-((4R-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(11) (2R)-N-(2-бензиламиноэтил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(12) (4R)-N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-бензилпиперазин-1-илкарбонил)этил)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбоксамид,
(13) (4R)-N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-дифенилметилпиперазин-1-илкарбонил)этил)-3-трет-бутоксикарбонил-тиазолидин-4-илкарбоксамид,
(14) (4R)-N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-илкарбонил)этил-3-трет-бутоксикарбонил-тиазолидин-4-илкарбоксамид,
(15) (2R)-N-(1-(4-фторбензил)пиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарьониламино)пропанамид,
(16) (2R)-N-(1-(4-фторбензоил)пиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(17) (4R)-N((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-пиридин-2-)ил пиперазин-1-илкарбонил)этил)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбоксамид,
(18) (4R)-N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-пиридин-4-ил)пиперазин-1-илкарбонил)этил-3-трет-бутоксикарбонил-тиазолидин-4-илкарбоксамид,
(19) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексил-метилтио-2-((3RS)-4-трет-бутоксикарбонитиоморфолин-3-ил-карбониламино)пропанамид,
(20) (2R)-N-(4-морфолин-4-илметил)фенил)-3-циклогексил-метилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино) пропанамид,
(21) (4R)-N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-фенил-аминопиридин-1-илкарбонил)этил)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбоксамид,
(22) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4RS)-3-трет-бутоксикарбонил-1,3-пергидротиазин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(23) (2R)-N-(4-N'-метил-N'-фениламино)бензил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(24) (2R)-N-((4-метоксифенил)амино)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино) пропанамид,
(25) (2R)-N-амино-N-бензил-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино) пропанамид,
(26) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4S)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-ил карбониламино)пропанамид,
(27) (2S)-N-(1-бензилпиридин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(28) (2S)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4S)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино) пропанамид,
(29) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклопентилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино) пропанамид,
(30) (2R)-n-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогептил-метилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(31) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонил-5,5-диметилтиазолидин-4-илкарбониламино) пропанамид,
(32) (2R)-N-(2-ацетоксиэтил)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтизолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(33) (2R)-N-(1-бензипиперидин-4-ил)-3-циклогексил-метилтио-3-метил-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)бутанамид,
(34) (4R)-N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-(N'-бензил-N'-трифторацетиламино)пиперидин-1-илкарбонил)этил)-3-третбутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбоксамид,
(35) (2R)-N-(-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((2RS, 4S)-3-трет-бутоксикарбонил-2-метилтиазолидин-4-илкарбониламино) пропанамид,
(36) (4R)-N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-(N'-бензил-N' метиламино)пиперидин-1-илкарбонил)этил)-3-трет-бутоксикарбонил-тиазолидин-4-илкарбоксамид,
(37) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((2RS)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-2-илкарбониламино) пропанамид,
(38) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-(3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-2-илкарбонил-амино)пропанамид,
(39) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-(((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илметил)амино) пропанамид,
(40) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилме-тилтио-2((3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-2-илметил)амино)пропанамид,
(41) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-тиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(42) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-илметил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-тиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(43) (2R)-N-(1-(4-метоксибензил)пиперидин-4-илметил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-тиазолидин-4-илкарбониламино) пропанамид,
(44) (2R)-N-(1-(4-метоксибензил)пиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-тиазолидин-4-илкарбониламино) пропанамид,
(45) (2R)-N-(3-гидрокси-4-метоксибензил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-тиазолидин-4-илкарбониламино) пропанамид,
(46) (2R)-N-метил-N-(1-бензилпирролидин-3-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-тиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(47) (2S)-N-(1-бензилпиридин-4-ил)-3-циклогексилметокси-2-((4R)-тиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(48) (2R)-N-(2-бензиламиноэтил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-тиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(49) (4R)-N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-бензилпи-перазин-1-илкарбонил)этил)тиазолидин-4-илкарбоксамид,
(50) (4R)-N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-фенил-аминопиперидин-1-илкарбонил)этил)тиазолидин-4-илкарбоксамид,
(51) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-5,5-диметилтиазолидин-4-илкарбониламнио)-пропанамид,
(52) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-3-метил-2-((4R)-тиазолидин-4-илкарбониламино)бутанамид,
(52) (2R)-N-(1-(4-метоксибензоил)пиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-тиазолидин-4-илкарбониламино) пропанамид,
(54) (4R)-N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-дифенил-метилпиперазин-1-илкарбонил)этил)тиазолидин-4-илкарбоксамид,
(55) (2R)-N-(1-(4-фторбензоил)пиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4В)-тиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(56) (2R)-N-(1-(4-фторбензил)пиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-тиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(57) (4R)-N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-илкарбонил)этил)тиазолидин-4-илкарбоксамид,
(58) (4R)-N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-(пиридин-2-ил)пиперазин-1-илкарбонил)этил)тиазолидин-4-илкарбоксамид,
(59) (4R)-N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-(пиридин-4-ил)пиперазин-1-илкарбонил)этил)тиазолидин-4-илкарбоксамид,
(60) (2R)-N-(4-морфолин-4-илметил)фенил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-тиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(61) (2R)-N-(4-(N'-метил-N'-фениламино)бензил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-тиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(62) (2R)-N-амино-N-бензил-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-тиазолидин-4-илкарбониламино) пропанамид,
(63) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-(((4R)-тиазолидин-4-илметил)амино)пропанамид,
(64) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-изопропилоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино) пропанамид,
(65) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-N-метил-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(66) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-2,2-диметилтиазолидин-4-илкарбониламино)-пропанамид,
(67) (2R)-N-(I-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((2S, 4S)-1-трет-бутоксикарбонил-4-фторпирролидин-2-илкарбониламино)пропанамид,
(68) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((2S)-1-трет-бутоксикарбонил-4,4-дифторпирролидин-2-илкарбониламино)-пропанамид,
(69) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-(2-метилпропоксикарбонил)тиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(70) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексил-метилтио-2-((4R)-3-метоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(71) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-пивалоилтиазолидин-4-илкарбониламино)-пропанамид,
(72) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-(3-метилбутирил)тиазолидин-4-илкарбонил-амино)пропанамид
(73) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексил-метилтио-2-((4R)-3-(2-метилпропионил)тиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(74) (2R)-N-(2-гидроксиэтил)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(75) (4R)-N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-бензил-аминопиперидин-1-илкарбонил)этил)-3-трет-бутоксикарбонил-тиазолидин-4-илкарбоксамид, или
(76) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-(((4R)-3-(3-метилбутирил)тиазолидин-4-илметил)амино) пропанамид,
или его нетоксичная соль или его гидрат. 14. Соединение по п. 1 или 4, которое представляет
(1) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((2S)-1-трет-бутоксикарбонил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-2-илкарбониламино) пропанамид,
(2) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((2S)-1-трет-бутоксикарбонилпиперидин-2-илкарбониламино)пропанамид,
(3) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4S)-3-трет-бутоксикарбонилоксазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(4) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((2S)-1-трет-бутоксикарбонилпирролидин-2-илкарбонил-амино)пропанамид,
(5) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((2S, 4RS)-1-трет-бутоксикарбонил-4-метилтиопиролидин-2-илкарбониламино)пропанамид,
(6) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметил-тио-2-((3S)-4-трет-бутоксикарбонилморфолин-3-илкарбониламино) пропанамид,
(7) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-(3-трет-бутоксикарбонилтиофен-4-илкарбониламино)пропанамид,
(8) (2R)-N-(1-(4-метилбензил)пиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(9) (2RS)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-4-циклогексилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)бутанамид,
(10) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилсульфинил-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино) пропанамид,
(11) (2S)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексил-метокси-2-((4S)-3-трет-бутоксикарбонилоксазолидин-4-илкарбониламино) пропанамид,
(12) (2R)-N-(2-бензиламиноэтил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-изопропилоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(13) (2R)-N-(2-бензиламиноэтил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-(3-метилбутирил)тиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(14) (2R)-N-(1-(4-гидроксибензил)пиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-3-трет-бутоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбониламино)пропанамид,
(15) (4R)-N-((1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-бензиламинопиперидин-1-илкарбонил)этил)-3-(3-метилбутирил)тиазолидин-4-илкарбоксамид,
(16) (4R)-N-(1R)-2-циклогексилметилтио-1-(4-бензиламинопиперидин-1-илкабонил)этил)-3-изопропилоксикарбонилтиазолидин-4-илкарбоксамид или
(17) (2R)-N-(1-бензилпиперидин-4-ил)-3-циклогексилметилтио-2-((4R)-2,2-диметил-3-(3-метилбутирил)тиазолидин-4-илкарбониламино) пропанамид, или его нетоксичная соль или его гидрат.

15. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием на кальциевый канал N-типа, включающая в качестве активного ингредиента производное аминокислоты формулы (I) по п. 1, его нетоксичную соль или его гидрат.

16. Ингибитор кальциевого канала N-типа, включающий в качестве активного ингредиента производное аминокислоты формулы (1) по п. 1, его нетоксичную соль или его гидрат.

17. Фармацевтическая композиция для профилактики и/или лечения церебрального инфаркта, преходящего нарушения мозгового кровообращения, энцефаломиелопатии после операции на сердце, спинальной ангиопатии, гипертензии с ударом, невроза, эпилепсии, астмы или поллакиурии, содержащая в качестве активного ингредиента производное аминокислоты формулы (I) по п. 1, его нетоксичную соль или его гидрат.

18. Фармацевтическая композиция для лечения боли, включающая в качестве активного ингредиента производное аминокислоты формулы (I) по п. 1, его нетоксичную соль или его гидрат.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171, Рисунок 172, Рисунок 173, Рисунок 174, Рисунок 175, Рисунок 176, Рисунок 177, Рисунок 178, Рисунок 179, Рисунок 180, Рисунок 181, Рисунок 182, Рисунок 183, Рисунок 184, Рисунок 185, Рисунок 186, Рисунок 187, Рисунок 188, Рисунок 189, Рисунок 190, Рисунок 191, Рисунок 192, Рисунок 193, Рисунок 194, Рисунок 195, Рисунок 196, Рисунок 197, Рисунок 198, Рисунок 199, Рисунок 200, Рисунок 201, Рисунок 202, Рисунок 203, Рисунок 204, Рисунок 205, Рисунок 206, Рисунок 207, Рисунок 208, Рисунок 209, Рисунок 210, Рисунок 211, Рисунок 212, Рисунок 213, Рисунок 214, Рисунок 215, Рисунок 216, Рисунок 217, Рисунок 218, Рисунок 219



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к группе новых индивидуальных соединений формулы I где R обозначает необязательно замещенный арил, арил(низш.)алкил, (низш.)алкенил, (низш.)алкинил или N-содержащий гетероциклил; R2 и R3 каждый независимо друг от друга обозначает водород или необязательно замещенный (низш.)алкил, арил(низш.)алкил, циклоалкил(низш.)алкил или R2 и R3 совместно обозначают (низш

Изобретение относится к области медицины

Изобретение относится к нитрату АСЕ-ингибитора формулы I или II, где Y - фенил, Х - C(RIII)RIV, RIII, RIV, RV и RVI - водород, содержащему стехиометрическое количество азотной кислоты

Изобретение относится к способу подавления нарушений клеточной пролиферации, инфекционных заболеваний и иммунологических заболеваний у млекопитающих, в особенности у людей, путем использования соединений следующей общей формулы: где Х2 представляет собой Аr или Аr-Х3, где Х3 включает в себя -С=О, -СН2СО- или (СН2)n, где n=0-2, и где Аr представляет собой фенил, замещенный фенил, индол, замещенные индолы и любой другой гетероарил; R1 и R2 независимо выбраны из боковых цепей известных природных -аминокислот и не природных аминокислот, водорода, 1-10 углеродного линейного и разветвленного алкила, 1-10 углеродного линейного и разветвленного замещенного алкила, арила и замещенного арила, 1-10 углеродного линейного и разветвленного замещенного арила, алкоксиарила, 3-8 углеродного циклоалкила, гетероцикла и замещенного гетероцикла, или гетероарила и замещенного гетероарила

Изобретение относится к соединениям формулы I (значения радикалов определены в описании), их пролекарствам и их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к способу получения сложных эфиров L-карнозина и их солей, включающему взаимодействие L-карнозина с низшим спиртом в безводной среде соответствующего спирта при охлаждении, в присутствии кислотного катализатора, последующее выделение целевого продукта и его очистку

Изобретение относится к нейротропному средству, представляющему собой (RS)-N-пантоил--аминомасляную кислоту или ее фармацевтически приемлемые соли: натриевую, калиевую, кальциевую, магниевую или цинковую, а также двум способам его получения, который состоит или в конденсации RS-пантолактама с солью -аминомасляной кислоты в спирте с последующей обработкой полученной соли органической или минеральной кислотой или катионитом в Н+-форме; или в конденсации RS-пантолактона с солью -аминомасляной кислоты в спирте с последующей обработкой полученной кальциевой или магниевой соли неорганической солью или катионитом в соответствующей солевой форме

Изобретение относится к серии пептидильных гетероциклов, промежуточных соединений, используемых при их получении и к содержащим их фармацевтическим композициям

Изобретение относится к новым химическим веществам общей формулы M'nM(H-1GluTrp)mН2О, где М' - катион щелочного металла, М - катион d-металла или щелочноземельного металла, GluTrp - анион глутамилтриптофана, n - количество атомов щелочного металла, m - количество молекул воды

Изобретение относится к производным сульфониламинокислоты и сульфониламиногидроксаминовой кислоты формулы I, его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет -ОН или -NHOH; Х обозначает а) гетероциклический радикал, выбранный из группы, включающей имидазолинил, дигидробензоизотиазолил и т.д., б) -NR1SO2R2, где R1 обозначает атом водорода, R2 обозначает незамещенный фенилалкил и т.д.; Y обозначает углерод или серу, при условии, что когда Y обозначает углерод, n равно 2; Z обозначает фенил, необязательно замещенный галогеном, незамещенный алкокси, фенилокси, необязательно замещенный галогеном, фенилоксиимидазолил, 4-метилпиперазинил, 4-фенилпиперидинил, пиридинилокси, -NR'1COR'2, -SO2R'2, где R'1 обозначает атом водорода, R'2 обозначает фенил, необязательно замещенный гидрокси или фенилом, пиридинил, замещенный -CF3; m обозначает целое число от 1 до 4, n обозначает целое число 1 или 2

Изобретение относится к новым циклическим соединениям диамина формулы I, где представляет необязательно замещенный двухвалентный остаток бензола, где заместители выбраны из незамещенной низшей алкильной группы, незамещенной низшей алкоксигруппы, незамещенной низшей ацильной группы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилсульфонильной группы, атома галогена, и т.д., или незамещенный пиридин; Ar представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена от одной до четырех групп, выбранных из незамещенной низшей алкильной группы, незамещенной алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилсульфонильной группы, и т.д., необязательно замещенной аминогруппы, алкилендиоксигруппы; Х - -NH-, атом кислорода или атом серы; Y - атом серы, сульфоксид или сульфон; Z представляет собой одинарную связь или -NR2-; R2 - атом водорода или незамещенную низшую алкильную группу; l = 2 или 3; m = 2 или 3; n = 1, 2 или 3, или к их солям, или их сольватам

Изобретение относится к новым производным изотиазолкарбоновой кислоты формулы I, где R означает группу -OR1 или -SR2, в которой R1 означает алкил с 1-6 атомами углерода, замещенный однократно остатками, выбранными из группы, включающей галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и 1-5 атомами галогена, диалкиламино с 1-6 атомами углерода в каждой алкильной части, фенилалкоксил с 1-4 атомами углерода в алкоксильной части и пирролидинилалкоксил с 1-4 атомами углерода в алкоксильной части, и двукратно гидроксилом, или т.д., m и n равно 2, R3 означает фенил, R4 означает алкил с 1-4 атомами углерода, R2 означает алкил с 1-6 атомами углерода или R2 означает фенилалкил с 1-2 атомами углерода в алкильной части, при этом фенильная часть может быть замещена галогеном

Изобретение относится к новому производному азолидиндиона формулы (I), где один из X, Y и Z обозначает С=O или C=S, и один из оставшихся X, Y и Z обозначает группу С=, а другие группу С=С; R1, R2 и R3 являются заместителями или по X, Y и Z, или по атому азота и могут быть одинаковыми или различными и обозначать водород, галоген, гидрокси, нитро, и т.д., группа -(CH2)n-O- и может присоединяться через атом азота или X, Y, Z, n равно 1-4, Ar обозначает фенилен или нафтилен, R4 обозначает водород или образует связь с группой А, А обозначает азот или CR5, R5 обозначает водород, галоген или образует связь с R4, В означает О или S, когда А является CR5, и В означает О, когда А является N, его таутомерные формы, стереоизомеры, полиморфные формы, фармацевтически приемлемые соли и сольваты

Изобретение относится к производным пропаноламина формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 означают фенил, нафтил, пиридил, тиенил, пиримидил, тиазолил, хинолил, пиперазинил, оксазолил, которые могут быть замещены галогеном, ОН, NO2, NH2, COOH и др., R3-R8 означают водород, гидроксил, (С1-С8)-алкоксил, NH2, -NHR9, -N(R9)R10, R9-R10 означают водород или (С1-С8)алкил, Х означает СН или N, Y означает СН или N, при условии, что остатки R1, R2, X и Y одновременно не означают R1 - фенил, R2 - фенил, Х - СН, Y - СН

Изобретение относится к производным пирролидина формулы I где R1- Н, С1-С6алкил; фенил, возможно замещенный; бифенил, возможно замещенный; 1Н, 5Н - пиридо [3,2,1-ij] хинолил; фенил С1-С6алкил, необязательно замещенный; бифенил С1-С6алкил, необязательно замещенный; бифенилкарбонил; терфенил; нафтил, необязательно замещенный; Z означает -S-, -О-, -ОСН2-, -N(R16), где R16- Н, С1-С6алкил, С3-С8циклоалкилС1-С6алкил, фенилС1-С6алкил, химическая связь; Х1 означает -СО-, -(СН2)r-СО-N(R17), где R17 означает Н, С1-С6 алкил (где r = 0 или 1), -СН2NHSO2-, -(СН2)s-N (R18)-СО- (где R18- Н, s=1-3), - СН2NHCОСН2О-, -СН2N (R19)СОСН = СН- (где R19- Н), -СН2ОСН2-, -СН2-N (R20)-СН2- (где R20- Н, С1-С6алкил, С1-С6алкилкарбонил, фенилкарбонил), С1-С5алкилен, С2-С4алкенилен, химическая связь; Х2 - фенилен, необязательно замещенный гидрокси, тиофендиил, фурандиил, пиперидиндиил, , химическая связь; Х3 - С1-С5алкилен, С2-С4алкенилен, химическая связь; А - кислород; В и E - каждый независимо означает -О- или -S-; D-Н; V1-СО-; Y2 заместитель формулы: R2 и R3 каждый - Н; R4- фенил, возможно замещенный галогеном; R5 - фенил, возможно замещенный; цикл G - фенил, С3-С7циклоалкил, пиридил, тиенил; цикл J - фенил; L - фенил; р=0-2; ----- означает наличие или отсутствие химической связи; отображает цис- или транс-конфигурацию D относительно Е; при условии, что Х1 означает -СН2NHCО-, Х2 означает 1,4-фенилен и Х3 означает химическую связь или С1-С5алкилен, когда атом углерода, связанный СD и смежный с ним атом углерода в цикле связаны простой связью и V1 не означает химическую связь, когда Х1 означает -СН2О-; фармацевтически приемлемая соль или гидрат соединения

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям формулы (I), где R1 представляет группу формулы (II), R представляет 2,4-диоксотиазолидин-5-илметильную группу и др., А представляет C1-6 алкиленовую группу, В представляет атом кислорода, R4 представляет замещенный фенил или пиридил, который может иметь заместитель, R6 представляет атом водорода или C1-6 алкильную группу, D представляет атом кислорода или серы, Е представляет СН группу или атом азота, или их фармакологически приемлемым солям

Изобретение относится к производным хиназолина формулы I, в которой Z означает -О-, -NH- или -S-; m = 1-5, целое число при условии, что когда Z обозначает -NH-, m = 3 - 5; R1 - водород, С1-3алкокси; R2 - водород; R3 - гидрокси, галоген, C1-3алкил, С1-3-алкокси, C1-3алканоилокси, трифторметил или циано; X1 обозначает -О-, -NR7, -NR8CO-, где R7 и R8 каждый - водород, C1-3алкил; R4 выбирают в одной из перечисленных в п.1 формулы изобретения семи групп, исключая 4-(3,4,5-триметоксифенокси)-6,7-диметоксихиназолин, 4-(3-метоксифенилтио)-6,7-диметоксихиназолин, 4-(3-хлорфенилтио)-6,7-диметоксихиназолин, 4-(3-хлорфенокси)-6,7-диметоксихиназолин и 4-(3,4,5-триметоксианилино)-6,7-диметоксихиназолин, или их солям

Изобретение относится к производным хиназолина формулы (I), где Y1 представляет -О-, -S-, -NR5CO-, где R5 представляет водород; R1 представляет водород или C1-3алкокси; R2 представляет водород; m представляет целое число от 1 до 5; R3 представляет гидрокси, галоген, С1-3алкил, С1-3алкокси, С1-3алканоилокси, трифторметил или циано; R4 представляет одну из пяти групп, которая является необязательно замещенной пиридоновой, фенильной или ароматической гетероциклической группой с 1-3 гетероатомами, выбранными из O, N и S, или содержит такую группу; и их солям, к способам их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного компонента

© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-20T10:50:49
Наверх