Пептидный антагонист зонулина

 

Изобретение относится к области медицины и биотехнологии и касается пептидных антагонистов зонулина. Сущность изобретения включает пептидные антагонисты зонулина, как они определены в формуле изобретения, которые связываются с рецептором зоны тесных контактов (zonula occludens), однако физиологически не модулируют открывание тесных контактов клеток млекопитающих. Преимущество изобретения заключается в том, что указанные антагонисты конкурентно ингибируют связывание токсина Zonula Occludens с его рецептором и тем самым подавляют способность токсина и зонулина физиологически модулировать открывание тесных контактов млекопитающих. 10 ил.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)л

Формула изобретения

Пептидный антагонист зонулина, имеющий аминокислотную последовательность, выбранную из группы, включающей SEQ ID NO : 1, SEQ ID NO : 2, SEQ ID NO : 3, SEQ ID NO : 4, SEQ ID NO : 5, SEQ ID NO : 6, SEQ ID NO : 7, SEQ ID NO : 8, SEQ ID NO : 9, SEQ ID NO : 10, SEQ ID NO : 11, SEQ ID NO : 12, SEQ ID NO : 13, SEQ ID NO : 14, SEQ ID NO : 15, SEQ ID NO : 16, SEQ ID NO : 17, SEQ ID NO : 18, SEQ ID NO : 19, SEQ ID NO : 20, SEQ ID NO : 21, SEQ ID NO : 22, SEQ ID NO : 23, SEQ ID NO : 24 и SEQ ID NO : 35, причем указанный пептидный антагонист связывается с рецептором токсина зоны тесных контактов, однако физиологически не модулирует открывание плотных контактов клеток млекопитающих.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новому соединению - пептиду общей формулы Thr-Gly-Glu-Asn-His-Arg, обладающему биологической активностью индуцирования дифференциации и ингибирования пролиферации клеток раковых образований и активностью протекторного и нормализующего действия в отношении процессов жизнедеятельности клетки млекопитающего, полученному методом твердофазного пептидного синтеза путем последовательного наращивания пептидной цепи и имеющему следующие свойства: мол

Изобретение относится к новым циклическим пептидам общей формулы 1 где В - мостиковая группа; Е=Н, галоген, -NO2, -NR8R8' или OR13, R8 и R8' каждый независимо представляет водород или метил; R13 представляет водород или метил; Х - заместители на фенильном кольце, выбранные из водорода, галогена, -NО2 или -OR8; Z - один или более заместителей на фенильном кольце, выбранных независимо из водорода, галогена, -OR9 или две группы Z могут быть взяты вместе с образованием сконденсированного арильного кольца; R9 - водород или метил; D - замещенный или незамещенный имидазолил; R2, R3, R4 и R5 каждый представляет собой водород, метил, или любые два радикала из R2, R3, R4 и R5 могут соединяться с образованием гетероциклического или гетероарильного кольца; р = 1 - 3; и к фармацевтической композиции, обладающей селективностью в отношении рецепторов МС-3 и/или МС-4 по сравнению с другими меланокартиновыми рецепторами

Изобретение относится к пептидам общей формулы А-Б-В-Г-Pro-Gly-Pro-X, где А - О, -Met(O), -Met, -Thr, -Ala, -Lys, -Gly, -Glu, -Arg, -His, -Phe, -Tyr, -Trp; Б - O, -Glu, -Lys, -Tyr, -Gly, -Arg, -Val, -Pro; В - O, -His, -Pro, -Asp, -Gly, -Arg, -Tyr, -Val, -Phe; Г - O, -Phe, -His, -Arg, -Lys, -Ala, -Tyr, -Thr, -Pro, -Ile; X - О, -Ilе, обладающим высокой нейротропной активностью (О обозначает отсутствие аминокислоты), при условии, что исключаются пептиды: Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro, Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro, Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly-Pro-Ile и Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro

Изобретение относится к соединениям формулы Y-(CR2)n-X-NHJ, где Х представляет собой С=O или CR2; n является целым числом, имеющим значение от 1 до 6; Y представляет собой L(A)m- или R1R2CR-, где L - металлокомплексообразующий агент, А представляет собой -CR2-, -NRCO-, -CONR- или полиалкиленгликоль; m является целым числом, имеющим значение от 0 до 10; где один из R1 и R2 является -NH(B)p Z1 и другой является -CO(B)qZ2, где р и q являются целыми числами, имеющими значение от 0 до 20, и каждый В независимо выбирают из Q или остатка аминокислоты, где Q является циклическим пептидом; Z1 и Z2 - защитные группы, которые являются биосовместимыми группами, которые ингибируют или подавляют метаболизм пептида in vivo; J и каждую R-группу независимо выбирают из Н, C1-4 алкила или С1-4 алкоксиалкила; при условии, что (i) общее число остатков аминокислот в R1 и R2 группах не превышает 20; (ii) если Х является CR2, то Y является -CRR1R2, и Z2 является металлокомплексообразующим агентом; (ii) если Y является -CRR1R2, то по крайней мере один из R1 и R2 несет, по крайней мере, одну детектируемую частицу

Изобретение относится к циклическому связывающемуся с интегрином пептиду длиной 7-11 аминокислотных остатков, включающему в себя аминокислотную последовательность (RKK)

Изобретение относится к циклическому связывающемуся с интегрином пептиду длиной 7-11 аминокислотных остатков, включающему в себя аминокислотную последовательность (RKK)

Изобретение относится к производным циклических пептидов общей формулы I цикло (Arg-X-Asp-R1), где Х обозначает Gly, Ala; R1 - остаток формулы II где R2, R3 обозначают Н; R4 = R5 - Ar или R4 = Ar; где R5 - алкилен (С1-С6); Ar - незамещенный фенил; или R4 = А, где А = (С1-С6)алкил, причем, если имеются в виду остатки оптически активных аминокислот, указанные соединения включают как D-, так и L-формы, а также их солям, способу их получения, фармацевтической композиции, обладающей способностью ингибировать интегрин, содержащей в качестве активного ингредиента соединение формулы I

Изобретение относится к пептидам-антагонистам GnRH, имеющим формулу: X-D-Nal-(A)D-Phe-D-Pal-Ser-Xaa5-Xaa6-Leu-Xaa8-Pro-Xaa10, и их фармацевтически приемлемым солям, где Х = ацильная группа, имеющая более 7 атомов углерода; А = 4Cl или 4F; Хаа5 представляет собой Арh(Q1) или Аmf(Q1), где Q1 представляет собой Q или где Q представляет собой и где R представляет собой Н или низший алкил; Хаа6 представляет собой D-Aph(Q2), D-Amf(Q2), D-Cit или D-Pal, где Q2 представляет собой Аc или Q1; Xaa8 представляет собой Lys(ipr); и Хаа10 представляет собой D-Ala-NH2, D-Ala-ol, Ala-ol, NHCH2CH3, Gly-NH2 или Ala-NH2, при условии, что, если Хаа5 содержит Q, Хаа6 также содержит Q; фармацевтической композиции для ингибирования секреции гонадотропинов у млекопитающих, содержащей в качестве активного ингредиента эффективное количество антагониста по GnRH; способу ингибирования секреции гонадотропинов у млекопитающих и соединению X1-D-Nal-(A)D-Phe-D-Pal-Ser (X2)-Xaa5-Xaa6-Leu-Lys (ipr)(X4)-Pro-X5, гдe Х1 = -аминозащитная группа; А = 4Сl или 4F; Х2 = Н или гидроксизащитная группа; Хаа5 представляет собой Aph(Q1) или Amf(Q1), где Q1 = структуры I и II, или карбамоил, или метилкарбамоил; Хаа6 = D-Aph(Q2), D-Amf(Q2) или D-Pal, где Q2 = Ас; X4 представляет собой восприимчивую к действию кислоты аминозащитную группу; и Х5 представляет собой D-Ala-, Gly-, Аlа-[полимерный носитель], N(Et)-[полимерный носитель], амид D-Ala, Gly или Аlа; или этиламид, являющемуся промежуточным соединением для получения пептида-антагониста GnRH

Изобретение относится к пептидам, состоящим из 16-55 аминокислотных остатков, при этом указанные пептиды включают по крайней мере одну из аминокислотных последовательностей: FLCTHIIYS (SEQ ID NO:61), IIYSFANIS (SEQ ID NO: 62), FIKSVPPFL (SEQ ID NO:64), FDGLDLAWL (SEQ ID NO:65), LYPGRRDKQ (SEQ ID NO: 66), YDIAKISQH (SEQ ID NO:67), LDFISIMTY (SEQ ID NO:68), FISIMTYDF (SEQ ID NO: 69), FRGQEDASP (SEQ ID NO: 70), YAVGYMLRL (SEG ID NO:71), MLRLGAPAS (SEQ ID NO:72), LAYYEICDF (SEQ ID NO:73), LRGATVHRT (SEQ ID NO: 74), YLKDRQLAG (SEQ ID NO:75), LAGAMVWAL (SEQ ID NO:76), VWALDLDDF (SEQ ID NO: 77) или LDLDDFQGS (SEQ ID NO:78)

Изобретение относится к новым циклическим пептидам общей формулы 1 где В - мостиковая группа; Е=Н, галоген, -NO2, -NR8R8' или OR13, R8 и R8' каждый независимо представляет водород или метил; R13 представляет водород или метил; Х - заместители на фенильном кольце, выбранные из водорода, галогена, -NО2 или -OR8; Z - один или более заместителей на фенильном кольце, выбранных независимо из водорода, галогена, -OR9 или две группы Z могут быть взяты вместе с образованием сконденсированного арильного кольца; R9 - водород или метил; D - замещенный или незамещенный имидазолил; R2, R3, R4 и R5 каждый представляет собой водород, метил, или любые два радикала из R2, R3, R4 и R5 могут соединяться с образованием гетероциклического или гетероарильного кольца; р = 1 - 3; и к фармацевтической композиции, обладающей селективностью в отношении рецепторов МС-3 и/или МС-4 по сравнению с другими меланокартиновыми рецепторами

Изобретение относится к медицине и касается НСV иммунореактивных полипептидных композиций

Изобретение относится к способу получения соединения I с замедленным высвобождением активного ингредиента, которое включает соединение (А): и полимер, содержащий лактидные, гликолидные мономеры и мономеры винной кислоты в количестве 71-73%, 26-28% и 1-3% соответственно, а аминогруппа соединения (А) соединена при помощи ионной связи с карбоксильной группой кислотных мономеров полимера, при этом указанный способ включает стадию взаимодействия водного раствора (А) с полимером или его солью в смеси ацетонитрила и воды, в которой весовое соотношение ацетонитрила и воды равно примерно 3 : 1 соответственно, при температуре, примерно равной 0-5oС, до тех пор, пока образование соединения I не будет завершено; способ получения микрочастиц соединения I путем распыления раствора соединения I в этилацетате в изопропиловый спирт с получением дисперсии микрочастиц соединения I

Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к фрагментам гибридных токсинов, полученных из кристаллических белков Bacillus thuringiensis, обладающих инсектицидной активностью

Изобретение относится к биотехнологии, генной инженерии, медицине и может быть использовано для лечения ишемической болезни

Изобретение относится к молекулярной биологии и генетической инженерии и может быть использовано для медико-биологических исследований и биотехнологического производства рекомбинантных белков путем их секреции клетками бактерий

Изобретение относится к генной инженерии и может быть использовано в медицине

Изобретение относится к области медицины и биотехнологии и касается пептидных антагонистов зонулина

Наверх