Способ получения сложных эфиров n-замещенных 14- гидроксиморфинанов

 

Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения сложных эфиров N-замещенных 14-гидроксиморфинанов, которые являются важными наркотическими обезболивающими и/или антагонистическими средствами - блокаторами опиатных рецепторов пролонгированного действия. Описывается способ получения сложных эфиров N-замещенных 14-гидроксиморфинанов общей формулы, где R - аллил, циклопропилметил, R' выбирают из группы, состоящей из кислотных остатков насыщенных или ненасыщенных карбоновых кислот с 3-18 атомами углерода, путем взаимодействия соответствующего 14-гидроксиморфинана с ацилирующим агентом, выбранным из группы, состоящей из хлорангидридов насыщенных или ненасыщенных карбоновых кислот с 3-18 атомами углерода, в среде органического растворителя в присутствии акцептора галогенводорода - карбоната или бикарбоната щелочного металла, при этом взаимодействию подвергают 10-35%-ный водный раствор N-замещенного 14-гидроксиморфинан гидрохлорида, реакцию ведут в среде несмешивающегося с водой хлорсодержащего алифатического углеводорода в присутствии водного раствора акцептора галогенводорода. Технический результат - получение высоких выходов конечного продукта и сокращение времени проведения процесса. 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

1. Способ получения сложных эфиров N - замещенных 14-гидроксиморфинанов общей формулы I (см. графическую часть) где R - аллил, циклопропилметил; R' выбирают из группы, состоящей из кислотных остатков насыщенных или ненасыщенных карбоновых кислот с 3-18 атомами углерода, путем взаимодействия соответствующего 14-гидроксимофинана с ацилирующим агентом, выбранном из группы, состоящей из хлорангидридов насыщенных или ненасыщенных карбоновых кислот с 3-18 атомами углерода, в среде органического растворителя в присутствии акцептора галогенводорода - карбоната или бикарбоната щелочного металла, отличающийся тем, что взаимодействию подвергают 10-35% водный раствор N-замещенного 14-гидроксиморфинан гидрохлорида, при этом реакцию ведут в среде несмешивающегося с водой хлорсодержащего алифатического углеводорода в присутствии водного раствора акцептора галогенводорода.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что используют 10-20% раствор акцептора галогенводорода.

3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве хлорсодержащего углеводорода используют метиленхлорид, хлороформ, дихлорэтан, трихлорэтилен.

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к органической химии, конкретно к сложным эфирам N-замещенных 14-гидроксиморфинанов, которые являются важными наркотическими обезболивающими и/или антагонистическими средствами - блокаторами опиатных рецепторов пролонгированного действия и к способам их получения

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения из тебаина известного производного орипавина общей формулы обладающего фармакологической активностью и используемого в медицине в качестве сильного обезболивающего средства с пониженным потенциалом привыкания и противошокового средства

Изобретение относится к оптически активному пиранобензоксадиазольному соединению, которое является важным интермедиатом при синтезе оптически активного производного пиранобензоксади- азола, полезного при лечении гипертензии (артериальной гипертонии) и астмы, и к способам оптического раз- деления пиранобензоксадиазольного соединения в форме рацемической модификации

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению 6,14-эндоэтано- или 6,14-эндоэтано-7-(1-гидрокси-1-метил-1-алкил С1-C4 метил)тетрагидротебаинов, которые могут быть использованы в качестве обезболивающих средств

Изобретение относится к выделению кодеина из растворов, образовавшихся при переработке таблеточных масс, утративших свое качество

Изобретение относится к способу получения производных морфинона, которые являются промежуточными соединениями для получения производных 14-гидроксиморфинона, которые, в свою очередь, используются для получения антагонистов опиатов - производных оксиморфона

Изобретение относится к способу определения опийных алкалоидов, который может найти применение, в частности, при оценке соответствия мака пищевого требованиям ГОСТ Р 52533-2006 «Мак пищевой» и в судебной экспертизе для определения количественного содержания наркотических компонентов

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), в которой R1 представляет собой C1 -С10-алкил с прямой или разветвленной цепью, необязательно замещенный ароматическим кольцом, или-(СН 2)nХ(СН2)n-, в котором каждое n равно целому числу от 0 до 2, Х представляет собой О, S, NH и где R2 представляет собой Н или C1 -С6-алкил с прямой или разветвленной цепью

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения производного оксиморфона-налтрексона, являющегося опиатным антагонистом опиатов, обработкой налоксона диазометаном в присутствии ацетата палладия

Изобретение относится к фармацевтической композиция для лечения или предотвращения злоупотребления лекарственным средством, симптомов отмены лекарственного средства или для купирования боли, содержащей конъюгат и биологически приемлемый носитель, где конъюгат представляет собой бензоат-гидрокодон, имеющий структуру: Изобретение также относится к применению фармацевтической композиции для получения лекарственного средства для лечения пациента, имеющего заболевание, расстройство или состояние, опосредуемое связыванием опиоида с рецепторами опиоида пациента. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 11 пр., 4 табл., 20 ил.

Изобретение относится к терапевтическому или профилактическому средству при заболевании(ях) желчных путей, которые вызваны или обостряются сокращением сфинктера Одди. При этом указанное средство содержит в качестве эффективного компонента соединение, представленное общей формулой (I). В формуле (I) двойная линия, состоящая из пунктирной линии и сплошной линии, представляет собой двойную связь или одинарную связь, R1 представляет собой С4-С7-циклоалкилалкил, R2 представляет собой линейный или разветвленный C1-C5-алкил, а В представляет собой - СН=СН-. Изобретение также относится к соединению формулы (I) и к способу лечения или профилактики при заболевании(ях) желчных путей, которые вызваны или обостряются сокращением сфинктера Одди. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 пр.

Изобретение относится к композиции пролекарства для лечения заболеваний, расстройств или состояний, опосредованных связыванием опиоида с рецепторами опиоида, содержащей конъюгат, представляющий собой 3,6-диаспирин-гидроморфон в фармацевтически эффективном количестве, и биологически приемлемый носитель. Указанная композиция проявляет улучшенную биодоступность, меньшую вариабельность в пероральном фармакокинетическом профиле, более низкую пиковую концентрацию в плазме и пониженную возможность передозировки по сравнению с неконъюгированным гидроморфоном. Изобретение также относится к способу лечения пациента, страдающего заболеванием, расстройством или состоянием, опосредованным связыванием опиоида с рецепторами опиоида пациента. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 21 ил., 2 табл., 7 пр.

 

Наверх