Новые трициклические производные (варианты), фармацевтическая композиция (варианты), способ подавления иммуной реакции или лечения и/или предупреждения аллергических заболеваний (варианты)



 

Изобретение относится к новым трициклическим производным, формулы (I), (Ia'), (Ib'), (Ig'), (If'), их солям и гидратам, которые обладают иммуносупрессорным или антиаллергическим действием, фармацевтическим композициям на основе этих соединений, а также к способу подавления иммунной реакции или лечения, и/или предупреждения аллергических заболеваний. Новые соединения соответствуют общей формуле I, в которой каждое из колец А, В и С независимо друг от друга представляет собой необязательно замещенный ароматический карбоцикл или необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который может быть сконденсирован с бензольным кольцом, W1 W2 и/или W3 представляют собой связь, если кольцо А, кольцо В и/или кольцо С является необязательно замещенным гетероциклом, Х обозначает -О-, -СН2-, -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, низший алкенил, низший алкилкарбонил или необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, или -S(O)p, где р = 0 - 2, Y обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкинил, необязательно замещенный ацил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный сульфамоил, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, и др. 13 с. и 37 з.п.ф-лы, 142 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)т

Формула изобретения

1. Соединение формулы (I) где каждое из колец А, В и С независимо друг от друга представляет собой необязательно замещенный ароматический карбоцикл или необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который может быть сконденсирован с бензольным кольцом; W1, W2 и/или W3 представляют собой связь, если кольцо А, кольцо В и/или кольцо С является необязательно замещенным 5-членным гетероциклом, Х обозначает -О-, -СН2-, -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, низший алкенил, низший алкилкарбонил или необязательно замещенный низший алкоксикарбонил; или -S(O)p, где р = 0 - 2; Y обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкинил, необязательно замещенный ацил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный сульфамоил, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, или Y может представлять собой необязательно замещенный низший алкокси, если Х обозначает -СН2-, или Y может представлять собой необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, один из V1 и V2 обозначает связь, а другой связь, -О-, -NH-, -ОСН2-, -СН2О-, -СН= СН-, -CH(OR2)-, где R2 обозначает атом водорода или низший алкил, -СО- или -NHchr3-, где R3 обозначает атом водорода или гидрокси, и, по крайней мере, одно из колец А, В и С обозначает необязательно замещенный ароматический карбоцикл и, по крайней мере, еще одно обозначает необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который может быть сконденсирован с бензольным кольцом, если оба V1 и V2 обозначают простые связи, при том, что значения для заместителей в определении "необязательно замещенный карбоцикл" и "необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл" обозначают галоген, гидрокси, низший алкил, необязательно замещенный галогеном, карбокси, гидрокси или ацилоксигруппой, низшая алкоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилом, 5- или 6-членным гетероциклом или низшим алкоксилом, низший алкенил, низшая алкенилоксигруппа, низший алкинил, низшая алкинилоксигруппа, циклоалкил, циклоалкоксигруппа, ацил, ацилоксигруппа, карбокси, низший алкоксикарбонил, низший алкенилоксикарбонил, меркапто, низшая алкилтиогруппа, низшая алкенилтиогруппа, низшая алкинилтиогруппа, аминогруппа, которая может быть моно- или дизамещена галогеном, необязательно замещенным низшим алкилом, где заместителями могут быть циклоалкил, 5- или 6-членный гетероцикл, ациламино, необязательно замещенный ацилоксиалкоксилом, ацил, необязательно замещенный галогеном, низшим алкенилом, циклоалкилом, низшим алкилсульфонилом, низшим алкоксикарбонилом, необязательно замещенным ацилокси, карбоксиацилокси или гидроксиацилоксигруппой, иминогруппа, необязательно замещенная низшим алкилсульфонилом, гуанидиногруппа, нитрогруппа, низший алкилсульфонил, арил, 5- или 6-членный гетероцикл, оксогруппа, оксид, дигидроксиборан, низшая алкилсульфонилоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилсульфонил, арилсульфонилоксигруппа, за исключением соединения, где кольцо В является необязательно замещенным имидазольным кольцом, необязательно замещенным фурановым кольцом, необязательно замещенным тиофеновым кольцом, необязательно замещенным пиррольным кольцом, необязательно замещенным оксазольным кольцом, необязательно замещенным тиазольным кольцом или необязательно замещенным тетрагидрофурановым кольцом; соединения, где как кольцо А, так и кольцо С являются необязательно замещенным оксазолиновым кольцом, соединения, где как кольцо А, так и кольцо С являются необязательно замещенным пиразольным кольцом, а X-Y являются метилом, соединения, где одно из колец А и С является необязательно замещенным оксадиазольным или необязательно замещенным тетразольным кольцом; соединения, где, по крайней мере, один из V1 и V2 представляет собой - CH(OR2)-, -СО- или -О-, и, по крайней мере, одно из колец А и С представляют собой необязательно замещенное имидазольное кольцо; соединение, где кольцо В представляет собой незамещенное бензольное кольцо, а кольцо С является необязательно замещенным пиридиновым кольцом, и соединения, где одно из колец А и С замещены необязательно замещенным фениламинокарбонилом или необязательно замещенным бензоиламином, и при условии, что когда кольцо В представляет собой необязательно замещенное пиридиновое кольцо, кольцо С замещено X'-Y' в параположении V2, где X', такой же как X, а Y', такой же как Y', и, по крайней мере, одно из -X-Y и -X'-Y' - отличны от незамещенного низшего алкоксила и незамещенного низшего алкила, и когда, по крайней мере, одно из колец А, В и С представляет собой необязательно замещенное пиримидиновое кольцо, или когда все кольца А, В и С представляют собой необязательно замещенное бензольное кольцо, кольцо С замещено X'-Y' в параположении V2, где X', такой же как X, а Y', такой же как Y', и, по крайней мере, одно из -X-Y и -X'-Y'- отличны от незамещенного низшего алкоксила и незамещенного низшего алкила, незамещенной алканоилоксигруппы и незамещенной низшей алкиламиногруппы, его соль или гидрат.

2. Соединение по п. 1, в котором кольцо А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, его соль или гидрат.

3. Соединение по п. 1, в котором кольцо В представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, необязательно замещенное пиридиновое кольцо, необязательно замещенное пиримидиновое кольцо, необязательно замещенное пиридазиновое кольцо, необязательно замещенное пиразиновое кольцо, необязательно замещенное пиразольное кольцо, его соль или гидрат.

4. Соединение по п. 1, в котором кольцо С представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, необязательно замещенное пиридиновое кольцо, необязательно замещенное пиримидиновое кольцо, необязательно замещенное пиридазиновое кольцо, необязательно замещенное пиразиновое кольцо, необязательно замещенное изоксазольное кольцо, необязательно замещенное пиразольное кольцо, необязательно замещенное бензотиазольное кольцо, необязательно замещенное морфолиновое кольцо, необязательно замещенное пиперазиновое кольцо, необязательно замещенное имидазольное кольцо или необязательно замещенное триазольное кольцо, его соль или гидрат.

5. Соединение по п. 1, в котором Х обозначает -О- или -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, метил или пренил, его соль или гидрат.

6. Соединение по п. 1, в котором Y обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, низший алкилсульфонил или необязательно замещенный ацил, его соль или гидрат.

7. Соединение по п. 1, в котором один из V1 и V2 обозначает простую связь, а другой обозначает простую связь, -О- или -NH-, его соль или гидрат.

8. Соединение по п. 1, в котором кольцо А представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, кольцо В представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, необязательно замещенное пиридиновое кольцо, необязательно замещенное пиримидиновое кольцо, необязательно замещенное пиридазиновое кольцо, необязательно замещенное пиразиновое кольцо или необязательно замещенное пиразольное кольцо, кольцо С представляет собой необязательно замещенное бензольное кольцо, необязательно замещенное пиридиновое кольцо, необязательно замещенное пиримидиновое кольцо, необязательно замещенное пиридазиновое кольцо, необязательно замещенное пиразиновое кольцо, необязательно замещенное изоксазольное кольцо, необязательно замещенное пиразольное кольцо, необязательно замещенное бензотиазольное кольцо, необязательно замещенное морфолиновое кольцо, необязательно замещенное пиперазиновое кольцо, необязательно замещенное имидазольное кольцо или необязательно замещенное триазольное кольцо, Х обозначает -О- или -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, метил или пренил, Y обозначает необязательно замещенный низший алкил или необязательно замещенный низший алкенил и один из V1 и V2 обозначает простую связь, а другой обозначает простую связь, -О- или -NH-, его соль или гидрат.

9. Соединение по любому из пп. 1-8, в котором два из колец А, В и С представляют собой необязательно замещенные бензольные кольца, а третье представляет собой необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который может быть сконденсирован с бензольным кольцом, его соль или гидрат.

10. Фармацевтическая композиция, предназначенная для использования в качестве иммуносупрессанта, включающая соединение формулы (I), где каждое из колец А, В и С независимо друг от друга представляет собой необязательно замещенный ароматический карбоцикл или необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который может быть сконденсирован с бензольным кольцом, W1, W2 и/или W3 представляют собой связь, если кольцо А, кольцо В и/или кольцо С является необязательно замещенным 5-членным гетероциклом, Х обозначает -О-, -СН2-, -NR1- (где R1 обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, низший алкенил, низший алкилкарбонил или необязательно замещенный низший алкоксикарбонил), или -S(O)p, (где p = 0 - 2), Y обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкинил, необязательно замещенный ацил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный сульфамоил, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, или Y может представлять собой необязательно замещенный низший алкокси, если Х обозначает -СН2-, или Y может представлять собой необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1- один из V1 и V2 обозначает связь, а другой связь, -О-, -NH-, -OCH2-, -СН2O-, -СН= СН-, -CH(OR2)-, где R2 обозначает атом водорода или низший алкил, -СО- или -NHchr3-, где R3 обозначает атом водорода или гидрокси, и по крайней мере одно из колец А, В и С обозначает необязательно замещенный ароматический карбоцикл и по крайней мере еще одно обозначает необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который может быть сконденсирован с бензольным кольцом, если оба V1 и V2 обозначают простые связи, за исключением соединения, где кольцо В является необязательно замещенным имидазольным кольцом, необязательно замещенным фурановым кольцом, необязательно замещенным тиофеновым кольцом, необязательно замещенным пиррольным кольцом, необязательно замещенным оксазольным кольцом, необязательно замещенным тиазольным кольцом, соединения, где одно из колец А и С является необязательно замещенным оксадиазольным или необязательно замещенным тетразольным кольцом, его соль или гидрат.

11. Фармацевтическая композиция по п. 10, предназначенная для применения в качестве противоаллергического агента, включающая одно из соединений, указанных в п. 10, его соль или гидрат.

12. Фармацевтическая композиция по п. 10, предназначенная для применения в качестве супрессора продуцирования IgE, включающая одно из соединений, указанных в п. 10, его соль или гидрат.

13. Соединение формулы (Ib')

где кольцо С представляет собой необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который содержит один или два гетероатома;
W3 обозначает связь, если кольцо С представляет собой 5-членный гетероцикл;
каждый из Х и X' независимо друг от друга обозначает -О-, -СН3-, -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, низший алкенил, низший алкилкарбонил или необязательно замещенный низший алкоксикарбонил; или -S(O)p-, где р = 0 - 2;
каждый из Y и Y' независимо друг от друга обозначает необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкинил, необязательно замещенный ацил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный сульфамоил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл; R1 вместе с Y или Y' может образовывать -(CH2)m, -(CH2)2-Q-(CH2)2-, где Q обозначает ОH2, О, S или NR', -CR'= CH-CH= CR'-, -CH= N-CH= CH-, -N= CH-N= CH-, -C(= O)-O(CH2)n-, -C(= O)-NR'-(CH2)n- или -С(-О)- NR'-N= CH-, где m = 4 или 5, n = 2 или 3, R' обозначает атом водорода, низший алкил или низший алкенил, Y может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если Х обозначает -СН2-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если X' обозначает -СН2-, или Y может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если X' обозначает -О- или -NR1-, или Y может обозначать атом водорода или галоген, если Х обозначает -СН2- или -NR1-, Y' может обозначать атом водорода или галоген, если X' обозначает -СН2- или -NR1-;
каждый из R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген, гидрокси, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкокси, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкенилокси, необязательно замещенный циклоалкилокси, необязательно замещенный ацилокси, карбокси, необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкенилоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилтио, необязательно замещенный низший алкенилтио, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный карбамоил, гуанидино, нитро, необязательно замещенный низший алкилсульфонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонилокси, необязательно замещенный арилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонилокси, при том, что значения для заместителей в определении "необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл" обозначают галоген, гидрокси, низший алкил, необязательно, замещенный галогеном, карбокси, гидрокси или ацилоксигруппой, низшая алкоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилом, 5- или 6-членным гетероциклом или низшим алкоксилом, низший алкенил, низшая алкенилоксигруппа, низший алкинил, низшая алкинилоксигруппа, циклоалкил, циклоалкоксигруппа, ацил, ацилоксигруппа, карбокси, низший алкоксикарбонил, низший алкенилоксикарбонил, меркапто, низшая алкилтиогруппа низшая алкенилтиогруппа, низшая алкинилтиогруппа, аминогруппа, которая может быть моно- или дизамещена галогеном, необязательно замещенным низшим алкилом, где заместителями могут быть циклоалкил, 5- или 6-членный гетероцикл, ациламино, необязательно замещенный ацилоксиалкоксилом, ацил, необязательно замещенный галогеном, низшим алкенилом, циклоалкилом, низшим алкилсульфонилом, низшим алкоксикарбонилом, необязательно замещенным ацилокси, карбоксиацилокси или гидроксиацилоксигруппой, иминогруппа, необязательно замещенная низшим алкилсульфонилом, гуанидиногруппа, нитрогруппа, низший алкилсульфонил, арил, 5- или 6-членный гетероцикл, оксогруппа, оксид, дигидроксиборан, низшая алкилсульфонилоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилсульфонил, арилсульфонилоксигруппа, за исключением соединения, где все 8, R9, R10 и R11 выбирают из группы, включающей атом водорода и галоген, соединения, где кольцо С представляет собой необязательно замещенное пиримидиновое кольцо и, по крайней мере, одно из -X-Y и -X'-Y'- являются незамещенным низшим алкоксилом, незамещенным низшим алкилом, незамещенной алканоилоксигруппой и незамещенной низшей алкиламиногруппой и соединения, где одно из колец А и С замещено необязательно замещенным фениламинокарбонилом или необязательно замещенной бензоиламиногруппой, его соли и гидраты.

14. Соединение по п. 13, в котором каждый из R4 и R5 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или низший алкокси, его соль или гидрат.

15. Соединение по п. 13, в котором один из R4 и R5 обозначает атом водорода, а другой обозначает галоген, его соль или гидрат.

16. Соединение по любому из пп. 13-15, в котором оба R6 и R7 обозначают атом водорода, его соль или гидрат.

17. Соединение по п. 13, в котором каждый из R8 и R11 независимо друг от друга обозначает необязательно замещенный низший алкил или необязательно замещенный низший алкокси, его соль или гидрат.

18. Соединение по п. 13, в котором каждый из R8 и R11 независимо друг от друга обозначает метил или метокси, его соль или гидрат.

19. Соединение по любому из пп. 13, 17 и 18, в котором каждый из R9 и R10 независимо друг от друга обозначает атом водорода или необязательно замещенный низший алкил, его соль или гидрат.

20. Соединение по п. 13, в котором оба R8 и R11 обозначают необязательно замещенный низший алкил или оба R8 и R11 обозначают необязательно замещенный низший алкокси, и оба R9 и R10 одновременно обозначают атом водорода или оба R9 и R10 обозначают необязательно замещенный низший алкил, его соль или гидрат.

21. Соединение по любому из пп. 13, 15 и 20, в котором кольцо С представляет собой 5- или 6-членный гетероцикл, который содержит по крайней мере один атом N, его соль или гидрат.

22. Соединение по любому из пп. 13, 15 и 20, в котором кольцо С представляет собой 6-членный гетероцикл, который содержит по крайней мере один атом N, его соль или гидрат.

23. Соединение по любому из пп. 13, 15 и 20, в котором кольцо С представляет собой необязательно замещенный пиридин или необязательно замещенный пиримидин, его соль или гидрат.

24. Соединение формулы (Ia')

где кольцо В представляет собой необязательно замещенное 5- или 6-членное кольцо, которое содержит один или два гетероатома (где заместитель представляет собой галоген, гидрокси, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкокси, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкенилокси, необязательно замещенный ацилокси, карбокси, необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкенилоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилтио, необязательно замещенный низший алкенилтио, необязательно замещенный амино, гуанидино, нитро, необязательно замещенный низший алкилсульфонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонилокси, необязательно замещенный арилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонилокси, за исключением соединения, в котором кольцо В замещено только галогеном(ами);
W2 обозначает связь, если кольцо В представляет собой 5-членный гетероцикл;
X, X', Y и Y' имеют значения, указанные в п. 13, R1 вместе с Y или может образовывать -(СН2)m, -(СН2)2-Q-(СН2)2 (где Q обозначает CH2, О, S или NR'), -CR'= CH-CH= CR'-, -CH= N-CH= CH-, -N= CH-N= CH-, -C(= O)-O(CH2)n-, -C(= O)-NR'-(CH2)n- или -C(= O)-NR'-N= CH-, где m = 4 или 5, n = 2 или 3, R' обозначает атом водорода, низший алкил или низший алкенил, Y может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если Х обозначает -СН2-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если X' обозначает -СН2-, или Y может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если X' обозначает -О- или -NR1-, или Y может обозначать атом водорода или галоген, если Х обозначает -CH2- или -NR'-, Y' может обозначать атом водорода или галоген, если X' обозначает -СН2- или -NR'-;
каждый из R4, R5, R6, R7, R12, R13, R14 и R15 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген, гидрокси, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкокси, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкенилокси, необязательно замещенный ацилокси, карбокси, необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкенилоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилтио, необязательно замещенный низший алкенилтио, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный карбамоил, гуанидино, нитро, необязательно замещенный низший алкилсульфонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонилокси, необязательно замещенный арилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонилокси, при том, что значения для заместителей в определении "необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл" обозначают: галоген, гидрокси, низший алкил, необязательно замещенный галогеном, карбокси, гидрокси или ацилоксигруппой, низшая алкоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилом, 5- или 6-членным гетероциклом или низшим алкоксилом, низший алкенил, низшая алкенилоксигруппа, низший алкинил, низшая алкинилоксигруппа, циклоалкил, циклоалкоксигруппа, ацил, ацилоксигруппа, карбокси, низший алкоксикарбонил, низший алкенилоксикарбонил, меркапто, низшая алкилтиогруппа низшая алкенилтиогруппа, низшая алкинилтиогруппа, аминогруппа, которая может быть моно- или дизамещена галогеном, необязательно замещенным низшим алкилом, где заместителями могут быть циклоалкил, 5- или 6-членный гетероцикл, ациламино, необязательно замещенный ацилоксиалкоксилом, ацил, необязательно замещенный галогеном, низшим алкенилом, циклоалкилом, низшим алкилсульфонилом, низшим алкоксикарбонилом, необязательно замещенным ацилокси, карбоксиацилокси или гидроксиацилоксигруппой, иминогруппа, необязательно замещенная низшим алкилсульфонилом, гуанидиногруппа, нитрогруппа, низший алкилсульфонил, арил, 5- или 6-членный гетероцикл, оксогруппа, оксид, дигидроксиборан, низшая алкилсульфонилоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилсульфонил, арилсульфонилоксигруппа, за исключением (I) соединения, в котором Y и Y' одновременно обозначают атом водорода, (II) соединения, в котором по крайней мере один из Y и Y' обозначает необязательно замещенный ацил, (III) соединения, в котором по крайней мере один из -X-Y и -X'-Y' обозначает незамещенный низший алкокси и
(IV) соединения, в котором -X-Y и -X'-Y' одновременно обозначают необязательно замещенный низший алкокси или амино, замещенный фенилом, его соль или гидрат.

25. Соединение по п. 24, в котором каждый из R4 и R5 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или низший алкил, его соль или гидрат.

26. Соединение по п. 24, в котором один из R4 и R5 обозначает атом водорода, а другой обозначает галоген, его соль или гидрат.

27. Соединение по любому из пп. 24-26, в котором оба R6 и R7 обозначают атом водорода, его соль или гидрат.

28. Соединение по п. 24 или 26, в котором кольцо В представляет собой 5- или 6-членный гетероцикл, который содержит по крайней мере один атом N, его соль или гидрат.

29. Соединение по п. 24 или 26, в котором кольцо В представляет собой 6-членный гетероцикл, который содержит по крайней мере один атом N, его соль или гидрат.

30. Соединение по п. 24 или 26, в котором кольцо В представляет собой необязательно замещенный пиридин или необязательно замещенный пиримидин, его соль или гидрат.

31. Соединение по п. 24 или 26, в котором каждый из R12, R13, R14 и R15 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или низший алкил, его соль или гидрат.

32. Соединение по п. 13 или 24, в котором один из Х и X' обозначает -О-, а другой -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, низший алкенил, низший алкилкарбонил или необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, его соль или гидрат.

33. Соединение по п. 13 или 24, в котором один из Х и X' обозначает -О-, а другой -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, низший алкил или низший алкенил, и каждый из Y и Y' независимо друг от друга обозначает необязательно замещенный низший алкил или необязательно замещенный низший алкенил, его соль или гидрат.

34. Соединение по п. 32 или 33, где R1 обозначает атом водорода, его соль или гидрат.

35. Соединение по п. 13 или 24, в котором один из -X-Y и -X'-Y' обозначает необязательно замещенный низший алкиламино или необязательно замещенный низший алкениламино, а другой обозначает обозначает необязательно замещенный низший алкокси или необязательно замещенный низший алкенилокси, его соль или гидрат.

36. Соединение по п. 13 или 24, в котором один из -X-Y и -X'-Y' обозначает необязательно замещенный низший алкиламино или необязательно замещенный низший алкениламино, а другой обозначает обозначает пренилокси, его соль или гидрат.

37. Соединение по п. 13, в котором каждый из R4, R5, R6, и R7 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или низший алкил, каждый из R8и R11 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкокси или низший алкоксикарбонил, каждый из R9 и R10 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкокси, один из Х и X' обозначает -О-, а другой -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, низший алкил, низший алкенил или низший алкилкарбонил, каждый из Y и Y' независимо друг от друга обозначает необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил или необязательно замещенный низший алкинил и кольцо С представляет собой необязательно замещенный пиридин или необязательно замещенный пиримидин, его соль или гидрат.

38. Соединение по п. 13, в котором X' обозначает -О-, -NR1- или -S(O)p- и кольцо С представляет собой необязательно замещенный 5-членный гетероцикл, который содержит один или два гетероатома, его соль или гидрат.

39. Соединение по п. 24, в котором каждый из R4, R5, R6, и R7 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или низший алкил, каждый из R12, R13, R14 и R15 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или низший алкил, кольцо В представляет собой необязательно замещенный пиридин или необязательно замещенный пиримидин, где заместитель представляет собой необязательно замещенный низший алкил или необязательно замещенный низший алкокси, один из Х и X' обозначает -О-, а другой -NR1-, где R1 обозначает атом водорода, низший алкил, низший алкенил или низший алкилкарбонил, каждый из Y и Y' независимо друг от друга обозначает необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил или необязательно замещенный низший алкинил, его соль или гидрат.

40. Соединение формулы (If)

где одно из колец В и С представляет собой необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который содержит один или два гетероатома, а другое представляет собой 6-членный гетероцикл, который содержит по крайней мере один атом N, за исключением соединения, в котором каждый заместитель в кольце В выбирают из группы, включающей циано и галоген;
X, X', Y, Y' и W3 имеют значения, указанные в п. 13;
W2 имеет значения, указанные в п. 24;
R1 вместе с Y или Y' может образовывать -(СН2)m, -(CH2)2-Q-(CH2)2- (где Q обозначает ОH2, О, S или NR'), -CR'= CH-CH= CR'-, -CH= N-CH= CH-, -N= CH-N= CH-, -C(= O)-O(CH2)n-, -C(= O)-NR'-(CH2)n- или -С(= O)-NR'-N= CH-, где m = 4 или 5, n = 2 или 3, R' обозначает атом водорода, низший алкил или низший алкенил, Y может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если Х обозначает -CH2-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если X' обозначает -CH2-, или Y может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, Y может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если X' обозначает -О- или -NR1-, или Y может обозначать атом водорода или галоген, если Х обозначает -CH2- или -NR1-, Y' может обозначать атом водорода или галоген, если X' обозначает -СН2- или -NR1-;
R4, R5, R6 и R7 имеют значения, указанные в п. 13, при том, что значения для заместителей в определении "необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл" обозначают галоген, гидрокси, низший алкил, необязательно замещенный галогеном, карбокси, гидрокси или ацилоксигруппой, низшая алкоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилом, 5- или 6-членным гетероциклом или низшим алкоксилом, низший алкенил, низшая алкенилоксигруппа, низший алкинил, низшая алкинилоксигруппа, циклоалкил, циклоалкоксигруппа, ацил, ацилоксигруппа, карбокси, низший алкоксикарбонил, низший алкенилоксикарбонил, меркапто, низшая алкилтиогруппа низшая алкенилтиогруппа, низшая алкинилтиогруппа, аминогруппа, которая может быть моно- или дизамещена галогеном, необязательно замещенным низшим алкилом, где заместителями могут быть циклоалкил, 5- или 6-членный гетероцикл, ациламино, необязательно замещенный ацилоксиалкоксилом, ацил, необязательно замещенный галогеном, низшим алкенилом, циклоалкилом, низшим алкилсульфонилом, низшим алкоксикарбонилом, необязательно замещенным ацилокси, карбоксиацилокси или гидроксиацилоксигруппой, иминогруппа, необязательно замещенная низшим алкилсульфонилом, гуанидиногруппа, нитрогруппа, низший алкилсульфонил, арил, 5- или 6-членный гетероцикл, оксогруппа, оксид, дигидроксиборан, низшая алкилсульфонилоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилсульфонил, арилсульфонилоксигруппа, его соль или гидрат.

41. Соединение формулы (Ig')

где каждое из колец А и С независимо друг от друга представляет собой необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который содержит один или два гетероатома;
W1 обозначает связь, если кольцо А представляет собой 5-членный гетероцикл, X, X', Y, Y' и W3 имеют значения, указанные в п. 13, R1 вместе с Y или Y' может образовывать -(СН2)m, -(CH2)2-Q-(CH2)2- (где Q обозначает ОH2, О, S или NR'), -CR'= CH-CH= CR'-, -CH= N-CH= CH-, -N= CH-N= CH-, -C(= O)-O(CH2)n-, -C(= O)-NR'-(CH2)n- или -С(= O)-NR'-N= CH-, где m = 4 или 5, n = 2 или 3, R' обозначает атом водорода, низший алкил или низший алкенил, Y может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если Х обозначает -СН2-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкоксил, если X' обозначает -СН2-, или Y может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если X' обозначает -О- или -NR1-, или Y может обозначать атом водорода или галоген, если Х обозначает -NR1-, Y' может обозначать атом водорода или галоген, если X' обозначает -NR1-;
R8, R9, R10 и R11 имеют значения, указанные в п. 13, за исключением соединения, в котором все R8, R9, R10 и R11 выбирают из группы, включающей атом водорода и галоген, при том, что значения для заместителей в определении "необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл" обозначают галоген, гидрокси, низший алкил, необязательно замещенный галогеном, карбокси, гидрокси или ацилоксигруппой, низшая алкоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилом, 5- или 6-членным гетероциклом или низшим алкоксилом, низший алкенил, низшая алкенилоксигруппа, низший алкинил, низшая алкинилоксигруппа, циклоалкил, циклоалкоксигруппа, ацил, ацилоксигруппа, карбокси, низший алкоксикарбонил, низший алкенилоксикарбонил, меркапто, низшая алкилтиогруппа низшая алкенилтиогруппа, низшая алкинилтиогруппа, аминогруппа, которая может быть моно- или дизамещена галогеном, необязательно замещенным низшим алкилом, где заместителями могут быть циклоалкил, 5- или 6-членный гетероцикл, ациламино, необязательно замещенный ацилоксиалкоксилом, ацил, необязательно замещенный галогеном, низшим алкенилом, циклоалкилом, низшим алкилсульфонилом, низшим алкоксикарбонилом, необязательно замещенным ацилокси, карбоксиацилокси или гидроксиацилоксигруппой, иминогруппа, необязательно замещенная низшим алкилсульфонилом, гуанидиногруппа, нитрогруппа, низший алкилсульфонил, арил, 5- или 6-членный гетероцикл, оксогруппа, оксид, дигидроксиборан, низшая алкилсульфонилоксигруппа, необязательно замещенная галогеном, арилсульфонил, арилсульфонилоксигруппа, его соль или гидрат.

42. Фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве иммунодепрессанта, включающая соединение формулы (Ib')

где кольцо С и W3 имеют значения, указанные в п. 13;
каждый из Х и X' независимо друг от друга обозначает -О-, -CH2, -NR1- (где R1 обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, низший алкенил, низший алкилкарбонил или необязательно замещенный низший алкоксикарбонил), -S(O)p (где р = 0 - 2) или связь;
Y и Y' имеют значения, указанные в п. 13;
R1 вместе с Y или Y' может образовывать -(СН2)m, -(CH2)2-Q-(CH2)2- (где Q обозначает ОH2, О, S или NR'), -CR'= CH-CH= CR'-, -CH= N-CH= CH-, -N= CH-N= CH-, -C(= O)-O(CH2)n-, -C(= O)-NR'-(CH2)n- или -С(= O)- NR'-N= CH-, где m = 4 или 5, n = 2 или 3, R' обозначает атом водорода, низший алкил или низший алкенил, Y может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если Х обозначает -CH2-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если X' обозначает -СН2-, или Y может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если X' обозначает -О- или -NR1-, или Y может обозначать атом водорода или галоген, если Х обозначает -СН2- или -NR1-, Y' может обозначать атом водорода или галоген, если X' обозначает -СН2- или -NR1-, Y' может обозначать атом водорода, гидрокси, галоген, нитро или оксо, если X' обозначает простую связь;
R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 имеют значения, указанные в п. 13, за исключением соединения, в котором все R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 выбирают из группы, включающей атом водорода и галоген, его соль или гидрат.

43. Фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве иммунодепрессанта, включающая соединение формулы (Iа')

где кольцо В представляет собой необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероцикл, который содержит один или два гетероатома, за исключением соединения, в котором каждый заместитель в кольце В выбирают из группы, включающей циано и галоген;
W2 обозначает связь, если кольцо В представляет собой 5-членный гетероцикл, X, X', Y и Y' имеют значения, указанные в п. 13, R1 вместе с Y или Y' может образовывать -(CH2)m, -(CH2)2-Q-(CH2)2- (где Q обозначает СН2, О, S или NR'), -CR'= CH-CH= CR'-, -CH= N-CH= CH-, -N= CH-N= CH-, -C(= O)-O(CH2)n-, -C(= O)-NR'-(CH2)n- или -С(= O)-NR'-N= CH-, где m = 4 или 5, n = 2 или 3, R' обозначает атом водорода, низший алкил или низший алкенил, Y может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если Х обозначает -СН2-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкокси, если X' обозначает -СН2-, или Y может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если Х обозначает -О- или -NR1-, Y' может обозначать необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил или необязательно замещенный арилсульфонил, если X' обозначает -О- или -NR1-, или Y может обозначать атом водорода или галоген, если Х обозначает -СН2- или -NR1-, Y' может обозначать атом водорода или галоген, если X' обозначает -СН2 или -NR1-;
R4, R5, R6, R7, R12, R13, R14 и R15 имеют значения, указанные в п. 24, за исключением (I) соединения, в котором -X-Y и -X'-Y' одновременно обозначают незамещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкокси или незамещенный ацилокси, (II) соединения, в котором один из -X-Y и -X'-Y' обозначает метил, а другой обозначает метокси, и (III) соединения, в котором -X'-Y' обозначает атом водорода или галоген и -X-Y обозначает незамещенный низший алкил, незамещенный низший алкокси или ди-низший алкиламино, его соль или гидрат.

44. Фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве иммунодепрессанта, включающая соединение формулы (I) по любому из пп. 1-9, соединение формулы (If') по п. 40, соединение формулы (Ig') по п. 41, его соль или гидрат.

45. Фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве противоаллергического агента, включающая соединение по любому из пп. 1-9, соединение формулы (If) по п. 40, соединение формулы (Ig') по п. 41, соединение формулы (Ib') по п. 13, соединение формулы (Iа') по п. 24, его соль или гидрат.

46. Фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве супрессора продуцирования IgE, включающая соединение по любому из пп. 1-9, соединение формулы (If) по п. 40, соединение формулы (Ig') по п. 41, соединение формулы (Ib') по п. 13, соединение формулы (Iа') по п. 24, его соль или гидрат.

47. Способ подавления иммунной реакции или лечения и/или предупреждения аллергических болезней, предусматривающий введение соединения формулы (If) по п. 40, соединения формулы (Ig') по п. 41, соединения формулы (Ib') по п. 13, соединения формулы (Iа') по п. 24, его соли или гидрата.

48. Способ лечения и/или предупреждения аллергических болезней, предусматривающий введение соединения формулы (If) по п. 40, соединения формулы (Ig') no п. 41, соединения формулы (Ib') по п. 13, соединения формулы (Iа') по п. 24, его соли или гидрата.

49. Соединение по п. 13 формулы

где каждый из R4 и R5 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или необязательно замещенный низший алкокси;
каждый из R6 и R7 независимо друг от друга обозначает атом водорода, галоген или необязательно замещенный низший алкил;
оба R8 и R11 обозначают низший алкил или один из R8 и R11 обозначает низший алкил, а другой обозначает низший алкокси;
оба R9 и R10 обозначают атом водорода или оба R9 и R10 обозначают низший алкил;
один из -X-Y и -X'-Y' обозначает необязательно замещенный низший алкил-амино или необязательно замещенный низший алкениламино, а другой обозначает пренилокси,
его соль или гидрат.

50. Соединение по п. 13 формулы

где

означает







означает



X'-Y' имеют значения, указанные в п. 13, его соль или гидрат.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171, Рисунок 172, Рисунок 173, Рисунок 174, Рисунок 175, Рисунок 176, Рисунок 177, Рисунок 178, Рисунок 179, Рисунок 180, Рисунок 181, Рисунок 182, Рисунок 183, Рисунок 184, Рисунок 185, Рисунок 186, Рисунок 187, Рисунок 188, Рисунок 189, Рисунок 190, Рисунок 191, Рисунок 192, Рисунок 193, Рисунок 194, Рисунок 195, Рисунок 196, Рисунок 197, Рисунок 198, Рисунок 199, Рисунок 200, Рисунок 201, Рисунок 202, Рисунок 203, Рисунок 204, Рисунок 205, Рисунок 206, Рисунок 207, Рисунок 208, Рисунок 209, Рисунок 210, Рисунок 211, Рисунок 212, Рисунок 213, Рисунок 214, Рисунок 215, Рисунок 216, Рисунок 217, Рисунок 218, Рисунок 219, Рисунок 220, Рисунок 221, Рисунок 222, Рисунок 223, Рисунок 224, Рисунок 225, Рисунок 226, Рисунок 227, Рисунок 228, Рисунок 229, Рисунок 230, Рисунок 231, Рисунок 232, Рисунок 233, Рисунок 234, Рисунок 235, Рисунок 236, Рисунок 237, Рисунок 238, Рисунок 239, Рисунок 240, Рисунок 241, Рисунок 242, Рисунок 243, Рисунок 244, Рисунок 245, Рисунок 246, Рисунок 247, Рисунок 248, Рисунок 249, Рисунок 250, Рисунок 251, Рисунок 252, Рисунок 253, Рисунок 254, Рисунок 255, Рисунок 256, Рисунок 257, Рисунок 258, Рисунок 259, Рисунок 260, Рисунок 261, Рисунок 262, Рисунок 263, Рисунок 264, Рисунок 265, Рисунок 266, Рисунок 267, Рисунок 268, Рисунок 269, Рисунок 270, Рисунок 271, Рисунок 272, Рисунок 273, Рисунок 274, Рисунок 275, Рисунок 276, Рисунок 277, Рисунок 278, Рисунок 279, Рисунок 280, Рисунок 281, Рисунок 282, Рисунок 283



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым производным халконов общей формулы (А) где Ar - фенил, который может быть незамещенным либо замещенным одним, двумя либо тремя заместителями, независимо выбираемыми из числа Cl, Br, F, -OMe, NO2, CF3, C1-4 низшего алкила, -NMe2, -NEt2, -SCH3, -NHCOCH3; 2-тиенил, 2-фурил; 3-пиридил; 4-пиридил либо 3-индолил; R - -OCH2R1, где R1 выбирают из числа -СН= СМе2, -СМе=СН2, -CCH; при условии, что в случае, когда Ar представляет собой фенил, С4-алкилфенил, 4-метоксифенил или 3,4-диметоксифенил, R может быть любым за исключением 3-метил-2-бутенилоксигруппы

Изобретение относится к способу получения 5,5'-(оксиди)пентанона-2, который может быть использован в качестве полифункционального растворителя, экстрагента, как душистое вещество и как исходное сырье для синтеза гетероциклов

Изобретение относится к улучшенному способу получения цис-1-{2-[4-(6-метокси-2-фенил-1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил] этил} пирролидина, который является промежуточным веществом для получения (-)цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)фенил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола, который используется в лечении остеопороза, а также к промежуточным соединениям для этого способа

Изобретение относится к новому способу получения галоидзамещенных соединений гидроксидифенила, которые применяются для борьбы с микроорганизмами

Изобретение относится к новому способу получения галоген-о-гидроксидифениловых соединений формулы (1), в которых Х- -О- или -СН2-, m = от 1 до 3, n = 1 или 2, которые применяются для защиты органических материалов от микроорганизмов, и к новым ацильным соединениям формулы (8), которые являются промежуточными продуктами, в которых R - незамещенный C1-С8алкил, замещенный 1-3 атомами галогена или гидрокси; или незамещенный С6-С12арил или С6-С12арил, замещенный 1-3 атомами галогена, С1-С5алкилом или C1-С8алкокси

Изобретение относится к новым имуннотерапевтическим соединениям формулы в которой Х представляет собой -О- или -(СnН2n)-, в котором n имеет значение 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 10 атомов углерода, или моноциклоалкил, содержащий вплоть до 10 атомов углерода; R2 представляет собой водород, низший алкил или низший алкокси; R3 представляет собой (1) фенил или нафталин, незамещенный или замещенный одним или более чем одним заместителем, каждым независимо выбранным из нитро, галогено, амино, амино, замещенного алкилом, содержащим 1-5 атомов углерода, алкила, содержащего вплоть до 10 атомов углерода, циклоалкила, содержащего вплоть до 10 атомов углерода, алкокси, содержащего вплоть до 10 атомов углерода, циклоалкокси, содержащего вплоть до 10 атомов углерода, фенила или метилендиокси; (2) пиридин; каждый из R4 и R5, взятый отдельно, представляет собой водород, или R4 и R5, взятые вместе, представляют собой углерод-углеродную связь; Y представляет собой -COZ, -CN или низший алкил, содержащий от 1 до 5 атомов углерода; Z представляет собой -ОН, NR6R6, -R7 или -OR7; R6 представляет собой водород или низший алкил; и R7 представляет собой алкил

Изобретение относится к способу получения 5-алкоксипентанонов-2 формулы СН3СО(СН2)3OR, где R = СnН2n+1, n = 1-10, взаимодействием ацетилциклопропана (АЦП) с одноатомным спиртом R-OH в присутствии палладийсодержащего катализатора в водной в присутствии исходного спирта R-OH в качестве растворителя или водно-эфирной среде при температуре 165-200°С в течение 6-60 ч при мольном соотношении компонентов: [АЦП]:[R-ОН]:[Н2O]:[кат]:[растворитель] = 1:1: (3-8) : (0,005-0,01) : (2-9), где при R = CnH2n+1 (n = 1-3) растворитель - соответствующий спирт, а при n 4 растворитель - диэтиловый эфир

Изобретение относится к синтезу b - кетоацеталей C-14 или C-19, которые используются в производстве витамина A

Изобретение относится к синтезу b - кетоацеталей C-14 или C-19, которые используются в производстве витамина A

Изобретение относится к соединениям дигалогенпропена и к инсектицидам и акарицидам, содержащим соединения дигалогенпропена в качестве активного ингредиента

Изобретение относится к пестицидам, в частности к пестицидным соединениям

Изобретение относится к способу разделения на энантиомеры рацемических 3-(2-метоксифенокси)-1,2-пропандиола и 3-(2-метилфенокси)-1,2-пропандиола, который может быть использован в фармацевтической промышленности при получении нерацемических лекарственных препаратов

Изобретение относится к способу получения 1,5-бис(2-гидроксифенокси)-3-оксалентана моногидрата, который является промежуточным продуктом в синтезе краун-эфиров, применяемых в качестве экстрагентов цезия

Изобретение относится к трехзамещенным фенильным производным общей формулы (1), в которой Y представляет собой группу ОR1, где R1 представляет собой С1-С6алкильную группу, необязательно замещенную до трех атомов галогена; R2 представляет собой С1-С6алкил или С3-С8циклоалкил при условии, что Y и -OR2 не являются обе метоксигруппами; R3 представляет атом водорода или гидроксигруппу; R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют группу -(СН2)nAr, где n = 0 или 1 и Ar представляет собой фенил или гетероарильную группу, содержащую одно или два 5- и/или 6-членных кольца и содержащую до трех гетероатомов, выбранных из кислорода, серы и азота, где Ar необязательно замещен галогеном, С1-С6алкилом, С1-С6гидроксиалкилом, С1-С6алкокси, С1-С6алкокси-С1-С6алкилом, С1-С6галогеналкилом, амино, ди-(С1-С6)алкиламино-С1-С6алкилом, гидроксилом, формилом, карбоксилом, С1-С6алкоксикарбонилом, С1-С6алканоилокси, тиолом, карбоксамидо, С1-С6алканоиламино, С1-С6алкоксикарбониламином, С1-С6алкиламинокарбониламино и С1-С6алкиламиносульфониламино, их соли, сольваты, гидраты и N-оксиды

Изобретение относится к новым производным циклогексана и тетрагидпропирана, способу их получения, фунгицидной композиции на их основе и использованию этой композиции для борьбы с грибками

Изобретение относится к технологии получения моноэфиров пирокатехина, а именно монометилового эфира пирокатехина гваякола и моноэтилового эфира пирокатехина гуэтола, применяемых в качестве сырья при синтезе душистых веществ, в частности, при синтезе ванилина и ванилаля, и лекарственных веществ

Изобретение относится к новым трициклическим производным, формулы,,,,, их солям и гидратам, которые обладают иммуносупрессорным или антиаллергическим действием, фармацевтическим композициям на основе этих соединений, а также к способу подавления иммунной реакции или лечения, иили предупреждения аллергических заболеваний

Наверх