Производные индола, обладающие антивирусной активностью

 

Изобретение относится к новым производным индола формулы I в которой R1 - водород, (низш. )алкил, (низш. )алкилсульфонил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арил(низш. )алкил, C36циклоалкил(низш. )алкил, морфолинил(низш. )алкил, сульфамоил, необязательно замещенный низшим алкилом, карбамоил, необязательно замещенный низшим алкилом или фенилом, низший алкилсульфонил, морфолинилсульфонил, тиенил(низш. )алкил, необязательно замещенный низшим алкоксикарбонилом или карбоксилом, пиридил(низш. )алкил, необязательно замещенный фенилсульфонил, тиенилсульфонил, фенилкарбонил, низший алкоксикарбонил; R2 - водород, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный фенил(низш. )алкил, фенилкарбонил, низший алкил, необязательно замещенный фенилсульфонил, необязательно замещенный фенилсульфинил, морфолино(низш. )алкил при том, что каждая из упомянутых замещенных фенильных групп может нести заместители, выбранные из галогена, тригалозамещенного низшего алкила, низшего алкоксила, азидо, нитро, амино, фенила, низшего алкоксикарбонила, аминогруппы (замещенной низшим алкилом или низший алкилкарбокси), арил(низш. )алкила, низш. алкила, карбоксила; R3 - R6 каждый независимо - водород, галоген, тригалозамещенный (низш. )алкил, гидрокси, (низш. )алкокси, нитро, фенилсульфонилокси, фенил(низш. )алкокси, карбокси, низш. алкоксикарбонил, необязательно замещенный фенилом; Х - гидрокси, амино, необязательно замещенный низшим алкилом или низшим алкокси(низш. )алкилом; Y - COOR (где R - водород, низший алкил, необязательно замещенный фенилом), тетразолил, необязательно замещенный тритилом, имидазолил, триазолил, тиазолил, пиразолил, фенил, необязательно замещенный карбоксигруппой, низшим алкоксилом или гидроксигруппой; при условии, что исключаются соединения, в которых каждый из R1 - R6 - водород, R4 - гидрокси, а Y - СООС2Н5, их таутомеры, фармацевтически приемлемые соли или гидраты, которые обладают ингибирующей интегразу активностью, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции против ВИЧ-инфекции. 3 с. и 13 з. п. ф-лы, 16 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

1. Производные индола формулы

в которой R1 означает водород, (низш.)алкил, (низш.)алкилсульфонил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арил(низш.)алкил, С36циклоалкил(низш.)алкил, морфолинил(низш.)алкил, сульфамоил, необязательно замещенный низшим алкилом, карбамоил, необязательно замещенный низшим алкилом или фенилом, низший алкилсульфонил, морфолинилсульфонил, тиенил(низш.)алкил, необязательно замещенный низшим алкоксикарбонилом или карбоксилом, пиридил(низш.)алкил, необязательно замещенный фенилсульфонил, тиенилсульфонил, фенилкарбонил, низший алкоксикарбонил;

R2 означает водород, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный фенил(низш.)алкил, фенилкарбонил, низший алкил, необязательно замещенный фенилсульфонил, необязательно замещенный фенилсульфинил, морфолино(низш.) алкил, при том, что каждая из упомянутых замещенных фенильных групп может нести заместители, выбранные из галогена, тригалозамещенного низшего алкила, низшего алкоксила, азидо, нитро, амино, фенила, низшего алкоксикарбонила, аминогруппы (замещенной низшим алкилом или низший алкилкарбокси), арил(низш.)алкила, низш.алкила, карбоксила;

R3, R4, R5 и R6 каждый независимо означает водород, галоген, тригалозамещенный (низш.)алкил, гидрокси, (низш.)алкокси, нитро, фенилсульфонилокси, фенил(низш.)алкокси, карбокси, низш.алкоксикарбонил, необязательно замещенный фенилом;

Х означает гидрокси, амино, необязательно замещенный низшим алкилом или низшим алкокси(низш.)алкилом;

Y означает COOR (где R означает водород, низший алкил, необязательно замещенный фенилом), тетразолил, необязательно замещенный тритилом, имидазолил, триазолил, тиазолил, пиразолил, фенил, необязательно замещенный карбоксигруппой, низшим алкоксилом или гидроксигруппой;

при условии, что исключаются соединения, в которых каждый из R1, R2, R3, R5 и R6 означает водород, R4 означает гидрокси, а Y означает СООС2Н5,

их таутомеры, фармацевтически приемлемые соли или гидраты.

2. Соединение по п.1, где R1 и R2 одновременно не означают водород, когда Y предствляет собой COOR (где R имеет вышеуказанное значение).

3. Соединение по п.1, где R1 и R2 одновременно не означают водород, когда Х представляет собой гидрокси, а Y означает COOR (где R имеет вышеуказанное значение).

4. Соединение по любому из пп.1-3, где R1 означает водород или необязательно замещенный фенилсульфонил.

5. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 означает водород, необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный фенил(низш.)алкил.

6. Соединение по любому из пп.1-3, где каждый из R1, R2, R3 и R5 и R6 независимо друг от друга представляет собой водород или галоген.

7. Соединение по п.6, где все радикалы R3, R5 и R6 представляют собой водород.

8. Соединение по любому из пп.1-3, где Х означает гидроксигруппу.

9. Соединение по п.1, где Y означает триазолил, тетразолил, необязательно замещенный тритилом, имидазолил, тиазолил или пиразолил.

10. Соединение по любому из пп.1-3, где R1 означает водород или необязательно замещенный фенилсульфонил, R2 означает водород, необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный фенил(низш.)алкил, R3, R4, R5 и R6 каждый независимо друг от друга означает водород или галоген, а Х означает гидроксигруппу.

11. Соединение по любому из пп.1-3, где R1 означает водород или необязательно замещенный фенилсульфонил, R2 означает водород, необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный фенил(низш.)алкил, R3, R4, R5 и R6 каждый независимо друг от друга означает водород или галоген, Х означает гидрокси, а Y означает тетразолил, тиазолил или имидазолил.

12. Соединение по любому из пп.1-3, где R1 означает водород или необязательно замещенный фенилсульфонил, R2 означает водород, необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный фенил(низш.)алкил, радикалы R3, R4, R5 и R6 каждый независимо означают водород или галоген, Х означает гидроксигруппу.

13. Соединение по п.1, где R1 означает водород или необязательно замещенный фенилсульфонил, R2 означает водород, необязательно замещенный фенил(низш.)алкил, радикалы R3, R4, R5 и R6 каждый независимо означают водород или галоген, Х означает гидроксигруппу, а Y обозначает тетразолил, необязательно замещенный тритилом, имидазолил, триазолил, тиазолил или пиразолил.

14. Соединение по п.13, где R1 означает водород или фенилсульфонил, необязательно замещенный галогеном, R2 означает водород, необязательно замещенный галогеном фенил или фенилметил, необязательно замещенный галогеном, R4 обозначает галоген, радикалы R3, R5 и R6 все одновременно означают водород, Х означает гидроксигруппу, a Y обозначает тетразолил.

15. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве действующего вещества производное индола по любому из пп.1-14 и предназначенная для ингибирования интегразы.

16. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве действующего вещества производное индола по любому из пп.1-14, действующая против ВИЧ-инфекции.

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к группе новых соединений - гетероциклических производных глицил-бета-аланина общей формулы I или фармацевтически приемлемая соль этого соединения, где является 5-8-членным моноциклическим гетероциклическим, необязательно ненасыщенным кольцом, содержащим от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, включающей N и S, причем 1 выбран из группы, включающей СН, СН2, N, NH, О и S, при условии, что не является пирролидинилом, когда V обозначает NH; А представляет собой группу формулы где Y1 выбран из группы, включающей N-R2, причем R2 означает водород; R2 означает водород, R7, когда не вместе с R2, и R8 означают водород, алкил, замещенный алкокси группой, или R2 вместе с R7 образуют 4-12-членный, содержащий 2 атома азота гетероцикл, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, С1-С10алкил, галоид, спиродиоксалан; А обозначает группу где R2 вместе с R7 образуют 5-8-членный, содержащий два атома азота гетероцикл, R5 означает водород, R8 означает алкил, необязательно замещенный акоксигруппой; или A обозначает группу где R2 вместе с R7 образуют 5-8-членный, содержащий 2 атома азота гетероцикл, необязательно замещенный гидроксигруппой; R8 - алкил, замещенный алкоксигруппой; V означает -N-(R6)-; R6 - водород; Y и Z означают водород, t = 0, n и р = 1, 2; R означает Х-R3, где Х -О-; R3 - водород, алкил; R1 выбран из группы, включающей арил, алкил, необязательно замещенный однократно или многократно галоидом, алкилом, ОН; моноциклический гетероцикл; галоидалкил; R11 означает водород, или фармацевтически приемлемая соль этого соединения; фармацевтической композиции, обладающей свойствами антагониста V3-интегрина, а также к способу лечения заболеваний, опосредованных V3-интегрином у млекопитающих

Изобретение относится к новым химическим соединениям - производным антра[2,1-d]изотиазол-3,6,11-триона общей формулы I, где А - низший алкилен, R1 и R2 (независимо) - низший алкил или R1 и R2 вместе с атомом азота образуют шестичленный насыщенный гетероцикл, который дополнительно может содержать гетероатом, такой как атом кислорода, и их фармакологически приемлемым солям

Изобретение относится к новым эпотилонам формулы 1, где R=СН3, Н

Изобретение относится к производным бензофуразана или бензо-2,1,3-тиадиазола формулы I, в которой R1 представляет кислород или серу, R2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из -СR=, М представляет =СR4-, где R4 независимо представляет R, R8 представляет водород, R5 выбирают из группы, состоящей из -СR=CR1-, -CR=CX-, -(СRR1)n-, R7 выбирают из группы, состоящей из -(CRR1)n-, -C(O)-, -CRX-, -CXX1-, R6 выбирают из группы, состоящей из -(CRR1)m-, -C(O)-, -CRX -, -CXX1-, -S- и -O-

Изобретение относится к серии пептидильных гетероциклов, промежуточных соединений, используемых при их получении и к содержащим их фармацевтическим композициям

Изобретение относится к новым производным имидазола общей формулы (1), где n1 представляет собой целое число от 1 до 3, А представляет собой водород, линейный или разветвленный C1-С10-алкил, который может быть необязательно замещен С3-С7-циклоалкилом или низшим алкокси, или радикал, выбранный из группы, указанной в формуле изобретения, Y представляет собой радикал, выбранный из группы, описанной в формуле изобретения, или к его новым фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям с ценными биологическими свойствами, в частности к производным диоксида бензотиазина, фармацевтической композиции на их основе, обладающей ингибирующей рецептор эндотелина активностью, и способу ингибирования рецептора эндотелина

Изобретение относится к новым 5-гидроксипиразол-4-илкарбонилзамещенным производным сахарина формулы I в которой заместители имеют следующее значение: L, M означают водород, C1-C4алкил, хлор, Z означает водород, C1-C4алкил, C3-C8алкенил, C3-C5алкинил, фенил, Q означает радикал CO-J; J означает связанное в положение 4 бензольного кольца 5-гидроксипиразольное кольцо формулы II в которой R1 означает C1-C4алкил и R2 означает водород или метил, а также обычно применяемые в сельском хозяйстве соли соединений (I)

Изобретение относится к новому производному бензоксазола общей формулы (1) или его соли, R1 представляет атом хлора, R2 представляет водород, R3 представляет метильную группу

Изобретение относится к области органической химии и масложировой промышленности, конкретно к новому производному симтриазина - 2-метокси-4-морфолил-6-(-оксиэтилтио)-1,3,5-триазину (ОЭТТ), который является активной добавкой, ингибирующей процессы окисления растительных масел (антиоксидантом)

Изобретение относится к способу получения производных имидазола формулы А, где R1 представляет собой замещенный гетероцикл, R4 - фенил, необязательно замещенный, R2 представляет собой алкилN3, -(CR10R20)nOR9 и дальше как указано в описании

Изобретение относится к биарильным соединениям или замещенным пиридинам формулы (I), где Х обозначает N или CR8, где R8 обозначает водород, галоген, фенил, алкил, алкокси, алкоксикарбонил, карбокси, формил или -NR4R5, где R4 и R5 обозначают водород, алкил, алкенил, циклоалкил, фенил, нафтил; R1a и R1в обозначают трифторметил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, алканоил; R2 обозначает алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил; R3 обозначает гидрокси, трифторацетил, алканоил, алкенил; Аr обозначает ароматическое или гетероароматическое кольцо, например фенил, нафтил, пиридил, фуранил, тиофенил

Изобретение относится к способу получения 1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил] -4Н-карбазол-4-она формулы (I)

 

Наверх