Изобретение относится к биохимии, может быть использовано в биохимии для изучения регуляторных эффектов оксида азота и механизма действия рГЦ пероксидсодержащих сесквитерпеноидов артемизининового ряда общей формулы I. Артемизинин и его производные общей формулы I 
где, если 
- простая связь, то R=OH, (низший алкил)оксигруппа или ОС(О)СН2СН2С(О)ONa, или, если 
- двойная связь, то R=O, в концентрации 1-100 мкМ оказывают ингибирующее действие на NO-зависимую активацию частично очищенной рГЦ из тромбоцитов человека, вызываемую известным донором оксида азота - нитропруссидом натрия (ННП). Концентрация артемизинина, при которой наблюдалось снижение активирующего эффекта ННП на 50% (IC50), составляла 4,2 мкМ. При этом базальная активность фермента (в отсутствие НПП) незначительно повышалась (на 20-24%). Наиболее близкий структурный аналог - метиленовый синий в концентрации 10 мкМ в вышеописанных условиях ингибировал NO-зависимую активацию рГЦ на 27% и снижал базальную активность фермента на 10-15%. Пероксидсодержащие сесквитерпеноиды артемизининового ряда общей формулы I являются новыми эффективными ингибиторами NO-зависимой активации рГЦ и расширяют ассортимент модуляторов активности данного фермента. 2 ил., 1 табл.
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).
Формула изобретения
Применение известных пероксидсодержащих сесквитерпеноидов артемизининового ряда общей формулы I
где, если
- простая связь, то R=OH, (низший алкил) оксигруппа или ОС(О)СН
2СН
2С(О)ОNa, или, если
- двойная связь, то R=O,
в качестве ингибитора NO - зависимой активации растворимой формы гуанилатциклазы.
РИСУНКИ
Рисунок 1,
Рисунок 2,
Рисунок 3,
Рисунок 4,
Рисунок 5,
Рисунок 6,
Рисунок 7,
Рисунок 8,
Рисунок 9,
Рисунок 10,
Рисунок 11,
Рисунок 12
Похожие патенты:
Изобретение относится к новым химическим соединениям, в частности к производным 1,4,2,5-диоксадиазина общей формулы I, где R обозначает формулу II и R1 обозначает N3 или NO2
Изобретение относится к биохимии, в частности к применению индолсодержащих производных малеимида общей формулы I, где если R=R1 - H, то R2 - H или низший алкил и R3 --D-ксилопиранозил (D-Xyl), -D-галактопиранозил (D-Gal), -L-арабинопиранозил (L-Ara), -D-лактопиранозил (D-Lac) или - ОСН2ОСН2СН2ОН, или если R+R1 - простая связь, то R2 - Н или низший алкил и R3 --D-ксилопиранозил, -D-галактопиранозил, -L-арабинопиранозил или - ОСН2ОСН2СН2ОН, в качестве ингибитора растворимой формы гуанилатциклазы (рГЦ)
Изобретение относится к биохимии, в частности, к применению известных замещенных N-(2-аминобензил)циклогексиламинов общей формулы, где R=Cl или Br, R1=Н или ОН, и их фармакологически-приемлемых солей в качестве ингибитора NO-зависимой активации растворимой формы гуанилатциклазы (рГЦ)
Изобретение относится к биохимии, в частности к применению известного антибиотика брунеомицина /стрептонигрина, 5-амино-6-(7-амино-5,8-дигидро-6-метокси-5,8-диоксохинолин-2-ил)-4-(2-гидрокси-3,4-диметоксифенил)-3-метилпиридин-2-карбоновой кислоты/ и его известных производных общей формулы, где, если - простая связь, то Х=NH и R=O или =NH, и, если - двойная связь, то Х=N и R - карбоксил, (низший алкил)оксикарбонил, [бис(низший алкил)амино] этоксикарбонил или группа общей формулы С(О)NHR1, где R1=H, NH2, NHC(O)NH2, NHC(S)NH2, незамещенный низший алкил, низший алкил, содержащий в качестве заместителя гидроксильную, карбоксильную или (низший алкил) оксикарбонильную группу, или -D-гексопиранозил, и их биохимически приемлемых солей в качестве ингибитора NO-зависимой активации растворимой формы гуанилатциклазы (рГЦ)
Изобретение относится к генной инженерии
Изобретение относится к новым химическим соединениям, в частности к производным (1,2,3-триазолил)-1,2,5-оксадиазола общей формулы I, где R = NH2 или и, если R1 = Н, то R2 - низший гидроксиалкил, или, если R1 - низший алкил, низший гидроксиалкил, арил, то R2 = Н, низший гидроксиалкил или радикал общей формулы -C(О)R3, где R3 = ОН, NH2, низший алкил или низший алкоксил, потенцирующие NO-зависимую активацию растворимой формы гуанилатциклазы (рГЦ)
Изобретение относится к биотехнологии и пищевой промышленности и может быть использовано для приготовления сахара 1,5-D-ангидрофруктозы
Изобретение относится к биохимии, в частности, может быть использовано для изучения механизма регуляции активности ферментов - растворимой формы гуанилатциклазы (рГЦ) и глицеральдегид-3-фосфат дегидрогеназы (ГАФД) и Н, К-аденозин-5-трифосватазы (Н,К-АТФаза)
Изобретение относится к биотехнологии - глубинному культивированию Bacillus circulans - продуцента фермента пектин-лиазы, жидкостной стандартизации и сушке культуральной жидкости или ее фильтрата
Изобретение относится к биотехнологии
Изобретение относится к биотехнологии
Изобретение относится к модифицированным аденилатциклазным токсинам Bordetella, которые являются дефектными в отношении связывания CD11b/CD18, и к их применению в приготовлении фармацевтической композиции для лечения коклюша и/или для защиты против инфекции Bordetella
Изобретение относится к биохимии
Изобретение относится к области биохимии
Изобретение относится к области биохимии
