Соли 4-амино-3-фенилбутановой кислоты и лекарственное средство, обладающие антиишемической гипотензивной, противоаритмической, ноотропной и антигипоксической активностью



 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и касается средств, содержащих производные гамма-аминомасляной кислоты и влияющих на сердечно-сосудистую систему. Описаны новые соли 4-амино-3-фенилбутановой кислоты общей формулы I. Соли обладают антиишемической, гипотензивной, противоаритмической, ноотропной и антигипоксической активностью. Лекарственное средство включает соли формулы I в эффективной дозе и фармацевтически приемлемые носители. Совокупность фармакологических свойств, выявленная у новых солей и отсутствующая у исходных соединений, в сочетании с низкой токсичностью делают их перспективными для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

(I) где n=3, Х - лимонная кислота, n=2, Х - щавелевая кислота, янтарная кислота, яблочная кислота. 2 с. и 1 з.п.ф-лы, 9 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Соли 4-амино-3-фенилбутановой кислоты общей формулы

где n=3, X - лимонная кислота

2. Соли по п.1, обладающие антиишемической, гипотензивной, противоаритмической, ноотропной и антигипоксической активностью.

3. Лекарственное средство, включающее действующее вещество и фармацевтически приемлемые носители, отличающееся тем, что в качестве действующего вещества оно содержит соли по п.1 в эффективной дозе и обладает антиишемической, гипотензивной, противоаритмической, ноотропной и антигипоксической активностью.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22

PC4A - Регистрация договора об уступке патента Российской Федерации на изобретение

Прежний патентообладатель:ЗАО "АСГЛ-исследовательские лаборатории"

(73) Патентообладатель:Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Российский государственный педагогический университет им. А.И. Герцена"

Договор № РД0005546 зарегистрирован 29.12.2005

Извещение опубликовано: 20.02.2006        БИ: 05/2006



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы 6, который включает получение раствора соединения формулы 2 путем последовательного добавления соединения формулы 1 к апротонному растворителю А, взятому в количестве 4-30 мг/г, апротонного растворителя, взятого в количестве 0,0001-0,25 мл/г, при перемешивании в атмосфере инертного газа и добавление активирующего агента, взятого в количестве 0,95-2,0 моль/моль от указанного соединения 1; получение соединения формулы 4 путем последовательного добавления соединения формулы 3 и основания, взятого в количестве 1,9-3,0 моль/моль к смеси апротонного растворителя Б, взятого в количестве 3-30 мг/г и протонного растворителя, взятого в количестве 3-30 мл/г от указанного соединения 3, при температуре от -20oС до температуры дефлегмации указанной смеси и поддержания рН указанной смеси 8-13; получение соединения формулы 5, включающего в себя, последовательно, добавление указанного раствора к указанной смеси в атмосфере инертного газа при поддерживании указанной температуры, с последующим выдерживанием полученной смеси до достижения комнатной температуры и добавления к ней органического растворителя в количестве 3-30 мл/г и экстрагирования соединения формулы 6 в указанный органический растворитель, включающий в себя, последовательно, разделение водного слоя А и органического слоя А, обработку указанного органического слоя А водным раствором кислоты или водным раствором кислоты и воды, отделение водного слоя Б от органического слоя Б, где М+ представляет одновалентный катион при условии, что, если М+ представляет N(C1-C6алкил)4 +, после указанного основания к указанной смеси добавляют тетра - C1-С6алкиламмония галогенид

Изобретение относится к получению нового меченого аналога физиологически активного соединения О-(4-гидрокси-3,5-дийодофенил)-3',5'-дийодо-L-тирозина ("тироксина") соединения формулы 1, которое может быть использовано в органической химии, биологии и медицине
Изобретение относится к способам выделения индивидуальных аминокислот из их смесей и может быть использовано в химической, пищевой, микробиологической промышленности и сельском хозяйстве

Изобретение относится к способу получения соединения формулы I, где Х обозначает радикал, инертный в условиях реакций; m обозначает 0; R3 обозначают водород, СН3, CH2F или CHF2; Y обозначает группу OR4, N(R5)2 или N(СН3)ОСН3; R4 и R5 каждый независимо друг от друга обозначает водород или C1-C8алкил или (R5)2 совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членное незамещенное или замещенное кольцо, согласно которому а) проводят взаимодействие соединения формулы II, где Х и m имеют указанные для формулы I значения и R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначают С1-С6алкил, C1-С6алкенил, C1-С6алкоксиалкил или С3-С6циклоалкил или R1 и R2 совместно с атомом азота образуют незамещенное или замещенное 6- или 7-членное кольцо, которое помимо этого атома азота может содержать дополнительный атом азота, в апротонном растворителе с литийорганическим соединением формулы III, где R7 обозначает органический анионоактивный радикал; б) проводят взаимодействие полученного литиевого комплекса с соединением формулы IV, где каждый из заместителей Y1 могут быть одинаковыми или различными и представляют группу OR4, N(R6)2 или N(СН3)ОСН3; R4 обозначает С1-С8алкил; R6 обозначает C1-C8алкил; или (R6)2 совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членное незамещенное или замещенное кольцо с получением соединения формулы V; в) это соединение в любом порядке в 1) подвергают оксимированию 0-метилгидроксиламином или подвергают оксимированию гидроксиламином, а затем метилированию, фторметилированию или дифторметилированию; в 2) вводят во взаимодействие с эфиром хлормуравьиной кислоты

Изобретение относится к разработке способа получения оптически активного эфира эритро- 3-амино-2-оксимасляной кислоты, представляющего собой важный интермедиатный продукт фармацевтических реагентов, в частности ингибитора протеазы ВИЧ
Изобретение относится к способу получения гидрохлорида -амино--фенилмасляной кислоты (лекарственного препарата фенибут) путем восстановления водородом производных фенилкарбоновых кислот, причем в качестве производных фенилкарбоновых кислот используют замещенные -фенилпропионовые кислоты или их эфиры общей формулы С6H5-СН(R')-СН(R")-СОО(R'''), где R' = СН2NO2, CN; R" - Н, СООН; R''' = Н, СН3, C2H5, и гидрирование ведут в присутствии палладиевых катализаторов при температуре 20-75°С с последующей обработкой полученного продукта соляной кислотой

Изобретение относится к способу получения бета-фенилизосерина и его аналогов общей формулы (I) из ароматического альдегида и альфа-метилариламина-S с промежуточным прохождением лактама общей формулы (II)

Изобретение относится к способам стереоселективного получения приводных фенилизосерина общей формулы в которой R обозначает радикал фенил или радикал третбутокси; R1 обозначает защитную группу функции окси-группы

Изобретение относится к способу элантиоселективного получения производных фенилизосерина общей формулы 1*, где R означает фенил или трет.бутокси, R'означает защитную группу для спиртовой функции
Изобретение относится к способу получения концентрированного водного раствора однонатриевой соли иминодиуксусной кислоты (ОНИДУ), который заключается в обработке двунатриевой соли иминодиуксусной кислоты (ДНИДУ) сильной кислотой, взятой в количестве от 0,3 до 1,2 мольных эквивалентов на 1 моль ДНИДУ
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения производных 3-фенил-4-аминобутановой кислоты, в частности 3-карбоэтокси-4-фенилпирролидона-2, который заключается в том, что диэтиловый эфир бензилиденмалоновой кислоты взаимодействует с нитрометаном в присутствии щелочного катализатора - этилата натрия или калия в среде метилового, этилового или изопропилового спирта, полученный продукт гидрируют при давлении водорода до 4,9 атм с применением палладиевого или никелевого катализатора в среде метилового, этилового или изопропилового спирта либо в уксусной кислоте

Изобретение относится к химии замещенных алифатических -аминокислот, а именно к способу получения 3-фенил-4-аминомасляной кислоты (ФАМК), которая используется в синтезе лекарственных препаратов, а также к способу получения хлоргидрата 3-фенил-4-аминомасляной кислоты, применяемого в качестве лекарственного средства (под название "Фенибут")

Изобретение относится к способу получения бета-фенилизосерина и его аналогов общей формулы (I) из ароматического альдегида и альфа-метилариламина-S с промежуточным прохождением лактама общей формулы (II)

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения гидрохлорида хлорангидрида D(-)-2-амино-2-фенил-уксусной кислоты (ХАФУК), являющегося одним из полупродуктов для получения полусинтетических антибиотиков ампициллина, цефалексина и др

Изобретение относится к новому способу получения габентина-1- (аминометил)циклогексануксусной формулы (I) которая находит применение в медицине в качестве противосудорожного средства

Изобретение относится к замещенным аминокислотам, в частности к получению N- ацил()- а -аминокислот, обладающих поверхностно-активными свойствами

Изобретение относится к медицине и касается новых аналогов жирных кислот общей формулы (1), фармацевтических композиций для/и способов лечения или предупреждения ожирения, гипертензии, жировой инфильтрации печени, множественного метаболического синдрома питательных композиций, а также способа улучшения качества таких продуктов, как мясо, молоко и яйца
Наверх