Производное циклических амидов, фармацевтическая композиция и лекарственное средство, его содержащее, и способ лечения аллергического заболевания



 

Описываются производные циклических амидов общей формулы I: где А означает инденильную, фенильную, нафтильную, дигидронафтильную, хинолильную, пиридильную группу, которая может быть замещена; Х означает одинарную связь, низшую алкиленовую группу, которая может быть замещена, двухвалентный остаток циклоалкана, фениленовую группу, двухвалентный остаток пиридина или пиперазина, иминогруппу, которая может быть замещена, Y -одинарная связь, алкиленовая или алкилиминогруппа, Z - означает -СН=СН-, -(СН=СН)2-, -CC-, -CC-CH=CH-, -CH=CH-CC-, фениленовая группа, которая может быть замещена, или двухвалентный остаток пиридина; В - атом азота или = СН-; m и n независимо означают 2 или 3 при условии, что когда -Y-X-Y- является низшей алкиленовой группой, которая не замещена, и Z представляет собой -СН= СН-, А не является фенильной группой, которая не замещена, фармацевтическая композиция и лекарственное средство, его содержащее, и способ лечения иммунологического аллергического заболевания. 4 с. и 5 з.п.ф-лы, 11 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Производное циклических амидов, представленное следующей общей формулой (1):

где А является инденильной, фенильной, нафтильной, дигидронафтильной, хинолильной, пиридильной группой, которая может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из атомов галогена; групп низшего алкила, которые могут быть замещены 1-3 атомами галогена; низших алкокси-групп; низших алкилтио-групп;

Х представляет собой одинарную связь; низшую алкиленовую группу, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из карбоксильной группы, диалкиламиногруппы; двухвалентный остаток циклоалкана, имеющего от 5 до 8 атомов углерода; фениленовую группу; двухвалентный остаток пиридина или пиперазина; иминогруппу, которая может быть замещена низшей алкильной группой;

Y представляет собой одинарную связь или низшую алкиленовую группу или низшую алкилиминогруппу;

Z является группой -СН=СН-, -(CH=CH)2-, -CC-, -СС-СН=СН-, -СН=СН-СС-, фениленовой группой, которая может быть замещена одним или более заместителями, выбранными из атомов галогена, нитрогруппы, аминогруппы, низших алкильных групп, низших алкоксигрупп; или двухвалентным остатком пиридина;

В является атомом азота или =СН-; и

m и n - одинаковые или различные, и независимо друг от друга равны 2 или 3, при условии, что когда -Y-X-Y-является низшей алкиленовой группой, которая не замещена, и Z представляет собой -СН=СН-, А не является фенильной группой, которая не замещена,

соль этого соединения или сольват этого соединения.

2. Лекарственное средство, обладающее ингибирующим действием на продукцию антител класса IgE, отличающееся тем, что оно содержит соединение общей формулы I, его соль или его сольват по п.1.

3. Лекарственное средство по п.2, отличающееся тем, что оно является агентом для предотвращения и лечения иммунологического аллергического заболевания.

4. Лекарственное средство по пп.2 и 3, отличающееся тем, что оно является агентом для предотвращения и лечения астмы, атонического дерматита, аллергического ринита, воспалительного заболевания толстого кишечника, контактного дерматита или аллергической офтальмопатии.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием на продукцию антител класса IgE, содержащая соединение, его соль или его сольват по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

6. Соединение, его соль или его сольват по п.1 в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующим действием на продукцию антител класса IgE.

7. Соединение, его соль или его сольват по п.6, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство является агентом для предотвращения и лечения иммунологического аллергического заболевания.

8. Соединение, его соль или его сольват по п.6, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство является агентом для предотвращения и лечения астмы, атонического дерматита, аллергического ринита, воспалительного заболевания кишечника, контактного дерматита или аллергической офтальмопатии.

9. Способ лечения иммунологического аллергического заболевания, который включает в себя введение соединения, его соли или его сольвата по п.1.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к 1-(3-гетероарилпропил или проп-2-енил)-4-бензилпиперидинам формулы (1), где Х - О, NR1, S или CH2; Y - СН; Z - СН; Y и Z вместе могут обозначать С= С; R1, R2 и R3 - водород, R4 - фтор

Изобретение относится к новым солям пиридиния общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет -R4 - R5 или -N(R7)N(R7)R9, R4 выбирают из группы -N(R7)R6О-, N(R7)R6N(R7), -OR6O-, -ОR6N(R7)-, где R6 - алкил, R5 выбирают из группы: алкил, арил, включая гетероарил, -COR7, -SO2R7 и -COR10, где R7 - H, алкил или арил, включая гетероарил, R2 - F, Cl, Br, J, алкил, арил, включая гетероарил, формил, ацил, С(O)NR7R10 или С(O)ОR7, m = 0, 1 или 2, R3 выбирают из группы, включающей R7, OR7, N(R7)(R10) и CH(R7)C(O)R8, R8 представляет R7, OR7 и NR7R10, R9 - водород, алкил, арил, включая гетероарил, -C(O)R10, -SO2R10, -C(S)NHR10, -C(NH)NH(R10), -С(O)NHR10, R10 - H, алкил, или арил, включая гетероарил, и в каждом случае он необязательно отличается от R7, Х представляет ион гологена при условии, что 1) если две алкильные группы находятся у одного углерода или азота, они необязательно связаны вместе с образованием циклической структуры, и 2) азот гетероарильного кольца R10, если присутствует, необязательно кватернизован таким соединением, как -Х-СН2С(O)-R3

Изобретение относится к производным пиридазина общей формулы I, в которой R1 представляет фенильную или пиридильную группу, которая может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из галогена и низших алкоксигрупп; R2 представляет фенильную группу, которая может быть замещена в 4-м положении низшей алкоксигруппой, низшей алкилтиогруппой, низшей алкилсульфинильной или низшей алкилсульфонильной группой и в других положениях 1 или 2 заместителями, выбранными из атомов галогена, низших алкоксильных групп, низших алкилтиогрупп, низших алкилсульфинильных групп и низших алкилсульфонильных групп; 3 представляет атом водорода; низшую алкоксильную группу; галогенированную низшую алкильную группу; низшую циклоалкильную группу; фенильную, пиридильную или фенилоксигруппу, которая может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из атомов галогена, низших алкильных групп, низших алкоксильных групп, карбоксильной группы, низших алкоксикарбонильных групп, нитрогруппы, аминогруппы, низших алкиламиногрупп и низших алкилтиогрупп; незамещенную или замещенную низшей алкильной группой пиперидино, пиперидинильную, пиперазино или морфолиногруппу; незамещенную или замещенную бензильной группой аминокарбонильную группу; низшую алкилкарбонильную группу или незамещенную или замещенную низшей алкилильной группой пиперазинокарбонильную группу; А представляет линейную или разветвленную низшую алкиленовую или низшую алкениленовую группу, имеющую 1-6 атомов углерода; или А может означать одинарную связь, когда R3 представляет низшую циклоалкильную или галогенированную низшую алкильную группу; Х представляет атом кислорода или атом серы; при условии, что исключаются следующие комбинации: R1 и R2 представляют 4-метоксифенильную, Х представляет атом кислорода, А представляет одинарную связь и R3 представляет атом водорода или 2-хлорэтильную группу; или их соли

Изобретение относится к замещенным 3,5-дифенил-1,2,4-триазолам и их применению в качестве фармацевтических агентов, образующих хелатные комплексы с металлами

Изобретение относится к медицине и касается способа лечения болезни, которая может быть облегчена путем ингибирования тирозинкиназного рецептора VEGF или ингибирования ангиогенеза, путем введения производных фталазина формулы I, новых производных фталазина формулы I, фармкомпозиции, их содержащей, и способа получения соединений формулы I

Изобретение относится к применению 2-арилалкенил-, 2-гетероарилалкенил-, 2-арилалкинил-, 2-гетероарилалкинил-, 2-арилазо- и 2-гетероарилазопиридинов для модулирования активности метаботропных рецепторов глутамата (mGluR) и к лечению опосредованных mGluR5 заболеваний, к фармацевтическим композициям, предназначенным для использования в такой терапии, а также к новым 2-арилалкенил-, 2-гетероарилалкенил-, 2-арилалкинил-, 2-гетероарилалкинил-, 2-арилазо- и 2-гетероарилазопиридинам

Изобретение относится к новым карбоксизамещенным циклическим производным карбоксамида формулы 1 где G1 - CH2; G2 - С(О); m = 2 или 3, n равно 0 или 1; R1 представляет 1-3 заместителя, независимо выбранные из Н, Г, C1-С6алкокси; R2 представляет 1-3 заместителя, независимо выбранные из Н, C1-C6 алкокси; R3 означает Н или R4 - H; Ar1 означает R8 означает 1-3 заместителя, независимо выбранные из Н, Г; R9 означает Н; А означает где р = 1, 2, 3 или 4; Х означает -О-, -СН2-; R10-H, C1-С6 алкил или где q = 2 или 3; R5 - C1-C4 алкил, (СН2)2ОН; R6 - C1-C4 алкил, -(СН2)2ОН, (СН2)2N(СН3)2; R5', R6' - C1-C4 алкил; R7 - C1-С6 алкил, и его стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли

Изобретение относится к пиперазиновым производным, к процессам их получения, к их использованию и к содержащим их фармацевтическим композициям
Наверх