Противоопухолевые экстракты какао, способы их получения и использование

 

Изобретение относится к экстрактам из бобов какао, таким как полифенолы, предпочтительно полифенолы, обогащенные процианидинами. Экстракт какао получают предпочтительно способом, предусматривающим измельчение какао-бобов до образования порошка, обезжиривание полученного порошка и экстрагирование из этого порошка активных соединений. Изобретение также относится к использованию экстрактов какао в основном в противоопухолевых композициях, в ингибирующих топоизомеразу композициях и в качестве антиоксидантов. Технический результат изобретения заключается в указанном назначении композиций на основе экстрактов какао. 15 с. и 15 з.п. ф-лы, 20 ил., 8 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графический материал)р

Формула изобретения

1. Экстракт какао, содержащий полифенолы какао, полученный способом, который включает измельчение неферментированных или частично ферментированных какао-бобов в порошок; обезжиривание порошка; экстрагирование полифенолов какао из порошка методом экстракции растворителем и очистку полученного таким образом экстракта какао.

2. Экстракт какао по п.1, где способ включает очистку экстракта методом гельпроникающей хроматографии и/или высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

3. Экстракт какао по п.1 или 2, который содержит по меньшей мере один процианидин какао, выбранный из (-)-эпикатехина, процианидина В-2, олигомеров 4-12 процианидина, процианидина В-5, процианидина А-2 и процианидина С-1.

4. Экстракт какао, содержащий полифенолы какао, который включает по меньшей мере один из димеров, тримеров, тетрамеров, пентамеров, гексамеров, гептамеров, октамеров, нонамеров, декамеров, ундекамеров и додекамеров процианидина какао.

5. Экстракт какао, содержащий полифенолы какао и не содержащий ксантиновые алкалоиды, полученный способом, который включает измельчение какао-бобов в порошок; обезжиривание порошка; экстрагирование полифенолов какао из порошка методом экстракции растворителем и удаление ксантиновых алкалоидов из экстракта с получением подфракции, не содержащей ксантиновые алкалоиды.

6. Экстракт какао по любому из пп.1-3 или 5, где способ измельчения какао-бобов в порошок включает сушку сублимацией бобов и мякоти; удаление мякоти из массы, подвергнутой сушке сублимацией; шелушение какао-бобов, подвергнутых сушке сублимацией, и измельчение очищенных от кожуры бобов.

7. Экстракт какао по любому из пп.1-6 в лиофилизованном виде.

8. Твердая композиция, подходящая для орального введения, которая содержит подходящий носитель и экстракт какао, содержащий по меньшей мере один из олигомеров 4-12 процианидина какао.

9. Твердая композиция, подходящая для орального введения, включающая подходящий носитель и экстракт неферментированных или частично ферментированных какао-бобов, где указанный экстракт содержит по меньшей мере один процианидин какао, выбранный из эпикатехина, процианидина В-2, олигомеров 2-12 процианидина, процианидина В-5, процианидина А-2 и процианидина С-1.

10. Твердая композиция по п.8 или 9, где указанный экстракт ферментативно окислен.

11. Твердая композиция, подходящая для орального введения, которая включает подходящий носитель и синтетический олигомер 2-12 процианидина какао, или его гликозид, или сложный эфир.

12. Твердая композиция по п.11, где указанный сложный эфир представляет собой сложный эфир галловой кислоты.

13. Твердая композиция по любому из пп.8-12 в виде жевательной твердой композиции.

14. Твердая композиция по любому из пп.8-13 в виде твердой композиции, ароматизированной какао или шоколадом.

15. Жидкий состав, подходящий для орального введения, включающий подходящий носитель и экстракт какао, содержащий по меньшей мере один олигомер 4-12 процианидина какао.

16. Жидкий состав, подходящий для орального введения, включающий подходящий носитель и экстракт неферментированных или частично ферментированных какао-бобов, где указанный экстракт содержит по меньшей мере один процианидин какао, выбранный из эпикатехина, процианидина В-2, олигомеров 2-12 процианидина, процианидина В-5, процианидина А-2 и процианидина С-1.

17. Жидкий состав по пп.15 и 16, где экстракт ферментативно окислен.

18. Жидкий состав, подходящий для орального введения, включающий подходящий носитель и синтетический олигомер 2-12 процианидина какао, или его гликозид, или сложный эфир.

19. Жидкий состав по п.18, включающий подходящий носитель и синтетический олигомер 2-5 процианидина какао, или его гликозид, или сложный эфир.

20. Жидкий состав по п.18 или 19, где указанный сложный эфир представляет собой сложный эфир галловой кислоты.

21. Жидкий состав по любому из пп.15-20 в виде суспензии, сиропа или эликсира.

22. Таблетка, капсула или пилюля, включающая подходящий носитель и экстракт какао, содержащий олигомер 2-12 процианидина какао.

23. Таблетка, капсула или пилюля по п.22, где экстракт ферментативно окислен.

24. Таблетка, капсула или пилюля, включающая подходящий носитель и синтетический олигомер 2-12 процианидина какао, или его гликозид, или сложный эфир.

25. Таблетка, капсула или пилюля по п.24, где указанный сложный эфир представляет собой сложный эфир галловой кислоты.

26. Антинеопластическая композиция, включающая экстракт какао, содержащий по меньшей мере один олигомер 5-12 процианидина какао.

27. Антинеопластическая композиция, которая содержит синтетический олигомер процианидина какао, или его гликозид, или сложный эфир.

28. Антинеопластическая композиция по п.26 или 27, используемая для лечения рака молочной железы, рака носоглотки, рака почек, лейкемии Т-клеток, рака простаты или шейного рака.

29. Ингибирующая топоизомеразу композиция, включающая экстракт какао, содержащий по меньшей мере один олигомер 5-12 процианидина какао.

30. Ингибирующая топоизомеразу композиция, включающая синтетический олигомер 2-12 процианидина какао.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым производным ксантона формулы I где R1 представляет собой атом водорода, метальную группу, С2-С6-алкильную группу, ацетильную группу, -СО-С2-6-алкильную группу или -СО-С6-18-арильную группу, незамещенную или замещенную -ОН или -O-С1-6-алкильной группой; или противо-катион, выбранный из группы, включающей катионы щелочных или щелочноземельных металлов, таких как Li+, Na+, K+, Са++, Mg++, NR16R17R18R19(+), где R16, R17, R18 и R19 независимо друг от друга выбраны из атома водорода или C1-С6-алкила; R2 и R3 образуют часть группы с двойной связью С17= C18, или его таутомер, энантиомер, или стереоизомер, или его физиологически приемлемая соль, или сольват, или их смеси

Изобретение относится к тетрациклическим аналогам камптотецинов формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5 и R10 такие, как определено в формуле изобретения

Изобретение относится к новым оптически активным производньм бензопирана формулы где R и R независимо выбраны из группы, состоящей из гидроксила и радикала, который может преобразовываться in vivo в гидроксил, такой как ацилокси, -OR4, -OC(O)R7 или -OC(O)OR4 (где R4 представляет собой алкил, алкенил, алкинил или арил; и R7 представляет собой амино, алкиламино, аминоалкил и алкилсульфанил); и R3 представляет собой -СН2- или -СН2СН2-; или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение или соль являются оптически активными, поскольку содержат более 50% (по массе относительно всех стереоизомеров) 2S стереоизомеров

Изобретение относится к области медицины, а именно к профилактической онкологии
Изобретение относится к области медицины, а именно к оториноларингологии, и может быть использовано для лечения больных с новообразованиями ЛОР-органов

Изобретение относится к области медицины и касается применения соединений формулы (1) или их фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства для лечения или профилактики рака толстой кишки, легких или желудка, а также способа лечения указанных заболеваний путем введения соединений формулы (1)
Изобретение относится к медицине, а более конкретно оно касается средства для флуоресцентной диагностики и фотодинамической терапии (ФДТ) на основе просенсибилизатора - гидрохлорида 5-аминолевулиновой кислоты (5-АЛК)

Изобретение относится к фармацевтике и касается стабильного раствора митоксантрона

Изобретение относится к новым производным бензотиадиазолов, бензоксазолов и бензодиазинов формулы I в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, которые могут быть использованы в качестве анксиолитического средства при лечении любого состояния, которое связано с повышенным эндогенным уровнем CRF или при котором нарушается регуляция НРА (система гипоталамус - гипофиз), или различных болезней, которые вызваны CRF1 или проявлению которых способствует CRF1, такие как артрит, астма, аллергия, состояние тревоги, депрессии и т.д

Изобретение относится к области медицины, а именно к препаратам интерферона, которые могут применяться для лечения вирусных и онкологических заболеваний

Изобретение относится к новым оптически активным производньм бензопирана формулы где R и R независимо выбраны из группы, состоящей из гидроксила и радикала, который может преобразовываться in vivo в гидроксил, такой как ацилокси, -OR4, -OC(O)R7 или -OC(O)OR4 (где R4 представляет собой алкил, алкенил, алкинил или арил; и R7 представляет собой амино, алкиламино, аминоалкил и алкилсульфанил); и R3 представляет собой -СН2- или -СН2СН2-; или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение или соль являются оптически активными, поскольку содержат более 50% (по массе относительно всех стереоизомеров) 2S стереоизомеров

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для предотвращения дегенерации нервных клеток и ускорения регенерации нервных клеток

Изобретение относится к новым производным хромана формулы I где R(1) и R(2) независимо- C1-С3 алкил или вместе означают алкиленовую цепь с 2,3,4 атомами углерода или пентаметилен; R(3)=R(9)-CnH2n/NR(11)/m-; R(9) - водород, n - нуль, 1, 2, 3, 4, 5, 6; R(11) - водород, C1-C4 алкил; m - 0 или 1, R(4)= R(12)-CrH2r, при этом одна CH2 - группа в группе CrH2r может быть заменена -О-, -СО-O- или -NR(10)-, где R(10) метил; R(12) - водород, циклоалкил с 3 атомами углерода, пиперидил, пиридил, CpF2p+1 или фенил; r - 1, 2, 3, 4, 5 или 6; p=1, R(5), R(6), R(7), R(8) независимо друг от друга - Н, F, Cl, C1-C2 алкил, -CN, -NO2, -CONR(13) R(14), -COOR(15), R( 16)-СsН2s-Y, фенил, который не замещен или замещен бромом, где R(16)=Н, CtF2t+1; s=0, 1, 2, 3 или 4; t=1, 2 или 3, и R(13) и R(14) независимо друг от друга - водород или вместе означают алкиленовую цепь с 5 атомами углерода; R(15)=Н, СН3, Y=-NH-,-O-, -SO3-; причем, однако, R(6) не может означать -ОСF3, -OC2F5, а также их физиологически приемлемые соли, и формулы (Iа) где R(A) - водород; R(B) - водород; R(1)-R(4) имеют указанные в п.1 значения; R(С)-CN, которые используют для получения лекарственного средства с целью блокирования К+- канала, который открывается с помощью циклического аденозинмонофосфата (сАМР)

Изобретение относится к новым органическим соединениям, а именно к 3-амидо-хроманилсульфонил(тио)мочевинам формулы (I) в которой R(1) означает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, алкоксил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; R(2a), R(2b) и R(2c), которые являются одинаковыми или разными, означают водород или алкил с 1 или 2 атомами углерода; R(3) означает водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; Z означает серу или кислород; А означает фенил, который незамещен или замещен вплоть до трех одинаковыми или разными заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из галогена, алкила с 1 или 2 атомами углерода и алкоксила с 1 или 2 атомами углерода; или А означает остаток насыщенного или ненасыщенного лактама формулы где В означает алкенилен или алкилен с 3, 4, 5 или 6 атомами углерода, который не замещен или замещен вплоть до трех одинаковыми или разными алкильными группами с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; во всех их стереоизомерных формах и в виде их смесей в любых соотношениях; а также их физиологически приемлемым солям, которые являются ценными лекарственными активными веществами для лечения нарушений сердечно-сосудистой системы, в особенности для лечения аритмий, для предотвращения внезапной смерти от остановки сердца или для воздействия на сниженную сократимость сердца, а также к способу их получения, и содержащим их фармацевтическим препаратам

Новая соль // 2193560
Изобретение относится к новой соли - кислому тартрату (R)-3-N,N-дициклобутиламино-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-5-карбоксамида, в частности его (2R, 3R)-тартрату и особенно моногидрату кислого (2R,3R)-тартрата (R)-3-N,N-дициклобутиламино-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-5-карбоксамида, а также к способу получения указанной тартратной соли и фармацевтической композиции на ее основе для лечения и профилактики расстройств ЦНС и соответствующих нарушений медицинского характера, связанных с активностью антагониста 5-НТ1А-рецептора

Изобретение относится к медицине и касается композиций для лечения аноректальных и ободочно-кишечных болезней
Наверх