Композиция с высокой степенью чистоты, содержащая (7,17)- 17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-он, способ ее получения, фармацевтические стандартные лекарственные формы



 

Изобретение относится к способу получения композиции (7,17)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-она с высокой степенью чистоты. Настоящим способом получают композицию с содержанием (7,17)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-4-ен-20-ин-3-она менее 0,5%, которая может быть использована в качестве источника для приготовления устойчивых фармацевтических стандартных лекарственных форм. 5 с. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а

Формула изобретения

1. Композиция с высокой степенью чистоты, содержащая (7,17)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)ен-20-ин-3-он, отличающаяся тем, что вышеуказанная композиция содержит (7,17)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-4-ен-20-ин-3-он в количестве менее 0,5%.

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что количество (7,17)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-4-ен-20-ин-3-она составляет 0,25% или менее.

3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что количество (7,17)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-4-ен-20-ин-3-она составляет 0,1% или менее.

4. Способ получения композиций с высокой степенью чистоты по пп.1-3, отличающийся тем, что кристаллы (7,17)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)ен-20-ин-3-она оставляют дозревать в присутствии воды в течение, по крайней мере, 24 ч.

5. Способ по п.4, в котором дозревание длится в течение 3-6 дней.

6. Способ по п.4 или 5, отличающийся тем, что кристаллы образуются на последней стадии синтеза тиболона, включающего следующие стадии:

а. взаимодействие (7,17)-3,3-диметокси-17-гидрокси-7-метил-19-норпрегн-5(10)ен-20-ин-3-она в органическом растворителе со слабо кислым водным раствором,

b. выливание раствора в воду, которую слабо подщелачивают,

с. промывание кристаллов водой, которую слабо подщелачивают.

7. Фармацевтическая стандартная лекарственная форма, которую получают смешиванием фармацевтически приемлемого твердого носителя и композиции по любому из пп.1-3.

8. Фармацевтическая стандартная лекарственная форма, которую получают смешиванием фармацевтически приемлемого твердого носителя и композиции, полученной способом по любому одному из пп.4-6.

9. Стандартная лекарственная форма, включающая фармацевтически приемлемый твердый носитель и (7,17)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)ен-20-ин-3-он в количестве менее 2,50 мг и имеющая определенный срок годности, при содержании (7,17)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-4-ен-20-ин-3-она менее 5%.

10. Стандартная лекарственная форма по п.9, отличающаяся тем, что (7,17)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)ен-20-ин-3-он содержится в количестве 1,25 мг или менее.

11. Стандартная лекарственная форма по п.9, отличающаяся тем, что (7,17)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)ен-20-ин-3-он содержится в количестве 0,625 мг или менее.

12. Стандартная лекарственная форма по любому из пп.9-11, у которой срок годности составляет 1,5 года, более предпочтительно 2 года.

13. Стандартная лекарственная форма по пп.9-11, у которой при сроке годности 6 месяцев количество (7,17)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-4-ен-20-ин-3-она составляет 3% или менее, более предпочтительно 2% или менее.

14. Стандартная лекарственная форма по п.13, у которой срок годности составляет 1 год, предпочтительно 1,5 года, более предпочтительно 2 года.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новому химическому веществу, конкретно к биологически активному соединению, обладающему иммуностимулирующей и противовирусной активностью (анти-ВИЧ и противогерпетической), - N'-{N-[3-оксо-20(29)-лупен-28-оил] -9-аминононаноил} -3-амино-3-фенилпропионовой кислоте формулы I

Изобретение относится к улучшенному способу получения известного противовоспалительного вещества - фуроата мометазона (I)

Изобретение относится к способам выделения биологически активных веществ из отходов древесины, а именно к способу выделения бетулинола из наружного слоя коры березы (бересты)

Изобретение относится к новым стероидным производным рядов андростана и прегнана, а также к фармацевтическим препаратам и способам модуляции возбудимости головного мозга
Изобретение относится к улучшенному способу получения бетулиновой кислоты

Изобретение относится к новым комплексам включения производных 1,2,5-оксадиазол-2-оксида общей формулы I, где 1=R2=CN или вместе с соседними атомами углерода образуют аннелированный 3,6-бис(низший алкил)пиридазин-1,2-диоксидный цикл, с полициклическими производными глюкопиранозы общей формулы II, где если n= 1, то R3 - фрагмент 11-оксо-18, 20-олеан-12-ен-29-овой кислоты формулы III, R4=H, R5 --D-глюкуронопиранозил, R6=R7=H и R8= C(O)OH или, если n= 7, то R3=Н, R4 и R7 - простые связи, R5 и R6 = H или (CH2CH(CH3)O)mH, где m=1-14, и R8=CH2OH или СН2О(CH2CH(CH3)O)mH, где m=1-14, генерирующим оксид азота и активирующим растворимую форму гуанилатциклазы (рГЦ), как спазмолитическим, сосудорасширяющим и гипотензивным средствам быстрого действия и ингибиторам агрегации тромбоцитов, способу их получения и фармацевтическим композициям на их основе

Изобретение относится к способу извлечения бетулина из наружного слоя коры березы

Изобретение относится к стероидному соединению общей формулы I где представляет = О, -ОН, ОR или -ООСR, где R представляет алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R6 представляет Н или -(СН2)mН, где m = 1 или 2; R7 представляет Н, С1-4-алкил, С2-4-алкенил или С2-4-алкинил; R11 представляет Н, С1-4-алкил, С2-4-алкенил, С2-4-алкинил; Е представляет, включая атомы углерода 16 и 17 кольца D, 4-7-членное углеводородное кольцо, где указанное кольцо находится в -положении по отношению к D-кольцу, замещенному группой RE, и необязательно содержит одну эндоциклическую двойную связь; RE представляет Н, С1-5-алкил, С2-5-алкенил, С2-5-алкинил, С1-5-алкилиден, -(СН2)n-N3 или -(СН2)n-СN, где n = 1 или 2, и где алкильная группа может быть замещена -OR, -OOCR, где R является алкилом с 1-6 атомами углерода; R17 представляет -ОН, -ОR или -ООСR, где R представляет алкил с 1-6 атомами углерода, где указанное стероидное соединение может иметь, но необязательно, одну двойную связь, 5(10), 4(5), либо кольцо А может быть ароматическим

Изобретение относится к улучшенному способу получения о-арилгликолевых кислот формулы ArOCH2СООН

Изобретение относится к улучшенному способу получения известного противовоспалительного вещества - фуроата мометазона (I)

Изобретение относится к новым стероидным производным рядов андростана и прегнана, а также к фармацевтическим препаратам и способам модуляции возбудимости головного мозга

Изобретение относится к области органической химии, к способу получения моноэфира из 17-оксистероида и янтарного ангидрида

Изобретение относится к производным 16-гидрокси-11-(замещенный фенил)-эстра-4,9-диена, соответствующим формуле I, где R1 - C1-6 - алкил, трифлат или фенил, где фенильная группа необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из циано, галогена и С1-4-алкила, R2 - водород, или карбокси -1-оксо-С1-6-алкил; R3 - водород, галоген или С1-6- алкил, необязательно замещенный одним или несколькими С1-6-алкокси, R4 - водород, или С1-6-алкил, и Х, О или NOH; или их фармацевтически приемлемой соли или сольвату; описаны способы их получения и содержащая их фармацевтическая композиция, предназначенная для использования в медицинской терапии, в особенности при лечении или профилактике глюкокортикоидзависимых заболеваний или симптомов
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения технического дигоксина

Изобретение относится к синтезу биологически активных веществ, в частности к синтезу экдистероидов, конкретно к синтезу шидастерона, встречающегося в очень малых количествах в некоторых видах растений, например Blehnum niponicum и Vitex canescens

Изобретение относится к области медицины и касается самоклеящейся лекарственной композиции для чрескожного применения эстрогена в сочетании с гестагеном, содержащей 25-90 мас.% самоклеящегося сополимера акрилата, 1-15 мас
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-23T19:18:14
Наверх