Замещенные сульфонилцианамиды и фармацевтическая препаративная форма

 

Описывают замещенные сульфонилцианамиды общей формулы (I), где Х означает R(1) - алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами или СаН-фенил, причем фенильная часть не замещена, а = 0; R(2) и R(3) независимо друг от друга C1, CO-R(24), R(24) - водород, OR (26); R-(26) - алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами или R(2) и R(3) независимо друг от друга -SOf-R(37); R(37) - алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; f = 0; Y - CR(16)R(17), SO2; R(16) - водород; R(17) - водород; R(13), R(14), R(15) - водород. Описывается фармацевтическая препаративная форма, являющаяся ингибитором натрийзависимого бикарбонат/хлоридного обмена, содержащая эффективное количество соединения формулы (1). Технический результат - соединения являются ингибиторами натрийзависимого бикарбонат/хлоридного обмена. 2 с. и 2.з.п. ф-лы.

Текст описания в факсимильном виде (см. графический материал)л

Формула изобретения

1. Замещенные сульфонилцианамиды общей формулы (I)

в которой Х означает

R(1) - алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами или СаН-фенил, причем фенильная часть незамещена, а = 0;

R(2) и R(3) - независимо друг от друга Cl, CO-R(24), R(24) - водород, OR(26), R(26) - алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, или R(2) и R(3) независимо друг от друга -SOf-R(37), R(37) алкил с1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, f = 0;

Y -CR(16)R(17), SO2, R(16) - водород, R(17) - водород;

R(13), R(14), R(15) - независимо друг от друга водород.

2. Замещенные сульфонилцианамиды общей формулы (I) по п.1, в которой Х означает

R(1) - алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами или CaH2a-фенил, причем фенильная часть незамещена, а = 0;

R(2) и R(3) - независимо друг от друга Cl, CO-R(24), R(24) - водород, OR(26), R(26) - алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, или R(2) и R(3) - независимо друг от друга -SOf-R(37), R(37) - алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, f = 0;

Y -CR(16)R(17), SO2, R(16) - водород, R(17) - водород, R(13), R(14), R(15) - независимо друг от друга водород.

3. Замещенные сульфонилцианамиды общей формулы (I) по п.1 или 2, в качестве ингибитора натрийзависимого бикарбонат/хлоридного обмена.

4. Фармацевтическая препаративная форма, являющаяся ингибитором натрийзависимого бикарбонат/хлоридного обмена, отличающаяся тем, что она содержит эффективное количество соединения формулы (I).

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68

MM4A - Досрочное прекращение действия патента СССР или патента Российской Федерации на изобретение из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание патента в силе

Дата прекращения действия патента: 01.05.2007

Извещение опубликовано: 20.07.2010        БИ: 20/2010




 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новому высокомеченному тритием этил(R)-1-(1-фенилэтил)-1Н-имидазол-5-карбоксилату формулы I

Изобретение относится к новому способу получения серосодержащих производных имидазола формулы I R4-C6H4-C6H4-CH2-NC4R, R2R3, отличающийся тем, что соединение формулы (A) Hal-C6H4-C6H4R'4 вводят в реакцию с окислителем для получения соединения формулы (B) CHO-C6H4-C6H4-R41, которое затем вводят в реакцию с соединением формулы (II) H2N-CH(CN)-R31, где возможные функциональные группы могут быть защищены для получения соединения формулы (С) R31-CH(CN)-NH-CH2-C6H4-C6H4-R41, которое вводят в реакцию с соединением формулы (III) R11-CO-Hal для получения соединения формулы (D) R31-CH(CN)-N(COR1CH2-C6H4C6H4-R41, которое подвергается реакции присоединения на радикале CN с помощью реактива, способного ввести заместитель R21, в котором возможные функциональные группы могут быть защищены для получения соединения формулы (Е) которое при необходимости подвергается реакции замещения атома кислорода атомом серы для получения соединения формулы (L) , после чего соединение формулы (Е) и соединение формулы (L) подвергают реакции циклизации для получения соединения формулы (I)

Изобретение относится к способу получения промежуточных продуктов синтеза замещенных производных имидазола формулы I, где R1 - фенил, нафтил, замещенный COOR3; R2 - C2-C8-алкил; R3 - Н или C1-C6-алкил; n = 1, взаимодействием соединения II с соединением III, где Х - хлор, бром, фтор или йод, Y - OR4, R4 - C1-C6-алкил, в среде растворителя в присутствии основания

Изобретение относится к новому способу получения серосодержащих производных имидазола общей формулы (I), обладающих ценными фармакологическими свойствами, и к новым промежуточным продуктам формулы III, IV и V (I) где R1 - C1-C4-алкил; R2 - алкилтионил, содержащий 1-4 атома углерода, возможно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, гидроксила, алкокси, бензилокси, а также означает фенилтио или меркапто; R3 - карбоксил, свободный или превращенный в соль или в сложный эфир с линейным или разветвленным C1-C4-алкилом, или гидроксиалкил; R4 - радикал (CH2)m-SO2-X-R10, где X - NH-, NHCONH-, NHCO-O-; R10-водород или C1-C3-алкил, m = 0, 1; взаимодействием амидазола формулы II (II) с соответствующим галогенпроизводным - соединением формулы III (III) где B - атом бора; X1 и X2 - гидроксил или X1 с X2 образуют вместе с атомом бора, с которым они связаны, цикл с получением соединения IV (IV) которое затем подвергают взаимодействию с соединением формулы V (V) где X4 - атом галогена

Изобретение относится к области синтеза органических соединений и касается новых производных имидазола, являющихся промежуточными продуктами в синтезе производных имидазола, обладающих ценными биологическими свойствами

Изобретение относится к способу получения 9-замещенных производных гуанина общей формулы I: где R является C1-C4-алкилом, не обязательно замещенным одной или несколькими группами, либо R является: бензилом, робозилом, 2-дезоксирибозилом или (CH2)n-OR1, где n равно 1 или 2, а R1 является CH2CH2OH или или их солей

Изобретение относится к способу получения 9-замещенных производных гуанина общей формулы (l) где R является С1-С4-алкилом, необязательно замещенным одной или несколькими гидроксильными группами, либо R является бензилом, рибозилом, 2-дезоксирибозилом или (СН2)n-ОR1, где n равно 1 или 2, а R1 является СН2СН2 ОН или CH или их солей

Изобретение относится к новому 2-{4-[4-(4,5-дихлор-2-метилимидазол-1-ил)бутил]-1-пиперазинил}-5-фторпиримидину формулы I (см

Изобретение относится к соединениям дигалогенпропена, инсектицидно/акарицидным агентам, содержащим эти соединения в качестве активных ингредиентов, и интермедиатам для их получения

Изобретение относится к новому способу получения 2-замещенных 5-хлоримидазол-4-карбальдегидов общей формулы I где R обозначает водород, алкильную группу, алкенильную группу, циклоалкильную группу, бензиловую группу, фенильную группу либо арильную группу

Изобретение относится к способам получения 2-замещенных 5-хлоримидазол-4-карбальдегидов общей формулы 1 Эти соединения образуют ценные промежуточные продукты для изготовления лекарств, понижающих кровяное давление, и соединений, обладающих гербицидным действием

Изобретение относится к новым производным 1-арилимидазолов, к способу их получения, к инсектоакарицидонематоцидным композициям, а также к способу борьбы с вредителями сельского хозяйства, в частности с клещами, с почвенными или поражающими листву насекомыми, и с нематодами

Изобретение относится к меченым радионуклеидам - производным тироксина, конкретно к новым меченным 125J производным тироксина общей формулы I HOOCHC где a) R1= -NH(CH2) , R2 = -CH3; б) R1= OH, R2= (CH2) ; в) R1= -NH(CH2) R2= (CH2) в качестве реагента для радиоиммунного анализа, что позволяет использовать его в медицине, и к новым производным тироксина общей формулы II HOOCHC где a)R3= NH(CH2) , R4 = -CH3; б) R3 = -OH, R4= (CH2)OH ; в)R3= NH(CH2) ; R4= (CH2)OH в качестве промежуточных соединений для получения меченых 125J производных тироксина

Изобретение относится к улучшенному способу получения бензолсульфоната амлодипина, который также известен как безилат амлодипина и имеет полное химическое название-бензолсульфонат 3-этил-5-метилового эфира 2-[(2-аминоэтокси)метил] -4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты, который является ценным антиишемическим и антигипертоническим соединением
Наверх