Новые аналоги жирных кислот для лечения первичного и вторичного рестеноза

 

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтической композиции для лечения и/или предупреждения первичного и/или вторичного стеноза, включающей аналоги жирных кислот формулы I, способу профилактики и лечения рестеноза и процедурной травмы сосудов. Композиция обеспечивает более эффективное лечение и профилактику стеноза и рестеноза. 5 с. и 19 з.п. ф-лы, 5 табл., 3 ил.

CH₃ - [CH₂]_m - [X_i- CH₂]_n - COOR (I)

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)л

Формула изобретения

1. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения рестеноза, содержащая эффективное количество аналогов жирных кислот общей формулы (I)

где n представляет собой целое число 1 12;

m представляет собой целое число 0 - 23;

i представляет собой нечетное число, которое указывает положение относительно COOR;

Х_i независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO₂, Se и CH₂;

R представляет собой водород или С₁-С₄алкил;

при условии, что по меньшей мере один из Х_i не представляет собой СН₂;

или их соли либо пролекарства.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, где m равно или превышает 13.

3. Фармацевтическая композиция по п.1, где Х_i=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO₂ и Se, и Х_i=5-25 представляет собой СН₂.

4. Фармацевтическая композиция по п.3, где Х_i=3 представляет собой серу.

5. Фармацевтическая композиция по п.3, где Х_i=3 представляет собой селен.

6. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предупреждения заболевания, вызванного процедурной травмой сосудов, и/или патологической пролиферацией гладкомышечных клеток, и/или повышенным уровнем гомоцистеина в плазме, содержащая эффективное количество аналогов жирных кислот общей формулы (I)

СН₃–[СН₂]_m–[X_i–СН₂]_n–COOR,

где n представляет собой целое число 1 - 12;

m представляет собой целое число 0 - 23;

i представляет собой нечетное число, которое указывает положение относительно COOR;

Х_i независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO₂, Se и CH₂;

R представляет собой водород или С₁-С₄алкил;

при условии, что по меньшей мере один из Х_i не представляет собой СН₂;

или их соли либо пролекарства.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, где m равно или превышает 13.

8. Фармацевтическая композиция по п.6, где Х_i=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO₂ и Se, и Х_i=5-25 представляет собой СН₂.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, где Х_i=3 представляет собой серу.

10. Фармацевтическая композиция по п.8, где Х_i=3 представляет собой селен.

11. Способ терапевтического лечения рестеноза у млекопитающего, при котором осуществляют стадию введения нуждающемуся в этом млекопитающему терапевтически эффективного количества аналогов жирных кислот общей формулы (I)

СН₃–[СН₂]_m–[X_i–СН₂]_n–COOR,

где n представляет собой целое число 1 - 12;

m представляет собой целое число 0 - 23;

i представляет собой нечетное число, которое указывает положение относительно COOR;

Х_i независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO₂, Se и CH₂;

R представляет собой водород или С₁-С₄алкил;

при условии, что по меньшей мере один из Х_i не представляет собой СН₂;

или их соли либо пролекарства.

12. Способ профилактики рестеноза у млекопитающего, при котором осуществляют стадию введения нуждающемуся в этом животному профилактически эффективного количества аналогов жирных кислот общей формулы (I)

СН₃–[СН₂]_m–[X_i–СН₂]_n–COOR,

где n представляет собой целое число 1 - 12;

m представляет собой целое число 0 - 23;

i представляет собой нечетное число, которое указывает положение относительно COOR;

Х_i независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO₂, Se и CH₂;

R представляет собой водород или С₁-С₄алкил;

при условии, что по меньшей мере один из Х_i не представляет собой СН₂;

или их соли либо пролекарства.

13. Способ по п.11 или 12, где указанное млекопитающее представляет собой человека.

14. Способ по п.11 или 12, где m равно или превышает 13.

15. Способ по п.14, где Х_i=3 выбран из группы, состоящей из О, S, SO, SO₂ и Se, и Х_i=5-25 представляет собой СН₂.

16. Способ по п.15, где Х_i=3 представляет собой серу.

17. Способ по п.15, где Х_i=3 представляет собой селен.

18. Способ по одному из пп.11-17, где аналоги жирных кислот вводят таким образом, что их терапевтически или профилактически эффективная концентрация, по существу, непрерывно поддерживается в крови млекопитающего в течение периода их введения.

19. Способ по одному из пп.11-18, где указанные аналоги жирных кислот вводят перорально или местно.

20. Способ лечения процедурной травмы сосудов, при котором осуществляют стадию введения нуждающемуся в этом млекопитающему эффективного количества аналогов жирных кислот общей формулы (I)

СН₃–[СН₂]_m–[X_i–СН₂]_n–COOR,

где n представляет собой целое число 1 - 12;

m представляет собой целое число 0 - 23;

i представляет собой нечетное число, которое указывает положение относительно COOR;

Х_i независимо друг от друга выбраны из группы, содержащей О, S, SO, SO₂, Se и CH₂;

R представляет собой водород или С₁-С₄алкил;

при условии, что по меньшей мере один из Х_i не представляет собой СН₂;

или их соли либо пролекарства для повышения уровня указанных соединений, чтобы ингибировать патологическую пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

21. Способ по п.20, где рестеноз уменьшают или ингибируют.

22. Способ по п.20, где процедурная травма сосудов является результатом процедуры трансплантации или пересадки.

23. Способ по п.20, где процедурная травма сосудов представляет собой ангиопластику.

24. Способ по п.23, где ангиопластика представляет собой чрескожную катетерную коронаропластику (ЧККП).

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26