Гидразиды в ряду бактериохлорофилла a, обладающие фотодинамической активностью, и способ их получения

 

Изобретение относится к гидразидам в ряду бактериохлорофилла а общей формулы I, где R1=COCH3, CH(OH)CH3, CH=CH2; R2=H,CH3, C2H5; R3 и R4=H, CH3, Tos, и способу получения гидразидов I путем взаимодействия производных бактериохлорофилла а с дополнительным ангидридным циклом с гидразингидратом и последующей циклизации образующегося промежуточного гидразида за счет добавления в реакционную массу соляной кислоты; предлагаемые гидразиды обладают высокой фотоиндуцированной активностью; в отсутствие светового облучения гидразиды I в концентрациях, в 6-15 раз превышающих фототоксические, не влияют на рост клеточной культуры. 2 с.п. ф-лы.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а

Формула изобретения

1. Гидразиды в ряду бактериохлорофилла общей формулы

R1=COCH3, CH(OH)CH3, CH=CH2;

R2=H,CH3, C2H5;

R3 и R4=H, CH3, Tos.

2. Способ получения гидразидов общей формулы (1), заключающийся в том, что производные бактериохлорофилла с дополнительным ангидридным циклом подвергают взаимодействию с гидразингидратом и образующийся промежуточный гидразид циклизуют в процессе выделения целевого продукта за счет добавления соляной кислоты, при этом гидразиды (1) обладают высокой индуцированной светом цитотоксичностью.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым дизамещенным фталодинитрилам, которые могут найти применение как промежуточные продукты в синтезе новых октазамещенных металлофталоцианинов, применяемых в качестве красителей, жидкокристаллических соединений, катализаторов различных процессов, одномерных проводников, материалов чувствительных элементов датчиков газов, фоточувствительных материалов для светорегистрирующих устройств

Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения 2,4,6,8,10,12-гексанитро-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло-[5,5,0,03,11, 05,9] додекана, используемого в качестве высокоэффективного взрывчатого вещества

Изобретение относится к области медицины и касается применения окта-4,5-карбоксифталоцианинов алюминия или цинка формулы где M= AlOH, Zn, в качестве фотосенсибилизаторов для фотодинамической терапии

Изобретение относится к новому методу получения металлированных производных бактериохлорофилла для применения в методах фотодинамической терапии (PDT) и диагностики in vivo и фотодинамического уничтожения вирусов и микроорганизмов in vitro, а также к некоторым новым металлозамещенным производным бактериохлорофилла

Изобретение относится к химии и химической технологии, а более конкретно к синтезу представителей нового класса макрогетероциклических соединений, тетраазааналогов хлорина, а именно , , , -тетраметилтриаренотетраазахлоринов

Изобретение относится к области медицины и касается применения сульфозамещенного безметального фталоцианина и его магниевого комплекса общей формулы (I) как фотосенсибилизатора для фотодинамической терапии (ФДП)

Изобретение относится к медицине, а именно к способам лечения локализованной и диссеминированной формы саркомы Юинга
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и может быть использовано при лечении псевдоопухолевых заболеваний орбиты

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано в качестве первого этапа лечения, предоперационной терапии при опухолях тела матки

Изобретение относится к способу радиоактивного мечения белков терапевтическим радиоактивным изотопом для введения пациенту, заключающийся в том, что смешивают конъюгированный с хелатором белок или пептид с раствором, содержащим радиоактивный изотоп или его соли, приемлемый буфер, инкубируют в течение достаточного количества времени при приемлемой величине рН и температуре, получают целевой продукт, имеющий радиохимическую чистоту более 95%, достаточную удельную активность и специфичность связывания по меньшей мере около 50%, полученный продукт может вводиться непосредственно пациенту без дополнительной очистки; и набор для осуществления способа, представляющий собой флакон, содержащий конъюгированный с хелатором белок или пептид в приемлемом буфере, флакон, содержащий буфер композиции для стабилизации и введения радиоактивно меченого белка или пептида пациенту и инструкцию для проведения процедуры радиоактивного мечения
Изобретение относится к медицине для фотодинамической терапии злокачественных опухолей

Изобретение относится к экстрактам из бобов какао, таким как полифенолы, предпочтительно полифенолы, обогащенные процианидинами

Изобретение относится к новым производным ксантона формулы I где R1 представляет собой атом водорода, метальную группу, С2-С6-алкильную группу, ацетильную группу, -СО-С2-6-алкильную группу или -СО-С6-18-арильную группу, незамещенную или замещенную -ОН или -O-С1-6-алкильной группой; или противо-катион, выбранный из группы, включающей катионы щелочных или щелочноземельных металлов, таких как Li+, Na+, K+, Са++, Mg++, NR16R17R18R19(+), где R16, R17, R18 и R19 независимо друг от друга выбраны из атома водорода или C1-С6-алкила; R2 и R3 образуют часть группы с двойной связью С17= C18, или его таутомер, энантиомер, или стереоизомер, или его физиологически приемлемая соль, или сольват, или их смеси

Изобретение относится к тетрациклическим аналогам камптотецинов формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5 и R10 такие, как определено в формуле изобретения

Изобретение относится к новым оптически активным производньм бензопирана формулы где R и R независимо выбраны из группы, состоящей из гидроксила и радикала, который может преобразовываться in vivo в гидроксил, такой как ацилокси, -OR4, -OC(O)R7 или -OC(O)OR4 (где R4 представляет собой алкил, алкенил, алкинил или арил; и R7 представляет собой амино, алкиламино, аминоалкил и алкилсульфанил); и R3 представляет собой -СН2- или -СН2СН2-; или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение или соль являются оптически активными, поскольку содержат более 50% (по массе относительно всех стереоизомеров) 2S стереоизомеров
Изобретение относится к медицине для фотодинамической терапии злокачественных опухолей
Наверх