Производные витамина d, способ их получения, промежуточные продукты

Авторы патента:

ШТАЙНМЕЙЕР Андреас (DE)

КИРШ Геральд (DE)

НЕЕФ Гюнтер (DE)

ШВАРЦ Катика (DE)

ТИРОФФ-ЭКЕРДТ Рут (DE)

ВИЗИНГЕР Херберт (DE)

ХАБЕРЕЙ Мартин (DE)

ФЭНРИХ Марианна (DE)

C07D277/12 - с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

C07D277/06 - с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

C07D263/06 - с углеводородными радикалами, замещенными атомами кислорода, связанными с атомами углерода кольца

C07C401 - Продукты облучения холестерина или его производных; производные витамина D, 9,10-секоциклопента /а/фенантрен или его аналоги, полученные химическим способом без облучения

A61K31/593 - производные 9,10-секохолестана, например холекальциферол, витамин D₃

Изобретение относится к новым производным витамина D общей формулы I где Y₁ - OH, С_1-12 алканоилоксигруппа или необязательно замещенная бензоилоксигруппа, Y₂ - H, C_1-12 алканоил или необязательно замещенная бензоильная группа, R₁ и R₂ вместе - экзоциклическая метиленовая группа, R₃ и R₄ независимо - Н, С_1-4 алкил, Q - С_1-3 алкилен, возможно замещенный в - или -положении ОН группой, которая, в свою очередь, может быть этерифицирована, R₅ и R₆ одновременно C_1-4 алкил или R₅ и R₆ вместе с атомом углерода С-25 образуют циклопропильную группу, Z - 5-6-членный ароматический карбо- или гетероцикл, такой как фенил, оксазол, тиазол, фуран, тиофен, пиррол, изоксазол, пиразол, триазол, пиридин, пиримидин, возможно, замещенный С_1-12 алкилон. Соединения I полезны против заболеваний, причиной которых является гиперпролиферация и потеря дифференцирования клеток. 3 с. и 6 з.п.ф-лы.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)е

Формула изобретения

1. Производные витамина D общей формулы 1

где Y₁ означает гидроксигруппу, C₁-C₁₂ алканоилоксигруппу или необязательно замещенную бензоилоксигруппу,

Y₂ означает атом водорода, С₁-С₁₂ алканоильную группу или необязательно замещенную бензоильную группу;

R₁ и R₂ вместе означают экзоциклическую метиленовую группу,

R₃ и R₄ независимо означают атом водорода, C₁-C₄ алкильную группу;

Q означает С₁-С₃ алкиленовую группу, которая в любом положении может иметь гидроксильную группу в

- или

-положении, которая в свою очередь может быть превращена в простую эфирную или сложноэфирную группу;

R₅ и R₆ одновременно означают C₁-C₄ алкил или R₅ и R₆ вместе с атомом углерода С-25 означают циклопропильную группу;

Z означает пяти- или шестичленное ароматическое карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, такое, как оксазол, тиазол, фуран, тиофен, пиррол, изоксазол, пиразол, триазол, пиридин, пиримидин, фенил, которое в свою очередь возможно замещено С₁-С₁₂ алкильной группой.

2. Производные витамина D по п.1, где R₅ и R₆ вместе с атомом углерода С-25 означают циклопропильную группу.

3. Производные витамина D по п.2, где Z означает возможно замещенный фенил, оксазол или тиазол.

4. Производное витамина D по п.1, где Q означает гидроксиметильную группу.

5. Производные витамина D общей формулы I по п.1, представляющие собой

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-пропилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7; 10 (19), 22-тетраен-1, 3, 24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-пропилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-метилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z-,7Е,22Е)-(1S, 3R, 24S)-25-(5-метилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-этилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-этилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-бутилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9, 10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24S)-25-(5-бутилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-пентилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-пентилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-пропилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-пропилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-метилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24S)-25-(5-метилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-этилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-этилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-бутилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-бутилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-пентилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-пентилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-пропилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(4-пропилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-метилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(4-метилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-этилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(4-этилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-бутилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24S)-25-(4-бутилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-пентилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(4-пентилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-пропилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24S)-25-(4-пропилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-метилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(4-метилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-этилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(4-этилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-бутилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(4-бутилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-пентилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(4-пентилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24R)-25-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(3-этил-1,2,4-оксадиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24S)-25-(3-этил-1,2,4-оксадиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(3-пропил-1,2,4-оксадиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24S)-25-(3-пропил-1,2,4-оксадиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(3-бутил-1,2,4-оксадиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24S)-25-(3-бутил-1,2,4-оксадиазол-2-ил)-26,27- цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(3-пентил-1,2,4-оксадиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24S)-25-(3-пентил-1,2,4-оксадиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-этил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-этил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5, 7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-пропил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-пропил-1,3,4-оксадизол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-бутил-1,3,4-оксадизол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-бутил-1,3,4-оксадизол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24R)-25-(5-пентил-1,3,4-оксадизол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-пентил-1,3,4-оксадизол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-фенил-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-фенил-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24R)-25-(4-метилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24S)-25-(4-метилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-этилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(4-этилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-пропилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(4-пропилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-бутилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(4-бутилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-пентилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24S)-25-(4-пентилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24R)-25-(3-метилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5, 7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24S)-25-(3-метилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24R)-25-(3-этилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(3-этилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(3-пропилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(3-пропилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(3-бутилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(3-бутилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(3-пентилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(3-пентилфенил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-[4-(1-метилэтил)фенил]-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-[4-(1-метилэтил)фенил]-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-[3-(1-метилэтил)фенил]-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24S)-25-[3-(1-метилэтил)фенил]-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24R)-25-(6-метил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(6-метил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-метил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-метил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-метил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(4-метил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(6-этил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(6-этил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(,5-этил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-этил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-этил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24S)-25-(4-этил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(6-пропил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(6-пропил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-пропил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24S)-25-(5-пропил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-пропил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(4-пропил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24R)-25-(6-бутил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(6-бутил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-бутил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-бутил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-бутил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(4-бутил-2-пиридил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24R)-25-(5,5-диметил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5,5-диметил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5,5-диэтил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5,5-диэтил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол

(5Z,7Е,22Е)-[1S,3R,24R,25(R)]-25-(5-метил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-[1S,3R,24S,25(R)]-25-(5-метил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-[1S,3R,24R,25(S)]-25-(5-метил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-[1S,3R,24S,25(S)]-25-(5-метил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-[1S,3R,24R,25(R)]-25-(5-этил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-[1S,3R,24S,25(R)]-25-(5-этил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-[1S,3R,24R,25(S)]-25-(5-этил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-[1S,3R,24S,25(S)]-25-(5-этил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-[1S,3R,24R,25(R)]-25-(5-пропил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-[1S,3R,24S,25(R)]-25-(5-пропил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-[1S,3R,24R,25(S)]-25-(5-пропил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол

(5Z,7Е,22Е)-[1S,3R,24S,25(S)]-25-(5-пропил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-[1S,3R,24R,25(R)]-25-(5-бутил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-[1S,3R,24S,25(R)]-25-(5-бутил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-[1S,3R,24R,25(S)]-25-(5-бутил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-[1S,3R,24S,25(S)]-25-(5-бутил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-[1S,3R,24R,25(R)]-25-(5-фенил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-[1S,3R,24S,25(R)]-25-(5-фенил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-[1S,3R,24R,25(S)]-25-(5-фенил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-[1S,3R,24S,25(S)]-25-(5-фенил-2-оксазолин-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24R)-25-(5-пропилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24S)-25-(5-пропилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24R)-25-(5-метилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,20S,24S)-25-(5-метилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24R)-25-(5-этилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24S)-25-(5-этилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,20S,24R)-25-(5-бутилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,20S,24S)-25-(5-бутилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,20S,24R)-25-(5-пентилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24S)-25-(5-пентилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24R)-25-(5-пропилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24S)-25-(5-пропилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,20S,24R)-25-(5-метилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24S)-25-(5-метилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,-7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,20S,24R)-25-(5-этилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,20S,24S)-25-(5-этилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24R)-25-(5-бутилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24S)-25-(5-бутилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24R)-25-(5-пентилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24S)-25-(5-пентилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24R)-25-(4-пропилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,20S,24S)-25-(4-пропилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24R)-25-(4-метилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,20S,24S)-25-(4-метилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24R)-25-(4-этилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24S)-25-(4-этилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19), 22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24R)-25-(4-бутилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24S)-25-(4-бутилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24R)-25-(4-пентилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24S)-25-(4-пентилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,20S,24R)-25-(4-пропилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24S)-25-(4-пропилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24R)-25-(4-метилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24S)-25-(4-метилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,20S,24R)-25-(4-этилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24S)-25-(4-этилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24R)-25-(4-бутилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24S)-25-(4-бутилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,20S,24R)-25-(4-пентилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,20S,24S)-25-(4-пентилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-20-метил-25-(5-пропилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-20-метил-25-(5-пропилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-20-метил-25-(5-метилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-20-метил-25-(5-метилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-этилоксазол-2-ил)-20-метил-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-этилоксазол-2-ил)-20-метил-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-бутилоксазол-2-ил)-20-метил-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-бутилоксазол-2-ил)-20-метил-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24R)-20-метил-25-(5-пентилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-20-метил-25-(5-пентилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24R)-20-метил-25-(5-пропилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-20-метил-25-(5-пропилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-20-метил-25-(5-метилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-20-метил-25-(5-метилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-этилтиазол-2-ил)-20-метил-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-этилтиазол-2-ил)-20-метил-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(5-бутилтиазол-2-ил)-20-метил-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24S)-25-(5-бутилтиазол-2-ил)-20-метил-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24R)-25-(5-пентиллтиазол-2-ил)-20-метил-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(5-пентиллтиазол-2-ил)-20-метил-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-20-метил-25-(4-пропилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-20-метил-25-(4-пропилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-20-метил-25-(4-метилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-20-метил-25-(4-метилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-этилоксазол-2-ил)-20-метил-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(4-этилоксазол-2-ил)-20-метил-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол

(5Z,7E,22E)-(1S,3R,24R)-25-(4-бутилоксазол-2-ил)-20-метил-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-25-(4-бутилоксазол-2-ил)-20-метил-2б,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-20-метил-25-(4-пентилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-20-метил-25-(4-пентилоксазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-20-метил-25-(4-пропилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-20-метил-25-(4-пропилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-20-метил-25-(4-метилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24S)-20-метил-25-(4-метилтиазол-2-ил)-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол

(5Z,7Е,22Е)-(1S,3R,24R)-25-(4-этилтиазол-2-ил)-20-метил-26,27-цикло-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-1,3,24-триол;

6. Способ получения производных витамина D общей формулы I по п.1, отличающийся тем, что в соединении общей формулы II

(II)

где Y'₁ означает защищенную гидроксигруппу;

₂ означает гидроксизащитную группу;

R₁ и R₂ вместе означают экозоциклическую метиленовую группу;

R₃ и R₄ независимо означают атом водорода, С₁-С₄ алкильную группу;

Q означает С₁-С₃ алкиленовую группу, которая в любом положении может иметь гидроксильную группу в

- или

-положении, которая в свою очередь может быть превращена в простую эфирную или сложноэфирную группу;

R₅ и R₆ одновременно означают С₁-С₄ алкил или R₅ и R₆ вместе с атомом углерода С-25 означают циклопропильную группу,

Z означает пяти - или шестичленное ароматическое карбоциклическое или гетероциклическое кольцо такое, как оксазол, тиазол, фуран, пиримидин, фенил, которое в свою очередь возможно замещено С₁-С₁₂алкильной группой, одновременно или последовательно отщепляют гидроксизащитные группы с последующим при необходимости превращением свободных гидроксильных групп в сложные или простые эфиры.

7. Производные витамина D по пп.1-5, ингибирующие пролиферацию и стимулирующие дифференциацию клеток, предназначенные для получения лекарственного средства против заболеваний, причиной которых является гиперпролиферация и потеря дифференцирования клеток, таких, как кожные заболевания - псориаз, угри, а также опухоли и предраковые состояния.

8. Производные витамина D по пп.1-5, являющиеся антагонистами действия кальцийтриола в клетках HL60, предназначенные для получения лекарственного средства для терапии гиперкальцимий или грануломатозных заболеваний, а также в качестве иммуностимуляторов.

9. Промежуточные продукты общий формулы ХI, ХII и XLIV в способе получения производных витамина D по п.1

где R₇, R

₇ и R

₇ независимо означают атом водорода или C₁-C₁₂алкильную группу.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146

Изобретение относится к углеводам и гетероциклическим соединениям в частности к новому способу получения -D-галактозида D-люциферина формулы I используемого в качестве субстрата для определения ферментативной активности -галактозидазы, который может найти применение в генетической инженерии, иммуноферментном анализе и в ДНК-зондах

2-дихлорметил-2-тиазолин-4-карбоновая кислота в качестве стабилизатора центров скрытого изображения галогенсеребряных фотографических материалов и способ ее получения // 1009049

Способ получения 2,3-диарил-4-тионтиазолидинсульфонов // 273824

Замещенные диаминокарбоновые кислоты // 2196768

Изобретение относится к замещенным диаминокарбоновым кислотам формулы I и/или стереоизомерной форме соединения формулы (I), и/или физиологически приемлемой соли соединения формулы (I), где 1 - фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный линейным или разветвленным (С1-С7)-алкилом, гидроксилом, группой (С1-С6)-алкил-С(O)-O-, группой (С1-С6)-алкил-О-, галогеном, CN-группой, метилендиоксогруппой; группой R4 - (R5)N-, R2, R4 и R5 являются одинаковыми или разными и означают атом водорода, (С1-С6)-алкил-; R3 и G являются одинаковыми или разными и означают: 1

Производные тиазолидина, фармацевтическая композиция, обладающая гипогликемической и гиполипемической активностью и активностью ингибирования альдозоредуктазы, и способ лечения и профилактики заболеваний млекопитающих // 2118319

Гетероциклические амины, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2108325

Изобретение относится к гетероциклическим аминам формулы I: , в которой X означает -CH2-группу или -S-группу; B обозначает группу, выбранную из ряда, содержащего -CO-, CH2OCO-, -CH2OCS-, -CH2NHCO- и CH2NHCS-группу; D представляет собой бензгидрильную или фенильную группы, необязательно замещенные атомами галогена, а также гетероциклическую группу, выбранную из ряда, содержащего 1,3,5-триазин-2-ил, пиридин-2-ил и пиримидин-4-ил, и необязательно замещенную одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей аминогруппу, моно- или ди-(C1C6) алкиламиногруппу, моно- (C3-C7)-алкениламиногруппу, моно-(C3-C7)-алкинил-аминогруппу и пирролидин-1-ил группу; У представляет собой простую углерод-углеродную связь или группу формулы: -CH2CH2 - или -CRaRb-, где Ra и Rb - атом водорода, (C1-C3)алкил или взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют (C3-C6) циклоалкил; A выбран из группы, включающей (а) карбоксильную группу, необязательно этерифицированную (C1-C4) алкилспиртами, амидами формулы: -CONRcRd, сульфонамидами формулы: -CONHSO2Rf или гидроксиамидами формулы: -CОNHRgOH, где Rc и Rd, одинаковые или различные, представляют собой атом водорода, (C1-C6) алкил, бензил, пиридин-2-ил, или взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пиперидино-, морфолино-, 4-тиоморфолино-, 4,5-дитиазепино, 4-(C1-C4)алкилпиперазино; Rf представляет собой толил; Rg представляет собой (C1-C4) алкил; (b) (C1 -C3) алкил; (c) группу -NRcRd, где Rc и Rd определены выше, (d) цианогруппу, если "y" не означает простую углеродуглеродную связь в виде S-энантиомера, в виде диастереомеров, в виде различных рацемических смесей, а также к их солям с фармацевтически приемлемыми кислотами и основаниями

Производные амидов тиазолидинкарбоновых кислот или их фармацевтически приемлемые соли, обладающие противоаллергической и противоастматической активностью и способностью снижать фактор активации тромбоцитов // 2030409

Производные тиазолидин-4s-карбоновой кислоты, обладающие способностью защищать печень // 1475905

Способ получения производных тиазолидин-4(s)-карбоновой кислоты или ее солей с щелочными или щелочноземельными металлами,или ее сложных эфиров // 1443800

Производные 4-тиазолидинкарбоновой кислоты в качестве стабилизаторов центров скрытого изображения галогенсеребряных материалов для голографии // 1009048

Способ получения производныхтиазолидинкарбоновых кислот // 816400

Способ получения -тиопропионами-дов или их кислотно- аддитивныхсолей // 803859

Способ получения производныхтиазолидин-, тиазан- или морфо- линкарбоновых кислот // 795470

Способ получения паклитакселя и промежуточные продукты для его частичного синтеза // 2213739

Изобретение относится к новому способу получения паклитакселя - противоопухолевому агенту и промежуточным продуктам для его частичного синтеза: соединению формулы (II) где А представляет собой группу R1 - группа защиты гидроксила или атом водорода и R2 - атом водорода, и соединению формулы (III) где каждая из групп R4 и R5 - арил, и каждая из групп R6 и R7 - галоидированный метил

Новые производные катехола и лекарственное средство на их основе // 2180898

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), где R1 обозначает ОН, 0-ацил; R2 обозначает группы следующих формул II, III, IV, V, VI, VII

Нитраты спиртов, содержащие амидную, динитрометиленовую и нитроаминную группы, способ их получения, 3- (ациламинодинитроалкил)-тетрагидро-1,3-оксазолы и - оксазины, способ их получения // 2146243

Изобретение относится к новым нитратам спиртов общей формулы (I), где R', R", n, m представлены в формуле изобретения, способу их получения путем реакции нитрования 3-(ациламинодинитроалкил)-тетрагидро-1,3-оксазолов и -оксазинов

7-гало- и 7, 8-метанотаксолы, фармацевтическая композиция, промежуточные соединения и способы получения промежуточных соединений // 2125996

Способ получения сложных эфиров баккатина-iii и 10- дезацетил-баккатина-iii, активированные кислоты и их производные // 2123493

Способ получения таксана и промежуточные продукты для их получения // 2116303

Изобретение относится к новому способу получения производных таксана общей формулы которые обладают ценными противолейкемическими и противоопухолевыми свойствами

Способ получения производных таксана и промежуточные соединения при их получении // 2116302

Способ получения производных таксана и исходные и промежуточные продукты для его получения // 2115649