Терапевтические композиции

 

Изобретение относится к медицине и касается применения соединения, выбранного из D-β-гидроксимасляной кислоты и/или ее метаболического предшественника в качестве активного агента лекарственного средства или пищевого продукта для лечения диабета, реверсии, замедления или предотвращения действий нейродегенеративных расстройств и эпилепсии, новым соединениям и способу их синтеза. Изобретение позволяет повысить эффективность лечения. 5 с. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)-

Формула изобретения

1. Применение соединения, выбранного из D-β-гидроксимасляной кислоты и/или метаболического предшественника D-β-гидроксимасляной кислоты, включающего D-β-гидроксибутирильные остатки, олиго- D-β-гидроксибутирильные остатки кислоты, или поли- D-β-гидроксибутирильные остатки или физиологически приемлемой соли любого из них в качестве активного агента лекарственного средства или пищевого продукта (I) для лечения диабета или инсулинрезистентных состояний и/или (II) для реверсии, замедления или предотвращения действий нейродегенеративных расстройств и эпилепсии.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что нейродегенеративное расстройство является расстройством, связанным с наличием нейротоксичных белковых бляшек.

3. Применение по п.1, отличающееся тем, что метаболический предшественник дополнительно включает остатки (R)-1,3-бутандиола или ацетоацетила.

4. Применение по п.3, отличающееся тем, что метаболический предшественник является сложным эфиром.

5. Применение по п.4, отличающееся тем, что сложные эфиры являются сложными эфирами одноатомных, двухатомных и трехатомных спиртов.

6. Применение по п.1, отличающееся тем, что сложные эфиры являются эфирами ацетоацетата.

7. Применение по п.1, отличающееся тем, что сложными эфирами являются сложные эфиры D-β-гидроксибутирата или сложные эфиры олигомеров или полимеров D-β-гидроксибутирата.

8. Применение по любому из п.1-7, отличающееся тем, что соединениями являются соединения формулы

или их физиологически приемлемые соли или эфиры, причем в каждом случае n выбирают таким образом, что полимер или олигомер легко метаболизируется при введении в организм человека или животного для обеспечения повышенного уровня кетоновых тел в крови.

9. Применение по п.8, отличающееся тем, что n является целым числом от 0 до 1000.

10. Применение по п.9, отличающееся тем, что n является целым числом от 0 до 200.

11. Применение по п.10, отличающееся тем, что n является целым числом от 3 до 5.

12. Применение по п.1, отличающееся тем, что в лекарственном средстве соотношение D-β-гидроксибутирата и ацетоацетата составляет от 1:1 до 20:1.

13. Соединение формулы

или его фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры, причем n выбирают таким образом, что полимер или олигомер легко метаболизируется при введении в организм человека или животного для обеспечения повышенного уровня кетоновых тел в крови.

14. Соединение по п.13, отличающееся тем, что сложные эфиры являются сложными эфирами одноатомных, двухатомных и трехатомных спиртов.

15. Соединение по п.14, отличающееся тем, что сложным эфиром является сложный эфир (R)-1,3-бутандиола.

16. Способ синтеза сложных эфиров D-β-гидроксибутирил-ацетоацетата или поли- или олиго- D-β-гидроксибутирил-ацетоацетата, включающий взаимодействие галогенида ацетоуксусной кислоты с D-β-гидроксибутиратом или поли- или олиго- D-β-гидроксибутиратом.

17. Способ по п.16, включающий взаимодействие ацетоуксусной кислоты с активирующим агентом для получения галогенида кислоты.

18. Способ синтеза сложных эфиров D-β-гидроксибутирил-ацетоацетата, включающий взаимодействие D-β-галогенбутирата с ацетоуксусной кислотой.

19. Способ синтеза D-β-гидроксибутирил-ацетоацетата или олиго- D-β-гидроксибутирил-ацетоацетата, включающий взаимодействие D-β-гидроксимасляной кислоты с дикетеном.

20. Способ по п.19, отличающийся тем, что реакцию проводят в присутствии ацетата натрия.

21. Способ по п.20, отличающийся тем, что реакцию проводят в атмосфере азота.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70