Высокомеченный тритием бутирилхолинхлорид



 

Изобретение относится к новому высокомеченному бутирилхолинхлориду формулы [3H]C3H7-COO-CH2-CH2-N+(CH3)3Cl-, который является аналогом бутирилхолинхлорида и может найти применение в аналитической химии, биоорганической химии, биохимии и прикладной медицине, в частности, для определения активности холинэстеразы.

Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в аналитической химии, биоорганической химии, биохимии и прикладной медицине.

Известен бутирилхолинхлорид формулы I:

Данное соединение используется для определения активности холинэстеразы Sumner, Somers, Chemistry and Methods of Enzymes (New York, 1947), Mendel, Mundell, Biochem. J. 37, 64 (1943) Davies, Green, Advan. Enzymol 20, 283 (1958). The Merck Index 1999 N 2264.

Ряд методов исследования физиологически активных соединений требует наличия их меченых аналогов.

Однако меченные тритием аналоги бутирилхолинхлорида не описаны.

Известно, что замена атомов соединений на их меченые аналоги не приводит к изменению каких-либо свойств исходного соединения (Evans Е.А. - Tritium and its compounds London Butterworths, 1947, p.48).

Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является расширение ассортимента меченых аналогов физиологически активных веществ.

Достигается указанный технический результат получением нового меченого физиологически активного соединения - высокомеченного тритием бутирилхолинхлорида формулы II:

Ниже приведен пример реализации изобретения.

Пример 1

В реакционную ампулу помещали 2 мг бутирилхолинхлорида, нанесенного на 20 мг 5% Pt/C. Затем ампулу вакуумировали до давления 0,1 Па, заполняли газообразным тритием до давления 400 гПа и выдерживали при температуре 180С 10 мин. Избыточный тритий удаляли вакуумированием. После охлаждения продукты реакции растворяли в 2 мл метанола с 10 мкл концентрированной соляной кислоты, катализатор отфильтровывали, а фильтраты упаривали несколько раз в виде раствора в метаноле (33 мл) для удаления лабильного трития. Остаток разделили на три зоны, используя бумажную хроматографию. Зона, содержащая бутирилхолинхлорид, включала 66% общей метки. Окончательную очистку проводили методом ВЭЖХ. Из реакционной смеси выделен меченый бутирилхолинхлорид с выходом 16% и молярной радиоактивностью - 6,5 Ки/ммоль, радиохимической чистотой - 98-99%.

Бумажная хроматография. На бумаге Whatman ЗММ, в системе бутанол-этанол-уксусная кислота-вода (8:2:1:3), Rf 0,67.

ВЭЖХ бутирилхолинхлорида проводили на колонке Kromasil 100 C18, 7 мкм, 4150 мм, в системе метанол-вода-гептафтормасляная кислота (30:70:0,1), скорость элюента - 1,0 мл/мин, время удерживания – 8,76 мин.

Для приема и обработки хроматографических данных использовался программно-аппаратный комплекс “МультиХром” (ЗАО “Амперсенд”, Россия) на базе IВМ PC/AT. Радиоактивность измеряли на сцинтилляционном счетчике с эффективностью регистрации трития 30% в диоксановом сцинтилляторе.

Таким образом, получено новое высокомеченное тритием физиологически активное соединение.

Формула изобретения

Высокомеченный тритием бутирилхолинхлорид формулы

[3H]C3H7-COO-CH2CH2-N+(CH3)3 Сl-.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения замещенных производных индола, полезных при лечении и профилактике мигрени

Изобретение относится к разработке безопасных и эффективных средств, которые увеличивают скорость доставки физиологически активных агентов через кожу или слизистую оболочку рта

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения дииодметилата 2-диметиламиноэтилового эфира янтарной кислоты (дитилина), представляющего собой биологически активное соединение, а именно курареподобный мышечный релаксант деполяризующего действия

Изобретение относится к химии биологически активных соединений, а именно к новому способу получения деполяризующих курареподобных препаратов - дитилина и его аналогов

Изобретение относится к эфирам карбоновых кислот, в частности к дииодиду бисхолинового эфира 3,3<SP POS="POST">1</SP> - оксидимасляной кислоты, который может быть использован в качестве субстрата бутирилхолинэстеразы в биохимии и медицине

Изобретение относится к способу радиоактивного мечения белков терапевтическим радиоактивным изотопом для введения пациенту, заключающийся в том, что смешивают конъюгированный с хелатором белок или пептид с раствором, содержащим радиоактивный изотоп или его соли, приемлемый буфер, инкубируют в течение достаточного количества времени при приемлемой величине рН и температуре, получают целевой продукт, имеющий радиохимическую чистоту более 95%, достаточную удельную активность и специфичность связывания по меньшей мере около 50%, полученный продукт может вводиться непосредственно пациенту без дополнительной очистки; и набор для осуществления способа, представляющий собой флакон, содержащий конъюгированный с хелатором белок или пептид в приемлемом буфере, флакон, содержащий буфер композиции для стабилизации и введения радиоактивно меченого белка или пептида пациенту и инструкцию для проведения процедуры радиоактивного мечения

Изобретение относится к меченым стероидам, конкретно к высокомеченному тритием3-гидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-17-онуили17-эстра-1,3,5(10)-триен-3,17 -диолу общей формулы I, где R = 0, или R = -ОН

Изобретение относится к новому высокомеченному тритием этил(R)-1-(1-фенилэтил)-1Н-имидазол-5-карбоксилату формулы I

Изобретение относится к новому соединению - меченному тритием тафцину и способу определения тафцина в биологических образцах, включающий введение предварительно в образец высокомеченного тритием тафцина, экстракцию, превращение в приготовленном экстракте тафцина и его меченого аналога в их бензоиновые или ортофталевые производные, которые затем анализируют методом ВЭЖХ с флуоресцентным детектором

Изобретение относится к синтетическому связывающемуся с рецепторами кальцитонина соединению, имеющему молекулярную массу менее 10000 Д, которое представляет собой пептид, ковалентно соединенное с хелатором радиоактивного металла с образованием реагента, при этом упомянутый реагент проявляет аффинность по связыванию с рецептором кальцитонина, равную или превышающую аффинность связывания с упомянутым рецептором, характерную для нативного, помеченного радиоактивным йодом кальцитонина

Изобретение относится к соединениям формулы Y-(CR2)n-X-NHJ, где Х представляет собой С=O или CR2; n является целым числом, имеющим значение от 1 до 6; Y представляет собой L(A)m- или R1R2CR-, где L - металлокомплексообразующий агент, А представляет собой -CR2-, -NRCO-, -CONR- или полиалкиленгликоль; m является целым числом, имеющим значение от 0 до 10; где один из R1 и R2 является -NH(B)p Z1 и другой является -CO(B)qZ2, где р и q являются целыми числами, имеющими значение от 0 до 20, и каждый В независимо выбирают из Q или остатка аминокислоты, где Q является циклическим пептидом; Z1 и Z2 - защитные группы, которые являются биосовместимыми группами, которые ингибируют или подавляют метаболизм пептида in vivo; J и каждую R-группу независимо выбирают из Н, C1-4 алкила или С1-4 алкоксиалкила; при условии, что (i) общее число остатков аминокислот в R1 и R2 группах не превышает 20; (ii) если Х является CR2, то Y является -CRR1R2, и Z2 является металлокомплексообразующим агентом; (ii) если Y является -CRR1R2, то по крайней мере один из R1 и R2 несет, по крайней мере, одну детектируемую частицу

Изобретение относится к новому высокомеченному тритием N-метил-N-2-пропинилбензиламину - аналогу физиологически активного соединения, формулы I который является одним из сильнейших антигипертензивных соединений

Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в биологии и в медицине

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в аналитической и в биологической химии, в прикладной медицине

Изобретение относится к новому высокомеченному соединению-аналогу известного физиологически активного соединения, являющегося сильнейшим токсином и ингибитором ряда жизненно важных процессов, например, транспорта натрия
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-23T15:54:45
Наверх