Способ получения препарата фенольной природы из растительного сырья

 

Изобретение относится к способу получения препарата фенольной природы из растительного сырья и может быть использовано в фармацевтической и пищевой промышленности. Согласно способу листья или цветки или листья и цветки персика или стебель, и/или листья, и/или цветки, и/или корень очанки экстрагируют очищенной водой в соотношении 1:10-1:20 при 95-100°С не менее 1 часа, полученный экстракт сливают, к оставшейся массе добавляют 20-60% воды от первоначального объема, повторно экстрагируют при тех же условиях. Экстракты объединяют, концентрируют при нагревании до 95-100°С до уменьшения объема экстракта не менее чем в 2 раза, концентрат отстаивают при 0-10°С 24-48 часов, фильтруют, центрифугируют, отделяют неотфильтровавшийся осадок, повторно концентрируют путем выпаривания на кипящей водяной бане до получения концентрата с содержанием в единице объема фенольных веществ не менее 10%, в процессе концентрирования ведут удаление балластных веществ с поверхности экстракта, концентрат отстаивают не менее суток при 0-10°С, осадок отделяют, а конечный продукт консервируют этиловым спиртом. Технический результат: изобретением достигается повышение качества препарата, снижение количества балластных веществ, снижение токсичности, увеличение концентрации веществ фенольной природы, увеличение выхода полезного продукта. 4 табл.

Изобретение относится к способам получения препарата из растительного сырья и может быть использовано в фармацевтической и пищевой промышленности.

Известен способ получения препарата фенольной природы из растительного сырья включающий водное извлечение (Энциклопедия народной медицины. - М., АНС, 1998, с.227 и 228).

Недостатком его является недостаточная концентрация веществ фенольной природы и наличие балластных веществ.

Наиболее близким к предлагаемому решению является способ получения препарата фенольной природы из растительного сырья, включающий водное извлечение, концентрирование и консервирование (Авторское свид. СССР №577033).

Недостатком его является низкая концентрация веществ фенольной природы и наличие балластных веществ, токсичность препарата.

Изобретением решается задача: повышение качества препарата, снижение количества балластных веществ, снижение токсичности, увеличение концентрации веществ фенольной природы, увеличение выхода полезного продукта, расширение спектра действия.

Для достижения названного технического результата в предлагаемом способе листья или цветки или листья и цветки персика или стебель, корень, листья и цветки или стебель, листья и цветки очанки экстрагируют очищенной водой в соотношении 1:10-1:20 при 95-100С° не менее 1 часа, полученный экстракт сливают, к оставшейся массе добавляют 20-60% воды от первоначального объема, повторно экстрагируют при тех же условиях, экстракты объединяют, концентрируют при нагревании до 95-100С° до уменьшения объема экстракта не менее чем в 2 раза, концентрат отстаивают при 0-10С° 24-48 часов, фильтруют, центрифугируют, отделяют неотфильтровавшийся осадок, повторно концентрируют путем выпаривания на кипящей водяной бане до получения концентрата не менее 10%, в процессе концентрирования ведут удаление балластных веществ с поверхности экстракта, концентрат отстаивают не менее суток при 0-10С° осадок отделяют, а конечный продукт консервируют этиловым спиртом.

Отличительными признаками предложенного способа являются следующие признаки: листья или цветки или листья и цветки персика или стебель, листья, корень, цветки или стебель, листья и цветки очанки экстрагируют очищенной водой в соотношении 1:10-1:20 при 95-100С° не менее 1 часа, полученный экстракт сливают, к оставшейся массе добавляют 20-60% воды от первоначального объема, повторно экстрагируют при тех же условиях, экстракты объединяют, концентрируют при нагревании до 95-100С° до уменьшения объема экстракта не менее чем в 2 раза, концентрат отстаивают при 0-10С° 24-48 часов, фильтруют, центрифугируют, отделяют неотфильтровавшийся осадок, повторно концентрируют путем выпаривания на кипящей водяной бане до получения концентрата не менее 10%, в процессе концентрирования ведут удаление балластных веществ с поверхности экстракта, концентрат отстаивают не менее суток при 0-10°С, осадок отделяют, а конечный продукт консервируют этиловым спиртом. Предлагаемый способ позволяет получить препарат безвредный, с широким спектром действия. В исследованиях на животных показано, что он не проявляет токсичность, мутагенность, эмбриотоксичность, аллергенность, тератогенность. В исследованиях показано, что препарат является средством, проявляющим противоопухолевую, антиоксидантную, противоаллергенную, адаптогенную, иммуномодулирующую активность в широком диапазоне доз.

Предлагаемый способ реализуется в следующей последовательности.

Растительное сырье закладывают в паровой котел заливают очищенную воду в соотношении 1:10-1:20 и экстрагируют при температуре 95-100С° в течение не менее часа, полученный экстракт сливают, в котел к оставшейся массе добавляют воды 20-60% от первоначального объема и экстракцию продолжают по той же технологии. Полученный экстракт смешивают с первичным экстрактом для последующего концентрирования. Полученный экстракт концентрируют при нагревании до 95-100С° до уменьшения объема экстракта не менее чем в 2 раза, концентрат отстаивают при температуре 0-10С° не менее 24 часов, фильтруют, с помощью центрифуги отделяют неотфильтровавшийся осадок, содержащий балластные вещества, а затем проводят вторичное концентрирование путем выпаривания на кипящей водяной бане первичного концентрата до получения концентрата с содержанием в единице объема фенольных веществ не менее 10%. Определение количества фенольных веществ производится по известной методике (см. Государственная фармакопея СССР. - М.: Медицина, 1987, с.286, 287).

Причем в процессе концентрирования ведут удаление балластных веществ (ксантофиллы и хлорофиллы) с поверхности экстракта, а конечный продукт дополнительно отстаивают не менее суток при температуре 0-10°С для формирования осадка балластных веществ, а затем осадок отделяют.

Консервирование проводят раствором этилового спирта, добиваясь содержания этилового спирта в конечном продукте не менее 7%, а фенольных веществ не менее 5%.

Пример 1

Растительное сырье листья и (или) цветки персика закладывают в паровой котел, заливают очищенную воду в соотношении 1:10 и экстрагируют при температуре 95°С в течение 3,5 часа, полученный экстракт сливают, в котел к оставшейся массе добавляют воды 60% от первоначального объема и экстракцию продолжают по той же технологии. Полученный экстракт смешивают с первичным экстрактом для последующего концентрирования. Полученный экстракт концентрируют при нагревании до 100°С до уменьшения объема экстракта в 3 раза, концентрат отстаивают при температуре 0°С 48 часов, фильтруют и с помощью центрифуги отделяют неотфильтровавшийся осадок, содержащий балластные вещества, а затем проводят вторичное концентрирование путем выпаривания на кипящей водяной бане первичного концентрата до получения концентрата с содержанием в единице объема фенольных веществ (кумарины, дубильные вещества, флавоноиды, сапонины, ароматическая фенолкислота хлорогеновая, фенолгликозиды) не менее 10%.

Причем в процессе концентрирования ведут удаление балластных веществ (ксантофиллы и хлорофиллы) с поверхности экстракта, а конечный продукт дополнительно отстаивают не менее суток при температуре 0-10°С для формирования осадка балластного, а затем осадок отделяют.

Консервирование проводят раствором этилового спирта, добиваясь содержания этилового спирта в конечном продукте не менее 7%, а фенольных веществ не менее 5%.

Пример 2

Растительное сырье - растение очанка (стебель, листья, цветки и корни) закладывают в паровой котел, заливают очищенную воду в соотношении 1:20 и экстрагируют при температуре 100С° в течение 1 часа, полученный экстракт сливают, в котел к оставшейся массе добавляют воды 20% от первоначального объема и экстракцию продолжают по той же технологии, полученный после выпаривания экстракт смешивают с первичным экстрактом для последующего концентрирования. Полученный экстракт концентрируют при нагревании до 95С° экстракта до уменьшения объема в 2 раза, концентрат отстаивают при температуре 10°С 24 часа и фильтруют, а с помощью центрифуги отделяют неотфильтровавшийся осадок, а затем проводят вторичное концентрирование путем выпаривания на кипящей водяной бане первичного концентрата до получения концентрата с содержанием в единице объема фенольных веществ 10% (флавоноиды - 13 веществ, в том числе цинарозид, лютеолин, апигенин; фенолкарбоновых кислот - 14 кислот, в том числе хлорогеновая и кофейная; иридоидов - 7 веществ, в том числе соединения подгруппы каталпола, аукубин, одонтозид, дубильные вещества, кумарины, каратиноиды).

Причем в процессе концентрирования ведут удаление балластных веществ с поверхности экстракта, а конечный продукт дополнительно отстаивают не менее суток при температуре 0-10С°, а затем осадок отделяют.

Консервирование проводят раствором этилового спирта, добиваясь содержания этилового спирта в конечном продукте не менее 7%, а фенольных веществ не менее 5%.

Предлагаемый способ позволяет получить препарат безвредный, с широким спектром действия. В исследованиях на животных показано, что он не проявляет токсичность, мутагенность, эмбриотоксичность, аллергенность, тератогенность.

В исследованиях показано, что препарат является средством, проявляющим противоопухолевую, антиоксидантную, противоаллергенную, противовоспалительную адаптогенную, иммуномодулирующую активность в широком диапазоне доз.

Исследования показали, что растительный препарат полифенольной природы обладает ярко выраженной способностью оказывать стимулирующее действие на все звенья иммунной системы: фагоцитоз, клеточный и гуморальный иммунный ответ (табл. 1-3).

Из табл.1 видно, что препарат достоверно повышает титр антител в широком диапазоне доз.

Из табл.2 и 3 видно, что препарат в широком диапазоне доз стимулирует процессы фагоцитоза болезнетворных агентов. Препарат обладает способностью защищать иммунную систему от повреждающего действия химических агентов (табл. 4).

Из табл.4 видно, что ЦФ почти в 3 раза снижает количество антителообразующих клеток по сравнению с контролем. Введение препарата до воздействия ЦФ практически на 100% защищает клетки иммунной системы.

Проведенные клинические испытания препарата с участием группы онкологических больных показала, что прием препарата снижает раковую интоксикацию (слабость, быстрая утомляемость, явления тошноты, рвоты, лихорадка, боль), повышает работоспособность и неспецифическую резистентность организма, способствует нормализации сна, улучшает качество жизни больных.

“Клиническая оценка препарата с участием гинекологических больных показала, что данный препарат является эффективным средством.

Применение препарата в течение 3 месяцев способствует:

- регрессу до нормы или “чуть больше нормы” размеров матки при диагнозе миома матки и аденомиозе;

- уменьшению или исчезновению признаков фиброзно-кистозной мастопатии;

- исчезновению либо уменьшению болей в области таза, мажущих выделений до и после менструации;

- нормализации кровопотерь при менструации и повышению гемоглобина до нормы при его изначально сниженном уровне.

Применение препарата у детей приводило к достоверному повышению показателей иммунной системы, в частности фагоцитарной активности и показателей красной крови, особенно гемоглобина. Он может быть рекомендован детям до 12 лет в качестве общеукрепляющего средства при профилактике и лечении заболеваний, сопровождающихся снижением активности иммунной системы и при аллергиях.

Проведена апробация препарата при лечении туберкулеза легких, глазных заболеваний и химиотерапии у онкобольных, которая показала его эффективность.

Аллергических и других побочных реакций при испытаниях выявлено не было.

Таким образом, предлагаемый способ получения препарата фенольной природы из растительного сырья обеспечивает снижение количества балластных веществ, снижение токсичности увеличения концентрации веществ фенольной природы, увеличение выхода полезного продукта, расширение спектра действия.

Формула изобретения

Способ получения препарата фенольной природы из растительного сырья, характеризующийся тем, что листья или цветки или листья и цветки персика, или стебель, и/или листья, и/или цветки, и/или корни очанки экстрагируют очищенной водой в соотношении 1:10-1:20 при 95-100°С не менее 1 ч, полученный экстракт сливают, к оставшейся массе добавляют 20-60% воды от первоначального объема, повторно экстрагируют при тех же условиях, экстракты объединяют, концентрируют при нагревании до 95-100°С до уменьшения объема экстракта не менее чем в 2 раза, концентрат отстаивают при 0-10°С 24-48 ч, фильтруют, центрифугируют, отделяют неотфильтровавшийся осадок, повторно концентрируют путем выпаривания на кипящей водяной бане до получения концентрата с содержанием в единице объема фенольных веществ не менее 10%, в процессе концентрирования ведут удаление балластных веществ с поверхности экстракта, концентрат отстаивают не менее суток при 0-10°С, осадок отделяют, а конечный продукт консервируют этиловым спиртом.