Лекарственный препарат "витасорб"

Изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственному препарату для лечения вирусных заболеваний и профилактики инфекционных эпизоотических процессов, включающему действующее вещество, полученное на основе соединений сурьмы, представляющее собой мелкокристаллический сорбент, состоящий из структурных звеньев формулы

имеющий размер частиц 1×10-5-9×10-5, в виде дозы 100-200 мг/кг. Препарат представляет собой суспензию для внутримышечного или внутривенного введения или может быть заключен в капсулы для перорального приема. Полученный препарат обладает более высокой противовирусной активностью и более широким спектром противовирусного действия. 2 з.п. ф-лы, 8 табл.

 

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в ветеринарии для лечения и профилактики вирусных заболеваний.

Известно изобретение: способ получения пористых неорганических сорбентов, который включает в себя соединения сурьмы с раствором однозамещенного фосфата натрия и метасиликата натрия с осаждением геля (SU 1156728 А, 1985). Данный сорбент не пригоден для лечения вирусных заболеваний.

Наиболее близким, принятым за прототип, является препарат для инъекций, обладающий противовирусными свойствами, представляющий собой сополимер трехвалентной сурьмы Sb(III) и натрия вольфрамата, причем число атомов сурьмы относится к числу атомов вольфрама как 2,5:1 (патент Великобритании GB 1487397, 1977). Данный препарат, хотя и обладает противовирусной активностью, однако, его применение для лечения таких широко распространенных в ветеринарной практике вирусных заболеваний, как болезнь Ауески кроликов, диарея неонатальных телят (ротавирусная инфекция крупного рогатого скота) и Ньюкаслская болезнь птиц, не является эффективным. Кроме того, известный препарат не может обеспечить выведение токсических продуктов жизнедеятельности вирусов.

Задача изобретения - расширение арсенала лекарственных средств, в частности создание препарата для лечения вирусных заболеваний и профилактики инфекционных эпизоотических процессов.

Поставленная задача решается с помощью предложенного состава лекарственного препарата "Витасорб", включающего действующее вещество на основе соединений сурьмы, отличающегося тем, что он представляет собой полученный совместной поликонденсацией продуктов гидролиза трехокиси сурьмы и силиката натрия мелкокристаллический сорбент, состоящий из структурных звеньев формулы

имеющий размер частиц 1×10-5-9×10-5 мкм, в виде дозы 100-200 мг/кг. Препарат содержит сурьму Sb 47-55%, связанную оксидом кремния, являющимся вспомогательным веществом; содержание кремния Si 4-4,7%. Вспомогательные вещества Na, SiO2, Н2O, связанные в полимер с SbO3. В чистом продукте могут присутствовать: натрия нитрат - менее 0,1%, натрия фосфат - следы, трехокись сурьмы SbO3 - следы, пятиокись сурьмы Sb2O5 - следы, ионы водорода.

Действующее вещество представляет собой белый мелкодисперсный кристаллический порошок без запаха и вкуса, содержащий частицы размером 1×10-5-9×10-5 мкм. Практически не растворим в воде, в 95%-спирте, эфире, бензоле, ацетоне. С бидистиллированной водой образует молочно-белого цвета суспензию. Сорбент получают, например, способом, описанным в патенте RU 2143315, 1999. Сырье, используемое для изготовления сорбента: трехокись сурьмы Sb2O3 по ГОСТ 14992 и ГОСТ 1807, натрия метасиликат по ТУ-2621-011-00207787-2003 и натрий фосфорнокислый ГОСТ 245-76.

По показателям качества препарат должен соответствовать требованиям и нормам, указанным в таблице ТУ №9325-001-740393117-04:

N п/пНаименование показателяХарактеристика и нормаМетод испытания
1Внешний вид, цветЛегкий, белый, мелкодисперсный порошок, без запаха; белого цвета. При смешивании с водой образует взвесь - суспензию молочного цвета4.1, 4.2
2Определение рН4.3.2
3Определение подлинности4.4
4Растворимость в:
- водеПрактически не растворим
- спирте 95%То же
- эфиреТо же
- бензолеТо же
- ацетонеТо же
- в серной и азотной кислотахРастворим
5Тяжелые металлы, % не более0,0001% в препарате Г.Ф. стр.7484.6
6Железо, % не более0,003% в препарате Г.Ф. стр.7484.7
7Мышьяк0,001 в препарате Г.Ф. стр.7484.8
8Сорбционная активность4.11
9Сурьма, % не более47,0-55% в препарате4.9
10Микробиологическая чистотаДолжен выдержать испытания1.4.1
11ТоксичностьНе токсичен2.2
12СтерильностьСтерилен4.12
13ПирогенностьНе пирогенный4.14

Готовый противовирусный препарат получают путем измельчения сорбента до размера частиц 1×10-5-9×10-3 мкм.

Технический результат изобретения заключается в расширении спектра противовирусного действия и повышении эффективности препарата.

Механизм противовирусного действия лекарственного препарата "Витасорб" состоит в том, что, являясь высокоэффективным сорбентом, он приводит к подавлению инфекционной активности возбудителей за счет блокирования начальных этапов репликации вирусов в клетках - мишенях, нейтрализует термостабильные и термолабильные токсины белковой природы, имеет высокую скорость адсорбции и с помощью проиннектических свойств обеспечивает быстрое связывание и выведение из организма эндо- и экзотоксинов, а также продуктов неполного распада белков.

Препарат может содержать дополнительно в качестве носителя воду и представлять собой суспензию или капсулу, заполненную суспензией.

Фармакологические свойства.

"Витасорб" не токсичен, не обладает кумулятивными свойствами, не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия. Препарат применяют перорально, внутримышечно и внутривенно в дозах 100-200 мг/кг с лечебной и профилактической целью при вирусных инфекциях животных.

"Витасорб", являясь ионообменным средством, обладает уникальным воздействием на вирусную инфекцию в организме, при своей биодоступности и сверхмалых размерах частиц, средний размер частиц от 1×10-5-9×10-5 мкм, проникает во все органы и ткани организма. Поверхность "Витасорба" легко доступна для сорбирующихся молекул любого размера. Обладает прекрасной гидрофильностью, хорошо смачивается водой, образуя с ней суспензию, обладает высокой сорбционной способностью. При внутривенном применении самая высокая концентрация в крови возникает через 1 час и держится до 72 часов, при пероральном - через 72 часа. У "Витасорба" наблюдаются хорошо сбалансированные осмотические и гидрофильные характеристики, в связи с этим так же проявляется его вирулицидное действие. Выводится через почки, печень и кишечник. Поверхность "Витасорба" легко доступна для сорбирующихся молекул любого размера.

Препарат не обладает пирогенной реакцией, не снижает иммунитет, очень эффективен при сочетании способов введения - перорального и внутривенного. Обладает высокой активностью даже на пике вышеприведенных заболеваний в лечебной дозе. "Витасорб" может прекрасно применяться в профилактических целях при целом ряде инфекционных заболеваний.

"Витасорб" - уникальный препарат, показан для лечения животных, инфицированных простейшими, обладает противовирусным, антибактериальным эффектом. Может быть использован для профилактики и лечения вирусных инфекций животных: бешенства, болезни Ауески кроликов, ротавирусной инфекции крупного рогатого скота, Ньюкаслской болезни птиц, вирусном гепатите утят, лейкозе и др.

Исследования лекарственного препарата "Витасорб" проводились во Всероссийском научно-исследовательском институте защиты животных (ФГУ ВНИИЗЖ) и в Научно-исследовательском институте вирусологии им. Д.И.Ивановского РАМН.

Пример 1.

Бешенство - остро протекающая болезнь теплокровных животных, характеризующаяся поражением центральной нервной системы. Восприимчивы к ней домашние и дикие животные всех видов, а также человек.

Бешенство легко воспроизводится на белых мышах. При интрацеребральном (внутримозговом) заражении у мышей развивается энцефалит. Диагноз на бешенство ставят на основании эпизоотологических данных, симптомов болезни и результатов лабораторных исследований, в том числе и биопробе на белых мышах.

Согласно полученным данным применение препарата "Витасорб" с целью профилактики болезни было эффективно. При комплексном введении препарата - внутривенном и внутримышечном в количестве 250 и 50 мг/кг массы соответственно - в период проявления клинических признаков болезни получены хорошие результаты - Таблица 1.

Гибель мышей при данном способе введения снижалась до 10%, при этом у оставшихся животных наблюдали устранение клинических признаков болезни.

Пример №2.

Болезнь Ауески - псевдобешенство, инфекционный бульбарный паралич, зудящая чума, бешеная чесотка - остро протекающая болезнь сельскохозяйственных животных всех видов, пушных зверей и грызунов. Характеризуется признаками поражения головного мозга, сильным зудом и расчесами (у всех животных, кроме свиней).

Согласно данным, представленным в таблице №2, комплексное применение препарата "Витасорб" - перорально и внутримышечно - для профилактики или при проявлении клинических признаков болезни препятствует размножению вируса в организме опытных животных, о чем свидетельствуют результаты диагностических исследований.

Пример 3.

Ротавирусная инфекция крупного рогатого скота (диарея неонатальных телят) - остро протекающая контагиозная болезнь новорожденных телят, характеризующаяся поражением желудочно-кишечного тракта. Болезнь широко распространена во всех географических регионах земного шара. Практически ее регистрировали везде, где проводили исследования.

Испытания препарата "Витасорб" при ротавирусной инфекции КРС проводили в июне 2003 года в СПК "Ополье" Юрьев-Подольского района Владимирской области. Инфекция клинически проявляется только у телят в виде рецидивирующей диареи. Заболеваемость достигает 90%, смертность - 20-50%. Наиболее часто болезнь регистрируют поздней зимой и ранней весной. Телята заражаются в первые часы после рождения. Возбудитель ротавирусной инфекции КРС отнесен к семейству Reoviridae, роду Rotavirus. Вирионы ротавирусов представляют собой сферические частицы диаметром 65-75 нм, состоящие из сердцевины, внутреннего и наружного капсида.

Внутримышечное введение препарата Витасорб" в количестве 10 мг на кг живой массы и пероральное введение в количестве 40 мг на кг защищало телят от гибели и в пробах фекалий после применения препарата вирус не был обнаружен. Результаты представлены в таблице 3.

Для защиты теленка "Лена" с большей концентрацией ротавируса в фекалиях (1:40 в ИФА) было не достаточно 40 мг "Витасорба" перорального применения.

Пример 4.

Испытание препарата "Витасорб" при лейкозе КРС проводилось на территории СПК племзавод "Стародворский" Суздальского района Владимирской области.

Для проведения работы 30.09.04 г. от 30 телочек 4-6-месячного возраста и от 10 коров 3-5 лет была отобрана кровь для проведения гематологических исследований и постановки реакции иммунодиффузии (РИД). Получены следующие результаты (см.таблицы), у 11 животных в сыворотке крови обнаружены специфические антитела к вирусу лейкоза КРС. У 3 телочек нейтрофилез со сдвигом ядра влево. Коровы с инв. №1523, 49, 40, 84 по результатам серологического и гематологического исследований являются больными лейкозом КРС.

09.11.04 г., перед введением препарата "Витасорб", у больных лейкозом и подозрительных животных была повторно отобрана кровь.

Результаты исследований представлены в таблицах 4, 5 и 6.

Первое введение препарата проводили 09.11.04 г. Телочкам с инв. №6271, 7245, 8449, 8483 (средний вес 100 кг) внутривенно вводили по 10 см3 12% суспензии препарата "Витасорб"; коровам с инв.№1523, 49, 40, 1789, 482, 1664 (средний вес 200-300 кг) внутривенно вводили по 15 см3 12% суспензии.

Второй раз препарат вводили 10.11.04 г., сочетая внутривенный и пероральный способы: телочкам по 10 и 15 см3 "Витасорба"; коровам по 15 и 30 см3 препарата соответственно.

Количество введенного препарата на 1 телочку составило 4,2 г (в среднем 42 мг/кг массы), на 1 корову - 7,2 г (в среднем 24-36 мг/кг массы).

11.11.04 г. - отбор крови, результаты в таблицах 4 и 6;

18.11.04 г. - отбор крови, результаты в таблицах 4 и 6;

24.11.04 г. - отбор крови, результаты в таблицах 4 и 5.

Пример 5.

Изучение токсичности препарата "Витасорб" проводили с учетом "Методических указаний по определению токсических свойств препарата, применяемых в ветеринарии и животноводстве", изложенных в справочнике "Ветеринарные препараты" под редакцией А.Д.Третьякова, 1988 г., а также требований, изложенных в Государственной фармакопеи, XI изд. (1987).

Изучение острой токсичности препарата "Витасорб" проводили на 2-2,5-месячных белых мышах массой 18-22 г; 3-4-месячных морских свинках массой 450-500 г; 4-месячных кроликах массой 2000-3000 г. Результаты представлены в таблице 7.

Кроме лабораторных животных, для изучения токсичности препарата "Витасорб" использовали 30-дневных цыплят, 10-дневных утят, а также новорожденных и 2-6-месячных телят, 3-5-летних коров ("Отчет по терапевтической эффективности препарата "Витасорб" при лечении вирусных инфекций животных", акты из хозяйств по испытанию препарата "Витасорб"). Для перорального введения использовали препарат "Витасорб", расфасованный в капсулы по 500 мг (перед введением порошок разводили в 4 см3 воды). Для внутривенного и внутримышечного введения использовали препарат, расфасованный в ампулы в виде суспензии с концентрацией 120 мг/см3. Результаты представлены в таблице 8.

1. Лекарственный препарат для лечения вирусных заболеваний и профилактики инфекционных эпизоотических процессов, включающий действующее вещество на основе соединений сурьмы, отличающийся тем, что он представляет собой полученный совместной поликонденсацией продуктов гидролиза трехокиси сурьмы и силиката натрия мелкокристаллический сорбент, состоящий из структурных звеньев формулы

имеющий размер частиц 1×10-5÷9×10-5, в виде дозы 100-200 мг/кг.

2. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что представляет собой суспензию на основе бидистиллированной воды для внутривенного или внутримышечного введения.

3. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что он выполнен в форме капсулы.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, к педиатрии, и касается ревакцинации детей против эпидемического паротита на Крайнем Севере. .
Изобретение относится к медицине, а именно к инфекционным болезням и психиатрии. .
Изобретение относится к ветеринарной вирусологии и биотехнологии. .
Изобретение относится к ветеринарии, вирусологии и биотехнологии. .
Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для лечения вестибулярных и слуховых нарушений, невралгии тройничного нерва и периферического пареза лицевого нерва герпетической этиологии.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается применения 4-хлор-2-метилфеноксиуксусной кислоты и ее фармакологических натриевой, калиевой и литиевой солей (смеси этих солей или смеси солей и 4-хлор-2-метилфеноксиуксусной кислоты) в качестве лекарственного средства, обладающего иммуномодулирующими, противовоспалительными и противоопухолевыми свойствами, а также противовирусной активностью.

Изобретение относится к новым производным пиперидина общей формулы (II) или их фармацевтически приемлемым солям, где Xa означает -C(R13)2-, -C(R13)(R19 )-, -C(O)-, и др.,Ra означает R6a-фенил или фенил, замещенный метилсульфонилом,R1 означает водород или C1-C6-алкил,R2 означает R7-, R8-, R9-фенил, R7-, R8-, R9-замещенный 6-членный гетероарил и др.,R3 означает R10 -фенил, пиридил и др.,R4 означает водород, C1-С6-алкил, фтор-С1-С6 -алкил и др.,R5 и R11 означают водород и (С1-С6)-алкил,R6a означает от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей водород, галоген, -CF3 и CF3 О-,R7 и R8 означают (С1 -С6)-алкил и др.,R9 означает R 7, водород, фенил и др.,R10 означает (С1-С6)-алкил, -NH2 или R 12-фенил,R12 означает водород, (С 1-С6)-алкил и др.,R13, R 14, R15 и R16 означают водород или (С1-С6)-алкил,R17, R 18 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют спирановое кольцо, содержащее от 3 до 6 атомов углерода, R19 означает R6-фенил, где R 6 означает R6a или метилсульфонил,R 20, R21 и R22 означают водород или C1-С6-алкил,R23 означает C1-С6-алкил,при условии, что если Ra означает фенил, замещенный метилсульфонилом, то Xa может означать только группу Соединения формулы (II) обладают свойствами антагониста CCR5 и могут быть использованы в медицине для лечения ВИЧ-инфекции.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается композиции для лечения пролиферативных заболеваний, содержащей координационный комплекс платины с противоопухолевым средством и производное пентафторбензолсульфонамида, а также способа лечения с использованием указанной композиции.
Изобретение относится к медицине, к онкологии и касается определения эффективности послеоперационной интратекальной химиотерапии больных внутримозговыми злокачественными опухолями.

Изобретение относится к биологии и медицине, а именно, касается способа подавления опухолевого роста с применением лучевой терапии в виде ионизирующего излучения. .

Изобретение относится к фармацевтике, а именно к препаратам, используемым в ветеринарии для профилактики и лечения гипомикроэлементозов у различных с/х и домашних животных, пушных зверей, усиления роста животных, лечения ряда специфических заболеваний, а также для поддержания микроэлементного состава кормов.
Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано для регенерации костной ткани. .
Изобретение относится к медицине и может быть использовано в лечении нефропатии у детей в неонатальном периоде. .
Изобретение относится к медицине и может быть использовано в лечении нефропатии у детей в неонатальном периоде. .
Изобретение относится к средствам лечения хронического гастрита с повышенной кислотностью и его следствия, язвенной болезни и, в частности, язвы желудка. .
Изобретение относится к области фармации и касается фармацевтической композиции для стабилизации гемостаза и купирования патологических процессов в организме
Наверх