Препарат для профилактики и лечения гельминтозов лошадей

Авторы патента:

A61K36/06 - Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)

A61K31/495 - содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, например пиперазин (A61K 31/48 имеет преимущество)

A61K31 - Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты

Владельцы патента RU 2279874:

Общество с ограниченной ответственностью "Научно-внедренческий центр Агроветзащита" (RU)
Енгашев Сергей Владимирович (RU)

Изобретение относится к области ветеринарии. Препарат содержит соединение из группы авермектинов, празиквантел или фенасал и целевые добавки при следующем соотношении компонентов, мас.%: соединение из группы авермектинов - 0,05-10,0, празиквантел или фенасал - 3,0-70,0, целевые добавки - остальное. Препарат обладает спектром действия, повышает устойчивость лошадей к повторному заражению. 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области ветеринарии и может быть использовано для профилактики и лечения гельминтозов лошадей.

Известны противопаразитарные препараты для лечения и профилактики гельминтозов лошадей:

Эмботейп (Баймида, Ирландия) - в качестве ДВ содержит 400 мг пирантела эмбоната.

Недостатком данного препарата является то, что при гельминтозах лошадей препарат применяют в разных дозах - при стронгилятозах, оксиурозе, циатостоминозах и параскаридозе в дозе 19 мг на кг массы животного, при аноплоцефалидозах - 38 мг пирантела эмбоната на кг массы (см., например, Кленова И.О., Мальцев К.Л., Яременко Н.А., Архипов И.А. Ветеринарные препараты в России, М., Сельхозиздат, 2004, т.1, с.-302, 393).

Панакур паста (Интервет, Голландия) - ДВ фенбендазол, назначают в дозе 7,5 мг/кг.

Недостатком данного препарата является то, что к фенбендазолу, как к антгельминтному средству, у лошадей развивается резистентность. К ивермектину она встречается, главным образом, у овец и коз (см., например, Викторов А.В., Дриняев В.А. Развитие резистентности к ивермектину // Ветеринария. 2002. №4, Andrews et el. Cbemotberapy of Parasitic Diseases. London, New York, 1986. P.-498).

Эквисект паста (Фармбиомед, Россия) - ДВ аверсектин С - композиция природного авермектинового комплекса, получаемого путем микробиологического синтеза с ипользованием культуры Streptomyces avennitilis. Препарат задают внутрь однократно из расчета 0,23 мг/кг массы тела (2 г пасты на 10 кг массы тела животного) (см., например, Кленова И.Ф., Мальцев К.Л., Яременко Н.А., Архипов И.А. Ветеринарные препараты в России, М., Сельхозиздат, 2004, т.1., с.302, 393).

Недостатком данного препарата является то, что на лошадь массой 500-600 кг необходимо задать 100-120 г препарата.

Наиболее близким является препарат Эквалан (Мериал, Франция) - паста с содержанием 1,87% ивермектина (см., например (WO 01/60409 А, 23.08.2001). Недостатком данной пасты является то, что эквалан не оказывает действия на цестод.

Задачей настоящего изобретения является разработка высокоэффективного препарата для профилактики и лечения гельминтозов лошадей, в том числе, нематодозов и цестодозов, позволяющего при снижении дозы действующих веществ расширить спектр действия препарата и повысить устойчивость животных к повторному заражению.

Поставленная задача решается за счет того, что препарат для профилактики и лечения гельминтозов животных, содержащий соединение из группы авермектинов и целевые добавки, согласно изобретению дополнительно содержит празиквантел или фенасал при следующем соотношении ингредиентов, в мас.%:

соединение из группы авермектинов	0,05-10,0
празиквантел или фенасал	3,0-70,0
целевые добавки	остальное

В качестве соединения из группы авермектинов препарат содержит ивермектин, или абамектин, или дорамектин, или моксидектин.

Механизм действия соединения из группы авермектинов у нематод заключается в стимулировании образования гаммааминомасляной кислоты (ГАМК) нервными окончаниями с усилением связывания ГАМК с полисимпатическими ГАМК-рецепторами. При этом происходит блокировка передачи нервных импульсов, вызывая паралич нематод.

Дериватом празиноизоквинола является празиквантел (молекулярная формула - С₁₉H₂₄N₂О₂), механизм действия которого основан на вакуолизации тегумента и контрактуры мышц гельминтов (см., например, Andrews et el. Cbemotberapy of Parasitic Diseases, London, New York, 1986, p.498).

Фенасал эффективен только при цестодозах животных. Недостатком фенасала является то, что он эффективен только в высоких терапевтических дозах, а также то, что препарат обладает побочным действием - может вызывать рвоту или слюнотечение у животных (см., например, RU 2123332 С1, 20.12.1998).

В качестве целевых добавок препарат содержит растворитель (например, дистиллированную воду), солюбилизатор (например, сорбитол или поливинил-пирролидон), консервант (например, сахар или сантохин) и эмульгатор (например, желатин).

Технический результат, обеспечиваемый изобретением, заключается в повышении эффективности препарата за счет расширения спектра его действия при снижении концентрации соединения из группы авермектинов и празиквантела или фенасала, а также в повышении устойчивости лошадей к повторному заражению.

Препарат, согласно изобретению, иллюстрируется следующими примерами, которые однако не охватывают, а тем более не ограничивают весь объем притязаний данного изобретения.

Пример 1.

Препарат получают следующим образом.

К соединению из группы авермектинов постепенно добавляют празиквантел, эмульгатор, консервант, солюбилизатор и дистиллированную воду. Смесь пропускают через диспергатор для получения однородной массы.

Получают препарат в виде пасты следующего состава (в мас.%):

- Ивермектин	2,0
- Празиквантел	10,0
- Сахар	20,0
- Сантохин	0,02
- Сорбитол	5,0
- Поливинилпирролидон	10,0
Желатин	4,0
Дистиллированная вода -	остальное

Пример 2.

Аналогичен примеру первому, только препарат содержит абамектин и фенасал (в мас.%):

Абамектин	2,0
Фенасал	10,0
- Сахар	20,0
- Сантохин	0,02
- Сорбитол	5,0
- Поливинилпирролидон	10,0
Желатин	4,0
Дистиллированная вода -	остальное

Примеры, характеризующие антгельминтную эффективность препарата.

Пример 3.

В опыте использовали лошадей тракенинской верховой породы, орловских и русских рысаков, инвазированных Parascaris equorum, Anoplocephala magna и кишечными стронгилятозами семейства Strongylidae, ЗАО "Московского конного завода №1" Одинцовского района Московской области, в количестве 114 голов (50 голов молодняка и 64 головы кобыл). Животным давали пасту, полученную по примеру 1, внутрь из расчета 1,0 г пасты на 100 кг массы тела, что составило по ДВ - ивермектин 0,15 мг/кг, а празиквантел 0,8 мг/кг. Эффективность препарата против параскаридоза, аноплоцефалиоза и стронгилятозов пищеварительного канала лошадей составила 100%.

Пример 4.

Пасту, полученную по примеру 2, применяли при параскаридозе, оксиурозе, стронгилятозах пищеварительного тракта и аноплоцефалидозе. В одном опыте было 54, а в другом - 17 лошадей. Пасту давали индивидуально в дозе 1,0 г на 100 кг массы животного, что составило по ДВ - абамектин - 0,15 мг/кг, а фенасал 0,8 мг/кг. Была получена 100% эффективность против всех паразитов.

Пример 5.

Препарат задавали индивидуально, однократно 42 лошадям при ринэстозе и гастрофилезе. Эффективность при ринэстрозе составила 99,3-100%, а при гастрофилезе 99,9-100%. У трех лошадей, получивших трехкратно увеличенные дозы пасты, видимых клинических изменений не было.

Пример 6.

В опыте на 42 лошадях применяли пасту 12 жеребятам в возрасте одного года и 30 голов конематок, спонтанно зараженных параскарисами, стронгилятами и аноплоцефалидами внутрь из расчета по ДВ ивермектин 0,15 мг/кг и празиквантел 0,8 мг/кг из расчета 1,0 г на 100 массы тела. Интенсивность инвазии (ИИ) стронгилятами составила от 48 до 1320 яиц в г фекалий, у 9 голов зараженных аноплоцефалятами ИИ составила от 22 до 110 яиц в г фекалий, у 10 голов зараженых параскарисами ИИ составила от 44 до 1100 яиц в г фекалий. Животные переносили препарат хорошо, отклонений в общем состоянии не отмечали. Эффективность препарата составила 100% при нематодозах и цестодозах.

При исследовании через 8 месяцев подопытной группы жеребят и конематок инвазированности вышеуказанными видами нематод и цестод выявлено не было. В контрольной группе (18 голов) дегельминтизированных препаратом пиперазина адипинат в дозе 10,0 на 50 кг живой массы с увлажненным ячменем в течение двух дней подряд, через 8 месяцев были выявлены при копрологическом методе исследования фекалий методом Фюллеборна у 2-х голов личинки деляфондий и у 8 голов яйца аноплоцефалят.

Полученные результаты свидетельствуют о высокой антгельминтной эффективности пасты в терапевтических дозах по данным копроларвоскопических исследований.

Таким образом получен высокоэффективный препарат для профилактики и лечения гельминтозов лошадей, в том числе, нематодозов и цестодозов, который позволяет при снижении дозы действующих веществ расширить спектр его действия и повысить устойчивость животных к повторному заражению.

1. Препарат для профилактики и лечения гельминтозов лошадей, содержащий соединение из группы авермектинов и целевые добавки, отличающийся тем, что дополнительно содержит празиквантел или фенасал при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Соединение из группы авермектинов	0,05-10,0,
Празиквантел или фенасал	3,0-70,0
Целевые добавки	Остальное

2. Препарат для профилактики и лечения гельминтозов лошадей по п.1, отличающийся тем, что в качестве соединения из группы авермектинов содержит ивермектин, или абамектин, или дорамектин, или моксидектин.

Изобретение относится к области фармации. .

Средство для защиты кожи рук // 2279870

Изобретение относится к области гигиены и касается средств для защиты кожи рук от воздействия технических загрязнителей. .

Средство для защиты кожи рук // 2279870

Композиция, обладающая успокаивающим действием (варианты) // 2279288

Изобретение относится к созданию средства на растительной основе в качестве успокаивающего средства. .

Композиция, обладающая успокаивающим действием (варианты) // 2279288

Изобретение относится к созданию средства на растительной основе в качестве успокаивающего средства. .

Композиция, обладающая успокаивающим действием (варианты) // 2279288

Изобретение относится к созданию средства на растительной основе в качестве успокаивающего средства. .

Производные азотсодержащих гетероциклических соединений и лекарственные препараты на их основе // 2278111

Изобретение относится к новым производным азотсодержащих гетероциклических соединений общей формулы I где X1-X5 являются СН 2 или один из них является NH, а другие X1-X 5 являются СН2,k равно 0 или 1; t равно 0, 1 или 2; радикалы R1, когда t равно 2, являются одинаковыми или разными;R1 является нормальным или разветвленным C1-8 алкилом или C1-8 гидроксиалкокси;А является фенилом или пиридинилом; R2 является Н, гидроксилом, галогеном, C1-6 алкилом, С1-6 алкокси; n равно 0, 1-4, радикалы R 2, где n>1, являются одинаковыми или разными; р равно 0 или 1-5;Y является -ОС(O)-,Z является CH2, илик их фармацевтически приемлемым солям.

Лиганды меланокортиновых рецепторов и фармацевтическая композиция на их основе // 2277535

Изобретение относится к новым соединениям, включая все его энантиомерные и диастереомерные формы, и к их фармацевтически приемлемым солям, где указанное соединение имеет формулу: где А представляет конформационно ограниченную кольцевую систему, выбранную из группы, включающей: где атомы углерода, отмеченные звездочками, могут иметь любую стереохимическую конфигурацию или их смеси; где Y имеет формулу: -(СН2)b-R15 , где индекс b равен от 1 до 4; R15 представляет ОН, NH2, гуанидино; где Z имеет формулу: где R8 представляет водород; R 9 представляет нафтилметил; R10 представляет -C(X)N(R16)2, где каждый R16 независимо представляет водород или C1-С10 алкил, а Х представляет кислород; или Z представляет нафтилметил; где W имеет формулу: где R представляет фенил, необязательно замещенный галогеном или ОН группой; где фрагмент L выбран из группы, включающей: -NH- или -NHC(O)-;В представляет собой водород или фрагмент, имеющий формулу: где фрагменты R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, включающей водород, -NHC(O)СН3, бензил, необязательно замещенный гидроксигруппой или галогеном, имидазолилметил; или фрагменты R2, R3 и R4 вместе представляют нафталинил или изохинолинил; или один из R2, R3 и R4 представляет водород, а два из R2, R 3 или R4, взятые вместе, образуют пиперидиновое кольцо или тетрагидроизохинолиновое кольцо, необязательно замещенное группой -С(O)СН3.

1,3-диоксоланы, способ их получения и фармацевтическая композиция // 2276149

Изобретение относится к новым 1,3-диоксоланам формулы 1: где каждый из Ra и Rb, которые могут быть одинаковыми или разными, представляет собой водород или C1-С 6-алкил или Ra и Rb вместе с атомом С, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенное 4-7-членное карбоциклическое кольцо.

Препарат для лечения и профилактики метрит-мастит-агалактии у свиноматок и послеродового эндометрита у коров // 2275902

Изобретение относится к области ветеринарии, в частности к препаратам для лечения и профилактики метрит-мастит-агалактии у свиноматок и послеродового эндометрита у коров.

Способ лечения острого коронарного тромбоза // 2275196

Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии, и может быть использовано при лечении острого коронарного тромбоза. .

Способ профилактики субэпителиальной фиброплазии после фоторефракционной кератэктомии // 2272621

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и касается профилактики субэпителиальной фиброплазии роговицы. .

Способ лечения сенильной макулярной дегенерации с неоваскулярным синдромом // 2271208

Изобретение относится к офтальмологии, а именно к способам лечения сенильной макулярной дегенерации с неоваскулярным синдромом. .

Гетероциклическое соединение // 2270833

Изобретение относится к новым ортозамещенным и N-замещенным индолам формулы () или () или их фармацевтически приемлемым солям, где Z1 -CR4 или N, R4-H, C1-С6 алкил, необязательно включающий атом 0 или N, возможно замещенный галогеном, кето, 5-6-членным циклоалифатическим радикалом, возможно содержащим 1-2 атома 0 или N, Z2-CH или CR, где R-C1-С6-алкил, R1- где X1-CO, или его изостер, m=0, 1, Y - алкил, возможно замещенный, или два Y вместе образуют С2-С 3-алкилен, n=0, 1 или 2, Z3-CH или N, Х 2-СН, СН2 или их изостер, Ar - одна или две фенильные группы, связанные с X2, где фенил может быть замещен, R2-H, C1-С6алкил, или арил, где каждый арил возможно включает атом 0 или N и может быть замещен.

Способ лечения хронического цистита у детей // 2270678

Изобретение относится к медицине, в частности к детской урологии, и может быть использовано при лечении хронического цистита у детей. .

1,3-диоксоланы и способ их получения // 2269522

Изобретение относится к новым производным 1,3-диоксолана формулы 1: где каждый из Ra и Rb, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой водород или C1-С6алкил;или Ra и R b вместе с атомом С, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенное 4-7-членное карбоциклическое кольцо.

Пероральная фармацевтическая композиция для мягких капсул, содержащая винорелбин, и способ лечения // 2279873

Изобретение относится к медицине. .