Равномерно меченный тритием 2-амино-4-[бета-гидроксиэтиламино]анизол

Авторы патента:

Шевченко Валерий Павлович (RU)

Мясоедов Николай Федорович (RU)

Нагаев Игорь Юлианович (RU)

C09B62/763 - реакционноспособная группа, являющаяся N-метилольной группой или ее кислородсодержащими производными

C07C217/84 - атом кислорода по меньшей мере одной из простых эфирных групп связан с ациклическим атомом углерода

C07B59 - Введение изотопов элементов в органические соединения

Владельцы патента RU 2291142:

Институт молекулярной генетики Российской академии наук (ИМГ РАН) (RU)

Изобретение относится к новому соединению - равномерномеченному тритием 2-амино-4-[(β-гидроксиэтиламино]анизолу формулы

Соединение может найти применение в аналитической химии и биологических исследованиях. Известный ранее немеченный 2-амино-4-[β-гидроксиэтиламино] анизол использовался как краситель.

Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в аналитической химии и биологических исследованиях в качестве красителя.

В аналитической химии при анализе соединений часто используют их меченые аналоги.

Известен 2-амино-4-[β-гидроксиэтиламино]анизол формулы

Данное соединение является известным красителем (G.K.Lloyd et al., Food Cosmet. Toxicol. 15, 607 (1977) [1].

Однако его меченный тритием аналог не описан.

Известно, что замена атомов соединений на их меченые аналоги не приводит к изменению каких-либо свойств исходного соединения (Evans Е.А. - Tritium and its compounds London Butterworths, 1974, p.48) [2].

Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является расширение ассортимента меченых аналогов соединений.

Достигается указанный технический результат получением равномерномеченного тритием 2-амино-4-[β-гидроксиэтиламино]анизола формулы

Ниже приведен пример реализации изобретения.

Пример 1.

В ампулу помещали 30 мг PdO и 0.2 мл диметилформамида. Затем ампулу замораживали жидким азотом, вакуумировали до давления 0.1 Па и заполняли газообразным тритием до давления 333 гПа. Реакцию вели при комнатной температуре в течение 60 мин при перемешивании. В результате реакции при восстановлении окиси палладия газообразным тритием образовывалась тритиевая вода. Тритиевую воду и диметилформамид перегоняли в ампулу с 6 мг 2-амино-4-[β-гидроксиэтиламино] анизола, ампулу запаивали и ее содержимое выдерживали 25 мин при 115°С. Тритиевую воду и диметилформамид отгоняли. Лабильный тритий из продуктов реакции удаляли, растворяя их несколько раз в метаноле (5×2 мл) и упаривая последний.

После очистки методом ВЭЖХ (Reprosil-pur C₁₈AQ, 8*100 мм, 5 мкм, система метанол-аммоний фосфатный буфер, рН 2.8 (5:95), скорость потока 2 мл/мин, время удерживания 6.13 мин) радиохимическая чистота достигла 98%, выход составил 46%, молярная радиоактивность 1.8 Ки/ммоль. Хранили полученный равномерномеченый 2-амино-4-[β-гидроксиэтиламино]анизол в виде этанольного раствора в атмосфере аргона.

Таким образом, получено новое меченное тритием соединение.

Равномерно меченный тритием 2-амино-4-[β-гидроксиэтиламино]анизол формулы

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, где R1a, R2a, R3a и R4a представляют, каждый независимо, водород, гидроксил, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, бензилокси, ацетокси, трифторметил или галоген, и R5a и R6a представляют, каждый независимо, трет-бутоксикарбонил, бензилоксикарбонил, п-метоксибензилоксикарбонил или п-бромбензилоксикарбонил, которые являются промежуточным соединением для синтеза производных бензимидазола и их фармацевтически приемлемых солей, проявляющих превосходное гипогликемическое действие.

Способ стереоселективного получения энантиомера гетеробициклического спирта, промежуточные соединения и способы их получения // 2185379

Изобретение относится к способу стереоселективного получения энантиомера гетеробициклического спирта. .

Дигалоидпропеновые соединения, инсектицидно-акарицидные средства, содержащие их, и промежуточные соединения для их получения // 2144526

Йодид n-метил-n,n-диэтил-n-[-(2,4-диаминофенокси)этил] аммония как мономер для синтеза высокомолекулярных полиамидов и сополиамидов, содержащих анионообменные группы // 2119910

Изобретение относится к новым химическим соединениям - производным ароматических динаминов, конкретно к йодиду N-метил-N, N-диэтил-N-[-(2,4-диаминофенокси) этил] аммония, которое может быть использовано в качестве мономера в процессах получения анионообменных материалов.

Способ получения 4-нитро-2-аминоанизола // 2068841

Изобретение относится к способу получения 4-нитро-2-аминоанизола, используемого в качестве полупродукта в производстве красителей. .

Способ получения 3-нитро-4-аминоанизола // 2030392

N,n-бис-(4-гидрокси-3,5-ди-трет.-бутилбензил)-4- этоксианилин как антиоксидант для изопренового каучука // 1825780

N-бензилиден-о-(-м)-винилоксианилины, обладающие туберкулостатической активностью // 961301

Способ получения производных бензиламина или их солей // 521838

Патент 416969 // 416969

Высокомеченный тритием дигидрохлорид [3h]сакситоксина // 2277097

Изобретение относится к новому высокомеченному соединению-аналогу известного физиологически активного соединения, являющегося сильнейшим токсином и ингибитором ряда жизненно важных процессов, например, транспорта натрия.

Высокомеченный тритием бутирилхолинхлорид // 2229469

Изобретение относится к новому высокомеченному бутирилхолинхлориду формулы [3H]C3H7-COO-CH2-CH2-N+(CH3)3Cl-, который является аналогом бутирилхолинхлорида и может найти применение в аналитической химии, биоорганической химии, биохимии и прикладной медицине, в частности, для определения активности холинэстеразы. Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в аналитической химии, биоорганической химии, биохимии и прикладной медицине.

Способ радиоактивного мечения белков терапевтическим радиоактивным изотопом и набор для осуществления способа // 2221807

Изобретение относится к способу радиоактивного мечения белков терапевтическим радиоактивным изотопом для введения пациенту, заключающийся в том, что смешивают конъюгированный с хелатором белок или пептид с раствором, содержащим радиоактивный изотоп или его соли, приемлемый буфер, инкубируют в течение достаточного количества времени при приемлемой величине рН и температуре, получают целевой продукт, имеющий радиохимическую чистоту более 95%, достаточную удельную активность и специфичность связывания по меньшей мере около 50%, полученный продукт может вводиться непосредственно пациенту без дополнительной очистки; и набор для осуществления способа, представляющий собой флакон, содержащий конъюгированный с хелатором белок или пептид в приемлемом буфере, флакон, содержащий буфер композиции для стабилизации и введения радиоактивно меченого белка или пептида пациенту и инструкцию для проведения процедуры радиоактивного мечения.

Высокомеченный тритием [h3]-3-гидроксиэстра-1,3,5(10)- триен-17-он или 17-эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол // 2220976

Изобретение относится к меченым стероидам, конкретно к высокомеченному тритием3-гидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-17-онуили17-эстра-1,3,5(10)-триен-3,17 -диолу общей формулы I, где R = 0, или R = -ОН.

Высокомеченный тритием этил(r)-1-(1-фенилэтил)-1h-имидазол- 5-карбоксилат и способ его получения // 2206565

Изобретение относится к новому высокомеченному тритием этил(R)-1-(1-фенилэтил)-1Н-имидазол-5-карбоксилату формулы I. .

Высокомеченный тритием тафцин и способ определения тафцина в биологических образцах // 2206556

Изобретение относится к новому соединению - меченному тритием тафцину и способу определения тафцина в биологических образцах, включающий введение предварительно в образец высокомеченного тритием тафцина, экстракцию, превращение в приготовленном экстракте тафцина и его меченого аналога в их бензоиновые или ортофталевые производные, которые затем анализируют методом ВЭЖХ с флуоресцентным детектором.

Пептиды, связывающиеся с рецептором кальцитонина // 2205187

Изобретение относится к синтетическому связывающемуся с рецепторами кальцитонина соединению, имеющему молекулярную массу менее 10000 Д, которое представляет собой пептид, ковалентно соединенное с хелатором радиоактивного металла с образованием реагента, при этом упомянутый реагент проявляет аффинность по связыванию с рецептором кальцитонина, равную или превышающую аффинность связывания с упомянутым рецептором, характерную для нативного, помеченного радиоактивным йодом кальцитонина.

Меченые аналоги глутамина и лизина // 2205186

Изобретение относится к соединениям формулы Y-(CR2)n-X-NHJ, где Х представляет собой С=O или CR2; n является целым числом, имеющим значение от 1 до 6; Y представляет собой L(A)m- или R1R2CR-, где L - металлокомплексообразующий агент, А представляет собой -CR2-, -NRCO-, -CONR- или полиалкиленгликоль; m является целым числом, имеющим значение от 0 до 10; где один из R1 и R2 является -NH(B)p Z1 и другой является -CO(B)qZ2, где р и q являются целыми числами, имеющими значение от 0 до 20, и каждый В независимо выбирают из Q или остатка аминокислоты, где Q является циклическим пептидом; Z1 и Z2 - защитные группы, которые являются биосовместимыми группами, которые ингибируют или подавляют метаболизм пептида in vivo; J и каждую R-группу независимо выбирают из Н, C1-4 алкила или С1-4 алкоксиалкила; при условии, что (i) общее число остатков аминокислот в R1 и R2 группах не превышает 20; (ii) если Х является CR2, то Y является -CRR1R2, и Z2 является металлокомплексообразующим агентом; (ii) если Y является -CRR1R2, то по крайней мере один из R1 и R2 несет, по крайней мере, одну детектируемую частицу.

Высокомеченный тритием n-метил-n-2-пропинилбензиламин // 2197457

Изобретение относится к новому высокомеченному тритием N-метил-N-2-пропинилбензиламину - аналогу физиологически активного соединения, формулы I который является одним из сильнейших антигипертензивных соединений.

Высокомеченные тритием производные сиаловой кислоты // 2190621

Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в биологии и в медицине. .

Высокомеченный тритием [3h]-флувастатин // 2291147

Изобретение относится к новому высокомеченному тритием [ 3H]-флувастатин формулы: с молярной радиактивностью 40-45 Ки/ммоль, которое может быть использовано в аналитической химии, биохимии, прикладной медицине