Способ получения амидов 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновых кислот

Описывается способ получения новых амидов карбоновых кислот общей формулы (I)

где R1 представляет собой Н, R2 представляет собой прямой или разветвленный C1-C8 алкил, возможно замещенный фенилом, или R1 и R2 вместе с атомом N представляют 5-членный гетероциклический остаток или 6-членный гетероциклический остаток, дополнительно содержащий атом кислорода, n=0, 1, заключающийся в том, что нагревают смесь эфира 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновой кислоты общей формулы (II),

где R3 представляет собой С1-4 алкильную группу, n=0, 1, амина общей формулы (III)

где R1 и R2 имеют указанные значения, и третичного алифатического амина (IV) при температуре 70-130°С и мольном соотношении (II):(III):(IV)=1.0:1.1-2.5:1.0-3.0. Способ позволяет снизить себестоимость соединений (I) за счет использования более дешевого сырья, уменьшить продолжительность процесса и повысить его безопасность. Полученные соединения могут быть использованы в синтезе биологически активных веществ и красителей.

 

Изобретение относится к области получения органических веществ и может быть использовано в производстве биологически активных соединений и красителей.

Известен способ получения амидов 1,2,4-триазол-5-карбоновых кислот взаимодействием тиоамидов и S-алкилизотиоамидов с оксамозидами общей формулы NH2NHCOCONR1R2 (Патент Франции 1512421, МКИ С 07 D. Заявл. 22.12.1966. Опубл. 2.01.1968). Недостатком данного способа является труднодоступность оксамозидов, обусловленная многостадийностью их синтеза, а также невозможность получения соединений формулы (I), в которых n=1.

Известны способы получения амидов 1,2,4-триазол-5-карбоновых кислот взаимодействием монотиооксамидов RNHCSCONR1R2 с гидразином и последующей реакцией образовавшихся амидразонов с хлорангидридами кислот (Thiel. W. // Z. Chem. 1990. Bd.30. S.365) или одностадийным взаимодействием монотиооксамидов RNHCSCONR1R2 с гидразидами карбоновых кислот (Яровенко В.Н., Косарев С.А., Широков А.В., Заварзин И.В., Краюшкин М.М. // Изв. АН. Сер. хим. 2000. №8. С.1487-1488). Недостатком этих способов является труднодоступность и высокая стоимость монотиооксамидов, а также невозможность получения соединений формулы (I), в которых n=1.

Известен способ получения амидов 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновых кислот взаимодействием эфиров оксаминовых кислот общей формулы ROCOCONR1R2 с производными аминогуанидина (Патент США 5021081, МКИ C 07 D 249/14. Заявл. 15.03.1989. Опубл. 04.06.1991). Недостатком данного способа является высокая стоимость эфиров оксаминовых кислот, низкий выход целевых продуктов, а также невозможность получения соединений формулы (I), в которых n=1.

Известен способ получения 5-амино-3-карбоксамидо-1,2,4-триазола взаимодействием метилового эфира 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновой кислоты с водным раствором аммиака (Авт. свид. СССР 320497. МКИ С 07 D 55/06. Заявл. 25.12.69. Опубл. 24.01.72). Недостатками данного способа являются низкие выход и степень чистоты целевого продукта, обусловленные протеканием побочной реакции гидролиза метилового эфира 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновой кислоты, высокая длительность процесса при использовании аминов, малорастворимых в воде.

Наиболее близким по техническому результату является способ получения амидов 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновых кислот нагреванием смеси эфиров 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновых кислот с аминами в тетрагидрофуране при температуре 200°С и давлении 20 бар (Патент США 5021081, МКИ C 07 D 249/14. Заявл. 15.03.1989. Опубл. 04.06.1991). Недостатками данного способа являются использование дорогостоящего огнеопасного органического растворителя (тетрагидрофуран), взрывоопасность процесса, связанная с проведением синтеза при повышенном давлении, а также с возможностью образования взрывоопасных перекисных соединений при контакте тетрагидрофурана с воздухом, низкий выход целевого продукта.

Задачей изобретения является повышение безопасности и удешевление способа получения амидов 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновой кислоты и 5-амино-1,2,4-триазол-3-илуксусной кислоты общей формулы (I).

Поставленная задача достигается тем, что в заявляемом способе получения амидов 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновых кислот общей формулы (I),

где R1 представляет собой водород;

R2 означает прямой или разветвленный C1-8алкил, возможно замещенный фенилом, или

R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-членный гетероциклический остаток или 6-членный гетероциклический остаток, дополнительно содержащий атом кислорода, n=0 или 1,

нагревают смесь эфира 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновой кислоты общей формулы (II),

где R3 означает алкильную группу C1-C4, n=0, 1, амина общей формулы (III)

где R1 и R2 имеют указанные выше значения, и третичного алифатического амина (IV) при температуре 70-130°С и мольном соотношении (II):(III):(IV)=1.0:1.1-2.5:1.0-3.0.

В заявляемом способе взамен дорогостоящего и огнеопасного тетрагидрофурана используют третичный алифатический амин (IV), который выполняет роль растворителя и катализатора. Применение амина (IV) приводит к значительному увеличению скорости реакции и выхода целевых продуктов, позволяет проводить процесс при атмосферном давлении без использования дорогостоящего огне- и взрывоопасного тетрагидрофурана, и, следовательно, повысить безопасность процесса и удешевить способ получения соединений (I). В качестве третичного алифатического амина (IV) можно использовать такие доступные вещества, как триэтиламин, трибутиламин, трипропиламин и другие третичные алифатические амины. Указанный в изобретении температурный интервал 70-130°С является оптимальным. При температуре ниже 70°С процесс идет слишком медленно, а повышение температуры более 130°С приводит к снижению выхода вследствие протекания побочных реакций. Мольное соотношение (II):(III):(IV)=1.0:1.1-2.5:1.0-3.0 является оптимальным, его изменение приводит либо к снижению выхода целевого продукта, либо к неполному расходованию одного из реагентов и экономически нецелесообразно.

Способ осуществляется следующим образом:

Смешивают эфир 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновой кислоты (n=0) или 5-амино-1,2,4-триазол-3-илуксусной кислоты (n=1) общей формулы (II), амин общей формулы (III) и третичный алифатический амин (IV) в мольном соотношении (II):(III):(IV)=1.0:1.1-2.5:1.0-3.0 и полученную смесь нагревают при температуре 70-130°С в течение 40-120 минут. Затем смесь охлаждают, выпавший осадок отфильтровывают и кристаллизуют. Получают соединение общей формулы (I).

Пример 1

Смешивают 1.42 г (0.01 моля) метилового эфира 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновой кислоты, 0.96 г (0.011 моля) морфолина, 3 г (0.03 моля) триэтиламина и полученную смесь нагревают при температуре 85-90°С 60 мин, затем охлаждают. Выпавший осадок отфильтровывают. Получают морфолид 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновой кислоты. Выход 1.46 г (74%). Тпл= 222-224°С (из воды).

Спектр ЯМР 1Н, δ, м.д. (DMSO-d6): 3.55 м (8Н, 4СН2), 5.62 с (2Н, NH2), 11.52 c (1H, NH).

Найдено (%): С, 42.4; Н, 5.7; N, 35.8.

C7H11N5O2.

Вычислено (%): С, 42.6; Н, 5.6; N, 35.5.

Пример 2

Смешивают 1.70 г (0.01 моля) этилового эфира 5-амино-1,2,4-триазол-3-илуксусной кислоты, 0.96 г (0.011 моля) морфолина, 3 г (0.03 моля) триэтиламина и полученную смесь нагревают при температуре 85-90°С 60 мин, затем охлаждают. Выпавший осадок отфильтровывают. Получают морфолид 5-амино-1,2,4-триазол-3-илуксусной кислоты. Выход 1.13 г (54%). Тпл=239-240°С (из воды).

Спектр ЯМР 1Н, δ, м.д. (DMSO-d6): 3.58 м (10Н, 5СН2), 5.62 с (2Н, NH2), 11.58 с (1Н, NH)

Найдено (%): С, 45.8; Н, 6.2; N, 33.1.

C8H13N5O2.

Вычислено (%): С, 45.5; Н, 6.2; N, 33.2.

Пример 3

Смешивают 1.70 г (0.01 моля) этилового эфира 5-амино-1,2,4-триазол-3-илуксусной кислоты, 1.18 г (0.011 моля) бензиламина, 1 г (0.01 моля) триэтиламина и полученную смесь нагревают при температуре 85-90°С 40 мин, затем охлаждают. Выпавший осадок отфильтровывают. Получают бензиламид 5-амино-1,2,4-триазол-3-илуксусной кислоты. Выход 1.75 г (76%). Тпл=172-175°С (ДМФА/EtOH).

Спектр ЯМР 1Н, δ, м.д. (DMSO-d6): 3.31 с (2Н, СН2), 4.26 д (2Н, СН2, J=5.9), 5.87 с (2Н, NH2), 7.23 м (5Н, аром.), 8.43 ушир. с (1Н, NH), 11.58 ушир. c (1H, NH).

Найдено (%): С, 56.9; Н, 5.7; N, 30.6.

C11H13N5O.

Вычислено (%): С, 57.1; Н, 5.7; N, 30.3.

Пример 4

Смешивают 1.54 г (0.01 моля) этилового эфира 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновой кислоты, 1.18 г (0.011 моля) бензиламина, 1 г (0.01 моля) триэтиламина и полученную смесь нагревают при температуре 85-90°С 40 мин, затем охлаждают. Выпавший осадок отфильтровывают. Получают бензиламид 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновой кислоты. Выход 1.70 г (78%). Тпл=235-238°С (ДМФА/EtOH).

Спектр ЯМР 1H, δ, м.д. (DMSO-d6): 4.42 д (2Н, СН2, J=6.3), 5.89 с (2Н, NH2), 7.21 м (5Н, аром.), 8.27 с (1Н, NH), 12.33 ушир. с (1Н, NH).

Найдено (%): С, 55.4; Н, 5.2; N, 32.0.

C10H11N5O.

Вычислено (%): С, 55.3; Н, 5.1; N, 32.2.

Пример 5

Смешивают 1.42 г (0.01 моля) метилового эфира 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновой кислоты, 1.78 г (0.025 моля) пирролидина, 1 г (0.01 моля) триэтиламина и полученную смесь нагревают при температуре 80-85°С 120 мин, затем охлаждают. Выпавший осадок отфильтровывают. Получают пирролидид 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновой кислоты. Выход 1.52 г (84%). Тпл=284-286°С (ДМФА/EtOH).

Спектр ЯМР 1Н, δ, м.д. (DMSO-d6): 1.90 м (4Н, 2СН2), 3.47 м (2Н, СН2), 3.82 м (2Н, CH2), 5.80 с (2Н, NH2), 12.05 с (1Н, NH2).

Найдено (%): С, 45.4; Н, 6.2; N, 38.4.

C7H11N5O.

Вычислено (%):С, 46.4; Н, 6.1; N, 38.6.

Пример 6

Смешивают 1.70 г (0.01 моля) этилового эфира 5-амино-1,2,4-триазол-3-илуксусной, 1.78 г (0.025 моля) пирролидина, 1 г (0.01 моля) триэтиламина и полученную смесь нагревают при температуре 80-85°С 120 мин, затем охлаждают. Выпавший осадок отфильтровывают. Получают пирролидид 5-амино-1,2,4-триазол-3-илуксусной кислоты.

Выход 1.05 г (54%). Тпл=261-263°С (ДМФА/EtOH).

Спектр ЯМР 1Н, δ, м.д. (DMSO-d6): 1.80 м (4Н, 2СН2), 3.22 т (2Н, СН2, J=6.8), 3.38 с (2Н, СН2), 3.49 т (2Н, СН2, J=6.5), 5.83 с (2Н, NH2), 11.67 с (1Н, NH).

Найдено (%): С, 49.0; Н, 6.8; N, 36.0.

C8H13N5O.

Вычислено (%): С, 49.2; Н, 6.7; N, 35.9.

Способ получения амидов 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновых кислот общей формулы (I)

где R1 представляет собой водород;

R2 означает прямой или разветвленный C1-8алкил, возможно замещенный фенилом, или

R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-членный гетероциклический остаток, или 6-членный гетероциклический остаток дополнительно содержащий атом кислорода; n=0 или 1,

отличающийся тем, что нагревают смесь эфира 5-амино-1,2,4-триазол-3-илкарбоновой кислоты общей формулы (II)

где R3 означает С1-4акильную группу, n=0 или 1, амина общей формулы (III)

где R1 и R2 имеют указанные выше значения, и третичного алифатического амина (IV) при температуре 70-130°С и мольном соотношении (II):(III):(IV)=1,0:1,1-2,5:1,0-3,0.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где Х выбирают из группы, состоящей из С, О, N и S, Z представляет собой N, Y выбирают из группы, состоящей из =O, =S или их таутомеров; SPU является спейсерным элементом, создающим дистанцию d между Z и N, где -SPU- представляет собой бирадикал -(CR6 R7)n-, где n находится в области от 1 до 5, например, 1, 2, 3, 4 или 5; N вместе с R1 и R 2 образуют гетероциклическое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо выбирают из группы, состоящей из пиперидина и 8-азабицикло[3.2.1]октана и где гетероциклическое кольцо замещено одним или более заместителями R4, выбранными из группы, состоящей из водорода, C 1-8-алкила, С3-8-циклоалкила, C1-8 -алкокси, C1-8-алкилидена, С2-8-алкенила, С2-8-алкинила, С1-6-алкилоксиимино, каждый из которых необязательно замещен заместителем R5 и где, по меньшей мере, одним из указанных заместителей R4 является R4', выбранный из группы, состоящей из C1-8-алкила, С3-8-циклоалкила, C 1-8-алкокси, C1-8-алкилидена, каждый из которых, необязательно замещен заместителем R5; R5 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, C1-8-алкила, C1-8-алкокси, С3-8 -циклоалкила, С2-8-алкенила и С2-8-алкинила; RX может отсутствовать или может быть выбран из группы, состоящей из водорода и необязательно замещенного C1-8 -алкила; R3 может присутствовать 0-4 раза и может быть выбран из группы, состоящей из галогена, необязательно замещенного C1-8-алкила и C1-8-алкокси; каждый R 6 и R7 необязательно и независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, гидрокси и необязательно замещенного C1-8-алкила.

Изобретение относится к новым производным имидазолидина. .

Изобретение относится к производным пиперидина общей формулы (I) в свободной форме или в форме соли, где Ar1 обозначает фенил, замещенный одним или несколькими атомами галогена,Ar2 обозначает фенил или нафтил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, нитро, С1-С8алкил, С1 -С8галоалкил, С1-С8алкокси или С1-С8алкоксикарбонил,R1 обозначает водород или С1-С8алкил, необязательно замещенный гидрокси-, С1-С8алкокси-, ацилоксигруппой, -N(R2)R3, галогеном, карбоксигруппой, С 1-С8алкоксикарбонилом, -CON(R4)R 5 или одновалентной циклической органической группой, R2 и R3 каждый независимо друг от друга обозначает водород или С1-С8алкил, или R2 обозначает водород и R3 обозначает ацил или -SO2R6, или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членную гетероциклическую группу,R4 и R5 каждый независимо друг от друга обозначает водород или С1-С8алкил, или R4 и R 5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членную гетероциклическую группу,R6 обозначает С1-С8алкил, С1-С 8галоалкил или фенил, необязательно замещенный С1 -С8алкилом, иn обозначает 1, 2, 3 или 4, при условии, что когда Ar1 обозначает пара-хлорфенил и R1 обозначает водород, то Ar2 не обозначает фенил или пара-нитрофенил.

Изобретение относится к области органической химии, в частности к новому типу соединений - к краунсодержащим стириловым красителям с аммонийной группой в N-заместителе гетероциклического остатка, которые могут быть использованы в качестве фото- и термочувствительных соединений.

Изобретение относится к новым производным сульфонилпирролидина формулы I: где R1 означает арил, необязательно замещенный галогеном; R2 означает арил, необязательно замещенный галогеном или (низш.)алкилом; R3 означает -OR', циано, галоген, N-гидроксиамидино, -C(O)-OR, -C(O)NR'R'', -N(R')-C(O)-R4, -N(R')-S(O)2-R, -N(R')-C(S)-NR'R или 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, один из которых представляет собой кислород, а остальные представляют собой азот, или все гетероатомы представляют собой только азот, и необязательно замещенные (низш.)алкилом или С3-С7циклоалкилом; R 4 означает С3-С7циклоалкил, фенил или (низш.)алкил, необязательно замещены галогеном; R означает (низш.)алкил; R' означает Н, (низш.)алкил или С3 -С7циклоалкил(низш.)алкил, независимо друг от друга, если присутствует более одного R'; R'' означает Н, (низш.)алкил, и n означает целое число от 0 до 5; и их фармацевтически приемлемые соли, при условии, что исключен 1-[4-(метилфенил)сульфонил]-5-фенилпирролидинметанол.

Изобретение относится к соединениям, которые являются селективными в качестве агонистов подтипов либо m1 либо m4, а также соединениям, которые являются агонистами подтипов рецепторов как m1, так и m4.

Изобретение относится к новым производным амидоксимов пропенкарбоновой кислоты формулы I гдеR означает фенил, который необязательно замещен 1-3 заместителями, где заместителем является (С1-С 2)алкил или (С1-С2)алкокси; R' означает Н;R4 и R5 независимо друг от друга означают Н, (С1-С5)алкил, фенил, последний необязательно замещен 1-3-заместителями, где заместителем является (С1-С2)алкил, (С 1-С2)алкокси, илиR4 и R 5 образуют вместе со смежным атомом азота 5- или 6-членную насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, которая может содержать дополнительный атом азота или атом кислорода в качестве гетероатома и может быть конденсированной с бензольным кольцом, и гетероциклическая группа и/или бензольное кольцо могут содержать один или два заместителя, где заместителем является (С1-С2)алкил, (С1-С2 )алкокси;R1 и R2 означают Н, и R3 означает Н, ОН, илиR1 образует вместе с R2 карбонильную группу, углеродный атом которой связан со смежным с R1 атомом кислорода и смежным с R2 атомом азота, иR3 означает Н, ОН, илиR2 означает Н, иR1 образует вместе с R3 валентную связь между смежным с R1 атомом кислорода и смежным с R3 атомом углерода,и, его геометрические изомеры и/или оптические изомеры, и/или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.

Изобретение относится к новым производным индола формулы и их фармацевтически приемлемые соли, где: представляет двойную связь;Z1 представляет N, CR5, где R5 представляет Н, C1 -С6 алкил, ОН, C1-С6 алкокси или галоген; Z2 в положении 2 представляет CR 1 и Z2 в положении 3 представляет СА; где каждый R1 независимо означает C1-С6 алкил; А является -Wi-COXjY, где Y является COR2, где R2 является OR, NR2 , NRNR2 или NROR, где каждый R независимо представляет Н, C1-С6 алкил, или C5-С 6 гетероарил, содержащий в кольце один или два гетероатома, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из NR'2 , OR', COOR', C1-С6 алкила, CN, =O и SR', где каждый R' представляет Н или C1 -С6 алкил и где два R или R', присоединенные к одному и тому же атому N, могут образовывать 3-8-членное кольцо, выбранное из группы, включающей пиперазиновое кольцо, морфолиновое кольцо, тиазолидиновое кольцо, оксазолидиновое кольцо, пирролидиновое кольцо, пиперидиновое кольцо, азациклопропановое кольцо, азациклобутановое кольцо и азациклооктановое кольцо; и где указанное кольцо может быть дополнительно замещено C1-С6 алкилом или COO-C1-С6 алкилом, и Х является незамещенным алкиленом (1-6С), или Y является имидазолом, замещенным метилом, i равен 0, j равен 0 или 1; R7 является Н или C 1-С6 алкилом, SOR, SO2R, RCO, COOR, C1-С6 алкил-COR, CONR2, SO 2NR2, CN, OR, C1-С6 алкил-SR, C1-С6 алкил-OCOR, C1-С6 алкил-COOR, C1-С6 алкил-CN или C 1-С6 алкил-CONR2, где каждый R независимо представляет Н, C1-С6 алкил или арил, который необязательно замещен галогеном, C1-C4 алкилом или C1-C4 алкокси, или R7 является метоксиметилом, метоксиэтилом, этоксиметилом, бензилоксиметилом или 2-метоксиэтилоксиметилом; каждый R3 независимо является галогеном, C1-С6 алкилом, OR, SR или NR2, где R представляет Н или C1 -С6 алкил; n равен 0-3; L1 является СО; L2 является алкиленом (1-4С), необязательно замещенным одним или двумя группами С1-С4 алкила; каждый R4 независимо выбирают из группы, включающей C1-С6 алкил, галоген, OR, NR2 , SR, SOR, SO2R, RCO, COOR, CONR2, SO 2NR2, где каждый R независимо представляет Н или C1-С6 алкил, или R4 представляет =O; m равен 0-4; Ar является арильной группой, замещенной от 0 до 5 заместителями, выбранными из группы, включающей C 1-С6 алкил, галоген, OR, NR2, SR, SOR, SO2R, RCO, COOR, CONR2 и SO2 NR2, где каждый R независимо представляет Н или C 1-С6 алкил.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, в рацемической форме, в форме энантиомера или в любых комбинациях этих форм, обладающим сродством к рецепторам соматостатина, которые могут быть использованы для лечения патологических состояний или болезней, акромегалия, гипофизарные аденомы, болезнь Кушинга и др.

Изобретение относится к новым производным сульфонилпирролидина формулы I: где R1 означает арил, необязательно замещенный галогеном; R2 означает арил, необязательно замещенный галогеном или (низш.)алкилом; R3 означает -OR', циано, галоген, N-гидроксиамидино, -C(O)-OR, -C(O)NR'R'', -N(R')-C(O)-R4, -N(R')-S(O)2-R, -N(R')-C(S)-NR'R или 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, один из которых представляет собой кислород, а остальные представляют собой азот, или все гетероатомы представляют собой только азот, и необязательно замещенные (низш.)алкилом или С3-С7циклоалкилом; R 4 означает С3-С7циклоалкил, фенил или (низш.)алкил, необязательно замещены галогеном; R означает (низш.)алкил; R' означает Н, (низш.)алкил или С3 -С7циклоалкил(низш.)алкил, независимо друг от друга, если присутствует более одного R'; R'' означает Н, (низш.)алкил, и n означает целое число от 0 до 5; и их фармацевтически приемлемые соли, при условии, что исключен 1-[4-(метилфенил)сульфонил]-5-фенилпирролидинметанол.

Изобретение относится к новым ортозамещенным и N-замещенным индолам формулы () или () или их фармацевтически приемлемым солям, где Z1 -CR4 или N, R4-H, C1-С6 алкил, необязательно включающий атом 0 или N, возможно замещенный галогеном, кето, 5-6-членным циклоалифатическим радикалом, возможно содержащим 1-2 атома 0 или N, Z2-CH или CR, где R-C1-С6-алкил, R1- где X1-CO, или его изостер, m=0, 1, Y - алкил, возможно замещенный, или два Y вместе образуют С2-С 3-алкилен, n=0, 1 или 2, Z3-CH или N, Х 2-СН, СН2 или их изостер, Ar - одна или две фенильные группы, связанные с X2, где фенил может быть замещен, R2-H, C1-С6алкил, или арил, где каждый арил возможно включает атом 0 или N и может быть замещен.

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют как агонисты рецептора V2 аргинин-вазопрессина. .

Изобретение относится к области получения органических веществ и может быть использовано в производстве лекарственных или биологически активных соединений. .
Наверх