Средство "литохол" и способ поддерживающей терапии при нарушении обмена веществ, вызванном повышенным содержанием холестерина в крови

Изобретение относится к созданию лекарственного средства для поддерживающей терапии при нарушении обмена веществ, вызванном повышенным содержанием холестерина в крови, в виде таблетки. Предложены средство "Литохол" и способ поддерживающей терапии при нарушении обмена веществ, вызванном повышенным содержанием холестерина в крови. Средство предложено в виде двух таблеток, которые принимают в разное время суток. Литохол эффективно повышает растворимость желчи, препятствуя выпадению кристаллов холестерина и образованию камней. При этом продолжается синтез холестерина клетками печени, и его излишки выводятся из организма, не зашлаковывая его и не создавая предпосылок для развития системных осложнений. 2 н. и 5 з.п. ф-лы.

 

Изобретение относится к созданию лекарственного средства для поддерживающей терапии при нарушении обмена веществ, вызванном повышенным содержанием холестерина в крови, в виде таблетки.

Неправильное питание с преобладанием в пище насыщенных жиров и углеводов, ожирение, некоторые лекарства и малоподвижный образ жизни приводят к повышению уровня холестерина в крови. Как следствие, излишки холестерина усиленно синтезируются печенью и с желчью выводятся в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Однако повышение содержания холестерина в желчи приводит к изменению баланса компонентов желчи, в результате чего начинают образовываться камни.

В последние десятилетия в связи с ростом сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них значительно усилился интерес к проблеме повышения уровня холестерина в крови. Нарушение обмена веществ и отложение холестерина в стенках сосудов затрагивают все системы организма, повышая артериальное давление, способствуя увеличению риска инфаркта или инсульта, значительно ухудшая самочувствие пациента (Биодобавки доктора Аткинса, М., РиполКлассик, 2000, с.381-383).

Задачей настоящего изобретения является создание средства с широким спектром фармакологического действия, способствующего растворению желчных камней и оказывающего поддержку печени и желчевыводящей системе.

Предложена группа изобретений, объединенная единым изобретательским замыслом.

Предложено средство для поддерживающей терапии при нарушении обмена веществ, вызванном повышенным содержанием холестерина в крови, выполненное в форме двух таблеток, одна из которых содержит в качестве активных ингредиентов лекарственные растения лапчатку прямостоячую (Potentilla erecta), чистотел большой (Chelidonium majus), расторопшу пятнистую (Silybum marianum), мяту перечную (Mentha piperita), куркуму длинную (Curcuma longa), бессмертник (Helichrysi arenarii), сквален (из жира акульей печени), масло из семян льна (Linum usitatissium), кукурузные рыльца (Zea mays), цикорий (Cichorium intybus), буквицу (Betonica officinalis), дымянку (Fumaria officinalis) и мирру (Commiphora mukul) и целевые добавки кальций дифосфат, гидроксипропилметилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу, стеариновую кислоту, силикон диоксид и магния стеарат при следующем содержании ингредиентов на одну таблетку в мг:

Лапчатка прямостоячая (Potentilla erecta)	56,25-68,75
Чистотел большой (Chelidonium majus)	45,0-55,0
Расторопша пятнистая (Silybum marianum)	56,25-68,75
Мята перечная (Mentha Piperita)	40,5-49,5
Куркума длинная (Curcuma longa)	45,0-55,0
Бессмертник (Helichrysi arenarii)	45,0-55,0
Сквален (из жира акульей печени)	8,1-9,9
Масло из семян льна (Linum usitatissium)	13,5-16,5
Кукурузные рыльца (Zea mays)	45,0-55,0
Цикорий (Cichorium intybus)	13,5-16,5
Буквица (Betonica officinalis)	22,5-27,5
Дымянка (Fumaria officinalis)	45,0-55,0
Мирра (Commiphora mukul)	22,5-27,5
Кальций дифосфат	241,2-294,8
Гидроксипропилметилцеллюлоза	23,4-28,6
Микрокристаллическая целлюлоза	90,0-110,0
Кроскармеллоза	18,0-22,0
Стеариновая кислота	45,0-55,0
Силикон диоксид	13,5-16,5
Магния стеарат	10,8-13,2,

а вторая таблетка в качестве активных ингредиентов содержит лецитин холин, хенодезоксихолевую кислоту, дезоксихолевую кислоту, L-Глютатион редуцированный, L-Таурин, липазу 1000 FIP/г, селенметионин 0,5%, альфа-липоевую кислоту, цинк хелат, магния цитрат, магния хелат, холин битартрат и глицин, а также целевые добавки кальций дифосфат, гидроксипропилметилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу, стеариновую кислоту, силикон диоксид, магния стеарат при следующем соотношении ингредиентов на одну таблетку в мг:

Лецитин холин	67,5-82,5
Хенодезоксихолевая кислота	27,0-33,0
Дезоксихолевая кислота	13,5-16,5
L-Глютатион редуцированный	90,0-110,0
L-Таурин	40,5-49,5
Липаза 1000 FIP/г	13,5-16,5
Селенметионин 0,5%	9,0-11,0
альфа-липоевая кислота	2,25-2,75
Цинк хелат	13,5-16,5
Магния цитрат	196,92-240,68
Магния хелат	180,0-220,0
Холин битартрат	25,02-30,58
Глицин	162,0-198,0
Кальций дифосфат	221,31-270,49
Гидроксипропилметилцеллюлоза	18,0-22,0
Микрокристаллическая целлюлоза	117,0-143,0
Кроскармеллоза	31,5-38,5
Стеариновая кислота	72,0-88,0
Силикон диоксид	36,0-44,0
Магния стеарат	13,5-16,5

Кроме того, содержание активных ингредиентов в первой таблетке может составлять в мг на одну таблетку:

Лапчатка прямостоячая (Potentilla erecta)	62,5
Чистотел большой (Chelidonium majus)	50,0
Расторопша пятнистая (Silybum marianum)	62,5
Мята перечная (Mentha piperita)	45,0
Куркума длинная (Curcuma longa)	50,0
Бессмертник (Helichrysi arenarii)	50,0
Сквален (из жира акульей печени)	9,0
Масло из семян льна (Linum usitatissium)	15,0
Кукурузные рыльца (Zea mays)	50,0
Цикорий (Cichorium intybus)	15,0
Буквица (Betonica officinalis)	25,0
Дымянка (Fumaria officinalis)	50,0
Мирра (Commiphora mukul)	25,0,

при этом содержание целевых добавок в первой таблетке будет составлять в мг на одну таблетку:

Кальций дифосфат	268,0
Гидроксипропилметилцеллюлоза	26,0
Микрокристаллическая целлюлоза	100,0
Кроскармеллоза	20,0
Стеариновая кислота	50,0
Силикон диоксид	15,0
Магния стеарат	12,0

Содержание активных ингредиентов во второй таблетке может составлять в мг на одну таблетку:

Лецитин холин	75,0
Хенодезоксихолевая кислота	30,0
Дезоксихолевая кислота	15,0
L-Глютатион редуцированный	100,0
L-Таурин	45,0
Липаза 1000 FIP/г	15,0
Селенметионин 0,5%	10,0
альфа-липоевая кислота	2,5
Цинк хелат	15,0
Магния цитрат	218,8
Магния хелат	200,0
Холин битартрат	27,8
Глицин	180,0,

при этом содержание целевых добавок во второй таблетке будет составлять в мг на одну таблетку:

Кальций дифосфат	245,9
Гидроксипропилметилцеллюлоза	20,0
Микрокристаллическая целлюлоза	130,0
Кроскармеллоза	35,0
Стеариновая кислота	80,0
Силикон диоксид	40,0
Магния стеарат	15,0

Предложен также способ поддерживающей терапии при нарушении обмена веществ, вызванном повышенным содержанием холестерина в крови, заключающийся в том, что вводят вышеназванные средства, при этом первую таблетку принимают в обед, а вторую - на ночь.

Прием осуществляют до нормализации уровня холестерина в крови.

Средство названо - «Литохол».

Средство получают известным способом получения таблеток, установленным в фармацевтической практике.

Чистотел большой (Chelidonium majus). Хелидонин и другие компоненты чистотела, по имеющимся данным, расслабляют гладкую мускулатуру желчевыводящих путей, усиливая отток желчи и уменьшая дискомфортные ощущения в верхней части живота.

Лапчатка прямостоячая (Potentilla erecta) обладает противовоспалительным и вяжущим эффектом, быстро устраняет диспепсические явления.

Расторопша пятнистая, молочный чертополох (Silybum marianum) содержит силимарин, это растение хорошо известно благодаря своему благотворному влиянию на печень. По некоторым данным силимарин повышает растворимость компонентов желчи, препятствуя выпадению камней и помогая удалить уже образовавшиеся. Силимарин изменяет структуры мембран клеток печени, замедляя процесс проникновения ядовитых веществ в клетку, а также способствует синтезу белков для восстановления уже поврежденных. Блокируя фермент, обеспечивающий перекисное окисление липидов, чертополох оказывает антиоксидантное действие, защищая печень от таких влияний, как алкоголь, курение, пестициды, тяжелые металлы.

Мята перечная (Mentha piperita), колосовая (M.spicata) и другие губоцветные. Мята - традиционное средство от желчных камней. В целебной микстуре - британском ровахоле - содержатся компоненты, выделяемые из нескольких представителей губоцветных. В одном исследовании этот препарат помог четверти принимавших его пациентов.

Куркума длинная (Curcuma longa). Куркума полезна для профилактики и лечения желчных камней. Исследования подтверждают действие на камни вещества куркумина: в эксперименте мышей с желчнокаменную болезнью использовали диету, содержавшую умеренную дозу куркумина. Спустя пять недель объем желчных камней сократился у них на 45%, а через 10 - на 80% по сравнению с не леченными животными. Куркумин повышает растворимость компонентов желчи, что препятствует образованию камней и способствует рассасыванию уже имеющихся. Кроме того, куркума является сильным противовоспалительным средством, снижающим явления интоксикации при поражении печени, а также нормализует кишечную микрофлору, являясь натуральным антибиотиком.

Холевые кислоты. Желчные кислоты выступают в роли детергента, поддерживая холестерин в растворимом состоянии. Холевые кислоты снижают содержание холестерина в желчи за счет торможения его синтеза в печени и увеличивают пул желчных кислот. В результате желчь теряет литогенность и наступает растворение камней. Положительное влияние вводимых таурохолевых кислот связывается с вытеснением токсичных желчных кислот из кишечно-печеночной циркуляции, предупреждением их повреждающего действия на мембраны. Кроме того, они способны непосредственно встраиваться в мембраны гепатоцитов, оказывая цитопротективное действие, уменьшая продукцию на поверхности гепатоцитов антигенов HLA I класса, предотвращая развитие аутоиммунных реакций (иммуномодулирующее действие). Кроме того, кислоты оказывают желчегонное действие.

L-Глютатион - трипептид, состоящий из глютаминовой кислоты, глицина и цистеина. Нейтрализуя свободные радикалы, он защищает мембраны клеток печени. Глютатион способен обезвреживать токсины, связывая и выводя их с желчью.

L-Таурин - аминокислота, которая оказывает иммуностимулирующее действие, препятствует размножению бактерий и вирусов в желчных протоках, благотворно влияет на кишечную микрофлору, угнетая размножение дрожжеподобных грибов.

Лецитин является естественным компонентом желчи, в нормальных условиях его содержание составляет около 22%. При перенасыщении желчи холестерином концентрация лецитина уменьшается. В нескольких исследованиях было выявлено, что ежедневный прием 300-2000 мг фосфатидилхолина, очищенного экстракта лецитина, может препятствовать формированию камней. Также известно, что лецитин необходим для восстановления структуры печени.

Бессмертник (Helichrysi arenarii) благодаря наличию ряда флаваноидов обладает желчегонными и противовоспалительными свойствами.

Сквален получают из жира печени акулы. Этому соединению не хватает 12 атомов водорода для достижения стабильного состояния. В живом организме наиболее распространенный источник водорода - это обычная вода. В процессе реакции выделяется кислород, улучшающий обмен в тканях организма. Сквален в организме человека способен превращаться в биохимический аналог холестерина, который затем при солнечном свете становится витамином D. Известно, что сквален обладает антимикробными и обеззараживающими свойствами.

Льняное масло (Linum usitatissium) содержит полиненасыщенные кислоты: олеиновую, линолевую и линоленовую, обладающие способностью ускорять распад и выводить холестерин из организма.

Кукурузные рыльца (Zea mays) содержат витамины К, В1, В2, В6, эфирные масла, пантотеновую, линолевую кислоту и ряд других компонентов. Экстракт или настой растения издавна применяется при холециститах с задержкой желчеотделения.

Цикорий (Cichorium intybus) обладает желчегонным и легким послабляющим действием. Экстракт цикория оказывает благотворное действие на поджелудочную железу у больных сахарным диабетом. Отвары корней и соцветий обладают бактерицидным и вяжущим эффектом.

Буквица (Betonica officinalis). Издревле считалось, что буквица "разводит завалы в печени и в других внутренних частях, утоляет боли в животе, ... заживляет наружные и внутренние раны, прогоняет желтуху". В настоящее время используется желчегонное и противовоспалительное действие этого растения.

Липаза - естественный фермент организма человека, необходимый для расщепления жиров и их адекватного всасывания.

Селенметионин - мощный антиоксидант, препятствующий повреждению клеток перекисными соединениями и свободными радикалами. Помимо повреждения клеток, свободные радикалы способствуют преждевременному старению организма.

Цинк является необходимым компонентом для синтеза большинства ферментов организма. Он влияет на синтез инсулина и белков, нормализуя работу поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта. Его присутствие необходимо для нормального формирования иммунных реакций, роста клеток и заживления ран.

Магния цитрат оказывает спазмолитическое действие на желчные протоки, устранят спазм сфинктера желчного пузыря.

Клинические испытания, проведенные на добровольцах, показали, что Литохол:

- Способствует растворению желчных камней.

- Снижает уровень холестерина.

- Оказывает желчегонное действие.

- Нормализует работу печени и желчных путей.

- Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и антиоксидантное действие.

- Нормализует работу желудочно-кишечного тракта.

- Улучшает обмен веществ.

- Нейтрализует токсины и препятствует разрушению клеток печени.

Основным действующим компонентом Литохола являются желчные кислоты, поддерживающие холестерин в растворимом состоянии в составе желчи. Кроме того, вводимые холевые кислоты снижают содержание холестерина за счет торможения синтеза его в печени. При длительном применении желчные кислоты способствуют растворению небольших некальцинированных конкрементов. Положительное влияние вводимых таурохолевых кислот также связано с вытеснением токсичных желчных кислот из кишечно-печеночной циркуляции, предупреждением их повреждающего действия на мембраны. Кроме того, они способны непосредственно встраиваться в мембраны гепатоцитов, оказывая цитопротективное действие, уменьшая продукцию на поверхности гепатоцитов антигенов HLA I класса, предотвращая развитие аутоиммунных реакций (иммуномодулирующее действие). Помимо этого, кислоты оказывают желчегонное действие.

Препарат Литохол эффективно повышает растворимость желчи, препятствуя выпадению кристаллов холестерина и образованию камней. При этом продолжается синтез холестерина клетками печени, и его излишки выводятся из организма, не зашлаковывая его и не создавая предпосылок для развития системных осложнений.

Препарат Литохол может быть использован в качестве биологически активной добавки.

1. Средство для поддерживающей терапии при нарушении обмена веществ, вызванном повышенным содержанием холестерина в крови, характеризующееся тем, что оно выполнено в форме двух таблеток, одна из которых содержит в качестве активных ингредиентов лекарственные растения лапчатку прямостоячую (Potentilla erecta), чистотел большой (Chelidonium majus), расторопшу пятнистую (Silybum marianum), мяту перечную (Mentha piperita), куркуму длинную (Curcuma longa), бессмертник (Helichrysi arenarii), сквален (из жира акульей печени), масло из семян льна (Linum usitatissium), кукурузные рыльца (Zea mays), цикорий (Cichorium intybus), буквицу (Betonica officinalis), дымянку (Fumaria officinalis) и мирру (Commiphora mukul), и целевые добавки кальций дифосфат, гидроксипропилметилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу, стеариновую кислоту, силикон диоксид и магния стеарат, при следующем содержании ингредиентов на одну таблетку, мг:

Лапчатка прямостоячая (Potentilla erecta)	56,25-68,75
Чистотел большой (Chelidonium majus)	45,0-55,0
Расторопша пятнистая (Silybum marianum)	56,25-68,75
Мята перечная (Mentha piperita)	40,5-49,5
Куркума длинная (Curcuma longa)	45,0-55,0
Бессмертник (Helichrysi arenarii)	45,0-55,0
Сквален (из жира акульей печени)	8,1-9,9
Масло из семян льна (Linum usitatissium)	13,5-16,5
Кукурузные рыльца (Zea mays)	45,0-55,0
Цикорий (Cichorium intybus)	13,5-16,5
Буквица (Betonica officinalis)	22,5-27,5
Дымянка (Fumaria officinalis)	45,0-55,0
Мирра (Commiphora mukul)	22,5-27,5
Кальций дифосфат	241,2-294,8
Гидроксипропилметилцеллюлоза	23,4-28,6
Микрокристаллическая целлюлоза	90,0-110,0
Кроскармеллоза	18,0-22,0
Стеариновая кислота	45,0-55,0
Силикон диоксид	13,5-16,5
Магния стеарат	10,8-13,2

а вторая таблетка в качестве активных ингредиентов содержит лецитин холин, хенодезоксихолевую кислоту, дезоксихолевую кислоту, L-Глютатион редуцированный, L-Таурин, липазу 1000 FIP/г, селенметионин 0,5%, альфа-липоевую кислоту, цинк хелат, магния цитрат, магния хелат, холин битартрат и глицин, а также целевые добавки кальций дифосфат, гидроксипропилметилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, кроскармеллозу, стеариновую кислоту, силикон диоксид, магния стеарат, при следующем соотношении ингредиентов на одну таблетку, мг:

Лецитин холин	67,5-82,5
Хенодезоксихолевая кислота	27,0-33,0
Дезоксихолевая кислота	13,5-16,5
L-Глютатион редуцированный	90,0-110,0
L-Таурин	40,5-49,5
Липаза 1000 FIP/г	13,5-16,5
Селенметионин 0,5%	9,0-11,0
Альфа-липоевая кислота	2,25-2,75
Цинк хелат	13,5-16,5
Магния цитрат	196,92-240,68
Магния хелат	180,0-220,0
Холин битартрат	25,02-30,58
Глицин	162,0-198,0
Кальций дифосфат	221,31-270,49
Гидроксипропилметилцеллюлоза	18,0-22,0
Микрокристаллическая целлюлоза	117,0-143,0
Кроскармеллоза	31,5-38,5
Стеариновая кислота	72,0-88,0
Силикон диоксид	36,0-44,0
Магния стеарат	13,5-16,5

2. Средство по п.1, где содержание активных ингредиентов в первой таблетке составляет в мг на одну таблетку:

Лапчатка прямостоячая (Potentilla erecta)	62,5
Чистотел большой (Chelidonium majus)	50,0
Расторопша пятнистая (Silybum marianum)	62,5
Мята перечная (Mentha piperita)	45,0
Куркума длинная (Curcuma longa)	50,0
Бессмертник (Helichrysi arenarii)	50,0
Сквален (из жира акульей печени)	9,0
Масло из семян льна (Linum usitatissium)	15,0
Кукурузные рыльца (Zea mays)	50,0
Цикорий (Cichorium intybus)	15,0
Буквица (Betonica officinalis)	25,0
Дымянка (Fumaria officinalis)	50,0
Мирра (Commiphora mukul)	25,0

3. Средство по п.1, где содержание активных ингредиентов во второй таблетке составляет в мг на одну таблетку:

Лецитин холин	75,0
Хенодезоксихолевая кислота	30,0
Дезоксихолевая кислота	15,0
L-Глютатион редуцированный	100,0
L-Таурин	45,0
Липаза 1000 FIP/г	15,0
Селенметионин 0,5%	10,0
Альфа-липоевая кислота	2,5
Цинкхелат	15,0
Магния цитрат	218,8
Магния хелат	200,0
Холин битартрат	27,8
Глицин	180,0

4. Средство по п.1, где содержание целевых добавок в первой таблетке составляет в мг на одну таблетку:

Кальций дифосфат	268,0
Гидроксипропилметилцеллюлоза	26,0
Микрокристаллическая целлюлоза	100,0
Кроскармеллоза	20,0
Стеариновая кислота	50,0
Силикон диоксид	15,0
Магния стеарат	12,0

5. Средство по п.1, где содержание целевых добавок во второй таблетке составляет в мг на одну таблетку:

Кальций дифосфат	245,9
Гидроксипропилметилцеллюлоза	20,0
Микрокристаллическая целлюлоза	130,0
Кроскармеллоза	35,0
Стеариновая кислота	80,0
Силикон диоксид	40,0
Магния стеарат	15,0

6. Способ поддерживающей терапии при нарушении обмена веществ, вызванном повышенным содержанием холестерина в крови, характеризующийся тем, что вводят средства по п.1, при этом первую таблетку принимают в обед, а вторую на ночь.

7. Способ по п.6, где средство по п.1 принимают до нормализации уровня холестерина в крови.