Презерватив

Презерватив имеет активное сосудорасширяющее вещество на своей наружной поверхности, распределенное предпочтительно по направлению к открытому концу презерватива. Во время полового акта данное вещество контактирует с влагалищем на всем его протяжении или с проксимальным его отделом, в результате чего происходит абсорбция активного вещества стенками влагалища, что стимулирует приток крови к половым губам и клитору, вызывая их кровенаполнение, способствующее нивелированию симптомов, связанных с женской аноргазмией. 9 з.п. ф-лы.

 

Данное изобретение относится к презервативам и в особенности касается презерватива, предназначенного для сексуальной стимуляции женщины с целью смягчения симптомов женской сексуальной дисфункции, усиления сексуального удовлетворения, а также повышения прочности презерватива, то есть снижения риска его разрыва благодаря усилению секреции желез влагалища и выработке большего количества вагинальной смазки.

Известно, что женская сексуальная дисфункция представляет собой сложное патологическое состояние, которое в силу разнообразия причин, его вызывающих, не может быть легко вылечено с помощью какого-либо определенного метода или лекарственного препарата. Тем не менее известно, что усиление кровотока в сосудах влагалища и увеличение кровенаполнения клитора приводит к повышению секреции вагинальных желез, уменьшению диспарейнии (половой холодности) и усилению сексуального возбуждения, клиторальных ощущений и оргазма. Таким образом, настоящее изобретение относится к способу стимуляции женских гениталий во время полового акта для усиления кровотока в сосудах влагалища.

Данное изобретение относится к презервативу, имеющему на своей наружной поверхности активное сосудорасширяющее вещество.

Активное сосудорасширяющее вещество предпочтительно располагается и сохраняется в определенном участке презерватива по направлению к его открытому концу; во время полового акта данное вещество контактирует с влагалищем на всем его протяжении или с проксимальным его отделом, в результате чего происходит абсорбция активного вещества стенками влагалища, что стимулирует приток крови к половым губам и клитору, вызывая их кровенаполнение, что, в свою очередь, приводит к их дополнительной сексуальной стимуляции и повышению секреции желез влагалища. Таким образом, проявления симптомов, связанных с женской аноргазмией, уменьшаются.

Дополнительное преимущество настоящего изобретения заключается в том, что повышенная секреция желез влагалища приводит к выработке большего количества вагинальной смазки, благодаря которой происходит лучшее скольжение презерватива по стенкам влагалища, что, в свою очередь, повышает прочность презерватива, снижая риск его разрыва.

В презервативах, заявленных в соответствии с настоящим изобретением, активное вещество может покрывать или пропитывать наружную поверхность презерватива. Возможно применение композиции, включающей активное сосудорасширяющее вещество в смеси с переносчиком, при этом переносчик способствует высвобождению активного вещества при контакте с влагалищем. В том случае если презерватив покрыт смазкой, активное сосудорасширяющее вещество может быть растворено или распределено в смазке, но предпочтительно чтобы оно находилось на поверхности презерватива в форме композиции, которая не смешивается со смазкой, причем активное вещество располагается преимущественно в зоне его нанесения на поверхность презерватива. При условии такого нанесения активного сосудорасширяющего вещества на поверхность презервативов, в том случае когда они находятся в свернутом состоянии в упаковке, не происходит перехода активного вещества с наружной поверхности в смежные внутренние участки презерватива, причем активное вещество сохраняется преимущественно на наружной поверхности презерватива в том месте, куда оно было изначально нанесено. Для предотвращения гидролиза активного сосудорасширяющего вещества предпочтительно, чтобы pH смазки находился в пределах кислых значений, например, между 3 и 5.

Презервативы, заявленные в соответствии с настоящим изобретением, могут иметь на своей наружной поверхности фактурную или волнистую область для дополнительной физической стимуляции женщины во время полового акта и усиления сексуальных ощущений. Такая фактурная или волнистая область может располагаться по направлению к открытому концу презерватива; таким образом происходит предпочтительная стимуляция проксимального отдела влагалища и клитора посредством этой области. Фактурная или волнистая область предпочтительно содержит активное сосудорасширяющее вещество. Фактурная или волнистая область может быть ребристой или иметь множество отдельных выступов, а также может просто представлять собой участок с более грубой поверхностью, получение такой структуры достигается путем включения определенного структурного узора в поверхность презерватива или путем нанесения на его поверхность особого материала, имеющего повышенный коэффициент трения, такого как, например, высокопластичный эластомер. Фактурная поверхность презерватива может быть получена путем изготовления презерватива на оправке или трафарете, имеющем подходящий ребристый или точечный узор или любой другой фактурный узор, выгравированный или вытисненный на его поверхности, а также путем нанесения на презерватив материала, придающего его поверхности фактурность, например, путем нанесения тонких линий указанного материала, начиная от наконечника презерватива, таким образом, чтобы сформировать серию колец по окружности презерватива, или путем распыления этого материала по поверхности презерватива, чтобы придать ей структурность. Подходящий фактурный участок может быть нанесен на презерватив непосредственно во время его изготовления или позже как путем простого прикрепления, так и путем приклеивания с помощью термоплавкого клея, клея, склеивающего под давлением, или любого другого подходящего типа клея. Альтернативно слой специального материала может быть нанесен на поверхность презерватива путем распыления, в таком случае слой этого материала затем подвергается текстурированию с помощью подходящего трафарета для того, чтобы сформировать желаемую структуру на поверхности презерватива.

Такая фактурная область может быть сформирована с помощью одного или нескольких слоев материала, включая материал, из которого изготовляется сам презерватив. Материал, включающий по меньшей мере один слой, должен смешиваться с активным сосудорасширяющим веществом и способствовать абсорбции этого активного сосудорасширяющего вещества тканями при контакте с презервативом. Предпочтительно, чтобы материал, из которого изготавливается презерватив, будь то натуральный прорезиненный латекс или синтетический резиноподобный материал, а также любая применяющаяся смазка, не перемешивались с активным сосудорасширяющим веществом или композицией, его содержащей; таким образом, активное сосудорасширяющее вещество не перемещается в другие участки презерватива и остается в месте своего нанесения. Выбор материала, из которого будет формироваться слой, содержащий активное сосудорасширяющее вещество, зависит от природы сосудорасширяющего вещества, например, для активного сосудорасширяющего вещества из класса органических нитратов, такого как глицерила тринитрат, подходящим материалом являются полярные эластомеры, наносимые на поверхность презерватива в растворенном виде, в форме водной латексной дисперсии, или путем расплавления, или с помощью химических реакций. Альтернативно слой, содержащий активное сосудорасширяющее вещество, может быть сформирован заранее и нанесен на презерватив позже с помощью подходящих адгезивных систем.

Активное сосудорасширяющее вещество может включать любое известное соединение, вызывающее эрекцию, которое после абсорбции через кожу или слизь вызывает локальное усиление кровотока. К таким соединениям относятся нитраты, блокаторы альфа-адреноцепторов короткого и длительного действия, алкалоиды спорыньи, анти-гипертензивные вещества и простагландины. Также могут применяться ингибиторы фосфодиэстеразы, в особенности ингибиторы фосфодиэстеразы III и IV типов и более предпочтительно ингибиторы фосфодиэстеразы V типа, как самостоятельно, так и в сочетании с другими сосудорасширяющими веществами. Указанные соединения могут применяться как сами по себе, так и в комбинациях, и необязательно совместно с веществами, усиливающими проницаемость кожи, такими как азон, диметилсульфоксид, диметилформамид, N,N-диметилацетамид, деклиметилсульфоксид, монолаурат полиэтиленгликоля, монолаурат глицерола, лецитин и однозамещенный азациклопептан-2-один.

Подходящие нитраты и их аналоги включают нитроглицерин, изосорбида динитрат, эритритила тетранитрат, амилнитрат, нитропруссид натрия, молсидомин, линсидомина хлоридрат ("SIN-1"), S-нитрозо-N-ацетил-d,1-пеницилламин ("SNAP"), S-нитрозо-N-цистеин, S-нитрозо-N-глутатион ("SNO-GLU") и диазения диолат ("NONOates"). Наиболее предпочтительным нитратом является нитроглицерин.

Из натуральных простагландинов могут применяться PGE₀, PGE₁, PGA₁, PGB₁, PGF_1α, 19-гидрокси-PGA₁, 19-гидрокси-PGB₁, PGE₂, PGA₂, PGB₂, 19-гидрокси-PGA₂, 19-гидрокси-PGB₂, PGE₃, PGF_3α. Также могут применяться полусинтетические и синтетические простагландины, такие как карбопрост трометамин, динопрост трометамин, динопростон, липопрост, гемепрост, метенопрост, сульпростон и тиапрост. Наиболее предпочтительным является простагландин E₁ (PGE₁) или его синтетический аналог алпростадил. Также могут применяться эфиры простагландинов, например метиловые или этиловые эфиры.

К предпочтительным альфа-адреноблокаторам относятся феноксибензамин, дибенарнин, доксазозин, теразозин, фентоламин, толазолин, празозин, тримазозин, альфузозин, тамсулозин и индорамин.

К алкалоидам спорыньи относятся эрготамин и его аналоги, например ацетэргамин, бразерголин, бромергурид, цианэргомин, делорготрил, дисульэргин, эргоновина малеат, эрготамина тартрат, этилсульэргин, лерготрил, лизергид, мелсульэргил, метэрголин, метэрготамин, ницерголин, перголид, прописэргид, протергурид и тергурид. Наиболее эффективным алкалоидом является иохимбина гидрохлорид.

К неспецифическим ингибиторам фосфодиэстеразы, которые могут быть использованы в презервативах, относятся теофиллин, IBMX, пентоксифиллин и папаверин, а также прямые сосудорасширяющие средства, такие как гидралазин. Наиболее предпочтительным средством является папаверин, который может применяться как самостоятельно, так и в комбинации с фентоламином.

Примерами ингибиторов фосфодиэстеразы III типа, которые могут быть использованы в презервативах, являются бипиридины, такие как милринон и амиринон; имидазолоны, такие как пироксимон и эноксимон; дигидропиридазины, такие как имазодан, 5-метил-имазодан, индолидан и IСI1118233, хинолиноновые соединения, такие как цилостамид, цилостазол и веснаринон; а также другие вещества, такие как беморадан, анергрелид, сиквазодан, треквинсин, пимобендан, SKF-94120, SKF-95654, ликсазинон и изомазол.

К предпочтительным ингибиторам фосфодиэстеразы IV типа относятся ролипрам и его производные, такие как RO20-1724, нитраквазон и его производные, например, СР-77059 и RS-25344-00, производные ксантина, такие как денбуфиллин и ICI163197, и другие вещества, такие как EMD54622, LAS-31025 и этазолат.

Примерами ингибиторов фосфодиэстеразы V типа являются запринаст, MY5445, дипиридамол, варденафил и силденафил. Другие подходящие ингибиторы фосфодиэстеразы V типа описаны в заявках WO 94/28902 и WO 96/16644. Наиболее предпочтительным ингибитором фосфодиэстеразы V типа является силденафил. К другим ингибиторам фосфодиэстеразы V типа, пригодным для использования в презервативах, заявленных в соответствии с настоящим изобретением, относятся IC-351 (ICOS); 4-бромо-5-(пиридилметиламино)-6-[3-(4-хлорофенил)пропокси]-3(2Н)пиридазинон; 1-[4-[(1,3-бензодиоксол-5-улметил)амионо]-6-хлоро-2-хиназолинил]-4-пиперидин-карбоксильная кислота, ее мононатриевая соль; (+)-цис-5,6а,7,9,9а-гексагидро-2-[4-(трифторметил)-фенилметил-5-метил-циклопент-4,5]имидазо(2,1-b)]пурин-4(3Н)он, фуразлоциллин; цис-2-гексил-5-метил-3,4,5,6а,7,8,9,9а-октагидропиклопент[4,5]имидазо[2,1-b]пурин-4-он; 3-ацетил-1-(2-хлоробензил)-2-пропилиндол-6-карбоксилат; 4-бромо-5-(3-пиридилметиламино)-6-(3-(4-хлорофенил)пропокси)-3-(2Н)пиридазинон; 1-метил-5-(5-морфолиноацетил-2-n-пропоксифенил)-3-n-пропил-1,6-дигидро-7Н-пиразоло(4,3-d)пиримидин-7-он; 1-[4-[1,3-бензодиоксол-5-улметил)амино]-6-хлоро-2-хиназолинил]-4-пиперидинкарбоксильная кислота, ее мононатриевая соль; Pharmaprojects №4516 (Glaxo Wellcome); Pharmaprojects №5051 (Bayer); Pharmaprojects №5064 (Kyowa Hakko; см. WO 96/26940); Pharmaprojects №5069 (Scherin Plough); GF-196960 (Glaxo Wellcome); и Sch-51866.

К другим соединениям, которые могут быть использованы в соответствии с настоящим изобретением, относятся нимодипин, пинацидил, цикланделат, изоксуприн, хлоромазин, галоперидол, Rec 15/2739 и тразодон, а также антигипертензивные средства, включая диазоксид, гидралазин и миноксидил.

Активное вещество или, более предпочтительно, активное вещество в комбинации с соединениями, усиливающими проницаемость кожи, может быть непосредственно нанесено на подходящую область презерватива, а также может быть предварительно распределено или растворено в особой переносящей среде, например, в гелеобразной переносящей среде, состоящей из жидкой части и сгущающего агента. Следовательно, в соответствии с другим аспектом изобретения композиция, предназначенная для нанесения на наружную поверхность презерватива после его надевания на эрегированный пенис, содержит активное сосудорасширяющее вещество и переносящую среду.

Настоящее изобретение также относится к способу лечения женской сексуальной дисфункции, заключающемуся в использовании во время полового акта презерватива с нанесенным на его наружную поверхность активным сосудорасширяющим веществом.

Презерватив, заявленный в соответствии с настоящим изобретением, может содержать активное сосудорасширяющее вещество на своей внутренней поверхности для того, чтобы поддерживать эрекцию пениса и, таким образом, обеспечивать сохранность презерватива, предотвращая его преждевременное или непредвиденное соскальзывание с недостаточно эрегированного или дряблого пениса. Соединение, наносимое на внутреннюю поверхность презерватива, может располагаться в закрытом конце презерватива или по направлению к нему и может быть как аналогично веществу, наносимому на наружную поверхность, так и отличаться от него.

Настоящее изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1

Презерватив, имеющий фактурную область по направлению к открытому концу, был изготовлен путем погружения шаблона в структурный натуральный резиновый латекс, шаблон имел серию насечек, выгравированных на его поверхности для того, чтобы сформировать ребристость рядом с открытым концом презерватива. После того как презерватив сняли с трафарета, его поместили на оправку и на его ребристую область нанесли тонкий слой гибкого термопластичного эластомера (трехзамещенный сополимер стирола или бутадиена), растворенного в подходящем растворителе, содержащем глицерола тринитрат, абсорбированный в лактозе. Чтобы покрытие осталось на фактурной области, растворитель выпарили. Затем презервативы свернули с оправки, покрыли смазкой и упаковали стандартным образом. Была выбрана смазка на водной основе, не перемешивающаяся с глицерола тринитратом. Лактоза усиливает фактурность ребристой структуры и служит источником глицерола тринитрата.

Пример 2

На легко отклеивающуюся бумагу с помощью клише нанесли полосу гибкого термопластичного эластомера шириной 10 мм, содержащего глицерола тринитрат, растворенный в монопропиленгликоле для того, чтобы сформировать шаблон, имеющий ряд рельефных полосок. Полученную полосу, все еще находящуюся на легко отклеивающейся бумаге, разрезали на ряд полосок, длина каждой из которых была равна длине окружности презерватива. Стандартные плоскопараллельные неребристые презервативы поместили на подходящие оправки и обернули ранее изготовленные полоски вокруг открытого конца презервативов. Затем полоски приклеили с помощью нагретого валика и удалили бумагу. Затем презервативы свернули, обработали смазкой и упаковали стандартным образом.

Пример 3

Стандартный неребристый презерватив поместили на оправку и распылили на его узкую каемку, расположенную у открытого конца, тонкую пленку гибкого термопластичного эластомера, растворенного в подходящем растворителе. Эластомер содержал глицерола тринитрат, растворенный в монопропиленгликоле. Растворитель удалили выпариванием, а оправку обработали нагретым рельефным валиком таким образом, чтобы валик надавливал на каемку. Оправку поворачивали таким образом, чтобы рельефный рисунок оставался на каемке. Презерватив свернули с оправки, обработали смазкой и упаковали стандартным образом.

1. Презерватив с нанесенным на его наружную поверхность активным сосудорасширяющим веществом и покрытый смазкой, отличающийся тем, что активное сосудорасширяющее вещество расположено на поверхности презерватива в виде или в составе композиции, которая не смешивается со смазкой.

2. Презерватив по п.1, отличающийся тем, что активное сосудорасширяющее вещество расположено на открытом конце презерватива.

3. Презерватив по п.1, отличающийся тем, что активное вещество наносится в виде композиции, содержащей переносчик, с которым смешивается сосудорасширяющее вещество и которое способствует высвобождению активного вещества при контакте с тканями тела.

4. Презерватив по п.1, отличающийся тем, что Ph смазки имеет значения между 3 и 5.

5. Презерватив по п.1, отличающийся тем, что он имеет на наружной поверхности фактурный или волнистый участок.

6. Презерватив по п.5, отличающийся тем, что фактурный или волнистый участок расположен на открытом конце презерватива и содержит активное сосудорасширяющее вещество.

7. Презерватив по п.6, отличающийся тем, что фактурный или волнистый участок сформирован из одного или нескольких слоев материала, включая материал, из которого изготовляется сам презерватив, причем материал по меньшей мере одного слоя смешивается с сосудорасширяющим веществом и способствует абсорбции этого сосудорасширяющего вещества кожей или тканями при контакте с презервативом.

8. Презерватив по п.1, отличающийся тем, что активное сосудорасширяющее вещество выбрано из нитратов, блокаторов альфа-адреноцепторов короткого и длительного действия, алкалоидов спорыньи, антигипертензивных веществ, простагландинов и ингибиторов фосфодиэстеразы, возможно совместно с веществами, усиливающими проницаемость кожи.

9. Презерватив по п.8, отличающийся тем, что активное сосудорасширяющее вещество представляет собой органический нитрат, нанесенный в виде слоя или покрытия на полярный эластомер в растительном виде, в форме водной латексной дисперсии, или в расплаве, или с помощью химической реакции.

10. Презерватив по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что активное вещество, предпочтительно в комбинации с соединениями, усиливающими проницаемость кожи, нанесено в виде композиции, распределенной или растворенной в гелеобразной переносящей среде, состоящей из жидкой части и сгущающего агента.