Высокомеченный тритием хлорогексидин



Высокомеченный тритием хлорогексидин
Высокомеченный тритием хлорогексидин
Высокомеченный тритием хлорогексидин
Высокомеченный тритием хлорогексидин
Высокомеченный тритием хлорогексидин

Владельцы патента RU 2309929:

Институт молекулярной генетики Российской академии наук (ИМГ РАН) (RU)

Изобретение относится к новому высокомеченному тритием хлорогексидину формулы

с молярной радиоактивностью 17 Ки/моль. Соединение настоящего изобретения обладает сильным дезинфицирующим и антибактериальным действием и может быть использовано для аналитической химии при изучении действия указанного соединения.

 

Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в аналитической химии, биоорганической химии, биохимии и прикладной медицине.

При изучении физиологически активных соединений необходимы их меченые аналоги.

Известен хлорогексидин формулы

Данное соединение является сильным антибактериальным и дезинфицирующим препаратом (D.М.Foulkes, J.Peri odont. Res. 8, Suppl. 12, 55-60 (1973) [1].

Известно, что замена атомов соединений на их изотопы не приводит к изменению каких-либо свойств исходного соединения, включая биологическую активность (Evans Е.А. - Tritium and its compounds London Butterworths, 1974, p.48) [2].

Однако его меченный тритием аналог известен (Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 1978. V. 14. 559, 570, 573-574 [3].

Однако молярная радиоктивность этого известного меченого аналога низкая и составляет 0,15 Ки/ммоль.

Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является расширение ассортимента меченых аналогов физиологически активных соединений, повышение молярной радиоактивности меченного тритием хлорогексидина.

Достигается указанный технический результат получением высокомеченного тритием хлорогексидина формулы

с молярной радиоактивностью 17Ки/ммоль.

Ниже приведен пример реализации изобретения.

Пример.

В колбу помещали раствор 50 мг хлорогексидина и 0,5 мл уксусной кислоты. В эту колбу вносили 50 мкл брома, реакцию бромирования вели 120 мин при перемешивании. Затем реакционную смесь упаривали, остаток растворяли в 3 мл метанола и раствор вновь упаривали. Остаток растворяли в 3 мл смеси метанола с триэтиламином (29:1) и раствор упаривали, остаток растворяли в 3 мл метанола, раствор вновь упаривали, остаток растворяли в 5 мл метанола. Полученный раствор бромированного производного хлоргексидина использовали без предварительной очистки. 1 мл этого раствора вносили в ампулу, упаривали, остаток растворяли в 0,4 мл диметилформамида. В ту же ампулу помещали 30 мг 5% Pd/СаСО3. Затем ампулу замораживали жидким азотом, вакуумировали до давления 0,1 Па и заполняли газообразным тритием до давления 333 гПа. Реакцию вели при комнатной температуре в течение 120 мин при перемешивании.

Анализ методом ВЭЖХ: на колонке Reprosil-pur C18AQ, 4,6×150 мм, 5 мкм, скорость элюента 1,0 мл/мин, в системе метанол : 50 mM буфер, рН 2,8, 60:40, время удерживания 9,38 мин.

Выход меченого препарата после хроматографии составил 35%, молярная радиоактивность 17 Ки/ммоль, радиохимическая чистота 98%.

Таким образом, получено новое высокомеченное тритием физиологически активное соединение.

Высокомеченный тритием хлорогексидин формулы

с молярной радиоактивностью 17 Ки/ммоль.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к N-, N'-замещенным асимметричным имидодикарбонимидным диамидам, получаемым из гидроксиламинов, и к их производным и к способам их получения. .

Изобретение относится к новому меченому аналогу физиологически активного соединения - меченному тритием ацил-коензиму А общей формулы I: где: Acyl - [5,6-3Н](5,6-дигидро)арахидоноил или [6,7-3Н]линолеил.

Изобретение относится к новому равномерномеченному тритием физиологически активному соединению - [3 H]-14-гидроксидауномицину адриамицинона формулы I: 1 ил. .

Изобретение относится к 3-пиперидиноэтилфенилкетонам общей формулы (I) в которой R обозначает недейтерированный, однократно или многократно дейтерированный или пердейтерированный алкил, содержащий до 3 атомов углерода; все радикалы R' являются водородом или все представляют дейтерий; радикалы R" независимо друг от друга являются дейтерием или водородом, причем по меньшей мере один из радикалов R, R' или R'' является дейтерием или содержит дейтерий, а также к их физиологически переносимым солям.
Изобретение относится к техническим средствам маркирования химических веществ и может быть использовано для маркировки любых веществ. .

Изобретение относится к гуминовым веществам и может использоваться для изучения их физико-химических свойств, взаимодействия с биологическими объектами и распределения в тканях биологических объектов.

Изобретение относится к новому высокомеченному тритием [ 3H]-флувастатин формулы: с молярной радиактивностью 40-45 Ки/ммоль, которое может быть использовано в аналитической химии, биохимии, прикладной медицине.

Изобретение относится к новому соединению - равномерномеченному тритием 2-амино-4-[( -гидроксиэтиламино]анизолу формулы Соединение может найти применение в аналитической химии и биологических исследованиях.

Изобретение относится к новому высокомеченному соединению-аналогу известного физиологически активного соединения, являющегося сильнейшим токсином и ингибитором ряда жизненно важных процессов, например, транспорта натрия.

Изобретение относится к новому высокомеченному бутирилхолинхлориду формулы [3H]C3H7-COO-CH2-CH2-N+(CH3)3Cl-, который является аналогом бутирилхолинхлорида и может найти применение в аналитической химии, биоорганической химии, биохимии и прикладной медицине, в частности, для определения активности холинэстеразы. Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в аналитической химии, биоорганической химии, биохимии и прикладной медицине.

Изобретение относится к способу радиоактивного мечения белков терапевтическим радиоактивным изотопом для введения пациенту, заключающийся в том, что смешивают конъюгированный с хелатором белок или пептид с раствором, содержащим радиоактивный изотоп или его соли, приемлемый буфер, инкубируют в течение достаточного количества времени при приемлемой величине рН и температуре, получают целевой продукт, имеющий радиохимическую чистоту более 95%, достаточную удельную активность и специфичность связывания по меньшей мере около 50%, полученный продукт может вводиться непосредственно пациенту без дополнительной очистки; и набор для осуществления способа, представляющий собой флакон, содержащий конъюгированный с хелатором белок или пептид в приемлемом буфере, флакон, содержащий буфер композиции для стабилизации и введения радиоактивно меченого белка или пептида пациенту и инструкцию для проведения процедуры радиоактивного мечения.
Изобретение относится к способу получения насыщенных алифатических карбоновых кислот со стабильными изотопами углерода (1- 13С) реакцией гидрокарбоксилирования -олефинов с монооксидом углерода 13 СО и водой при температуре 100-170°С и давлении, не превышающем 5 МПа, в присутствии растворителя и каталитической системы, содержащей соединение палладия в виде комплекса PdCl2 (PPh3)2 и трифенилфосфина PPh3, взятых в соотношении из диапазона от 1:2 до 1:100, соответственно

Изобретение относится к усовершенствованному твердофазному способу приготовления радиоизотопных индикаторов, в частности, для приготовления соединений, меченных 18 F, которые могут быть применены в качестве радиоактивных индикаторов для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ)

Изобретение относится к новой равномерномеченной тритием [ 3H]транс-3,7-диметил-9-(2,6,6-триметил-3-оксо-1-циклогексен-1-ил)-2,4,6,8-нонатетраеновой кислоте формулы: являющейся аналогом физиологически активного соединения, которая может найти применение в органической химии, в биологии и в медицине

Изобретение относится к связывающему амилоид соединению или его водорастворимой нетоксичной соли, где Y представлено NR 1R2; Z означает S; R 1 выбран из группы, состоящей из Н, метила, пропила, (CH 2)nOR' (где n=1, 2 или 3 и R' представлен Н или группой низшего алкила), CF 3, CH2-CH2X, CH2-CH2-CH 2X (где X=F, Cl, Br или I); где R2 выбран из группы, состоящей из группы низшего алкила, (CH 2)nOR' (где n=1, 2 или 3 и R' представлен Н или группой низшего алкила), CF 3, CH2-CH2X, СН2-СН2-СН 2Х (где X=F, Cl, Br или I); R3-R 10 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I, группы низшего алкила, (CH2) nOR' (где n=1, 2 или 3) или OR', a R' означает Н или группу низшего алкила); при условии, что соединение не является одним из следующих соединений: метил-[4-(6-метил-бензотиазол-2-ил)фенил]амин, диметил-[4-(6-метил-бензотиазол-2-ил)фенил]амин, и где по меньшей мере один из заместителей R1-R 10 содержит радиоактивную метку, выбранную из группы, состоящей из 11С, 123I, 125I или 127I, и указанные соединения не содержат четвертичные атомы азота

Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в аналитической химии и биологических исследованиях

Изобретение относится к получению новых меченых аналогов физиологически активных соединений - тритерпеновых гликозидов голотурий Cucumaria формулы: Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в аналитической химии, биоорганической химии, биохимии и прикладной медицине

Изобретение относится к органической и аналитической химии и может найти применение в синтезе медицинских и биологических препаратов

© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2005-11-15 2013-03-21T09:23:27
Наверх