Способ лечения депрессии соединениями-агонистами дельта-рецепторов

Изобретение касается медицины, а именно композиций и способов лечения депрессивного расстройства у субъекта с помощью терапевтически эффективного количества агониста(ов) дельта-рецептора общей формулы

где Ar1 представляет собой 6-членное карбоциклическое ароматическое кольцо, имеющее на своем атоме углерода заместитель Y, представляющий собой карбоксамид формулы CONR9R10, где R9 и R10 оба представляют собой этильную группу; Z выбран из группы, состоящей из H, ОН и алкокси; и Ar2 представляет собой 6-членное карбоциклическое ароматическое кольцо, имеющее на своем атоме углерода заместитель X, где Х представляет собой Н; либо фармацевтически приемлемые эфир или соль такого соединения. Изобретение обеспечивает антидепрессивный эффект у субъекта при использовании указанных соединений в более низких дозах, чем известные агонисты дельта-рецепторов, имеющие сходную химическую структуру с данными соединениями. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Способ борьбы с депрессивным расстройством у субъекта, страдающего этим расстройством или склонного к нему, при котором указанному субъекту вводят эффективное количество терапевтической композиции, содержащей по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из

где G=O-алкил, N(алкил)2 и любые другие его фармацевтически приемлемые эфиры,

и его фармацевтически приемлемые соли и эфиры.

2. Способ по п.1, где указанную фармацевтическую композицию вводят способом введения, выбранным из группы, состоящей из перорального, ректального, местного, подъязычного, мукозального, назального, глазного, подкожного, внутримышечного, внутривенного, трансдермального, спинального, внутриоболочечного, внутрисуставного, внутриартериального, субарахноидального, бронхиального, лимфатического и внутриматочного введения.

3. Способ по п.1, где указанная терапевтическая композиция дополнительно содержит другой агент для борьбы с депрессивным расстройством.

4. Способ по п.3, где указанный другой агент для борьбы с депрессивным расстройством включает агент, выбранный из группы, состоящей из трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, агонистов и антагонистов 5-НТ, аминокетонов, ингибиторов обратного захвата серотонина и адренергических ингибиторов обратного захвата.

5. Композиция для борьбы с депрессивным расстройством у субъекта, страдающего этим расстройством или склонного к нему, содержащая, по меньшей мере, одно соединение, выбранное из группы, состоящей из

где G=O-алкил, N(алкил)2 и любые другие его фармацевтически приемлемые эфиры,

и его фармацевтически приемлемые соли и эфиры.

6. Композиция по п.5 в стандартной лекарственной форме.

7. Композиция по п.6, где указанная стандартная лекарственная форма включает пероральную лекарственную форму.

8. Композиция по п.5, дополнительно содержащая другой агент для борьбы с депрессивным расстройством.

9. Композиция по п.8, где указанный другой агент для борьбы с депрессивным расстройством включает агент, выбранный из группы, состоящей из трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, агонистов и антагонистов 5-НТ, аминокетонов, ингибиторов обратного захвата серотонина и адренергических ингибиторов обратного захвата.

10. Композиция для борьбы с депрессивным расстройством настроения у субъекта, страдающего этим расстройством или склонного к нему, содержащая биарилметилпиперазиновое соединение общей формулы

где Ar1 представляет собой 6-членное карбоциклическое ароматическое кольцо, имеющее на своем атоме углерода заместитель Y, где Y представляет собой карбоксамид формулы CONR9R10, где R9 и R10 оба представляют собой этильную группу;

Z выбран из группы, состоящей из водорода, гидроксила и алкокси; и

Ar2 представляет собой 6-членное карбоциклическое ароматическое кольцо, имеющее на своем атоме углерода заместитель X, где Х представляет собой водород,

или его фармацевтически приемлемые эфир или соль.

11. Композиция по п.10, где биарилметилпиперазиновое соединение вводят в пероральной лекарственной форме.

12. Композиция по п.10, дополнительно содержащая другой агент для борьбы с депрессивным расстройством.

13. Композиция по п.10, дополнительно содержащая другой агент для борьбы с депрессивным расстройством, который не является агонистом опиоидного рецептора дельта.

14. Композиция по п.12, где указанный другой агент для борьбы с депрессивным расстройством включает агент, выбранный из группы, состоящей из трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, агонистов и антагонистов 5-НТ, аминокетонов, ингибиторов обратного захвата серотонина и адренергических ингибиторов обратного захвата.

15. Способ борьбы с депрессивным расстройством у субъекта, страдающего этим расстройством или склонного к нему, при котором указанному субъекту вводят эффективное количество терапевтической композиции, содержащей биарилметилпиперазиновое соединение общей формулы

где Ar1 представляет собой 6-членное карбоциклическое ароматическое кольцо, имеющее на своем атоме углерода заместитель Y, где Y представляет собой карбоксамид формулы CONR9R10, где R9 и R10 оба представляют собой этильную группу;

Z выбран из группы, состоящей из водорода, гидроксила и алкокси; и

Ar2 представляет собой 6-членное карбоциклическое ароматическое кольцо, имеющее на своем атоме углерода заместитель X, где Х представляет собой водород,

или его фармацевтически приемлемые эфир или соль.

16. Способ по п.15, где композиция дополнительно содержит другой агент для борьбы с депрессивным расстройством.

17. Способ по п.16, где другой агент для борьбы с депрессивным расстройством выбран из группы, состоящей из трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, агонистов и антагонистов 5-НТ, аминокетонов, ингибиторов обратного захвата серотонина и адренергических ингибиторов обратного захвата.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединению формулы (I) где а) каждый R1 независимо выбирается из водорода и алкоксигруппы; б) R2 представляет собой атом водорода; в) R3 и R4, каждый независимо от другого, выбираются из водорода, алкильной, алкинильной, гетероалкильной групп, арила или R3 и R4 вместе со связанным с ними атомом азота образуют гетероарильный или гетероциклоарильный заместитель, необязательно замещенный одной или более гидроксогруппой, карбоксильной группой, кето-, тиокето-, фенильной группой, алкильной, гетероалкильной группой, гетероарилом, гетероциклоалкилом, спироциклоалкилом и их комбинациями; г) R 5 и R6 каждый представляет собой атом водорода; или оптические изомеры, диастереомеры и энантиомеры, представленные вышеуказанной формулой, а также их фармацевтически приемлемые соли.

Изобретение относится к новым производным пиразола формулы (I), в котором R1 выбирают из ряда, содержащего C1-С6 алкил, фенил и бензил; R2 означает фенил, необязательно замещенный одним - тремя заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей галоид, циано; R 3 означает замещенный C1-C 6алкил, замещенный С1-С 3алкокси-С1-С3 алкил, необязательно замещенную С1-С 6алкоксигруппу, группы -(CH2) nR5, -(СН2) О-О-(CH2)pR 5, где алкил, C1-C 3алкокси-C1-C3 алкил замещены группами -ОН, -NR6R 7, -C(=Y)Z, -X(C=Y)Z, CN или NR6SO 2-C1-C6алкил; алкоксигруппа необязательно замещена группами -C(=Y)Z, -X(C=Y)Z; R5 означает фенил или гетероарильное кольцо в соответствии с формулами IIIa-IIIh, в которых X1, X 2 означают -CHR6; X 3 выбирают из ряда, содержащего водород, гидроксил; R 4 означает C1-С6 алкил, С2-С6алкенил, С1-С3алкокси-С 1-С3алкил, -(CH2 )nR11; где алкил, алкенил необязательно замещены группами: -ОН, -OR 6, С1-С6алкил; R11 означает фенил или пиридинил; R 6, R7 и R9 независимо выбраны из ряда, содержащего водород, C 1-C6алкил, С1 -С6гидроксиалкил, С1 -С3алкокси-С1-С 3алкил; X и Y независимо друг от друга означают О или NR 6; Z означает водород, гидроксил, С1 -С6алкокси, NR6R 13, C1-С6алкил, С1-С3алкокси-С 1-С3алкил, где R13 означает R7 или фенил; n означает от 0 до 3; о и р независимо означают от 0 до 4 и о+p 5; q означает от 0 до 2; а также их кислотно-аддитивные соли, гидраты и сольваты; при условии, что в тех случаях, когда R4 означает (CH2) nR11, n равно 1, a R 11 означает замещенный фенил, R2 не означает незамещенный фенил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R означает -C(O)R1, где R1 выбирают из ряда C1 -С6алкил, -C=CHCOOH,-NHCH 2CH2R2, -N(CH 2CH2OH)CH2CH 2OH, -N(CH3)CH2 CH2NHCH3, -N(СН 3)СН2СН2N(СН 3)СН3, насыщенные 4-, 5- и 6-членные циклы и насыщенные и ненасыщенные 5- и 6-членные циклы, содержащие по меньшей мере один гетероатом, выбранный из ряда S, N и О, и необязательно замещенные группой, выбранной из ряда C 1-С6алкил, -C=O-R 5, -ОН, C1-С6 алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, C 1-С6алкил, необязательно замещенный группой ряда -NH2, -N-(C 1-С6)алкил, -SO2 СН3, =O, и 5- и 6-членные насыщенные циклы, содержащие по меньшей мере один гетероатом, выбранный из ряда N и О, где R5 выбирают из ряда Н, C 1-С6алкил, C1 -С6алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, и C1-С6алкил, необязательно замещенный группой -NH2, R 2 выбирают из ряда -N(СН3)СН 3, -NH2, морфолинил и пиперазинил, X1, Х2 и Х 3 независимо выбирают из ряда -ОН, С1 -С2алкил, C1-С 6алкокси, -Cl, -Br, -F, -СН2OCH 3 и -СН2OCH2 СН3, или один из X1 , Х2 или Х3 означает водород, а два других независимо выбирают из ряда гидрокси, С 1-С6алкил, C1 -С6алкокси, и морфолилметил, -N(СН3)СН 3, -СН2OH, -СООН или один из X 1, X2 или Х3 означает водород, а два других вместе с двумя атомами углерода, включая связи между ними в составе бензольного цикла, к которому они необязательно присоединены, образуют 5- или 6-членный насыщенный цикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из ряда S, N и О, где R3 выбирают из ряда -F, -ОСН3, -N(СН3 )СН3, ненасыщенные 5-членный цикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом N, R4 означает 3-5-членный насыщенный цикл, a Y1 и Y 2 каждый независимо выбирают из ряда -Cl, -Br, -NO 2, -C N и С СН, а также соединения формулы II.

Изобретение относится к N3-алкилированным бензимидазольным производным для изготовления лекарства для ингибирования активности МЕК. .

Изобретение относится к новым соединениям циклического амина, представленным общей формулой (1), их фармацевтически приемлемым солям или гидратам, обладающим ингибирующим действием на клеточную адгезию и/или клеточную инфильтрацию, к лекарственному средству и фармацевтической композиции на их основе.

Изобретение относится к новым производным азотсодержащих гетероциклических соединений общей формулы I где X1-X5 являются СН 2 или один из них является NH, а другие X1-X 5 являются СН2,k равно 0 или 1; t равно 0, 1 или 2; радикалы R1, когда t равно 2, являются одинаковыми или разными;R1 является нормальным или разветвленным C1-8 алкилом или C1-8 гидроксиалкокси;А является фенилом или пиридинилом; R2 является Н, гидроксилом, галогеном, C1-6 алкилом, С1-6 алкокси; n равно 0, 1-4, радикалы R 2, где n>1, являются одинаковыми или разными; р равно 0 или 1-5;Y является -ОС(O)-,Z является CH2, илик их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к пептидной композиции с замедленным высвобождением, представляющей собой соединение (I), содержащее соединение (А) формулы и полимер, содержащий лактидные звенья, гликолидные звенья и звенья винной кислоты – которые находятся в полимере при следующем соотнашении: лактидные звенья составляют от примерно 71% до примерно 73%, гликолидные звенья от примерно 26% до примерно 28%; и звенья винной кислоты от примерно 1% до 3%, а аминогруппы соединения (А) связаны ионной связью с карбоксильными группами кислотных звеньев полимера; макрочастицам соединения I, средний размер которых составляет от примерно 10 микрон до примерно 100 микрон; фармацевтической композиции с замедленным высвобождением и двум способам лечения различных болезней, включающим введение пациенту эффективного количества соединения А, или микрочастиц.

Изобретение относится к новым производным азотсодержащих гетероциклических соединений общей формулы где Х1-Х5 обозначают СН2 или один из них означает NH, а другие Х1-Х5 являются СН2; k равно 0 или 1, R1 является С1-8 алкилом, С1-8 гидроксиалкокси; t равно 0, 1 или 2; А обозначает фенил или пиридинил; R2 является Н, гидроксилом, галогеном или С1-6 алкилом, С1-6 алкоксигруппой; n равно 0, 1-4; р равно 0 или целому числу от 1 до 5, Y является –С(О)-; Z является СН2, или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к производных пиперазина или пиперидина общей формулы I, в которой G представляет собой атом углерода или азота; А выбирают из (i) фенила, замещенного группой -СООН, CONH2, -СООСН3, -CN, NH2 или -СОСН3; (ii) нафтила, бензофуранила и хинолинила; или группу формулы (iii) R1 выбирают из водорода; разветвленного или прямого C1-C6 алкила, C1-С6 алкенила, - СО (C1-С6 алкил); каждый из R9, R10, R13, R14, R17 и R18 независимо имеет значения, указанные выше для R1; В представляет собой замещенный или незамещенный ароматический, необязательно замещенный С5-С10 гидроароматический остаток.
Изобретение относится к способу получения 2-трифторметил-10-[3-(1-метил-пиперазинил-4)-пропил)] -фенотиазина, применяемого для лечения заболеваний центральной нервной системы.

Изобретение относится к улучшенному способу получения формы V гидрохлорида сертралина, который обладает антидепрессивным действием. .
Наверх