Применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии
Настоящее изобретение относится к применению ингибитора всасывания стерина формулы (VIII):
или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для приготовления лекарственного средства для снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5α-станола или их смеси у млекопитающего. Изобретение также касается способа снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного указанного стерина, и включает введение млекопитающему соединения формулы (VIII) в количестве от 0,3 до 10 мг на 1 кг массы тела млекопитающего в сутки. Снижение в плазме или тканях указанных стеринов по данному изобретению обеспечивает предотвращение или ослабление таких состояний, как артериосклероз, риск сердечно-сосудистого события. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 6 табл.
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Применение ингибитора всасывания стерина формулы (VIII)
или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для приготовления лекарственного средства для снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5α-станола, или их смеси у млекопитающего.
2. Применение по п.1, в котором указанный ингибитор всасывания стерина представляет собой соединение формулы (VIII)
3. Применение по п.1, в котором стерин, не являющийся холестерином, представляет собой, по крайней мере, один фитостерин.
4. Применение по п.3, в котором фитостерин выбран из группы, включающей ситостерол, кампестерин, стигмастерин, авеностерин и их смеси.
5. Применение по п.4, в котором фитостерин выбран из группы, включающей ситостерол и кампестерин.
6. Применение по п.1, в котором 5α-станол выбран из группы, включающей холестанол, 5α-кампестанол, 5α-ситостанол и их смеси.
7. Применение по п.1, в котором млекопитающее страдает ситостеролемией.
8. Применение по п.7, в котором ингибитор всасывания стерина представляет собой соединение формулы (VIII)
9. Применение по п.8, в котором лекарственное средство дополнительно включает, по крайней мере, один агент, снижающий концентрацию липидов, который представляет собой ингибитор HMG-CoA-редуктазы.
10. Применение по п.9, в котором ингибитор HMG-CoA-редуктазы представляет собой симвастатин или аторвастатин.
11. Применение по п.7, в котором лекарственное средство предназначено для совместного введения с, по крайней мере, одним секвестрантомжелчных кислот.
12. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для лечения заболевания сосудов.
13. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для предупреждения или ослабления артериосклероза.
14. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для предупреждения или снижения риска развития сердечно-сосудистого события.
15. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для снижения в плазме концентрации, по крайней мере, одного соединения, выбранного из группы, включающей фитостерины, 5α-станолы и их смеси у млекопитающего.
16. Применение по п.15, в котором млекопитающее страдает ситостеролемией.
17. Применение по п.15, в котором лекарственное средство предназначено для совместного введения с, по крайней мере, одним агентом, снижающим концентрацию липидов.
18. Применение по п.15, в котором лекарственное средство предназначено для совместного введения с, по крайней мере, одним секвестрантом желчных кислот.
19. Способ снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5α-станола или их смеси у млекопитающего, включающий введение млекопитающему соединения формулы (VIII)
или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов в количестве, составляющем от 0,3 до 10 мг ингибитора всасывания стерина на 1 кг массы тела млекопитающего в сутки.
