Средство антимикробного действия

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Изобретение касается антимикробного средства в форме свечей, содержащего йод, предназначеного для лечения воспалительных заболеваний женской половой сферы. Средство антимикробного действия, выполненное в форме суппозитория, включающее активное вещество йод и наполнитель, отличающееся тем, что активное вещество выполнено в форме комплекса йод-ДМСО (диметилсульфоксид) в соотношении 1:(1-10), а в качестве наполнителя оно содержит жирорастворимую основу, при этом содержание йода в суппозитории 10 мг. Свечи проявляют широкий спектр антимикробного действия, при этом не оказывая побочного действия. Активное вещество проникает в глубину тканей, селективно воздействует на микроорганизмы. Заявленное средство удобно в применении, не пачкает одежду и кожу. 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию антимикробного средства в форме свечей, содержащего йод, и может быть использовано в клинической практике при лечении воспалительных заболеваний женской половой сферы.

Актуальной проблемой не только современной гинекологии, но и медицины в целом является антибиотикорезистентность патогенных штаммов микроорганизмов. Адаптационные возможности патогенной микрофлоры приводят к быстрому развитию резистенции не только к антибиотикам, но и к сульфаниламидам, нитрофуранам и др. Резистентность практически не развивается лишь к бактерицидным средствам, поскольку действие большинства из них основано на лизисе белковых структур и деструкции жизненно важных клеточных элементов бактерий. Но именно это свойство ограничивает возможности их применения в клинической практике. Как правило, антисептики токсичны и для хозяина, кроме того, они не проникают к очагу локализации инфекции.

«Адресный» путь доставки лекарственного средства позволяет не только повысить эффективность лечения, но и избежать многих неблагоприятных последствий приема препаратов.

Известно, что мочеполовая система является труднодоступной для большинства лекарственных средств; для создания необходимых концентраций препаратов в очаге воспаления часто увеличивают дозы и курсы приема препаратов.

Йод - известный антисептик. Йод широко используется в медицинской практике при воспалительных и других заболеваниях кожи и слизистых оболочек, однако использование йода для создания лекарственных препаратов ограничено его растворимостью: очень мало растворим в воде, растворим в водном растворе йодидов, в спирте 95%, эфире, хлороформе и 10% растворе натрия тиосульфата, очень легко растворим в диметилсульфоксиде.

Для наружного применения обычно используют 5-10% растворы йода. Для лечения гинекологических заболеваний используют йод в виде комплекса с поливинилпирролидоном (повидон).

Бетадин - вагинальные суппозитории. В 1 суппозитории содержится йодповидона 200 мг и макрогол - 2,8 г. Концентрация активного йода 0,1-1% (Регистр лекарственных средств России - РЛС, 2003, с.236).

Препарат является антисептиком с широким спектром действия в отношении бактерий, вирусов, грибов и простейших.

Показания к применению.

Инфекционно-воспалительные заболевания женских половых органов, вызванные чувствительными к йоду микроорганизмами:

- острый и хронический вагинит;

- смешанные инфекции (инфекции, вызываемые Gardnerella vaginalis, грибами, трихомонадами).

Препарат может использоваться в качестве профилактического средства перед хирургическими операциями во влагалище или диагностическими процедурами.

При острых вагинитах назначают по 1 вагинальному суппозиторию 2 раза в сутки в течение 7 дней. При подострых и хронических вагинитах назначают по 1 суппозиторию в сутки в течение 14 дней. При необходимости курс лечения может быть продлен.

Йодоксид - вагинальные суппозитории. В 1 суппозитории содержится йодповидона 0,2 г и основы (полиэтиленоксида 1500 и полиэтиленоксида-400) до 3 г. Содержание в препарате Йодоксид активного йода 20 мг на один суппозиторий весом 3 г (РЛС, 2003, с.489).

Известные препараты имеют побочные действия - вызывают зуд, гиперемию в месте применения и аллергические реакции. Кроме того, не рекомендуется использовать полиэтиленоксиды на слизистых.

Отказ от лечения часто вызван непереносимостью препаратами, содержащими йод.

Задачей настоящего изобретения является расширение арсенала средств антимикробного действия для лечения гинекологических заболеваний.

Технический результат изобретения заключается в том, что заявленное средство, включающее йод-ДМСО (диметилсульфоксид), при нанесении на ткани обеспечивает проникновение йода через биологические мембраны, в том числе через слизистые оболочки без повреждения последних, селективно воздействуя на микроорганизмы, повышая тем самым эффективность лечения гинекологических заболеваний.

Поставленная задача решается следующим образом.

Предложено средство антимикробного действия, выполненное в форме суппозитория, включающее активное вещество йод и наполнитель, отличающееся тем, что активное вещество выполнено в форме комплекса йод-ДМСО (диметилсульфоксид) в соотношении 1:(1-10), а в качестве наполнителя оно содержит жирорастворимую основу, при этом содержание йода в суппозитории 10 мг.

В суппозитории весом 1 г содержание йода может составлять 10 мг.

В суппозитории весом 2 г содержание йода может составлять 10 мг.

В качестве жирорастворимой основы может быть масло какао или твердый жир, или витепсол.

Заявленное средство названо «Вагитрит».

Изобретение иллюстрируется следующим примером.

Йод в соотношении 1:1 смешивают с ДМСО при комнатной температуре до полного растворения. Витепсол марки Н-15 (НД 42-9583-98) и/или Витепсол марки W-35 (НД 42-9584-98) или масло какао, или любой твердый жир для суппозиторной основы расплавляют при температуре 40-60°С. Основу охлаждают до температуры 35-36°С и вносят раствор йода в ДМСО так, чтобы содержание йода в смеси составляло 1% для суппозиториев массой 1 г и 0,5% для суппозиториев массой 2,0 г. Суппозиторную массу разливают в контурную ячейковую упаковку объемом 1 или 2 см3 при температуре 35°С. Герметично запаивают. Охлаждают при температуре 5-8°С. Получают суппозитории массой 1 или 2 г, отклонение в массе в пределах ±5%. Аналогично получают свечи при другом соотношении активных компонентов.

Внешний вид суппозитория: коричневого цвета, хрупкий на излом, твердый суппозиторий со специфическим запахом йода, торпедообразной формы.

В свечах предложено оптимальное соотношение активных веществ, приводящих к должному терапевтическому эффекту. ДМСО в больших концентрациях токсичен и вызывает запах чеснока изо рта и т.д.

Йод очень легко растворим в ДМСО при комнатной температуре. Раствор йода в ДМСО можно использовать как с жирорастворимыми основами, так и водорастворимыми.

Диметилсульфоксид относится к фармакотерапевтической группе - дерматотропные средства. Фармакологическое действие - противовоспалительное. Оказывает местноанестезирующее, местное противовоспалительное, противомикробное (антисептическое) и фибринолитическое действие. Быстро и хорошо проникает через биологические мембраны, в том числе через кожу и слизистые оболочки, повышает их проницаемость для других лекарственных средств. Изменяет чувствительность микрофлоры, резистентной к антибиотикам.

Заявленный препарат в условиях проведения испытания (разведение 1:10) обладает антимикробным действием. Испытания проводили по ГФ XI изд., вып.2 «Методы микробиологического контроля лекарственных средств» и Изменениям №3 от 19.06.2003 г.

Препарат в условиях проведения испытания на микробиологичесую чистоту (разведение 1:10) обладает антимикробным действием в отношении Candida albicans, Вас.cereus и Asp.niger.

Таблица 1
Антимикробное действие лекарственного средства Вагитрит-10 мг, весом 1,0 г
Разведение препаратаSt.aureus АТСС 6538-РЕ.coli АТСС 25922Ps.aeruginosa ГИСК 453Вас.cereus АТСС 10702С.albicans АТСС 885-653Asp.niger АТСС F-1119
1:10+++---
1:20+++---
1:50+++--±
1:100+++±±+
1:200++++++
1:500++++++
Контроль++++++
культуры
Обозначение: «+» - рост тест-микроорганизма аналогичен контролю;
«±» - слабый или замедленный рост;
«-» - отсутствие роста.

Как видно из табл.1, препарат Вагитрит-10 мг (суппозитории вагинальные весом 1,0 г) обладает антимикробным действием в отношении Bacillus cereus, Candida albicans в разведении 1:50, а в отношении Aspergillus niger - 1:20. Антимикробное действие в отношении данных тест-микроорганизмов снимается разведением препарата 1:100.

Таблица 2
Антимикробное действие лекарственного средства Вагитрит-10 мг (суппозитории весом 2,0 г)
Разведение препаратаSt.aureus АТСС 6538-РЕ.coli АТСС 25922Ps.aeruginosa ГИСК 453Вас.cereus АТСС 10702С.albicans АТСС 885-653Asp.niger АТСС F-1119
1:10+++---
1:20+++---
1:50+++±±±
1:100++++++
1:200++++++
1:500++++++
Контроль++++++
культуры
Обозначение: «+» - рост тест-микроорганизма аналогичен контролю;
«±» - слабый или замедленный рост;
«-» - отсутствие роста.

Как видно из табл.2, препарат Вагитрит-10 мг (суппозитории вагинальные 2,0 г) обладает антимикробным действием в отношении Bacillus cereus, Candida albicans и Aspergillus niger в разведении 1:20.

Антимикробное действие в отношении данных тест-микроорганизмов снимается разведением препарата 1:50.

Клинические испытания проведены на добровольцах на базе ЗАО «Клиника семейного врача», г.Нижний Новгород.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. Больная М.Н. - диагноз: двусторонний сальпинеофарит в стадии обострения, уреаплазмоз, спаечная болезнь, выраженный болевой синдром.

Вагитрит применялся в комплексной терапии (циклоферон, эл/форез, лидазы, Микомакс) для санации влагалища 5 свечей на ночь. Лечение показало, что переносимость свечей хорошая, свечи совместимы в комплексной терапии. В результате - мазок II ст. чист. при сохраненной нормофлоре.

Пример 2. Больная Р.И. - диагноз: неспецифический кольпит. Лечении только свечами Вагитрит (5 суппозиториев во влагалище на ночь). Переносимость хорошая.

В мазке до лечения: de - 20-30 в п/з, много слизи, много условно-патогенной гр+ - кокковой флоры.

В мазке после лечения: de - 6-8 в п/з, гр+ палочек единицы при сохраненной нормофлоры.

Пример 3. Больная В.О. - диагноз: неспецифический кольпит, эрозия шейки матки.

Проведена санация влагалища перед РХЛ шейки матки только Вагитритом, 5 свечей на ночь. Переносимость хорошая. До лечения - степень чистоты мазка - 3-4, после лечения - 2.

Пример 4. Больная Р.Е. - диагноз: сальпинеофарит, уреаплазмоз, хламидиоз, спаечный процесс м/таза, бактериальный вагиноз. Вагитрит применялся в комплексной терапии (неовир, вилопрафен, Микомакс, лактофильтрум, вобэнзим) для санации влагалища 5 свечей на ночь. Переносимость хорошая. В результате элиминированы гардереллы, микоплазмы, уреаплазмы. Степень чистоты мазка -2.

Пример 5. Больная Ш.Н. - диагноз: беременность 6 недель, неспецифический кольпит.

Проведена санация влагалища Вагитритом 5 до м/аборта.

До лечения мазок: de - 30-40 в п/з, много слизи, гр+ пал. - много.

После лечения: de - 4-6 в п/з, слизи мало, гр+ пал. - единицы.

Результаты клинических испытаний показали, что свечи проявляют широкий спектр антимикробного действия и могут быть использованы для санации влагалища при неспецифическом кольпите, бактериальном вагинозе, уреаплазмозе и т.д.

Кроме того, свечи могут быть использованы в комплексном лечении хламидиоза, вирусной инфекции, в предопрерационной подготовке для лечения эрозии шейки матки, при этом свечи не вызывают побочного действия.

1. Средство антимикробного действия, выполненное в форме суппозитория, включающее активное вещество - йод и наполнитель, отличающееся тем, что активное вещество выполнено в форме комплекса йод-ДМСО (диметилсульфоксид) в соотношении 1:(1-10), а в качестве наполнителя оно содержит жирорастворимую основу, при этом содержание йода в суппозитории 10 мг.

2. Средство по п.1, отличающееся тем, что в суппозитории весом 1 г содержание йода составляет 10 мг.

3. Средство по п.1, отличающееся тем, что в суппозитории весом 2 г содержание йода составляет 10 мг.

4. Средство по п.1, отличающееся тем, что соотношение йода и ДМСО в комплексе составляет 1:1.

5. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве жирорастворимой основы может быть масло какао, или твердый жир, или витепсол.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к иммуногенным композициям и вакцинам для лечения и предотвращения нейссериального заболевания. .
Изобретение относится к области ветеринарной медицины и может быть использовано для профилактики метрита яйцевода (воспаления матки) кур несушек. .

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, к биохимии, конкретно к биологически активным пептидам латарцинами, обладающим антимикробным действием, которые могут найти применение в биотехнологии и медицине.
Изобретение относится к области медицины. .

Изобретение относится к области биотехнологии. .

Изобретение относится к соединению формулы (I) где а) каждый R1 независимо выбирается из водорода и алкоксигруппы; б) R2 представляет собой атом водорода; в) R3 и R4, каждый независимо от другого, выбираются из водорода, алкильной, алкинильной, гетероалкильной групп, арила или R3 и R4 вместе со связанным с ними атомом азота образуют гетероарильный или гетероциклоарильный заместитель, необязательно замещенный одной или более гидроксогруппой, карбоксильной группой, кето-, тиокето-, фенильной группой, алкильной, гетероалкильной группой, гетероарилом, гетероциклоалкилом, спироциклоалкилом и их комбинациями; г) R 5 и R6 каждый представляет собой атом водорода; или оптические изомеры, диастереомеры и энантиомеры, представленные вышеуказанной формулой, а также их фармацевтически приемлемые соли.
Изобретение относится к области ветеринарной микробиологии. .
Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается лечения хронического рецидивирующего вульвовагинального кандидоза. .

Изобретение относится к способам использования средств наружного применения для профилактики вагинальных дисбактериозов, в подготовке больных перед гинекологическими манипуляциями.
Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается лечения атрофического кольпита. .
Изобретение относится к медицине, а именно к технологии производства лекарственных средств, и может быть использовано в фармакологии для приготовления препаратов на основе сухой крови пантовых оленей - пантогематогена "сухого" для наружного применения.

Изобретение относится к медицине, а именно к безводным противогрибковым смазывающим гелевым композициям, включающим многоатомный спирт, желатинирующее средство и противогрибковое азольное соединение, а также к способу лечения пациента с грибковыми инфекциями, включающему введение данному пациенту указанной композиции.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и используется для лечения гинекологических заболеваний у женщин. .
Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается лечения хронических воспалительных заболеваний шейки матки и влагалища. .
Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии. .
Изобретение относится к медицине, к гинекологии и хирургии, и может быть использовано для лечения генитальных свищей. .
Изобретение относится к медицине, к гинекологии в частности, и касается лечения воспалительных заболеваний женской половой сферы. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и используется для лечения генитальных кондилом и неопластических заболеваний репродуктивных органов. .

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности

Наверх