Производные фенилалкановой кислоты и фенилоксиалкановой кислоты, их применение и содержащая их фармацевтическая композиция

Авторы патента:

БЕЛЛ Ричард (GB)

КИНГ Найджел Пол (GB)

ХАМЛЕТТ Кристофер Чарлз Фредерик (GB)

ГОСМИНИ Ромен Люк Мари (FR)

ГРАЙМС Ричард Мартин (GB)

ПЕЙТЕЛ Вайпалкьюмар Кантибхай (GB)

БЕСУИК Пол Джон (GB)

C07D213/34 - связанными со вторым гетероатомом

C07D213/32 - атомы серы

C07D213/30 - атомы кислорода

C07C59/68 - с атомом кислорода простой эфирной группы, связанным с неконденсированным шестичленным ароматическим кольцом

C07C59/66 - с некарбоксильным остатком простого эфира, содержащим шестичленные ароматические кольца

A61P9/10 - для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза

A61P3/10 - для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

A61P3/06 - средства против повышенного содержания жира в крови (гиперлипемии)

A61K31/44 - не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

A61K31/192 - имеющие ароматические группы, например сулиндак, 2-арилпропионовые кислоты, этакриновая кислота

Владельцы патента RU 2323929:

СмитКлайн Бичем Корпорейшн (US)

Описывается производное фенилалкановой или фенилоксиалкановой кислоты формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или гидролизуемый сложный эфир, где R¹ и R² независимо представляют собой Н или С_1-3алкил; Х представляет собой О или (СН₂)_n, где n равно 0, 1 или 2; R³ и R⁴ независимо представляют собой Н, С_1-3алкил, -ОСН₃, CF₃, аллил или галоген; X¹ представляет собой О, S, SO₂, SO или СН₃; один из R⁵ и R⁶ независимо представляет собой водород, а другой С_1-6алкил (включая разветвленный алкил и возможно замещенный C_1-6алкокси); R⁷ представляет собой фенил или 6-членный гетероцикл, выбранный из пиридина, причем каждый из указанных фенил или гетероцикл замещен фенилом (возможно замещенным одним или более чем одним C_1-3алкилом, CN, галогеном или CF₃). Соединения могут применяться в лечении дислипидемии, синдрома X, сердечной недостаточности, гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистого заболевания, ожирения, сахарного диабета, гиперлипидемии, анорексии. Описывается также фармацевтическая композиция. 2 н. и 11 з.п. ф-лы.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Производное фенилалкановой или фенилоксиалкановой кислоты формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или гидролизуемый сложный эфир,

где:

R¹ и R² независимо представляют собой Н или С_1-3алкил;

X представляет собой О или (СН₂)n, где n равно 0, 1 или 2;

R³ и R⁴ независимо представляют собой Н, C_1-3алкил, -ОСН₃ или галоген;

X¹ представляет собой О, S, SO₂, SO или СН₂;

один из R⁵ и R⁶ независимо представляет собой водород, а другой представляет собой C_1-6алкил (включая разветвленный алкил и возможно замещенный C_1-6алкокси);

R⁷ представляет собой фенил или 6-членный гетероцикл, выбранный из пиридина, причем каждый из указанных фенил или гетероцикл замещен фенилом (возможно замещенным одним или более чем одним CF₃, C_1-3алкилом, галогеном, CN) и возможно дополнительным С_1-3алкильным заместителем.

2. Соединение по п.1, где R¹ и R² оба представляют собой Н.

3. Соединение по п.1, где Х представляет собой О.

4. Соединение по п.1, где R³ и R⁴ независимо представляют собой Н или С_1-3алкил.

5. Соединение по п.4, где один из R³ и R⁴ представляет собой водород, а другой не является водородом.

6. Соединение по п.5, где замещающая группа, которая не является Н, находится в орто-положении к группировке X.

7. Соединение по п.6, где один из R³ и R⁴ является метилом.

8. Соединение по п.1, где X¹ представляет собой О или S.

9. Соединение по п.1, где один из R⁵ и R⁶ представляет собой Н, а другой представляет собой бутил или этилоксиметил.

10. Соединение по п.1, где R⁷ представляет собой фенильное или пиридиновое кольцо, которое замещено по мета-положению к изображенной группировке X¹ группой пара-С₆Н₄CF₃, пара-С₆H₄Ме, пара-С₆H₄CN или пара-С₆Н₄С1

11. Соединение по п.1, выбранное из:

{[2-метил-4-({1-[4'-(трифторметил)-3-бифенилил]этил}тио)фенил]окси}уксусной кислоты;

{[2-метил-4-({1-[4'-(трифторметил)-4-бифенилил]этил}тио)фенил]окси}уксусной кислоты;

2-метил-2-({2-метил-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)-окси]фенил}окси)пропановой кислоты;

{[2-метил-4-({1-[4'-(трифторметил)-3-бифенилил]пентил}окси)фенил]окси}уксусной кислоты;

[(4-{[1-(4'-хлор-3-бифенилил)пентил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

{[2-метил-4-({1-[4'-(трифторметил)-4-бифенилил]пентил}окси)фенил]окси}уксусной кислоты;

[(4-{[1-(4'-хлор-4-бифенилил)пентил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

{[2-метил-4-({(1R)-1-[4'-(трифторметил)-4-бифенилил]пентил}тио)фенил]окси}уксусной кислоты;

{[2-метил-4-({(1S)-1-[4'-(трифторметил)-4-бифенилил]пентил}тио)фенил]окси}уксусной кислоты;

({2-метил-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}окси)уксусной кислоты;

({2-метил-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}окси)уксусной кислоты;

({2-метил-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)тио]-фенил}окси)уксусной кислоты;

({2-метил-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)тио]-фенил}окси)уксусной кислоты;

({2-метил-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)сульфинил]-фенил}окси)уксусной кислоты;

({2-метил-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)сульфонил]-фенил}окси)уксусной кислоты;

{4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}уксусной кислоты;

({2-метил-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}бутил)окси]фенил}-окси)уксусной кислоты;

({4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}окси)-уксусной кислоты;

3-{4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}-пропановой кислоты;

{[4-({1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]окси}уксусной кислоты;

{[2-метил-4-({1-[6-(4-метилфенил)-2-пиридинил]пентил}окси)фенил]окси}-уксусной кислоты;

{[4-({1-[6-(3,4-дихлорфенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]окси}-уксусной кислоты;

({2-метил-4-[(1-{6-[3-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}-окси)уксусной кислоты;

[(2-метил-4-{[1-(6-фенил-2-пиридинил)пентил]окси}фенил)окси]уксусной кислоты;

{[4-({1-[6-(4-фторфенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]окси}уксусной кислоты;

{[4-({1-[6-(4-цианофенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]окси}-уксусной кислоты;

({2-метил-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}гексил)окси]фенил}-окси)уксусной кислоты;

({2-метил-4-[(4-метил-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил} пентил)окси]-фенил}окси)уксусной кислоты;

({2-метил-4-[(3-метил-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил} бутил)окси]-фенил}окси)уксусной кислоты;

[(4-{[1-(3-бифенилил)пентил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[1-(4'-циано-3-бифенилил)пентил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(2-этил-4-{[1-(6-фенил-2-пиридинил)пентил]окси}фенил)окси]уксусной кислоты;

{[4-({1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-этилфенил]окси}уксусной кислоты;

{[4-({1-[6-(4-цианофенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-этилфенил]окси}уксусной кислоты;

({2-этил-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}-окси)уксусной кислоты;

4-{4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}бутановой кислоты;

{[4-({(1R)-1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]окси}-уксусной кислоты;

{[4-({(1R)-1-[6-(4-цианофенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]окси}-уксусной кислоты;

{[4-({(1S)-1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]окси}-уксусной кислоты;

{[4-({(1S)-1-[6-(4-цианофенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]окси}-уксусной кислоты;

({2-метил-4-[((1R)-3-(метилокси)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}-пропил)окси]фенил}окси)уксусной кислоты;

[(4-{[(1R)-1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]-3-(метилокси)пропил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

({2-метил-4-[((1S)-3-(метилокси)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}-пропил)окси]фенил}окси)уксусной кислоты;

[(4-{[(1S)-1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]-3-(метилокси)пропил]окси)-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

({4-[((1R)-2-(этилокси)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}этил)окси]-2-метилфенил}окси)уксусной кислоты;

[(4-{[(1R)-1-[6-(4-цианофенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[(1R)-1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

({4-[((1S)-2-(этилокси)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил} этил)окси]-2-метилфенил}окси)уксусной кислоты;

[(4-{[(1S)-1-[6-(4-цианофенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[(1S)-1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

{[4-({(1R)-2-(этилокси)-1-[6-(3-фтор-4-метилфенил)-2-пиридинил] этил}окси)-2-метилфенил]окси}уксусной кислоты;

{[4-({(1R)-2-(этилокси)-1-[6-(4-метилфенил)-2-пиридинил]этил}окси)-2-метилфенил]окси}уксусной кислоты;

({4-[((1R)-2-(этилокси)-1-{6-[4-(1-метилэтил)фенил]-2-пиридинил}этил)окси]-2-метилфенил}окси)уксусной кислоты;

[(4-{[(1R)-1-[6-(4-циано-3-фторфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

{[4-({(1R)-2-(этилокси)-1-[6-(2-фтор-4-метилфенил)-2-пиридинил]этил}окси)-2-метилфенил]окси}уксусной кислоты;

{[4-({(1R)-2-(этилокси)-1-[6-(4-фторфенил)-2-пиридинил]этил}окси)-2-метилфенил]окси} уксусной кислоты;

[(4-{[(1R)-1-[6-(4-хлор-3-метилфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[(1R-1-[6-(3-хлор-4-цианофенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[(1R)-1-[6-(4-циано-3-метилфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[(1R)-1-[6-(4-циано-2-фторфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[(1R)-1-[6-(4-циано-2-метилфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

{[4-({(1S)-2-(этилокси)-1-[6-(3-фтор-4-метилфенил)-2-пиридинил]этил}окси)-2-метилфенил]окси}уксусной кислоты;

{[4-({(1S)-2-(этилокси)-1-[6-(4-метилфенил)-2-пиридинил]этил}окси)-2-метилфенил]окси}уксусной кислоты;

({4-[((1S)-2-(этилокси)-1-{6-[4-(1-метилэтил)фенил]-2-пиридинил}этил)окси]-2-метилфенил}окси)уксусной кислоты;

[(4-{[(1S)-1-[6-(4-циано-3-фторфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

{[4-({(1S)-2-(этилокси)-1-[6-(2-фтор-4-метилфенил)-2-пиридинил]этил}окси)-2-метилфенил]окси}уксусной кислоты;

{[4-({(1S)-2-(этилокси)-1-[6-(4-фторфенил)-2-пиридинил]этил}окси)-2-метилфенил]окси}уксусной кислоты;

[(4-{[(1S)-1-[6-(4-хлор-3-метилфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[(1S)-1-[6-(3-хлор-4-цианофенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[(1S)-1-[6-(4-циано-3-метилфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[(1S)-1-[6-(4-циано-2-фторфенил)-2-пиридинил]-2-(этилокси)этил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

3-{2-метил-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-[4-({(1S)-1-[6-(4-цианофенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]-пропановой кислоты;

3-[4-({(1S)-1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]-пропановой кислоты;

3-{2-метил-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-[4-({(1R)-1-[6-(4-цианофенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]-пропановой кислоты;

3-[4-({(1R)-1-[6-(4-хлорфенил)-2-пиридинил]пентил}окси)-2-метилфенил]-пропановой кислоты;

3-{3,5-диметил-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-{3-(метилокси)-5-пропил-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}-пентил)окси]фенил}пропановой кислоты;

3-{3-пропил-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}-пропановой кислоты;

3-{3-(этилокси)-4-[(1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-{4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}-пропановой кислоты;

3-{3-(метилокси)-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)-окси]фенил}пропановой кислоты;

{4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси] фенил}-уксусной кислоты;

{3-хлор-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}уксусной кислоты;

{3-(метилокси)-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)-окси]фенил}уксусной кислоты;

3-{4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}-пропановой кислоты;

3-{3-(метилокси)-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)-окси]фенил}пропановой кислоты;

{4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]фенил}-уксусной кислоты;

{3-хлор-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил} пентил)окси]-фенил}уксусной кислоты;

{3-(метилокси)-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)-окси]фенил}уксусной кислоты;

3-{3-фтор-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-{3-метил-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-{3,5-бис(метилокси)-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}-пентил)окси] фенил}пропановой кислоты;

3-{2-(метилокси)-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)-окси]фенил}пропановой кислоты;

3-{3-фтор-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-{3-метил-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-{3,5-бис(метилокси)-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}-пентил)окси]фенил}пропановой кислоты;

3-{2-(метилокси)-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)-окси]фенил}пропановой кислоты;

3-{3-хлор-5-(метилокси)-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}-пентил)окси]фенил}пропановой кислоты;

3-{3-хлор-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-{2-хлор-4-[((1R)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-{3-хлор-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

3-{2-хлор-4-[((1S)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}пентил)окси]-фенил}пропановой кислоты;

{[2-метил-4-({1-[2-метил-4'-(трифторметил)-3-бифенилил]пентил}окси)фенил]-окси}уксусной кислоты;

[(4-{[1-(4'-хлор-2-метил-3-бифенилил)пентил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[1-(2,4'-диметил-3-бифенилил)пентил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

[(4-{[1-(4'-циано-2-метил-3-бифенилил)пентил]окси}-2-метилфенил)окси]-уксусной кислоты;

[(4-{[1-(4'-фтор-2-метил-3-бифенилил)пентил]окси}-2-метилфенил)окси]уксусной кислоты;

({2-метил-4-[(2-(пропилокси)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил}этил)-окси]фенил}окси)уксусной кислоты;

({4-[(2-(этилокси)-1-{6-[4-(трифторметил)фенил]-2-пиридинил} этил)тио]-2-метилфенил}окси)уксусной кислоты.

12. Соединение по пп.1-11 для применения в лечении дислипидемии, синдрома X, сердечной недостаточности, гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистого заболевания, ожирения, сахарного диабета II типа, диабета I типа, резистентности к инсулину, гиперлипидемии, булимической анорексии и нервной анорексии.

13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по пп.1-11, для применения в лечении дислипидемии, синдрома X, сердечной недостаточности, гиперхолестеринемии, сердечно-сосудистого заболевания, ожирения, сахарного диабета II типа, диабета I типа, резистентности к инсулину, гиперлипидемии, булимической анорексии и нервной анорексии.

Способ получения производных тирозина // 2097377

S-(1-метилпиридиний-3-метил)-n,n`-диметилтиурония дийодид, проявляющий радиозащитную активность // 2032670

Способ получения производных винилкарбоновых кислот // 1266470

Способ получения дисульфида пиридоксина // 722908

Способ получения тиоамида 2-пропилизоникотионовой кислоты // 510472

Производные аминотиолов // 2265608

Изобретение относится к средствам регуляции (поддержания или угнетения) физической работоспособности и/или адаптации к различным вариантам гипоксии, представленным сольватированными комплексными соединениями общей формулы IKatm+[L1 qЭL2]Ann-·p.Solv где L1 - аминотиолы R1NHCH(R2 )(CH2)1-2SR3и где R 1 - H, алкил C1-20 или RCO, a R - алкил C 1-19; R2 - H или карбоксил, R3 - H, алкил С1-20, алкенил С2-20 или бензил, a q может принимать значения 1, 2 или 3; L2 - галоген, вода и/или органический лиганд.

Гетероциклилсульфиновые кислоты и их производные, фокусированная библиотека и фармацевтическая композиция // 2263666

Замещенные биарильные соединения или замещенные пиридины и фармацевтические композиции на их основе // 2195443

Изобретение относится к биарильным соединениям или замещенным пиридинам формулы (I), где Х обозначает N или CR8, где R8 обозначает водород, галоген, фенил, алкил, алкокси, алкоксикарбонил, карбокси, формил или -NR4R5, где R4 и R5 обозначают водород, алкил, алкенил, циклоалкил, фенил, нафтил; R1a и R1в обозначают трифторметил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, алканоил; R2 обозначает алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил; R3 обозначает гидрокси, трифторацетил, алканоил, алкенил; Аr обозначает ароматическое или гетероароматическое кольцо, например фенил, нафтил, пиридил, фуранил, тиофенил.

Бициклические ароматические соединения и содержащие их фармацевтические и косметические композиции // 2141471

Способ получения @ , @ -дизамещенных ароматических и гетероароматических соединений // 1750425

Способ получения производных 4,5-дигидрооксазолов // 1574177

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям и, в частности, к получению производных 4,5-дигидрооксазолов формулы @ где A-CH=CH- R<SB POS="POST">1</SB> и R<SB POS="POST">3</SB> - метил R<SB POS="POST">2</SB> - низший алкокси, которые могут найти применение в медицине.

Способ получения солей n-(п-тиофенил)фенилпиридиния или пиколиния // 1351926

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению солей К-(п-тирфенш1)фенилпиридиния или ПИКОЛИНИЯ общей формулы. .

Гербицидный состав // 1178308

Способ получения производных пиридина // 1144617

Способ получения производныхбензимидазола или их солей // 795476

2-гетарилзамещенные 1,3-трополона, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция антимикробного действия // 2314295

Изобретение относится к 2-гетарилзамещенным 1,3-трополонов общей формулы Ia, где R1 и R2 =C1-С6 алкил, R 3=водород, C1-С6 алкил, нитрогруппа, Het=шестичленный азотистый гетероцикл, конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, который может быть замещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоид, нитрогруппу, C1-С6 алкил, окси C1-С6 алкил, вторичная аминогруппа, выбранная из анилино, замещенного анилино, гидроксиэтиламино, или третичная аминогруппа, выбранная из морфолино, пиперидино, пиперазино, 1H-1-имидазолила.

Производные аминоалкилпиридинов, способы их получения и фармацевтические композиции на их основе // 2309949

Изобретение относится к новым производным аминоалкилпиридинов общей формулы I где n означает целое число от 1 до 4; R 1 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или низшую (C1-С6 )алкоксигруппу, R2 представляет собой атом водорода или низшую (C1-С 6)алкильную группу с линейной или разветвленной цепью, Х представляет собой водород, фтор, хлор, бром, гидроксильную группу, трифторметильную группу, 3,4-ди-Cl, 2,4-ди-Cl или низшую (C1-С6)алкоксигруппу, или к солям этих соединений - продуктам присоединения физиологически приемлемой кислоты.

Способ получения 1-[3-гидрокси-3-(пирид-4-ил)проп-1-ил)]-1,2-дигидро[60]фуллеренов // 2294929

Способ получения 1-[1-гидрокси-1-(пирид-4-ил)метил]-1,2-дигидро[60]фуллеренов // 2294928

Способ получения пиоглитазона в качестве противодиабетического средства // 2281285

Изобретение относится к способу получения противодиабетического средства пиоглитазона формулы I включающему конденсацию 4-замещенного фенола или фенолята общей формулы II где R представляет собой органический радикал, содержащий аминогруппу, выбранный из группы, включающей группу общей формулы , где Ra является водородом или защитной группой, которую удаляют перед дальнейшей обработкой, и группу общей формулы где Rb представляет собой карбоксильную группу в виде свободной кислоты либо в виде соли или эфира, и М является водородом или щелочным металлом, с пиридиновым основанием общей формулы III где Z - отщепляемая группа, отличная от галогена, где проводят следующие операции: (а) диазотирование аминогруппы, имеющейся в органическом радикале R, (b) превращение диазотированного радикала R в производное 2-галогенпропионата или 2-галогенпропионитрила формулы где Rb определен выше, а Х является галогеном, (с) циклизацию производного 2-галогенпропионата или 2-галогенпропионитрила с тиомочевиной, и (d) гидролиз полученного имина; причем в том случае, когда R представляет собой группу (IIa) сначала проводят конденсацию, а потом операции (a)-(d) с получением средства формулы I, или в том случае, когда R представляет собой группу (IIb), то сначала проводят операции (а)-(d), а затем конденсацию с пиридиновым основанием общей формулы III с получением средства формулы I.