Нуклеозидные производные и фармацевтическая композиция, обладающая антивирусной активностью в отношении hcv

Данное изобретение относится к нуклеозидным производным общей формулы I, где R1 означает водород; COR5, где R5 выбран из C1-18алкила, фенила, CH2OPh и CH2Ph; C(=O)OR5, где R5 означает C1-18алкил; или COCH(R6)NHR7, где R6 означает C1-5алкил, а R7 означает R5OCO, где R5 представляет собой C1-18алкил; R2 означает водород; COR5, где R5 выбран из C1-18алкила, C1-18алкинила, фенила или CH2OPh; C(=O)OR5, где R5 выбран из C1-18алкила, C1-18алкенила или фенила, замещенного низшим алкилом; C(=O)NHR5, где R5 означает C1-18алкинил; или COCH(R6)NHP7, где R6 выбран из боковых цепей природных аминокислот и С1-5алкила, а R7 выбран из водорода и R5OCO, где R5 представляет собой C1-18алкил; R3 и R4 одинаковы и выбраны из водорода; COR5, где R5 выбран из C1-18алкила или фенила; C(=O)OR5, где R5 представляет собой C1-18алкил, или R3 и R4 вместе представляют собой С(СН3)2; или их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли; при условии, что по крайней мере один из R1, R2, R3 или R4 отличен от водорода. Данное изобретение относится также к фармацевтической композиции, обладающей антивирусной активностью в отношении HCV. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Нуклеозидные производные общей формулы I

где R1 означает

водород,

COR5, где R5 независимо выбран из группы, состоящей из C1-18неразветвленного или разветвленного алкила, фенила, CH2OPh и CH2Ph,

C(=O)OR5, где R5 означает C1-18неразветвленный или разветвленный алкил, или

COCH(R6)NHR7, где R6 означает С1-5 неразветвленный или разветвленный алкил, а R7 означает группу R5OCO, где R5 представляет собой C1-18 неразветвленный или разветвленный алкил;

R2 означает

водород;

COR5, где R5 независимо выбран из группы, состоящей из C1-18 неразветвленного или разветвленного алкила, C1-18 неразветвленного или разветвленного алкинила, фенила или CH2OPh,

C(=O)OR5, где R5 независимо выбран из группы, состоящей из C1-18 неразветвленного или разветвленного алкила, C1-18 неразветвленного или разветвленного алкенила или фенила, замещенного низшим алкилом,

C(=O)NHR5, где R5 означает C1-18 неразветвленный или разветвленный алкинил, или

COCH(R6)NHR7, где R6 независимо выбран из группы, состоящей из боковых цепей природных аминокислот и С1-5 неразветвленного или разветвленного алкила, а R7 выбран из группы, состоящей из водорода и R5OCO, где R5 представляет собой C1-18 неразветвленный или разветвленный алкил;

R3 и R4 одинаковы и выбраны из группы, состоящей из водорода,

COR5, где R5 независимо выбран из группы, состоящей из C1-18 неразветвленного или разветвленного алкила или фенила,

C(=O)OR5, где R5 представляет собой C1-18 неразветвленный или разветвленный алкил, или

R3 и R4 вместе представляют собой С(СН3)2;

или их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли;

при условии, что по крайней мере один из радикалов R1, R2, R3 или R4 является отличным от водорода.

2. Соединение по п.1, где R1, R2, R3 и R4 каждый независимо представляет собой COR5, C(=O)OR5, где каждый R5 является таким, как определено в п.1.

3. Соединение по п.1, где R1, R2 представляют собой COR5, a R3 и R4 представляют собой COR5, где каждый R5 является таким, как определено в п.1.

4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой COR5, C(=O)OR5 или COCH(R6)NHR7, a R2, R3 и R4 представляют собой водород.

5. Соединение по п.4, где R5 выбран из группы, состоящей из C1-18 неразветвленного или разветвленного низшего алкила, фенила и СН2OPh, или R6 выбран из группы, состоящей из С1-5 неразветвленного или разветвленного алкила.

6. Соединение по п.1, где R2 выбран из группы, состоящей из COR5, C(=O)OR5 и COCH(R6)NHR7, а R1, R3 и R4 представляют собой водород.

7. Соединение по п.6, где R5 выбран из группы, состоящей из C1-18 неразветвленного или разветвленного алкила и фенила или R6 представляет собой С1-5 неразветвленный или разветвленный алкил или боковую цепь природной аминокислоты.

8. Соединение по п.6, где R2 представляет собой COCH(R6)NHz и R6 выбран из группы, состоящей из С1-5 неразветвленного или разветвленного алкила.

9. Соединение по п.1, где R3 и R4 оба представляют собой водород.

10. Соединение по п.1, где Р1 представляет собой водород и R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из COR5 и C(=O)OR5.

11. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, R2 выбран из группы, состоящей из COR5, C(=O)OR5 и COCH(R6)NHR7, и R3 и R4 вместе представляют собой С(СН3)2.

12. Соединение по п.1, где R1 и R2 представляют собой водород и R3 и R4 одинаковы и выбраны из группы, состоящей из COR5 и C(=O)OR5.

13. Соединение по п.1, где R и R независимо выбраны из группы, состоящей из COR5, C(=O)OR5 и COCH(R6)NHR7, и R3 и R4 вместе представляют собой С(СН3)2.

14. Соединение по п.1, где R1 и Rз выбраны из группы, состоящей из водорода, COR5, C(=O)OR5 и COCH(R6)NHR7, где каждый R5 является таким, как определено в п.1, R3 и R4 одинаковы и выбраны из группы, состоящей из водорода, COR5 и C(=O)OR5, или R3 и R4 вместе представляют собой С(СН3)2, где R5 независимо выбран из группы, состоящей из неразветвленного или разветвленного низшего алкила и фенила, R6 и R7 являются такими, как определено в п.1, при условии, что по крайней мере один из R1, R2, R3 или R4 является отличным от водорода.

15. Фармацевтическая композиция, обладающая антивирусной активностью в отношении HCV, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому одному из пп.1-14 и фармацевтически приемлемые эксципиенты.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к нуклеозидным аналогам формулы (1), в которой R1 представляет собой Н или группу, защищающую гидроксил, R2 представляет собой Н, группу, защищающую гидроксил, группу фосфорной кислоты, защищенную группу фосфорной кислоты или группу формулы P(R3)R4, в которой R3 и R4 являются одинаковыми или разными и представляют собой гидроксильную группу, защищенную гидроксильную группу, алкоксигруппу, алкилтиогруппу, цианоалкоксигруппу, аминогруппу, замещенную алкильной группой; А представляет собой алкиленовую группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, и В представляет собой замещенную пурин-9-ильную группу или замещенную 2-оксопиримидин-1-ильную группу, содержащие по крайней мере один заместитель, выбранный из гидроксильной группы, защищенной гидроксильной группы, аминогруппы, защищенной аминогруппы, алкильной группы.

Изобретение относится к производным капурамицина и их фармацевтически приемлемым солям общей формулы I где R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R4 представляет гидроксигруппу и X представляет метиленовую группу; R1 представляет метильную группу, R2 представляет атом водорода, R4 представляет гидроксигруппу и X представляет метиленовую группу; R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R4 представляет атом водорода и X представляет метиленовую группу; R1 представляет атом водорода, R2 представляет атом водорода, R4 представляет гидроксигруппу и X представляет метиленовую группу; или R1 представляет метильную группу, R2 представляет метильную группу, R4 представляет гидроксигруппу и X представляет атом серы.

Изобретение относится к способу получения 5'-дезокси-5-фторуридина формулы I, включающего (а) взаимодействие 2',3'-O-изопропилиден-5-фторуридина формулы II с функциональным производным сульфокислоты R-SO3H, где R является (С1-С4)алкильной, трифторметильной, незамещенной, моно-, ди- или тризамещенной фенильной группой, (b) взаимодействие производного формулы IV с иодидом щелочного или щелочноземельного металла, (с) гидролиз производного формулы V в кислой среде и (d) восстановление производного формулы VI водородом или донором водорода.

Изобретение относится к группе новых соединений формулы I Nu-O-Fa, где O - кислород, Nu - нуклеозид или аналог нуклеозида, включающей такое азотное основание, как аденин, изанин, цитозин, урацил, тимин; Fa - ацил мононенасыщенной C18 мли C20 -9-жирной кислоты, в котором жирная кислота этерифицирована гидроксильной группой в 5 положении сахарного фрагмента нуклеозида или аналога нуклеозида или гидроксильной группой нециклической цепи аналога нуклеозида.

Изобретение относится к химии сахаров , в частности, к 1-0-ацетил-2,5-ди-о-бензоил-3-фтор-3-дезокси-Д-рибофуранозе, которая может быть использована как промежуточный продукт в синтезе новых 3Ъ-фтор-3Ъ-дезоксирибонуклеозидов, обладающих цитостатической активностью, и может быть использовано в производстве лекарств.

Изобретение относится к применению 4'-замещенных нуклеозидов формулы (I), в которой R водород; R1 - алкил, возможно замещенный гидроксилом, алкенил, алкинил, алкокси, циано или азидо; R2 - водород или гидроксил; R3 и R4 - водород, гидроксил, алкокси или галоген, при условии, что как минимум один из R3 и R4 означает водород; В является 9-пуринильным остатком формулы (В1), где R5 - водород; R6 - гидроксил или NHR8; R 7 - водород; R8 - водород или фенилкарбонил; или В является 1-пиримидильным остатком формулы (В2), где Z означает О; R10 - гидроксил или NHR 8; R11 - водород; R 8 является таким, как определено выше; и их фармацевтически приемлемых солей, для приготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, опосредствованных вирусом гепатита С (HCV).

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и касается средства для лечения вирусного гепатита С, содержащего один или смесь нескольких сложных эфиров о-фталевой кислоты нормального или изостроения общей формулы (I), при этом n равно числу из интервала 2-10.
Изобретение относится к области в ветеринарии. .

Изобретение относится к способам облегчения или существенного предупреждения инфекционного заболевания, аутоиммунного заболевания или аллергического состояния у пациента, включающим контактирование пациента с эффективным количеством одного или нескольких соединений формулы (V), и к фармацевтической композиции для лечения или облегчения заболеваний, таких как инфекционные заболевания, аутоиммунные заболевания и аллергии, которая составлена и вводится в отсутствие экзогенного антигена, включающей одно или несколько соединений формулы (V).
Изобретение относится к медицине, к акушерству и гинекологии, и может быть использовано для профилактики эндометрита после кесарева сечения. .
Изобретение относится к области медицины, онкологии. .

Изобретение относится к применению 4'-замещенных нуклеозидов формулы (I), в которой R водород; R1 - алкил, возможно замещенный гидроксилом, алкенил, алкинил, алкокси, циано или азидо; R2 - водород или гидроксил; R3 и R4 - водород, гидроксил, алкокси или галоген, при условии, что как минимум один из R3 и R4 означает водород; В является 9-пуринильным остатком формулы (В1), где R5 - водород; R6 - гидроксил или NHR8; R 7 - водород; R8 - водород или фенилкарбонил; или В является 1-пиримидильным остатком формулы (В2), где Z означает О; R10 - гидроксил или NHR 8; R11 - водород; R 8 является таким, как определено выше; и их фармацевтически приемлемых солей, для приготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, опосредствованных вирусом гепатита С (HCV).

Нуклеозидные производные и фармацевтическая композиция, обладающая антивирусной активностью в отношении hcv

Наверх