Производные индолинфенилсульфамида

Авторы патента:

БИШОФФ Хильмар (DE)

ДИТТРИХ-ВЕНГЕНРОТ Эльке (DE)

ТИЛЕМАНН Вольфганг (DE)

ВОЛЬТЕРИНГ Михаэль (DE)

ОТТЕНЕДЕР Михаэль (DE)

ВУТТКЕ Мартина (DE)

ХЕКРОТ Хайке (DE)

C07D471/04 - орто-конденсированные системы (карбацефамы, например гомотиенамицины C07D463/00)

C07D209/96 - спиро-конденсированные циклические системы

C07D209/08 - только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца

A61K31/404 - индолы, например пиндолол

Владельцы патента RU 2328485:

БАЙЕР ХельсКер АГ (DE)

Изобретение относится к новым замещенным производным индолинфенилсульфамида общей формулы (I), в которой А означает группу C-R¹¹ или азот, причем R¹¹ означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, Х означает кислород, R¹ означает арил с 6-10 атомами углерода, незамещенный или одно-трехкратно замещенный одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, циано, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, фенокси, бензилокси, трифторметил, трифторметокси, алкенил с 2-6 атомами углерода, фенил, алкилтио с 1-6 атомами углерода, моно- и диалкиламино с 1-6 атомами углерода в каждой алкильной группе, или означает группу формулы

R² и R³ одинаковые или разные и независимо друг от друга означают водород или алкил с 1-6 атомами углерода, или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное спироприсоединенное циклоалкильное кольцо, R⁴ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R⁵ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R⁶ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R⁷ означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, R⁸-R¹⁰означают водород, а также их фармацевтически совместимым солям. Соединения предназначены для профилактики и/или лечения сердечно-сосудистых заболеваний, в частности дислипидемии и ишемических болезней сердца. 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Производные индолин-фенилсульфонамида общей формулы (I)

в которой А означает группу C-R¹¹ или азот, причем

R¹¹ означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, Х означает кислород,

R¹ означает арил с 6-10 атомами углерода, незамещенный или однотрехкратно замещенный одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, циано, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, фенокси, бензилокси, трифторметил, трифторметокси, алкенил с 2-6 атомами углерода, фенил, алкилтио с 1-6 атомами углерода, моно- и диалкиламино с 1-6 атомами углерода в каждой алкильной группе,

или означает группу формулы ,

R⁴ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода,

R⁵ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода,

R⁶ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода,

R⁷ означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода,

R⁸-R¹⁰ означают водород,

а также их фармацевтически совместимые соли.

2. Производные индолин-фенилсульфонамида общей формулы (I) по п.1, в которой

А означает группу C-R¹¹ или азот, причем

R¹¹ означает водород или метил,

Х означает кислород,

R¹ означает фенил, незамещенный или одно- двукратно замещенный одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей фтор, хлор, циано, алкил с 1-4 атомами углерода, алкокси с 1-4 атомами углерода, фенокси, бензилокси, трифторметил, трифторметокси, винил, фенил, метилтио, моно- и диалкиламино с 1-4 атомами углерода в каждой алкильной группе,

R² и R³ одинаковые или разные и независимо друг от друга означают водород или алкил с 1-4 атомами углерода, или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное, спироприсоединенное циклоалкильное кольцо,

R⁴ означает водород или метил,

R⁵ означает водород, метил или этил,

R⁶ означает водород или метил,

R⁷ означает водород, алкил с 1-4 атомами углерода,

R⁸-R¹⁰ означают водород.

3. Производные индолин-фенилсульфонамида общей формулы (I) по п.1, в которой

А означает СН или азот

Х означает кислород,

R¹ означает фенил, незамещенный или одно-двукратно замещенный одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей фтор, хлор, метил, третбутил, метокси, трифторметил, трифторметокси, метилтио и диметиламино,

R² означает водород или метил,

R³ означает метил, изопропил или третбутил, или

R² и R³ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют спироприсоединенное циклогексановое кольцо,

R⁴ означает водород или метил,

R⁵ означает водород, метил или этил,

R⁶ означает водород или метил,

R⁷ означает метил,

R⁸-R¹⁰ означают водород.

4. Производные индолин-фенилсульфонамида общей формулы (I) по п.1, в которой

А, X, R¹, R⁴, R⁵ и R⁶ имеют приведенные в пп.1-3 значения,

R² означает водород,

R³ означает метил, изопропил или третбутил, или

R² и R³, соответственно, означают метил или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют спироприсоединенное циклогексановое кольцо,

R⁷ означает 2-метил,

R⁸-R¹⁰ означают водород.

Изобретение относится к производным 7-фенилпиразолопиридина формулы (I) где R1, R5 , R6, R40, R 41 и R42 представляют собой различные углеводородные заместители или функциональные группы, его солям или гидратам, в особенности к солям N-циклопропилметил-N-7-[2,6-диметокси-4-(метоксиметил)фенил]-2-этилпиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламина.

Производные индола, обладающие индуцирующим апоптоз эффектом (варианты), фармацевтическая композиция на их основе // 2327696

Изобретение относится к новым производным индола общей формулы 1: гдеR: является незамещенным или замещенным хинолилом, пиридопиразинилом, индазолилом или пиридилом и который непосредственно связан с азотом амидной группы,R1: незамещенный или замещенный алкил-арил,R2: водород, R3-R6: водород, R7: (С1-С6)-алкилкарбонил или (C1-С6)-алкоксикарбонил, и X, Y: кислород или сера,с условием, что, когда R - это незамещенная или замещенная 2-, 3-, 4-, 5- и 6-пиридильная группа и R1-R6 имеют упомянутые выше значения, R7 не является ацетильным радикалом или трет-бутилоксикарбонильной группой; и их физиологически толерантные соли, а также к фармацевтической композиции на их основе и применению для получения лекарственных средств, которые используются в качестве медикаментов для лечения опухолевых заболеваний, особенно в случае резистентности к другим препаратам и метастазирующей карциномы.

Азаиндолы // 2326880

Изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей протеинкиназу, включающей ингибирующее селективную киназу количество соединения общей формулы (I): где:R1 означает арил или индолил, причем последний необязательно замещен одной или более групп, выбранных из R4, -C(=O)-R, -C(=O)-OR5, -C(=O)-NY1 Y2 и -Z2R; R2 означает H;R3 означает Н;R4 означает С 1-С6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем -C(=O)-NY1Y 2;R5 означает Н;R 7 означает С1-С8 алкил;R означает C1-С 6алкил;X1 означает С-арил, С-гетероарил, такой как пиридил или изоксазолил, причем последний может быть необязательно замещен одним или двумя С 1-С6алкилами, С-гетероциклоалкил, такой как морфолинил или пиперидинил, С-галоген, C-CN, С-ОН, C-Z2R, C-C(=O)-OR5 , C-NY1Y2, C-C(=O)-NY 1Y2;Y1 и Y2 независимо означает Н, арил, С 3-С6 циклоалкил, C 1-С6 алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из фенила, галогена, гетероциклила, такого как морфолинил, фурил, гидрокси, -C(=O)-OR 5, OR7;или группа -NY 1Y2 может образовывать морфолинил, пиперидил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из ОН, C1-С6 алкила;Z означает О;И где арил как группа или часть группы означает необязательно замещенный одним или двумя заместителями моноциклический ароматический С6карбоциклический фрагмент, где заместитель выбран из галогена или C 1-С6алкокси, C(-O)-OR 5;За исключением соединений:4-хлор-2-(4-трет-бутилфенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина, 2-(5-метокси-1-метил-1Н-индол-3-ил)-4-фенил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина, 2-(5-метокси-1-метил-1Н-индол-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-карбонитрила, 4-хлор-2-(5-метокси-1-метил-1Н-индол-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина, или2-(5-метокси-1Н-индол-3-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-карбонитрила.

Композиция и производные замещенного азаиндолоксоацетапиперазина, обладающие противовирусной активностью // 2325389

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и II: которые проявляют антивирусную активность, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и для изготовления средств для лечения вирусных заболеваний.

6-алкоксипиридопиримидины и фармацевтическая композиция, обладающая активностью ингибиторов киназы мар р38 // 2324695

Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или гидрату, где Z означает N; X1 означает О или S; R1 означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода; R2 означает водород или алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода, и R 3 означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода, замещенный группой -ORa, где Ra означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода; насыщенный неароматический циклический радикал, содержащий от 3 до 8 атомов в цикле, где один атом в цикле является гетероатомом, выбранным из N или О, а остальные атомы в цикле являются атомами углерода, причем один или два атома углерода необязательно замещены по атому азота группами -С(O)(С1-С6алкокси) или -SO2-С1-С 6алкил.

Способ получения ингибиторов фосфодиэстеразы-4 // 2323938

Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы IX и IXa, включающему стадию взаимодействия, в растворителе, соединения формулы Va, с соединением формулы VII или формулы VIIa, в присутствии палладиевого катализатора и фосфинового лиганда, в присутствии аминного основания, с получением соединения формулы VIII или формулы VIIIa, a также стадию взаимодействия, в растворителе, соединения формулы VIII или VIIIa с циклопропиламином, необязательно в присутствии катализатора, также изобретение относится к способу очистка соединения формулы IX и IXa.

Производные бензимидазола, их применение и фармацевтическая композиция на их основе, обладающая свойствами антагониста рецептора гистамина h3 // 2323935

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемой соли или же сольвату, где пунктирная линия означает возможную дополнительную связь, а означает числа от 0 до 2, b означает числа от 0 до 2, n означает 2, р означает 2, r означает 1, М1 означает атом азота, М2 означает C(R 3), X означает связь или алкиленовую группу с числом атомов углерода от одного до шести, Y означает группу -С(O)-, Z означает связь, алкиленовую группу с числом атомов углерода от одного до шести, алкениленовую группу с числом атомов углерода от одного до шести, группу -С(O)-, -CH(CN)-, -SO2 - или CH2C(O)NR4-, R1 означает группы R2 означает шестичленное гетероарильное кольцо с одним или двумя гетероатомами, выбираемыми независимо друг от друга из атома азота или группы N-O, при этом остающиеся атомы в цикле представлены атомами углерода, пятичленное гетероарильное кольцо с одним, двумя, тремя или четырьмя гетероатомами, выбираемыми независимо друг от друга из атома азота, кислорода или серы, при этом остающиеся атомы в цикле представлены атомами углерода, R32-замещенную хинолинильную группу, R32-замещенную арильную группу, гетероциклоалкильную группу, циклоалкильную группу с числом атомов углерода от трех до шести, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, группу где названное шестичленное гетероарильное кольцо или названное пятичленное гетероарильное кольцо может нести заместитель R6, R12 независимо от других выбирают из группы, состоящей из алкильной группы с числом атомов углерода от одного до шести, гидроксильной группы или атома фтора, при этом в случае, когда R12 означает гидроксильную группу или атом фтора, остаток R 12 не может быть связан с атомом углерода, соединенным с атомом азота, или два заместителя R12 образуют алкильный мостик с числом атомов углерода от одного до двух, направленный от одного атома углерода в кольце к другому, не соседствующему с ним атому углерода в кольце, R 13 независимо от других выбирают из группы, состоящей из алкильной группы с числом атомов углерода от одного до шести, гидроксильной группы, алкоксигруппы с числом атомов углерода от одного до шести или атома фтора, при этом в случае, когда R13 означает гидроксильную группу или атом фтора, остаток R13 не может быть связан с атомом углерода, соединенным с атомом азота, или два заместителя R13 образуют алкильный мостик с числом атомов углерода от одного до двух, направленный от одного атома углерода в кольце к другому, не соседствующему с ним атому углерода в кольце, а значение остальных переменных структурных элементов приведено в описании.

Индольные, азаиндольные и родственные гетероциклические 4-алкенилпиперидинамиды // 2323934

Способы получения 2-(7-хлор-1,8-нафтиридин-2-ил)-3-(5-метил-2-оксогексил)-1-изоиндолинона // 2318823

Производные пиразола с конденсированным циклом // 2318822

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые являются антагонистами рецептора CRF, где Ar означает необязательно замещенный фенил или моноциклический 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода или серы, R 1-R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям.

Производные n-сульфонил-2-оксо-индола, способ их получения, промежуточные продукты и фармацевтическая композиция, имеющая агент, активный в отношении рецепторов вазопрессина и/или оцитоцина // 2135469

Изобретение относится к производным N- сульфонил-2-оксо-индола, к способам их получения и к фармацевтической композиции, имеющей агент, активный в отношении рецепторов вазопрессина и/или оцитоцина.

Производные карбазолона и способ их получения // 2119914

Изобретение относится к новым производным карбазолона формулы где A представляет собой группу формулы -CH2-R (V), где R1 обозначает гидроксил или 2-метил-1H-имидазол-1-ил; B представляет собой группу формулы где R1 обозначает водород, метильную или этильную группы, или A и B образуют группу формулы где R2 обозначает метильную или этильную группы, A и B образуют группу формулы Изобретение предусматривает также способ получения вышеуказанных соединений.

Патентно-тех;:н'^;егнаябибу1иотека // 304740

Патент 301923 // 301923

Способ получения 2-алкил(бензил)-4-алкил(бензил // 239871

Новое соединение индолина и его применение в медицине // 2318808

Изобретение относится к новым соединениям индолина формулы (I) где R1 и R 3 являются одинаковыми или различными и каждый означает Н, низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу; R 2 означает -NO2, -NHSO 2R6[R6 является С1-20алкильной группой, арильной группой или -NHR7 (R7 означает Н, -COR13 (R13 означает Н, низшую алкильную группу) или низшую алкоксикарбонильную группу)], -NHCONH2 или низшую алкильную группу, замещенную -NHSO2R6 [R 6 является С1-20алкильной группой, арильной группой или -NHR7 (R 7 означает Н, -COR13 (R 13 означает Н, низшую алкильную группу) или низшую алкоксикарбонильную группу)];R4 означает Н, С 1-20алкильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой, -COR13 (R13 означает Н, низшую алкильную группу), низшую алкенильную группу, низший алкокси-низшую алкильную группу, низший алкилтио-низшую алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или С 3-8циклоалкил С1-3алкильную группу; R5 означает С1-20 алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или арильную группу;R12 означает Н, низшую алкильную группу, низший алкокси-низшую алкильную группу или низший алкилтио-низшую алкильную группу, причем арил представляет собой фенил или нафтил, или его фармацевтически приемлемая соль.

Сложноэфирные соединения и их применение в медицине // 2293721

Изобретение относится к новым сложноэфирным соединениям, представленным формулой (1) в которой значения для R1 , R2, А, X, R3, R 4, Alk1, Alk2 , l, m, D, R8 и R9 определены в формуле изобретения.

Гетероциклическое соединение // 2270833

Изобретение относится к новым ортозамещенным и N-замещенным индолам формулы () или () или их фармацевтически приемлемым солям, где Z1 -CR4 или N, R4-H, C1-С6 алкил, необязательно включающий атом 0 или N, возможно замещенный галогеном, кето, 5-6-членным циклоалифатическим радикалом, возможно содержащим 1-2 атома 0 или N, Z2-CH или CR, где R-C1-С6-алкил, R1- где X1-CO, или его изостер, m=0, 1, Y - алкил, возможно замещенный, или два Y вместе образуют С2-С 3-алкилен, n=0, 1 или 2, Z3-CH или N, Х 2-СН, СН2 или их изостер, Ar - одна или две фенильные группы, связанные с X2, где фенил может быть замещен, R2-H, C1-С6алкил, или арил, где каждый арил возможно включает атом 0 или N и может быть замещен.

Способ получения 1-(3-сульфамоил-4-хлорбензоил)амино-2-метилиндолина // 2261859

Изобретение относится к улучшенному способу получения 1-(3-сульфамоил-4-хлорбензоил)амино-2-метилиндолина ацилированием гидрохлорида 1-амино-2-метилиндолина 4-хлор-3-сульфамоилбензоилхлоридом в среде диоксана, причем первоначально вносят 1 моль триэтиламина, затем параллельно вносят 4-хлор-3-сульфамоилбензоилхлорид в диоксане и оставшиеся 1,11 моля триэтиламина в диоксане, поддерживая рН 7,5-8.

Производные n-(индолкарбонил)пиперазина, способы их получения, фармацевтический препарат, соединения // 2251548

Изобретение относится к производным N-(индолкарбонил)пиперазина общей формулы (I), в которой R1 - фенил, нафтил, возможно замещенные, R2 и/или R3 - Het1 или R2 и R3 каждый Hal, А, ОА, CN, R 4 - H, CN, ацил, Hal, CONH2, CONHA или CONA 2, R5=H, R4 и R5 вместе алкилен С3-С5, Het1 - ароматическая гетероциклическая кольцевая группа, возможно замещенная одним или двумя атомами галогена и содержащая один, два или три одинаковых или различных гетероатома, таких, как азот, кислород и сера, А - С1-6алкил, Hal - F, Cl, Br и I, и кольцо индола может быть заменено изатином, исключая (1Н-индол-5-ил)-(4-фенэтилпиперазин-1-ил)метанон и 1-((5-метокси-1Н-индол-7-ил)карбонил)-4-(2-фенилэтил)пиперазин.

Производные индола и фармацевтические композиции, включающие их // 2212404

Изобретение относится к новым производным индола формулы I где R обозначает этильную или 2,2,2-трифторэтильную группу; Y - гидрокси- или пивалоилоксигруппа; атом углерода, помеченный символом (R), является атомом углерода в (R)-конфигурации, или его фармацевтически приемлемым солям.