Сбор лекарственных растений "галечер", обладающий гипогликемическим действием (варианты)




Владельцы патента RU 2331431:

Кузнечиков Виктор Владимирович (RU)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию растительного сбора, который может быть использован для профилактики и лечения сахарного диабета. Предложены варианты. Первый вариант сбора лекарственных растений для лечения сахарного диабета содержит траву галеги лекарственной, лист черники обыкновенной, траву крапивы двудомной, траву хвоща полевого, траву зверобоя, створки плодов фасоли, плоды фенхеля обыкновенного, лист толокнянки обыкновенной, плоды шиповника, лист белой березы, семена льна посевного, листья грецкого ореха. Второй вариант сбора для лечения сахарного диабета содержит траву галеги лекарственной, лист черники обыкновенной, траву крапивы двудомной, траву хвоща полевого, траву зверобоя, створки плодов фасоли, плоды фенхеля обыкновенного, лист толокнянки обыкновенной, плоды шиповника, лист белой березы, семена льна посевного, листья грецкого ореха и аралии манчжурской. Третий вариант сбора для лечения сахарного диабета содержит траву галеги лекарственной, лист черники обыкновенной, траву крапивы двудомной, траву хвоща полевого, траву зверобоя, створки плодов фасоли, плоды фенхеля обыкновенного, лист толокнянки обыкновенной, плоды шиповника, лист белой березы, семена льна посевного, листья грецкого ореха, корень элеутерококка. Варианты сбора лекарственных растений позволяют повысить лечебную эффективность, их можно применять как самостоятельное, так и дополнительное средство наряду с другими методами лечения. 3 н. п. ф-лы.

 

Изобретение относится к медицине, а именно к сборам из растительного сырья, которые могут быть использованы для профилактики и лечения сахарного диабета.

В настоящее время известно много антидиабетических сборов как отечественного, так и зарубежного происхождения.

Известен сбор для лечения сахарного диабета, содержащий побеги черники, створки фасоли, корни заманихи, плоды шиповника, травы зверобоя и цветы ромашки (А.С. СССР №1456156, 1989 г.).

Известен сбор для лечения сахарного диабета, содержащий подорожник, зверобой, пустырник, шиповник, крапиву, кукурузные рыльца, сушеницу, цикорий, мяту, бузину и лен (патент РФ №2000802, 1993).

Известен сбор для лечения сахарного диабета, содержащий побеги черники обыкновенной, створок фасоли обыкновенной, корней заманихи высокой, травы хвоща полевого, плодов шиповника, травы зверобоя обыкновенного, цветков ромашки аптечной (а.с. СССР N 1456156, МПК А61К 35/78, публ. 1989 г.).

Терапевтический эффект от использования известных сборов недостаточно высок.

Известен антидиабетический сбор лекарственных растений, содержащий плоды шиповника коричного, створки фасоли обыкновенной, листья шелковицы белой, листья ореха грецкого, солому овса посевного, траву галеги лекарственной, листья смородины черной, плоды лимонника китайского, траву тимьяна ползучего, листья шалфея лекарственного, и листья крапивы двудомной (патент России 2131740, опубликован 20.06.99)

Сбор предназначен для лечения детей в возрасте 1-10 лет, больных сахарным диабетом.

Данный сбор наиболее близок к предлагаемому по технической сущности и поэтому взят нами за прототип.

Технической задачей настоящего изобретения является создание многокомпонентного сбора с гипогликемической активностью, а также расширение спектра действия, сбор не только понижает сахар, но и устраняет сопутствующие заболевания при сахарном диабете (воспалительные заболевания органов пищеварения, двенадцатиперстной кишки, гастриты, язвы).

Предложены варианты, объединенные единым изобретательским замыслом. Сущность изобретения состоит в том, что первый вариант сбора лекарственных растений для лечения сахарного диабета, содержащего траву галеги лекарственной, траву крапивы двудомной, створки фасоли, плоды шиповника, листья грецкого ореха, дополнительно лист черники обыкновенной, траву хвоща полевого, траву зверобоя продырявленного, плоды фенхеля обыкновенного, лист толокнянки обыкновенной, лист березы белой, семена льна посевного в следующих соотношениях компонентов, %:

Трава галеги лекарственной 13

Лист черники обыкновенной 10

Трава крапивы двудомной 7

Трава хвоща полевого 7

Трава зверобоя 7

Створки плодов фасоли 10

Плоды фенхеля обыкновенного 7

Лист толокнянки обыкновенной 6

Плоды шиповника 10

Лист белой березы 6

Семена льна посевного 7

Листья грецкого ореха 10

Второй вариант сбора для лечения сахарного диабета, содержащего траву галеги лекарственной, траву крапивы двудомной, створки фасоли, плоды шиповника, листья грецкого ореха, дополнительно содержит лист черники обыкновенной, трава хвоща полевого, трава зверобоя продырявленного, плоды фенхеля обыкновенного, лист толокнянки обыкновенной, лист березы белой, семена льна посевного,

трава аралии манчжурской, в следующих соотношениях компонентов, %:

Трава галеги лекарственной 12

Лист черники обыкновенной 9

Трава крапивы двудомной 6

Трава хвоща полевого 6

Трава зверобоя 6

Створки плодов фасоли 9

Плоды фенхеля обыкновенного 6

Лист толокнянки обыкновенной 6

Плоды шиповника 9

Лист белой березы 6

Семена льна посевного 6

Листья грецкого ореха 10

Аралия манчжурская 9

Третий вариант сбора для лечения сахарного диабета, содержащего траву галеги лекарственной, траву крапивы двудомной, створки фасоли, плоды шиповника, листья грецкого ореха, дополнительно содержит лист черники обыкновенной, траву хвоща полевого, траву зверобоя продырявленного, плоды фенхеля обыкновенного, лист толокнянки обыкновенной, лист березы белой, семена льна посевного, корень элеутерококка в следующих соотношениях компонентов, %:

Трава галеги лекарственной 12

Лист черники обыкновенной 9

Трава крапивы двудомной 6

Трава хвоща полевого 6

Трава зверобоя 6

Створки плодов фасоли 9

Плоды фенхеля обыкновенного 6

Лист толокнянки обыкновенной 6

Плоды шиповника 9

Лист белой березы 6

Семена льна посевного 6

Листья грецкого ореха 10

Корень элеутерококка 9

Предлагаемое соотношение входящих в сбор лекарственных растений подобрано опытным путем и представляет собой наиболее целесообразное количественное сочетание компонентов. Технический результат предлагаемой композиции заключается в синергическом эффекте при совместном применении уже известных лекарственных растений.

Плоды шиповника широко используются в виде витаминного средства. Эффективность шиповника обусловлена высоким содержанием аскорбиновой кислоты. Она участвует во многих окислительно-восстановительных процессах в организме. Экспериментально установлено, что он понижает содержание холестерина в крови, замедляет отложение атероматозных масс в кровеносных сосудах. Кроме того, они обладают способностью стимулировать отделение желчи при хронических заболеваниях печени, желчного пузыря и желчных путей.

Следует отметить, что растения, входящие в состав сбора трав, обладают широким спектром терапевтического эффекта. Эта поливалентность определяется в известной степени наличием в сборе лекарственных растений соединений флавоноидной структуры, Предлагаемый сбор способствует не только понижению уровня сахара в крови (черника, крапива), регенерации островковой части поджелудочной железы и падению уровня гликогена в печени и мышцах (листья грецкого ореха). Аралия и элеутероккок останавливает инфильтрацию островковой ткани лимфоцитами. Сочетанное использование всех ингредиентов способствует нормализации нарушенного обмена веществ, активизации клеток, вырабатывающих инсулин, а также противовоспалительному действию на кишечник и двенадцатиперстную кишку (лен посевной, лист белой березы, плоды фенхеля, трава хвоща полевого, трава зверобоя).

Технология приготовления предлагаемого сбора заключается в следующем.

3 столовые ложки сухого сбора, измельченного до 5 мм, залить 400 мл кипятка, настаивать в 1 час. Содержимое термоса слить в эмалированную посуду, дать остыть до температуры 36-37°, процедить, залить обратно и перемешать между собой. Принимать по 150-200 мл, небольшими глотками 2 раза в день до еды. Пример конкретного выполнения сбора №1 на 150 г сбора лекарственных растений.

Трава галеки лекарственной 19,5 г, лист черники обыкновенной 15 г, трава крапивы двудомной 10,5 г, трава хвоща полевого 10,5 г, трава зверобоя продырявленного 10,5 г, створки плодов фасоли 15 г, плоды фенхеля обыкновенного 10,5 г, лист толокнянки обыкновенной 9 г, плоды шиповника 15 г, лист березы белой 9 г, семена льна посевного 10,5 г, лист ореха грецкого 15 г. Лекарственные растения измельчают и перемешивают.

Пример конкретного выполнения сбора №2 на 150 г сбора.

Трава галеки лекарственной 18 г, лист черники обыкновенной 13,5 г, трава крапивы двудомной 9 г, трава хвоща полевого 9 г, трава зверобоя продырявленного 9 г, створки плодов фасоли 13,5 г, плоды фенхеля обыкновенного 9 г, лист толокнянки обыкновенной 9 г, плоды шиповника 13,5 г, лист березы белой 9 г, семена льна посевного 9 г, лист ореха грецкого 15 г, трава аралии манчжурской 13,5 г. Лекарственные растения измельчают и смешивают между собой.

Пример конкретного выполнения сбора №3 на 150 г сбора.

Трава галеки лекарственной 18 г, лист черники обыкновенной 13,5 г, трава крапивы двудомной 9 г, трава хвоща полевого 9 г, трава зверобоя продырявленного 9 г, створки плодов фасоли 13,5 г, плоды фенхеля обыкновенного 9 г, лист толокнянки обыкновенной 9 г, плоды шиповника 13,5 г, лист березы белой 9 г, семена льна посевного 9 г, лист ореха грецкого 15 г, корень элеутерококка 13,5 г.

Лекарственные растения измельчают и смешивают между собой.

Анализу были подвергнуты образцы сбора, изготовленного из лекарственного растительного сырья, качество которого соответствует действующим статьям ГФ XI.

Методика определения экстрактивных веществ в сборе.

Содержание экстрактивных веществ определяли по ГФ XI, т.1, с.235. За основу выбрана методика приготовления настоев. Постоянные константы: горячая дистиллированная вода, доведенная до кипения, время настаивания - 60 мин, кратность - однократно, соотношение сырье : экстрагент - 1:10.

Около 5,0 г (точная навеска) помещают в коническую колбу вместимостью 300 мл, прибавляют 50 мл дистиллированной воды, колбу соединяют с обратным холодильником, нагревают на водяной бане, поддерживая температуру 80°С. После охлаждения извлечение фильтруют через бумажный фильтр в сухую колбу вместимостью 100 мл. 25 мл полученного фильтрата пипеткой переносят в предварительно высушенную при температуре 100-105°С до постоянной массы и точно взвешенную фарфоровую чашку и выпаривают досуха на водяной бане. Чашку с остатком переносят в сушильный шкаф и сушат при температуре 100-105°С до постоянной массы, охлаждают и взвешивают.

Содержание экстрактивных веществ в % (X) в пересчете на абсолютно сухое сырье вычисляют по формуле

где м1 - масса сбора, г; м - масса сухого остатка, г;

ш - потеря в массе при высушивании сбора, %,

vраств - объем воды, взятой для экстракции, мл,

vпр - объем воды пробы, взятой для высушивания, мл.

Методика определения аскорбиновой кислоты в сборе.

Около 5,0 г (точная навеска) измельченного до размера частиц 1 мм сбора помещают в колбу вместимостью 300 мл, прибавляют 50 мл воды дистиллированной, колбу соединяют с обратным холодильником и нагревают на водяной бане, поддерживая слабое кипение в течение 30 мин. После охлаждения в течение 10 мин извлечение фильтруют через бумажный фильтр в сухую колбу вместимостью 100 мл. К 5 мл извлечения прибавляют 20 мл 96% этилового спирта, перемешивают и фильтруют через бумажный фильтр. 10 мл полученного фильтрата помещают в колбу мерную вместимостью 50 мл и доводят объем раствора водой до метки. В пробирки с притертыми пробками отмеривают: в первую пробирку 5 мл испытуемого раствора, во вторую - 5 мл раствора аскорбиновой кислоты стандартного образца, в третью - 5 мл воды, прибавляют по 5 мл реактива - желтого фосфорно-молибденового комплекса, ставят в кипящую водяную баню на 10 мин.

Затем охлаждают под струей холодной воды и измеряют оптическую плотность испытуемого и стандартного растворов с помощью фотоэлектроколориметра при длине волны 720 нм в кювете с толщиной слоя 10 мм.

Содержание кислоты аскорбиновой в сборе вычисляют по формуле

где Д - оптическая платность испытуемого раствора;

Д0 - оптическая плотность раствора аскорбиновой кислоты;

ш - потеря в массе при высушивании; м - навеска сбора,

Примечание. Приготовление раствора кислоты аскорбиновой стандартного образца. 0,100 г (точная навеска) кислоты аскорбиновой растворяют в 90 мл 70% этанола в мерной колбе вместимостью 100 мл и после растворения доводят объем раствора тем же спиртом до метки (раствор А). В день опыта 5 мл раствора А помещают в мерную колбу вместимостью 100 мл и доводят объем раствора до метки водой. 1 мл раствора содержит 0,00005 г кислоты аскорбиновой.

Приготовление реактива. 0,05 г натрия фосфата двузамещенного растворяют в 100 мл воды в мерной колбе вместимостью 200 мл. После растворения прибавляют 10 мл кислоты серной концентрированной, затем прибавляют 0,8 г аммония молибдата. После растворения доводят объем раствора водой до метки. Методика определения эфирных масел в сборе.

Около 15,0 г (точная навеска) измельченного до размера частиц 1 мм сбора помещают в широкогорлую круглодонную колбу, наливают 300 мл воды и закрывают резиновой пробкой с обратным холодильником. В пробке снизу укрепляют металлические крючки, на которые при помощи тонкой проволоки подвешивают градуированный приемник так, чтобы конец холодильника находился точно под воронкообразным расширением приемника на расстоянии около 1 мм, не касаясь его в течение 2 часов. Объем масла в градуированной части приемника определяют после окончания перегонки и охлаждения колбы до комнатной температуры. Содержание эфирного масла (X) в абсолютно сухом сырье вычисляют по формуле

где v - объем эфирного масла, мл;

м - навеска сбора, г;

ш - потеря в массе при высушивании, %.

Методика определения дубильных веществ в сборе.

Около 2,0 г (точная навеска) измельченного до размера частиц 1 мм сбора помещают в коническую колбу вместимостью 500 мл, заливают 250 мл нагретой до кипения воды и нагревают с обратным холодильником на кипящей водяной бане в течение 30 мин при периодическом перемешивании. Жидкость отстаивают, охлаждая до комнатной температуры, декантируют около 100 мл в коническую колбу вместимостью 200 мл через вату, чтобы частицы сырья не попали в колбу. Затем отбирают пипеткой 25 мл полученной жидкости в другую коническую колбу вместимостью 750 мл, добавляют 500 мл воды, 25 мл раствора индигосульфокислоты и титруют при постоянном перемешивании 0,1 н. раствором калия марганцовокислого до золотисто-желтого окрашивания, сравнивая его с окраской раствора контрольного испытания. Для проведения контрольного испытания в коническую колбу вместимостью 750 мл наливают 525 мл дистиллированной воды, добавляют 25 мл раствора индигосульфокислоты и титруют при постоянном перемешивании 0,1 н. раствором марганцовокислого калия до золотисто-желтого окрашивания.

Содержание дубильных веществ (X) в % в абсолютно сухом сырье вычисляют по формуле

где v - объем 0,1 н. раствора перманганата калия, израсходованного на титрование извлечения, мл;

v1 - объем 0,1 н. перманганата калия, израсходованного на титрование в контрольном опыте, мл;

м - навеска сбора, г;

ш - потеря в массе при высушивании, %.

1 мл 0,5%-ного водного раствора препарата прибавляют 2 капли раствора кислоты кремневольфрамовой, выпадает белый осадок (реакция на алкалоиды).

Фармакологическое исследование сбора проводили в соответствии с общепринятыми методами. Гиполипидемическое действие сбора оценивали согласно методическим рекомендациям МЗ РФ [Методические рекомендации. Экспериментальное изучение гиполипидемических и антисклеротических средств. - М., 1988. - с.5-6]. Эксперименты проведены на белых беспородных крысах с исходной массой 200-220 г. Гиперлипидемию вызывали однократным введением внутрибрюшинно твина-80 в дозе 250 мг/кг массы животных. Настой сбора вводили опытным животным внутрижелудочно в течение 7 дней до инъекции твина один раз в сутки в дозе 1 мл/100 г массы животных. Контрольная группа животных получала в эквиобъемном количестве дистиллированную воду. Препарат сравнения - настой - прототип, вводили в дозе 1 мл/100 г массы крыс другой группе животных по аналогичной схеме. Показатели липидного обмена - общий холестерин (ОХС), триацилглицериды (ТГ), суммарная фракция липопротеидов низкой плотности и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПНП+ЛПОНП) - определяли согласно унифицированным методам клинической химии [Колб В.Г., Камышников B.C. Справочник по клинической химии. - 2 изд. - Минск. - 1982]. Полученные данные показали увеличение гипогликемической активности на 0,5%.

Терапевтическая активность предлагаемых сборов была проверена на базе Ессентукской Клиники ФГУ «Пятигорский ГНИЙ Курортологии Росздрава». Для оценки динамики состояния обследованных в процессе курортного лечения проводятся следующие лабораторные тесты: сахар крови, гликемический профиль, липидограмма, оценка функционального состояния почек, органа зрения желудочно кишечного тракта. Больным сахарным диабетом назначался санаторно-курортный режим в зависимости от тяжести, характера осложнений и сопутствующих заболеваний (утренняя и лечебная гимнастика), лечебное питание с физиологическим сбалансированным содержанием белков, жиров и углеводов. При наличии показаний - сахаропонижающие препараты. Больные были разделены на 2 группы по 5 человек в каждой с диагнозом инсулин не зависимый диабет 2-го типа.

Первая группа больных принимала 150 мл теплого настоя из сбора состава - прототипа, 2 раза в день утром и вечером за полчаса до еды в течение 20 дней.

Вторая группа больных с таким же диагнозом принимала предлагаемый теплый настой 2 раза в день утром и вечером за полчаса до еды в течение 20 дней. В результате исследований выявлено, что у первой группы больных к концу приема сбора отмечалось понижение сахара в крови.

У больных второй группы отмечалось стабильное понижение сахара в крови уже на 15 день и было отмечено исчезновение симптомов сопутствующих заболеваний со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пример 1. Больной И-в, 54, года прибыл на лечение из г.Тулы.

Диагноз сахарный диабет 2 тип легкой степени тяжести, компенсированный на фоне ожирения 1 степени, дисфункция желчевыводящей системы, гастрит.

При поступлении отмечает раздражительность, забывчивость, ухудшение зрения. С 40-летнего возраста стал стремительно набирать массу тела на фоне большого употребления легко усваиваемых углеводов.

При обследовании был выявлен повышенный сахар крови до 10-12 мк моль/л, сахар в моче.

Лечение: На фоне санаторно-курортного лечения больной принимал настой вышеуказанного сбора трав №1. После проведенного лечения сахар крови нормализовался, показатели липидного обмена на верхней границе нормы, масса тела значительно уменьшилась. Улучшилось поступление желчи, слизистая желудка пришла в норму.

Пример 2. Больная К., 48 лет, прибыла на лечение из Твери.

Диагноз сахарный диабет 2 тип легкой степени тяжести, на фоне ожирения. При обследовании был выявлен повышенный сахар крови до 10-12 мк моль/л, сахар в моче.

Лечение: На фоне санаторно-курортного лечения больная принимала настой вышеуказанного сбора трав №2. После проведенного лечения сахар крови нормализовался, масса тела значительно уменьшилась, слизистая желудка пришла в норму.

Пример 3. Больная С., 43 года, прибыла на лечение из г.Ставрополя.

Диагноз: сахарный диабет 2 тип легкой степени тяжести, на фоне ожирения. При обследовании был выявлен повышенный сахар крови до 11 мк моль/л,

Лечение: На фоне санаторно-курортного лечения больной принимал настой вышеуказанного сбора трав №3. После проведенного лечения сахар крови нормализовался, уменьшилась масса тела.

Таким образом, предлагаемый сбор лекарственных растений за счет нормализации обмена и веществ позволяет сократить сроки получения положительных первичных симптомов от лечения и позволяет повысить лечебную эффективность.

Его можно применять как самостоятельное, так и дополнительное средство наряду с другими методами лечения.

1. Сбор, обладающий антидиабетическим действием, содержащий траву галеги лекарственной, траву крапивы двудомной, створки фасоли, плоды шиповника, листья грецкого ореха, отличающийся тем, что дополнительно содержит лист черники обыкновенной, траву хвоща полевого, траву зверобоя продырявленного, плоды фенхеля обыкновенного, лист толокнянки обыкновенной, лист березы белой, семена льна посевного в следующих соотношениях компонентов, %:

трава галеги лекарственной13
лист черники обыкновенной10
трава крапивы двудомной7
трава хвоща полевого7
трава зверобоя7
створки плодов фасоли10
плоды фенхеля обыкновенного7
лист толокнянки обыкновенной6
плоды шиповника10
лист белой березы6
семена льна посевного7
листья грецкого ореха10

2. Сбор, обладающий антидиабетическим действием, содержащий траву галеги лекарственной, траву крапивы двудомной, створки фасоли, плоды шиповника, листья грецкого ореха, отличающийся тем, что дополнительно содержит лист черники обыкновенной, траву хвоща полевого, траву зверобоя продырявленного, плоды фенхеля обыкновенного, лист толокнянки обыкновенной, лист березы белой, семена льна посевного, траву аралии манчжурской в следующих соотношениях компонентов, %:

трава галеги лекарственной12
лист черники обыкновенной9
трава крапивы двудомной6
трава хвоща полевого6
трава зверобоя6
створки плодов фасоли9
плоды фенхеля обыкновенного6
лист толокнянки обыкновенной6
плоды шиповника9
лист белой березы6
семена льна посевного6
листья грецкого ореха10
аралия манчжурская9

3. Антидиабетический сбор лекарственных растений, содержащий траву галеги лекарственной, траву крапивы двудомной, створки фасоли, плоды шиповника, листья грецкого ореха, отличающийся тем, что дополнительно содержит лист черники обыкновенной, траву хвоща полевого, траву зверобоя продырявленного, плоды фенхеля обыкновенного, лист толокнянки обыкновенной, лист березы белой, семена льна посевного, корень элеутерококка в следующих соотношениях компонентов, %:

трава галеги лекарственной12
лист черники обыкновенной9
трава крапивы двудомной6
трава хвоща полевого6
трава зверобоя6
створки плодов фасоли9
плоды фенхеля обыкновенного6
лист толокнянки обыкновенной6
плоды шиповника9
лист белой березы6
семена льна посевного6
листья грецкого ореха10
корень элеутерококка9



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к области медицины. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I-0): или его фармацевтически приемлемым солям, где X представляет атом углерода или атом азота; Х 1, Х2, Х3 и Х4, каждый независимо, представляют атом углерода или атом азота; кольцо А формулы (II): ,представляет тиазолил, имидазолил, изотиазолил, тиадиазолил, триазолил, оксазолил, оксадиазолил, изоксазолил, пиразинил, пиридил, пиридазинил, пиразолил или пиримидинил; R 1 представляет арил или представляет 4-10-членное моноциклическое или бициклическое гетерокольцо, имеющее в кольце от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, и R1 может быть независимо замещенным 1-3 R4, и когда указанное гетерокольцо является алифатическим гетерокольцом, тогда оно может иметь 1 или 2 двойные связи; R2 независимо представляет гидрокси, формил, -CH3-aF a, -OCH3-aFa , амино, CN, галоген, С1-6алкил или -(CH 2)1-4OH; R3 представляет -C1-6алкил, -(СН 2)1-6-ОН, -C(O)-OC 1-6алкил, -(CH2)1-6 -OC1-6алкил, -(CH2 )1-6-NH2, циано, -C(O)-C1-6алкил, галоген, -С 2-6алкенил, -OC1-6алкил, -СООН, -ОН или оксо; R4 независимо представляет -C 1-6алкил, и алкил может быть замещенным одинаковыми или разными 1-3 гидроксилами, галогенами, -OC(O)-C 1-6алкилами, и алкил может быть замещенным 1-3 галогенами или -OC1-6алкилами, -С3-7 циклоалкил, -С2-6алкенил, -C(O)-N(R 51)R52, -S(O)2 -N(R51)R52, -O-C 1-6алкил, и С1-6алкил может быть замещенным галогеном или N(R51)R 52, -S(O)0-2-C1-6 алкил, -С(O)-С1-6алкил, и C 1-6алкил может быть замещенным галогеном, амино, CN, гидрокси, -O-C1-6алкилом, -CH3-a Fa, -OC(O)-C1-6алкилом, -N(C1-6алкил)С(O)O-С1-6 алкилом, -NH-C(O)O-C1-6алкилом, фенилом, -N(R51)R52, -NH-C(O)-C 1-6алкилом, -N(C1-6алкил)-С(О)-C 1-6алкилом или -NH-S(O)0-2-C 1-6алкилом, -C(S)-C3-7циклоалкил, -C(S)-C1-6алкил, -С(O)-O-С 1-6алкил, -(CH2)0-4 -N(R53)-C(O)-R54, -N(R53)-C(O)-O-R54 , -C(O)-арил, необязательно замещенный галогеном, -С(O)-ароматическое гетерокольцо, -С(O)-алифатическое гетерокольцо, гетерокольцо, и гетерокольцо может быть замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным галогеном или -O-C 1-6алкилом, фенил, необязательно замещенный галогеном, -C1-6алкилом, -O-C1-6 алкилом, галоген, CN, формил, СООН, амино, оксо, гидрокси, гидроксиамидино или нитро; R51 и R52 , каждый независимо, представляют атом водорода, C 1-6алкил или атом азота, R51 и R 52 вместе образуют 4-7-членное гетерокольцо; R 53 представляет атом водорода или C1-6 алкил, R54 представляет -C 1-6алкил или алкилы для R53 и R 54 и -N-C(O)- вместе образуют 4-7-членное азотсодержащее алифатическое гетерокольцо, или алкилы для R53 и R54 и -N-C(O)-O- вместе образуют 4-7-членное азотсодержащее алифатическое гетерокольцо, и алифатическое гетерокольцо может быть замещенным оксо, или алифатическое гетерокольцо может иметь 1 или 2 двойные связи в кольце; Х5 представляет -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, одинарную связь или -O-C1-6алкил; а независимо означает целое число 1, 2 или 3; q означает целое число от 0 до 2; m означает целое число от 0 до 2, исключая случай, когда один из Х5 представляет -О-, -S-, -S(O)- или -S(O)2-, и другой из Х 5 представляет одинарную связь, и R1 представляет арил, необязательно замещенный 1-3 R 4, или азотсодержащее ароматическое гетерокольцо, имеющее от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, случай, когда X 5, оба, представляют одинарные связи, или случай, когда R1, оба, представляют алифатические гетерокольца.

Изобретение относится к применению в качестве лигандов 5-НТ 6 рецептора азагетероциклических соединений общей формулы 1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов где R2 и R 3 независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода; замещенного карбонила; замещенного аминокарбонила; замещенного аминотиокарбонила; замещенного сульфонила; C1-C5-алкила, необязательно замещенного С6-С10 -арилом, необязательно замещенного гетероциклилом, С 6-С10-ариламинокарбонилом, С 6-С10-ариламинотиокарбонилом, С 5-С10-азагетероарилом, необязательно замещенным карбоксилом, нитрильной группой; необязательно замещенным арилом; R1 k представляет собой от 1 до 3 заместителей циклической системы, не зависящих друг от друга и выбранных из водорода, необязательно замещенного С1-С5-алкила, С 1-С5-алкилокси, С 1-С5-алкенила, С1 -С5-алкинила, галогена, трифторметила, нитрила, карбоксила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероциклила, замещенного сульфонила, необязательно замещенного карбоксила; пунктирная линия с сопровождающей ее сплошной линией ( ) представляет одинарную или двойную связь; n=1, 2 или 3.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения соединения формулы (I) или его соли, сольвата либо пролекарства для приготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения болезненного состояния, опосредованного глюкокиназой (GLK).

Изобретение относится к новым производным индола общей формулы I: или его фармацевтически приемлемой соли, где R 1 означает(a) -Х-арил-Y-Z и(b) -Х-гетероарил-Y-Z, где арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из А;арил означает фенил или нафтил;гетероарил означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую структуру, содержащую один гетероатом, независимо выбираемый из N или О, где моноциклическое кольцо или каждое кольцо бициклической кольцевой структуры означает 5-6-членное кольцо;Х означает связь, СН2, СН(СН3) и С(СН 3)2;Y означает -СН=СН-, -СН(ОН)СН(ОН)-, -OCR7R8-, -SCR 7R8- и -CH2 CR5R6-;Z означает -СО2Н, тетразол;А означает С 1-4алкил, -ОС1-4алкил и галоген, где алкил, и -Оалкил, каждый необязательно замещен 1-5 галогенами; R5, R6, R 7 и R8, каждый независимо означает Н, С1-C5алкил, -ОС 1-С5алкил, С3-6 циклоалкил и фенил, где С1-С 5алкил, -ОС1-С5 алкил, С3-6циклоалкил и фенил необязательно замещены 1-5 галогенами, и С3-6циклоалкил и фенил дополнительно необязательно замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из C1-С3 алкила и -OC1-С3алкила, при этом указанные C1-С 3алкил и -OC1-С3 алкил необязательно замещены 1-3 галогенами;либо альтернативно, R7 и R8 вместе могут образовывать С3-С6 циклоалкильную группу;либо альтернативно, когда R 1 означает -Х-фенил-Y-Z, Y означает -OCR 7R8 и R7 выбирают из группы, включающей Н, C1-С 5алкил, -ОС1-С5 алкил, то R8 может, необязательно, означать 1-2-углеродный мостик, соединенный с фенильным кольцом по орто-положению относительно Y, тем самым образуя 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, конденсированное с фенильным кольцом;R 2 означает С1-С4 алкил, который необязательно замещен 1-5 галогенами;R 3 означает(а) бензизоксазолил, (d) арил, (е) -С(=O)арил, (f) -С(=O)гетероарил, (g) -Оарил,(i) -S(O) nарил игде R3 необязательно замещен 1-3 замещающими группами, независимо выбираемыми из галогена, С1-3алкила, -ОС1-3 алкила и -SC1-3алкила, где C 1-3алкил, -ОС1-3алкил и -SC 1-3алкил необязательно замещены 1-5 галогенами;каждый R4 означает Н, галоген, С 1-С5алкил и -ОС1 -С5алкил, где C1-С 5алкил и -ОС1-С5 алкил необязательно замещены 1-5 галогенами;n равно целому числу 0-2 иp равно целому числу 1-3.

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается фармацевтической композиции для профилактики и лечения диабета, содержащей по крайней мере одно средство, усиливающее секрецию инсулина, и по крайней мере один ингибитор FBP-азы, выбранный из соединений формулы I и IA.

Изобретение относится к медицине и касается профилактики или лечения сахарного диабета 2 типа. .

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно фармации, и касается создания сбора лекарственных растений для профилактики и комплексного лечения язвенной болезни желудка.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно фармации, и касается создания сбора лекарственных растений для профилактики и комплексного лечения язвенной болезни желудка.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно фармации, и касается создания сбора лекарственных растений для профилактики и комплексного лечения язвенной болезни желудка.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно фармации, и касается создания сбора лекарственных растений для профилактики и комплексного лечения язвенной болезни желудка.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно фармации, и касается создания сбора лекарственных растений для профилактики и комплексного лечения язвенной болезни желудка.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно фармации, и касается создания сбора лекарственных растений для профилактики и комплексного лечения язвенной болезни желудка.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно фармации, и касается создания сбора лекарственных растений для профилактики и комплексного лечения язвенной болезни желудка.
Изобретение относится к области фармации и касается способа получения средства, обладающего противовоспалительной активностью, путем экстрагирования растительной смеси, содержащей, мас.ч.: черные листья бадана толстолистного - 3,0; цветы ромашки аптечной - 2,8; траву тысячелистника обыкновенного - 2,4; листья мяты перечной - 1,8.
Изобретение относится к области фармации и касается способа получения средства, обладающего противовоспалительной активностью, путем экстрагирования растительной смеси, содержащей, мас.ч.: черные листья бадана толстолистного - 3,0; цветы ромашки аптечной - 2,8; траву тысячелистника обыкновенного - 2,4; листья мяты перечной - 1,8.
Изобретение относится к области фармации и касается способа получения средства, обладающего противовоспалительной активностью, путем экстрагирования растительной смеси, содержащей, мас.ч.: черные листья бадана толстолистного - 3,0; цветы ромашки аптечной - 2,8; траву тысячелистника обыкновенного - 2,4; листья мяты перечной - 1,8.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно фармации, и касается создания сбора лекарственных растений для профилактики и комплексного лечения язвенной болезни желудка.
Наверх