Изофлавоновые производные текторигенина, их получение и антивирусное средство, содержащее эти производные в качестве активного ингредиента
Владельцы патента RU 2332410:
ЧЕНГДУ ДИКАНГ ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНСТИТЬЮТ (CN)
СЫЧУАНЬ ДИКАНГ САЙ-ТЕК ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (CN)
Настоящее изобретение относится к новому изофлавоновому производному соединения текторигенина формулы (II)
где R1 представляет собой Н, NH2 или SO3M; R2 представляет собой OR′; R3 представляет собой Н или -CH2NR′′; где R′ представляет собой Н, -CH2COONa или -CH2CH2NMe2; NR′′ представляет собой или -NMe2; М представляет собой Н, Na, К или N+Н(СН2СН2ОН)3, к противовирусному лекарству, содержащему это производное в качестве активного компонента, и способу получения препарата для инъекции на его основе. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 10 табл., 2 ил.
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Производное текторигенина, имеющего химическое название 5,7,4′-тригидрокси-6-метоксил-изофлавон, формулы (II)
где R1 представляет собой Н, NH2 или SO3M;
R2 представляет собой OR′;
R3 представляет собой Н или -CH2NR′′;
где R′ представляет собой Н, -СН2COONa или -СН2СН2NMe2; при условии, что R1, R3 и R′ не являются одновременно водородом;
NR′′ представляет собой 
или -NMe2;
М представляет собой Н, Na, К или N+H(CH2CH2OH3).
2. Производное текторигенина по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой SO3M′′, где М′′ представляет собой Н, Na, К или -N+H(CH2CH2OH)3, имеющее формулу (III)
3. Производное текторигенина по п.2, отличающееся тем, что М′′ представляет собой Na, имеющее формулу (IV)
4. Производное текторигенина по п.2, отличающееся тем, что R1 представляет собой -SO3 -N+H(CH2CH2OH)3, имеющее формулу (V)
5. Производное текторигенина по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой NH2, R2 представляет собой ОН, R3 представляет собой Н, имеющее формулу (VI)
6. Производное текторигенина по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой Н, R2 представляет собой -ОСН2COONa и R3 представляет собой Н, имеющее формулу (VII)
7. Производное текторигенина по п.1, отличающееся тем, что R1 и R3 представляют собой Н, R2 представляет собой ОСН2СН2NMe2, имеющее формулу (VIII)
8. Производное текторигенина по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой Н, R2 представляет собой ОН, R3 представляет собой -CH2NR′′, где NR′′ представляет собой , имеющее формулу (IX)
9. Производное текторигенина по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой Н, R2 представляет собой ОН, R3 представляет собой -СН2NMe2, имеющее формулу (X)
10. Производное текторигенина по п.5, отличающееся тем, что представляет собой фармацевтически приемлемую соль.
11. Производное текторигенина по п.10, отличающееся тем, что указанная соль представляет собой гидрохлорид.
12. Производное текторигенина по п.7, отличающееся тем, что представляет собой фармацевтически приемлемую соль.
13. Производное текторигенина по п.12, отличающееся тем, что указанная соль представляет собой гидрохлорид.
14. Производное текторигенина по п.8, отличающееся тем, что представляет собой фармацевтически приемлемую соль.
15. Производное текторигенина по п.14, отличающееся тем, что указанная соль представляет собой гидрохлорид.
16. Производное текторигенина по п.9, отличающееся тем, что представляет собой фармацевтически приемлемую соль.
17. Производное текторигенина по п.16, отличающееся тем, что указанная соль представляет собой гидрохлорид.
18. Противовирусное лекарство, содержащее эффективную дозу производного текторигенина формулы (II) в качестве активного фармацевтического компонента и фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты.
19. Противовирусное лекарство по п.19, отличающееся тем, что указанное лекарство представляет собой препарат для инъекций.
20. Способ получения препарата для инъекций, содержащего производное текторигенина формулы (II) в качестве активного фармацевтического компонента, при котором 5-80 мас. ч. производного текторигенина формулы (II) и 20-150 мас. ч. глюкозы для инъекций растворяют в 700-800 мас. ч. воды для инъекций, после полного растворения добавляют воду для инъекций до общего объема, эквивалентного 1000 мас. ч., и после фильтрования через стеклянную воронку с агломератом G4, общепринятой упаковки и стерилизации получают бледно-желтый прозрачный жидкий препарат для инъекций, содержание глюкозы в котором составляет 2-15%, а содержание активного фармацевтического компонента составляет 5-80 мг/мл.
