Производные сульфониламиноуксусной кислоты и их применение в качестве антагонистов рецепторов орексина

Авторы патента:

ЭССАУИ Амед (FR)

КЛОЗЕЛЬ Мартин (CH)

ВЕЛЛЕР Томас (CH)

КОБЕРШТАЙН Ральф (DE)

ФИШЛЬ Вальтер (CH)

СИФФЕРЛЕН Тьерри (FR)

C07D217/12 - с радикалами, замещенными гетероатомами, связанными с атомами углерода азотсодержащего кольца

C07C311/21 - с атомом азота по меньшей мере одной из сульфамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца

C07C215/38 - содержащего также другие кольца, кроме шестичленных ароматических колец, являющиеся частью углеродного скелета

Владельцы патента RU 2334735:

АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД. (CH)

Изобретение относится к производным сульфониламиноуксусной кислоты общей формулы I

в которой R¹ - (низш.)алкил, циклоалкил, гидрокси(низш.)алкил, или циано(низш.)алкил;

R² - (низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкил, циклоалкил, незамещенный или замещенный фенил;

А означает 4-этилфенил, 4-изопропилфенил, 4-трет-бутилфенил, 2-метилфенил, 3-метилфенил, 4-циклопропилфенил, 3-фторфенил, 2-хлорфенил, 3-хлорфенил, 4-бромфенил, 2-трифторметилфенил, 3-трифторметилфенил, 4-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенил, 3-хлор-4-метилфенил, 2-метокси-4-метилфенил, 3,4-дифторфенил, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил, 2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил, 2-формил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил, фенилэтенил, 1-нафтил, 2-нафтил, 3-метилпиридин-2-ил, 5-метилпиридин-2-ил, 5-изопропилпиридин-2-ил, 6-диметиламинопиридин-3-ил, 6-бром-5-хлорпиридин-3-ил или 8-хинолинил;

В означает фенил, шестичленную гетероарильную или девяти- либо десятичленную бициклическую гетероарильную группу, выбранную из пиридина, хинолина, изохинолина, бензимидазола, индола, которые являются незамещенными или независимо моно- или дизамещенными. Соединения могут быть использованы в качестве антагонистов рецепторов орексина. 15 з.п. ф-лы.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

где А означает 4-этилфенил, 4-изопропилфенил, 4-трет-бутилфенил, 2-метилфенил, 3-метилфенил, 4-циклопропилфенил, 3-фторфенил, 2-хлорфенил, 3-хлорфенил, 4-бромфенил, 2-трифторметилфенил, 3-трифторметилфенил, 4-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенил, 3-хлор-4-метилфенил, 2-метокси-4-метилфенил, 3,4-дифторфенил, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил, 2-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил, 2-формил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ил, фенилэтенил, 1-нафтил, 2-нафтил, 3-метилпиридин-2-ил, 5-метилпиридин-2-ил, 5-изопропилпиридин-2-ил, 6-диметиламинопиридин-3-ил, 6-бром-5-хлорпиридин-3-ил или 8-хинолинил;

В означает фенил, шестичленную гетероарильную или девяти- либо десятичленную бициклическую гетероарильную группу, выбранную из пиридина, хинолина, изохинолина, бензимидазола, индола, индазола и бензотиазола, которые являются незамещенными или независимо моно- или дизамещенными с помощью циано, галоида, (низш.)алкила, гидрокси(низш.)алкила, (низш.)алкокси, трифторметила, трифторметокси, амино или аминокарбонила; или циклогексильную группу, которая является незамещенной или монозамещенной с помощью (низш.)алкила; при условии, что в случае когда А означает 2-метилфенил или 4-бромфенил, фенильное кольцо, представленное В, является замещенным;

R¹ означает (низш.)алкил, циклоалкил, гидрокси(низш.)алкил или циано(низш.)алкил;

R² означает (низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкил, циклоалкил; незамещенную или моно- либо дизамещенную фенильную группу, независимо замещенную с помощью циано, галоида, гидрокси, (низш.)алкила, (низш.)алкокси, амино или амино(низш.)алкила; незамещенную или моно- либо дизамещенную пяти- или шестичленную гетероарильную группу, выбранную из пиридина, пиррола, имидазола и тиазола, замещенную независимо с помощью (низш.)алкила, амино или амино(низш.)алкила; незамещенную девяти- или десятичленную бициклическую гетероарильную группу, выбранную из хинолина, изохинолина и индола;

или его чистый энантиомер, смеси энантиомеров, чистый диастереоизомер, смеси диастереоизомеров, диастереоизомерный рацемат, смесь диастереоизомерных рацематов и мезо-формы; или его фармацевтически приемлемая соль, комплекс с растворителем, или его морфологическая форма.

2. Соединение формулы (I) по п.1,

где А означает 4-этилфенильную группу;

3. Соединение формулы (I) по п.1,

где А означает 4-изопропилфенильную группу;

4. Соединение формулы (I) по п.1,

где А означает 4-трет-бутилфенильную группу;

5. Соединение формулы (I) по п.1,

где А означает 2-метилфенильную группу;

В имеет значение, приведенное в п.1 при условии, что фенильная группа замещена;

6. Соединение формулы (I) по п.1,

где А означает 3-метилфенильную группу;

7. Соединение формулы (I) по п.1,

где А означает 4-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенильную группу;

8. Соединение формулы (I) по п.1,

где А означает 3-хлор-4-метилфенильную группу;

9. Соединение формулы (I) по п.1,

где А означает 2-формил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-ильную группу;

10. Соединение формулы (I) по п.1,

где А означает 2-нафтильную группу;

11. Соединение формулы (I) по п.1,

где А означает 3-метилпиридин-2-ильную группу;

12. Соединение формулы (I) по п.1,

где А означает 5-изопропилпиридин-2-ильную группу;

13. Соединение формулы (I) по п.1,

где А означает 6-диметиламинопиридин-3-ильную группу;

14. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)-n-толиламино]-N,N-диэтилацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)(4-метоксифенил)амино]-N,N-диэтилацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)(3-метоксифенил)амино]-N,N-диэтилацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)-м-толиламино]-N,N-диэтилацетамид;

2-[(6-диметиламинопиридин-3-сульфонил)-n-толиламино]-N-этил-N-пиридин-2-илметилацетамид;

N-бензил-2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)-n-толиламино]-N-этилацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)-n-толиламино]-N-этил-N-пиридин-4-илметилацетамид;

N,N-диэтил-2-[(2-метоксифенил)(толуол-2-сульфонил)амино]ацетамид;

N-бензил-N-этил-2-[(6-метоксипиридин-3-ил)(толуол-2-сульфонил)амино]ацетамид;

N-бензил-N-этил-2-[(2-метоксифенил)(толуол-2-сульфонил)амино]ацетамид;

N-бензил-2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)(2-метоксифенил)амино]-N-этилацетамид;

N-бензил-N-этил-2-[(6-метоксипиридин-3-ил)(нафталин-2-сульфонил)амино]ацетамид;

2-[(4-треот-бутилбензолсульфонил)-n-толиламино]-N-этил-N-(2-гидроксиэтил)ацетамид;

2-[(3-хлор-4-метилбензолсульфонил)-n-толиламино]-N,N-диэтилацетамид;

N-бензил-2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)-n-толиламино]-N-(2-гидроксиэтил)ацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)-n-толиламино]-N-(2-цианоэтил)-N-этилацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)-n-толиламино]-N-этил-N-пиридин-2-илметилацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)-n-толиламино]-N-этил-N-пиридин-3 -илметилацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)-n-толиламино]-N-этил-N-(6-метилпиридин-2-илметил)ацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)-n-толиламино]-N-этил-N-тиазол-2-илметилацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)(3-диметиламинофенил)амино]-N,N-диэтилацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)(3-диметиламинофенил)амино]-N-этил-N-пиридин-2-илметилацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)(3-диметиламинофенил)амино]-N-этил-N-(6-метилпиридин-2-илметил)ацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)-n-толиламино]-N-этил-N-(3-гидроксибензил)ацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)(1Н-индазол-6-ил)амино]-N-этил-N-(6-метилпиридин-2-илметил)ацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)(1Н-индазол-6-ил)амино]-N-этил-N-пиридин-2-илметил)ацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)-n-толиламино]-N-(2-гидроксиэтил)-N-пиридин-2-илметилацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)(3-диметиламинофенил)амино]-N-(2-гидроксиэтил)-N-пиридин-2-илметилацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)-n-толиламино]-N-циклопропил-N-(3-метоксибензил)ацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)(3-диметиламинофенил)амино]-N-циклопропил-N-(3-метоксибензил)ацетамид;

N-этил-2-[(2-метоксифенил)(толуол-2-сульфонил)амино]-N-тиазол-2-илметилацетамид;

N-бензил-N-(2-гидроксиэтил)-2-[(2-метоксифенил)(толуол-2-сульфонил)амино]ацетамид;

N-этил-2-[(2-метоксифенил)(толуол-2-сульфонил)амино]-N-пиридин-2-илметилацетамид;

N-этил-N-(3-гидроксибензил)-2-[(2-метоксифенил)(толуол-2-сульфонил)амино]ацетамид;

N-этил-2-[(6-метоксипиридин-3-ил)(толуол-2-сульфонил)амино]-N-(6-метилпиридин-2-илметил)ацетамид;

N-бензил-N-(2-гидроксиэтил)-2-[(6-метоксипиридин-3-ил)(толуол-2-сульфонил)амино]ацетамид;

N-этил-2-[(6-метоксипиридин-3-ил)(толуол-2-сульфонил)амино]-N-пиридин-3-илметилацетамид;

N-этил-2-[(6-метоксипиридин-3-ил)(толуол-2-сульфонил)амино]-N-пиридин-2-илметилацетамид;

N-этил-2-[(2-метоксифенил)(3-метилпиридин-2-сульфонил)амино]-N-(6-метилпиридин-2-илметил)ацетамид;

N-бензил-N-этил-2-[(2-метоксифенил)(3-метилпиридин-2-сульфонил)амино]ацетамид;

2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)(6-метилпиридин-3-ил)амино]-N-этил-N-пиридин-2-илметилацетамид;

N-бензил-2-[(4-трет-бутилбензолсульфонил)(6-метилпиридин-3-ил)амино]-N-этилацетамид;

N-этил-2-[(6-метоксипиридин-3-ил)(3-метилпиридин-2-сульфонил)амино]-N-(6-метилпиридин-2-илметил)ацетамид;

N-бензил-N-этил-2-[(6-метоксипиридин-3-ил)(3-метилпиридин-2-сульфонил)амино]ацетамид,

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

15. Соединение по любому из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственных средств, предназначенных для лечения нарушений, которые ассоциированы с ролью орексинов.

16. Соединение по любому из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственных средств, предназначенных для лечения пищевых нарушений, нарушений сна, сердечно-сосудистых нарушений, злокачественных опухолей, боли, депрессии, страха, шизофрении, нейродегенеративных нарушений или синдромов гипертермии.

Изобретение относится к области химии гетероциклических соединений, а именно к способам получения 1-замещенных производных 3,3-диалкил-3,4-дигидроизохинолина. .

Замещенные 4-фенилтетрагидроизохинолины, их применение в качестве лекарственного средства, а также содержащее их лекарственное средство // 2298003

Изобретение относится к новым замещенным 4-фенилтетрагидроизохиналина общей формулы где R1, R2, R3 и R4, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CaН2a+b где один или более атомов Н замещены F, NR11R12 или SO j-R15; а 1-8, R11 и R12 независимо друг от друга, означают Н, CeH2e+1 или C rrH2rr-1; е означает 1-4; rr означает 3, 4; или вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, пипперидинила, N-метилпиперазинила, пиперазинила или морфолина; j означает 1 или 2; R15 означает CkH 2k+1; k означает 1-8; R5 означает Cp H2p+1 или CssH 2ss-1; p означает 1-8; ss означает 3-8; R6 Н; R7, R8 и R9, независимо друг от друга, означают SOw R23, NR32COR30, NR32CSR30, NR32SObbR30, Н, F, Cl, Br, ОН, NH2, С ееН2ее+1 NR40R41, CONR40R41 или COOR42; w означает 0,1 или 2; bb означает 2 или 3; R23 означает NR25R26; R25 и R26, независимо друг от друга, означают Н, или C zH2z+1, Czz H2zz-1; z означает 1-8; zz означает 3-8, где в CzH2z+1, C zzH2zz-1 один или более атомов Н замещены атомом фтора и одна или более CH2 -группы замещены на C(=O) или NR27; R27 означает Н или C aaH2aa+1; аа означает 1-4; или R25 и R26 вместе с атомом азота, с которым они связаны образуют 5-, 6- или 7-членный цикл, R30 означает Н, Ссс Н2сс+1, CyyH 2yy-1, пирролидинил, пиперидинил, в циклах которых группа СН2- может быть замещена на О или NR33; R32 и R33 независимо друг от друга означают Н или C hH2h+1; ее означает 1-8; yy означает 3-8; h означает 1-8; где в ChH 2h+1 один или более атомов водорода замещены на атом фтора и в группах CccH2cc+1 и CyyH2yy-1 один или более атомов водорода могут быть замещены атомами фтора и группа СН2 может быть замещена О или NR31; R31 означает Н, метил, этил, ацетил или SO2 CH3; или R30 6-членный гетероарил с 1-4 атомами азота, ноль или 1 S-атомам или ноль или 1 O-атомом, который является незамещенным или замещенным до трех заместителей, выбранных из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, Coo H2oo+1 где один или более атомов водорода могут быть замещены атомом фтора, NO2 или NR70R71; oo 1-8; R70 и R71 независимо друг от друга означают Н, CuuH2uu+1 или COR72; uu означает 1-8; R72 означает Н, Cvv H2vv+1; vv означает 1-8; ее означает 1-8; R40 и R41 означают независимо друг от друга Н, C ttH2tt+1 или C(NH)NH 2; tt означает 1-8; где в группе Ctt H2tt+1 один или более групп СН 2- могут быть замещены на NR44; R44 означает C ggH2gg+1; gg означает 1-8; R42 означает Н или ChhH2hh+1; hh означает 1-8; причем однако, два заместителя из группы R7, R8 и R9 одновременно не могут означать ОН, и по меньшей мере один из остатков R7, R8 или R9 должен быть выбран из группы, состоящей из CONR40R41, -OvSO wR23, NR32COR30, NR32CSR30 и NR32SObb R30, Изобретение относится также к применению вышеуказанных соединений, для получения лекарственного средства.

Соединительная головка стеклоочистителя // 1253424

Способ получения производных изохинолина или их фармацевтически пригодных аддитивных кислых солей // 1207393

Способ получения -ди-( -замещенныйфенил)-( -диметил- - дигидро-изохинолил)-формазанов // 852865

Способ получения тиогликолевых кислот гетероциклического ряда // 387994

Ортозамещенные ариламиды, способ борьбы с насекомыми, композиция для борьбы с насекомыми, промежуточное соединение // 2283839

Амиды антраниловой кислоты, способы их получения, их применение в качестве антиаритмических средств, а также содержащие их фармацевтические композиции // 2283833

Изобретение относится к соединениям формулы (I) (I)где R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(6) и R(7) имеют нижеуказанные значения, к способу их получения и их применению, в особенности в лекарственных средствах.

Ингибиторы серинпротеазы, фармацевтическая композиция и способы лечения на их основе // 2252935

Изобретение относится к новому соединению, имеющему следующую структуру: где А и В независимо друг от друга обозначают CH или CR 3, Х обозначает С=O или (CR4aR4b )m, где m равно 1 или 2; Y обозначает S(O)n -R1, где n равно 1 или 2, S(O)n-NR 2R2, где n равно 1 или 2, S(O)n-OR 2, где n равно 1 или 2; N1 и N2 обозначают атомы азота; Q и R1 независимо друг от друга обозначают (1) необязательно замещенный алкил, имеющий от 1 до 10 атомов углерода; (2) необязательно замещенный аралкил, содержащий арильный фрагмент, имеющий от 6 до 10 кольцевых атомов углерода, который связан с алкильным фрагментом, включающим от 1 до 10 атомов углерода; (3) необязательно замещенный аралкенил, содержащий арильный фрагмент, имеющий от 5 до 10 кольцевых атомов, который связан с алкенильным фрагментом, включающим от 1 до 10 атомов углерода; (4) необязательно замещенный арил, имеющий от 6 до 10 кольцевых атомов углерода; (5) необязательно замещенный гетероарил, имеющий от 5 до 10 кольцевых атомов, где кольцевые атомы выбирают из группы, включающей атомы углерода и гетероатомы, причем гетероатомы представляют собой серу; каждый R2 обозначает Н; R3 обозначает Н; R4a, R 4b, R5 и R6 независимо друг от друга обозначают Н; R7 и R8 независимо друг от друга обозначают Н или С1-С6алкил; и его кислотно-аддитивные соли и соли присоединения оснований.

Производные аминофенилкетона и способ их получения // 2201418

Изобретение относится к производным аминофенилкетона формулы I где R представляет фенил, замещенный С1-С6 алкилом; R1 представляет водород; Х представляет -(CH2)3-Y, циклопропил или тетрагидро-2-оксо-3-фуроил; Y представляет хлор, бром или гидрокси, или к их кислотно-аддитивным солям.

Новые нитрометилкетоны, способ их получения и содержащие их композиции // 2194046

Изобретение относится к новым нитрометилкетонам формулы (I) в которой A обозначает C6-C10арил, тиенил, бензотиенил; X обозначает галоген, цианогруппу, C1-C7алкил, трифторметил, C2-C7алкокси, или трифторметоксигруппу; p выбирают из 0, 1, 2, 3, 4 или 5; Z обозначает связь, -CO-NH-, SO2-NH-, атом серы, сульфинильную группу или C2-C7алкениленовый радикал; R1, R2, R3 и E указаны в п.1.

Новые кетобензамиды // 2190599

Изобретение относится к новым кетобензамидам формулы (1), где R1 означает фенил, нафтил, хинолил, пиридил, хиназолил, хиноксалил, бензотиенил, изохинолин, тетрагидроизохинолин или тетрагидрохинолин, которые могут быть как незамещены, так и замещены, R2 означает водород или алкил, R3 означает алкил, который может нести фениловое кольцо, Х означает связь, -(СH2)m-, -(СН2)m-O-(CH2)0-, -(CH2)n-S-(CH2)m-, -CH= CH-, -CO-CH=CH-, -(CH2)m-NHCO-(CH2)0-, -(CH2)m-CONH-(CH2)0-, -(CH2)m-NHSO2-(CH2)0-, -(CH2)m-SO2NH-(CH2)0-; R4 означает группы OR6, NR7R8; n - число от 0 до 2.

Новые бензамидоальдегиды // 2189973

Изобретение относится к новым производным бензамидоальдегидам формулы (I), где R1 - фенил, нафталин, хинолин, изохинолин, тетрагидрохинолин, тетрагидроизохинолин, пиридин, хиназолин, хиноксалин, причем ароматические и гетероароматические кольца могут быть замещены радикалами R4; R2 - водород, хлор, бром, фтор, алкил, -NHCO-нафтил, -NHSO2- C1-4-алкил, -О-С1-4-алкил, -СО-NH- C1-4-алкил, NO2; R3 - углеводородный остаток с 1-6 атомами углерода, который может нести циклоалкильное, индолильное, фенильное кольцо, или остаток группы -SCH3-; R4 - алкил, -О-С1-4-алкил, хлор, фтор, бром, йод, CF3, пиридин; Х - связь, - (СН2)m-, - (СН2)m-О-(СН2)0-, - (СН2)m-S-(СН2)o-, - (СН2)m-SO- (СН2)o-, - (СН2)m-SO2- (СН2)0-, -CH=CH-, -CC-, -CO-CH=CH-, -CH= CH-CO-, - (СН2)m-CO-(СН2)0-, - (СН2)m-NR5CO-(СН2)0-, (R5=H, C1-4-алкил), - (СН2)m- CONR5-(СН2)0-, - (СН2)m-NHSO2-(СН2)0-, - (СН2)m-SO2NH-(СН2)0-, -NH-CO-CH= CH-, -CH=CH-CO-NH- или незамещенный или замещенный радикалом R2 фенил; n = 1 или 2, m = 0 - 4; о = 0 - 4.

Алкилзамещенные циклические амины в качестве селективных лигандов d3-допамина // 2185372

Изобретение относится к алкилзамещенным циклическим аминам формулы I, где Х и Y находятся в положении 5, 6 или 7, где i) n = 1, Х представляет (СН2)mCONR4R5, (CH2)mNR4CONR5, (CH2)mNHSO2R3, (где m = 0 или 1, за исключением того, что когда m = 0, то Y не может быть водородом и Y представляет водород или OR6; ii) n = 0 или 1, тогда Х и Y находятся в 0-положении относительно друг друга и вместе образуют: а) -С(О)NR10C(O)-, b) -C(O)NR4(CH2)xNR10C(O)- (где х = 0 или 1); с) -СН2NR10C(O)-; d) -(CH2)NR10C(O)-, e) -CH2C(O)NR10, g) -N(R3)-C(O)-O-, j) -CH2N(R8)CH2-; (iii) n = 0 и Y представляет OR9, тогда Х представляет (CH2)mCONR4R5, (CH2)mNHCOR3 (где m = 0 или 1); R1 и R2 представляют, независимо, С1-С8-алкил, R3 представляет С1-С8-алкил, арил; R4 и R5 представляют, независимо, Н, С1-С8-алкил, С1-С6-алкиларил или арил; R6 представляет С1-С8-алкил, R8 представляет С1-С8-алкил, SO2R4 (при условии, что R4 не является водородом); R10 представляет Н, С1-С8-алкил, С1-С6-алкиларил, арил, арил во всех перечисленных значениях представляет фенил, возможно замещенный метилом, нитро, хлором, фтором, бромом, амино, CN, карбоксамидо, ацетилом; или представляет тиофенил, изаксазолил, имидазолил.

Производные арил- и гетероарилсульфонамидов и фармацевтическая композиция на их основе // 2163598

Изобретение относится к новым производным арил- и гетероарилсульфонамидов общей формулы I, где R1 обозначает замещенный фенил или пиридил, R2 обозначает замещенный фенил, R3 обозначает водород, (низший)алкил, циано, карбокси, этерифицированную карбоксигруппу, фенил, 1H-тетразолил или группу -CONR5R6, R5 обозначает водород или радикал R7, R6 обозначает -(CH2)mR7, или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, обозначают морфолино, 2,6-диметилморфолино, пиперидино, 4-(низший)алкилпиперазино, 4-(низший)алкоксипиперазино, 4-(низший)алкоксикарбонилпиперазино или 4-формилпиперазино, 7 обозначает фенил, замещенный фенил, пиридил, 1H-тетразолил, (низший)алкил, циано(низший)алкил, гидрокси(низший)алкил, ди(низший)алкиламино(низший)алкил, карбокси(низший)алкил, (низший)алкоксикарбонил(низший)алкил, (низший)алкоксикарбониламино(низший)алкил или фенил(низший)алкоксикарбонил, Ra обозначает водород или гидрокси, Rb обозначает водород, Z обозначает гидрокси или группу -OR8 или -OC(O)NR8, R8 обозначает пиридил или пиримидинил, X обозначает азот или CH, m равно 0, 1 или 2, n равно 0, 1 или 2, и их фармацевтически приемлемые соли.

Способ получения производных алкансульфониланилида или их фармацевтически пригодных солей // 1799378

Способ получения амино- и диаминофенилалкиловых спиртов // 185936

Способ получения d,l -трео-1-(паранитро-фенил)-2-амино-1,3- пропандиола // 106358

Производные амина и их применение для лечения офтальмологических заболеваний и расстройств // 2536040

Изобретение относится к новым аминопроизводным структурной формулы (А), обладающим свойствами ингибитора изомеразной активности ретиноидного цикла. В формуле (А) Z представляет собой -С(R9)(R10)-С(R1)(R2)- или -X-C(R31)(R32); Х представляет собой -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)2- или -N(R30)-; G выбран из -C(R41)2-C(R41)2-R40, -C(R42)2-S-R40, -C(R42)2-SO-R40, -C(R42)2-SO2-R40 или -C(R42)2-O-R40; R40 выбран из -C(R16)(R17)(R18), С6-10арила; каждый R6, R19, R34, R42 независимо выбран из водорода или С1-С5алкила; каждый R1 и R2 независимо друг от друга выбран из водорода, галогена, С1-С5алкила или -OR6; или R1 и R2 вместе образуют оксо; каждый R3, R4, R30, R31, R32, R41 представляет собой водород; каждый R9 и R10 независимо друг от друга выбран из водорода, галогена, С1-С5алкила или -OR19; или R9 и R10 образуют оксо; или возможно R9 и R1 вместе образуют прямую связь для обеспечения двойной связи; или возможно R9 и R1 вместе образуют прямую связь и R10 и R2 вместе образуют прямую связь для обеспечения тройной связи; n равно 0 или 1; значения радикалов R11, R12, R16-R18, R23, R33 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к применению соединений для изготовления лекарственного средства для лечения ретинального офтальмологического заболевания, уменьшения липофусцинового пигмента, накопленного в глазу, для ингибирования темновой адаптации палочковой фоторецепторной клетки сетчатки, ингибирования регенерации родопсина в палочковой фоторецепторной клетке сетчатки или ингибирования дегенерации ретинальной клетки в сетчатке. 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 ил., 17 табл., 195 пр.

Ацилированные арилциклоакиламины и их применение в качестве фармацевтических средств // 2337094

Изобретение относится к новым соединениям - ацилированным арилциклоалкиламинам формулы I в любой из их стереоизомерных форм или в виде их смеси в любом соотношении, или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I: R1 представляет собой арил, необязательно замещенный одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей С1-С6-алкил и галоген; R2 представляет собой арил или гетероарил, представляющий собой остаток 5-6-членного ароматического моноциклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома и/или 1 атом серы или кислорода, или остаток 9-10-членного ароматического бициклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома, каждый из которых является незамещенным или содержит 1-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогенов, NH2, незамещенных С1-С10-алкила, C 1-С10-алкокси, С1 -С10-алкиламино и ди(С1 -С10-алкил)амино, и по меньшей мере, монозамещенного C1-С10-алкила, и т.д., n представляет собой 1, 2, 3 или 4

Новые соединения и их применение в качестве ppar-модуляторов // 2349582

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), в которой X1 представляет фенил, 9-членный бициклический гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена или C1-6алкила, который необязательно замещен одним или более галогенами; и Х 2 представляет фенил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов; и Ar представляет фенилен, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена; или C 1-6алкила, фенила, С1-6алкокси, каждый из которых необязательно замещен одним или более галогенами; и Y1 представляет О или S; и Y 2 представляет О; и Z представляет -(СН 2)n-, где n равно 1, 2 или 3; и R 1 представляет водород или С1-6алкокси; и R2 представляет водород, C 1-6алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям или любым таутомерным формам, стереоизомерам, смесям стереоизомеров, включая рацемические смеси