Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина



Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина
Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина

Владельцы патента RU 2341526:

БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), обладающим свойствами антагонистов пептидных рецепторов, связанных с геном кальцитонина ("CGRP-рецептор"), и нетерминальным способам in vivo идентифицирования этих соединений. Соединения могут найти применение для лечения например, мигрени и другой головной боли, опосредованных действием CGRP-рецепторов. В формуле (I)

V представляет собой -N(R1)(R2) или OR4; R4 представляет собой Н, C1-6алкил, C1-6галогеналкил или (С1-6алкилен)0-1R4' R4' представляет собой С3-7циклоалкил, фенил, пиридил, пиперидинил; и R4' является необязательно замещенным 1 или 2 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4алкила, амино, C1-3алкиламино, C1-3диалкиламино, фенила и бензила; и R1 и R2 каждый независимо представляет собой L1, где L1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, - адамантила, пирролидинила, пиридила, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X, где Х представляет собой пирролидинил, пиперазинил, пиперидинил, морфолино; где Х является необязательно замещенным Y, где Y представляет собой диоксоланил, С1-9алкил, фенил, фуранил, пирролил, пиридил, пиперидинил; и где Х и Y необязательно разорваны Z, где Z представляет собой

-C1-3алкилен-, -C1-3алкилен-. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 7 н.и 27 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

и его фармацевтически приемлемая соль или сольват,

где V представляет собой -N(R1)(R2) или OR4;

R4 представляет собой Н, C1-6алкил, C1-6галогеналкил или (С1-6алкилен)0-1 R4'

R4' представляет собой С3-7циклоалкил, фенил, пиридил, пиперидинил и R4' является необязательно замещенным 1 или 2 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4алкила, амино, C1-3алкиламино, C1-3диалкиламино, фенила и бензила; и

R1 и R2 каждый независимо представляет собой L1, где L1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, -адамантила, пирролидинила, пиридила, или

R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X,

где Х представляет собой пирролидинил, пиперазинил, пиперидинил, морфолино;

где Х является необязательно замещенным Y, где Y представляет собой диоксоланил, С1-9алкил, фенил, фуранил, пирролил, пиридил, пиперидинил;

и где Х и Y необязательно разорваны Z, где Z представляет собой -C1-3алкилен-, -C1-3алкилен-; и

Y необязательно и независимо замещен 1 заместителем, выбранным из группы, состоящей из С1-4алкила, амино, C1-3алкиламино, -С1-6алкиленамино(С1-3алкил)2;

Х и Y необязательно и независимо содержат 1 или 2 карбонила, где атом углерода указанного карбонила является членом гетероциклов, содержащих Х и Y;

при условии, что если Х является замещенным Y и

если Х и Y не разорваны Z, тогда

Х и Y необязательно присоединены к одному атому углерода и вместе образуют спироциклический остаток;

Q представляет собой Q' или Q'';

где Q' представляет собой (Sy)sR3 и

Q'' представляет собой NH(Sy)sR3, NHC(O)O(Sy)sR3, NHC(O)O(Sy)sR3 или NHC(O)NH(Sy)sR3;

где Sy представляет собой C1-3алкилен и s имеет значение 0 или 1;

U представляет собой СН2 или NH;

при условии, что если Q представляет собой Q'', тогда U представляет собой CH2;

R3 представляет собой R3a,

где R3a представляет собой

(i) гетероцикл, имеющий два конденсированных кольца, содержащих от 5 до 6 членов в каждом из указанных колец, указанный гетероцикл, содержащий от одного до трех одинаковых или различных гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из О, N и S, и указанный гетероцикл, необязательно содержащий 1 карбонил, где атом углерода указанного карбонила является членом указанных конденсированных колец;

(ii) 5-6-членный гетероцикл, содержащий от одного до трех одинаковых или различных гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из О, N и S, необязательно содержащий 1 карбонил, где атом углерода указанного карбонила является членом указанного 5-6-членного гетероцикла;

(iii) С3-7циклоалкил;

(iv) карбазолил, фенил, -O-фенил или нафтил;

или

(v) С1-8алкил; и

где R3a является необязательно замещенным от 1 до 3 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из бензила, фенила, -O-фенила, -O-C1-3алкиленфенила, -С1-3алкилен-ОС(O)-фенила, амино, нитро, галогена, C1-6алкила, C1-3моно-би-три-галогеналкила, C1-3моно-би-три-галогеналкилокси, -OR, -C(O)R3', -C(O)O-R3' и -SO2R3';

R3' представляет собой Н или -C1-6алкил;

при условии, что если R3' представляет собой -C(O)R3' или -C(O)O-R3', тогда указанные -C(O)R3' или -C(O)O-R3' являются незамещенными;

D представляет собой О;

А представляет собой СН;

m и n независимо имеют значение 1;

Е представляет собой N или С;

р имеет значение 0 или 1;

если р имеет значение 1,

тогда G, J и Е вместе образуют Ax или Аy;

Аx представляет собой конденсированный гетероцикл, имеющий два сконденсированных кольца, содержащих от 5 до 6 членов в каждом из указанных колец, указанный гетероцикл, содержащий от одного до двух одинаковых или различных гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из О, N; и

необязательно содержащий 1 карбонил, где атом углерода указанного карбонила является членом указанного конденсированного гетероцикла;

Аy представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из О, N; и

необязательно содержащий 1 карбонил, где атом углерода указанного карбонила является членом указанного 5-6-членного гетероцикла;

где Аx и Ay являются необязательно замещенными фенилом; или если р имеет значение 0 такое, что С и J каждый является присоединным к А, тогда А представляет собой С, и G, J и А вместе образуют спироциклическую кольцевую систему с указанными кольцами указанной системы, содержащей А, и где G, J и А вместе представляют собой GJA' или GJA'';

где GJA' представляет собой Аx или Ay; и

GJA'' представляет собой Аx или Аy при условии, что

Аx не представляет собой 1,3-диазаконденсированный гетероцикл и

Ay не представляет собой 1,3-диазагетероцикл;

и, кроме того, при условии, что

если Q представляет собой Q'', тогда R3 представляет собой R3a; и

если Q представляет собой Q', тогда

R3 представляет собой R3a,

р имеет значение 0 и G, J и А вместе образуют GJA''.

2. Соединение по п.1, где Q представляет собой Q'.

3. Соединение по п.1, где Q представляет собой Q', R3 представляет собой R3a и р имеет значение 0 при условии, что G, J и А вместе образуют GJA''.

4. Соединение по п.2 или 3, где Q представляет собой Q' и U представляет собой CH2.

5. Соединение по п.2 или 3, где Q представляет собой Q' и U представляет собой NH.

6. Соединение по п.1, где Q представляет собой Q''.

7. Соединение по п.6, где Q'' представляет собой NH(Sy)sR3.

8. Соединение по п.6, где Q'' представляет собой NHC(O)(Sy)sR3.

9. Соединение по п.6, где Q'' представляет собой NHC(O)O(Sy)sR3.

10. Соединение по п.6, где Q'' представляет собой NHC(O)NHC(Sy)sR3.

11. Соединение по п.1, где V представляет собой OR4.

12. Соединение по п.1, где V представляет собой -N(R1)(R2).

13. Соединение по п.1, где R4 представляет собой Н, C1-6алкил или (С1-3алкилен)0-1R4' и R4' представляет собой С3-7циклоалкил.

14. Соединение по п.1, где V представляет собой -N(R1)(R2) и R1 и R2 каждый независимо представляет собой L1, где L1 выбран из группы, состоящей из H, C1-6алкила, адамантила, пирролидинила, пиридила; или

R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X,

где Х представляет собой пирролидинил, пиперазинил, пиперидинил, морфолино;

где Х является замещенным Y, где Y представляет собой диоксоланил, С1-4алкил, фенил, пирролил, пиридил, пиперидинил;

и где Х и Y необязательно присоединены к одному атому углерода и вместе образуют спироциклический остаток.

15. Соединение по п.1, где V представляет собой -N(R1)(R2) и R1 и R2 каждый независимо представляет собой L1, где L1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-6алкила или

R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X, где Х представляет собой пиперидинил;

где Х является замещенным Y, где Y представляет собой диоксоланил, С1-4алкил или пиперидинил;

и где Х и Y необязательно присоединены к одному атому углерода и вместе образуют спироциклический остаток.

16. Соединение по п.1, где V представляет собой -N(R1)(R2) и где R1 и R2 каждый независимо представляет собой L1, где L1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-6алкила.

17. Соединение по п.1, где V представляет собой -N(R1)(R2) и где R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X, где Х представляет собой пиперидинил;

где Х является замещенным Y, где Y представляет собой диоксоланил, С1-4алкил или пиперидинил;

и где Х и Y необязательно присоединены к одному атому углерода и вместе образуют спироциклический остаток.

18. Соединение по п.1, где V представляет собой -N(R1)(R2) и где R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X, где Х представляет собой пиперидинил;

где Х является замещенным Y, где Y представляет собой пиперидинил.

19. Соединение по п.1, где V представляет собой -N(R1)(R2) и где R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X, где Х представляет собой морфолино;

где Х является замещенным Y, где Y представляет собой С1-4алкил.

20. Соединение по п.1, где V представляет собой -N(R1)(R2) и где R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X, где Х представляет собой пиперидинил;

где Х является замещенным Y, где Y представляет собой С1-4алкил.

21. Соединение по п.1, где V представляет собой -N(R1)(R2) и где

R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X,

где Х представляет собой пиперидинил;

где Х является замещенным Y, где Y представляет собой диоксоланил;

и где Х и Y присоединены к одному атому углерода и вместе образуют спироциклический остаток.

22. Соединение по п.1, где R3 представляет собой R3a и R3a представляет собой замещенный или незамещенный фенил, гидроксифенил, нафтил, C1-6алкил, дигидрохинолинонил, гидрохинолинонил, хинолинил, дигидроизохинолинонил, гидроизохинолинонил, изохинолинил, дигидрохиназолинонил, гидрохиназолинонил, хиназолинил, дигидрохиноксалинонил, гидрохиноксалинонил, хиноксалинил, бензимидазолил, индазолил, дигидробензимидазолонил, гидробензимидазолонил, бензимидазолинил, дигидробензтиазолонил, гидробензтиазолонил, бензтиазолил, дигидробензоксазолил, бензотриазолил, дигидробензотиофенонил, гидробензотиофенонил, бензотиенил, дигидробензофуранонил, гидробензофуранонил, бензофуранил, бенздиоксоланил, дигидроиндолонил, гидроиндолонил, индолил, индолизинил, изоиндолил, индолинил, индазолил, пиразолил, пиразолинил, пиразолидинил, фуранил, тиенил, пирролил, пирролинил, пирролидинил, имидазолил, имидазолинил, имидазолидинил, пиридил, пуринил, карбазолил, пиримидинил, пиперидинил, триазолопиримидинил, тетрагидропиразолопиридинил, пиперазинил или морфолино.

23. Соединение по п.1, где D представляет собой О и m и n каждый имеет значение 1.

24. Соединение по п.1, где р имеет значение 1 и G, J и Е вместе образуют Аx или Аy.

25. Соединение по п.1, где р имеет значение 0 такое, что G и J каждый является присоединенным к А, тогда А представляет собой С и G, J и А вместе образуют спироциклическую кольцевую систему с указанными кольцами указанной системы, содержащей А, и где G, J и А вместе представляют собой GJA' или GJA''.

26. Соединение по п.1, где р имеет значение 0 такое, что G и J каждый является присоединенным к А, тогда А представляет собой С и G, J и А вместе образуют спироциклическую кольцевую систему с указанными кольцами указанной системы, содержащей А, и где G, J и А вместе представляют собой GJA'.

27. Соединение по п.1, где р имеет значение 0 такое, что G и J каждый является присоединенным к А, тогда А представляет собой С и G, J и А вместе образуют спироциклическую кольцевую систему с указанными кольцами указанной системы, содержащей А, и где G, J и А вместе представляют собой GJA''.

28. Соединение по п.1, где р имеет значение 0 такое, что G и J каждый является присоединным к А, тогда G, J и А вместе образуют спироциклическую кольцевую систему с указанными кольцами указанной системы, содержащей А, и где G, J и А вместе образуют гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из имидазолинонила, имидазолидинонила, дигидрохинолинонила, дигидроизохинолинонила, дигидрохиназолинонила, дигидрохиноксалинонила, дигидробензоксазинила, гидробензоксазинила, дигидробензоксазинонила, дигидробензимидазолонила, дигидробензимидазолила, дигидробензофуранонила, дигидроиндолонила, индолинила, пиразолинила, пиразолидинила, пирролинила, пирролидинила, имидазолинила, имидазолидинила, пиперидинила, пиперазинила и морфолино.

29. Соединение, выбранное из группы, состоящей из

(±)-3-(1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовой кислоты;

(R)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-2,3-дигидробензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(1Н-индол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-2,3-дигидробензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(1Н-индол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-2,3-дигидро-бензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(1Н-индол-5-илметил)-2-(4-изобутилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-2,3-дигидробензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-1-(1Н-индол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-2,3-дигидробензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-(4-изобутилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-2,3-дигидробензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты метилового эфира;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-[2',3'-дигидро-2'-оксоспиро(пиперидин-4,4'-(1Н)-хиназолин)карбониламино]-пропионовой кислоты метилового эфира;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-(1,2-дигидро-2-оксоспиро-4Н-3,1-дигидробензоксазин-4',4-пиперидин-карбониламино)-пропионовой кислоты метилового эфира;

(±)-3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-диметилкарбамоил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-этил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-пирролидин-1-илэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-ил)-этил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)-этил]-амида;

(±)-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-[1,4-бипиперидин]-1-ил-2-оксоэтил]-2',3'-дигидро-2'-оксоспиро-[пиперидин-4,4'-(1Н)-хиназолин]-1-карбоксамида;

(±)-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-(1-пиперидинил)-2-оксоэтил]-2',3'-дигидро-2'-оксоспиро-[пиперидин-4,4'-(1Н)-хиназолин]-1-карбоксамида;

(±)-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-[1,4-бипиперидин]-1-ил-2-оксоэтил]-1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидин]-1-карбоксамида;

(±)-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-(1-пиперидинил)-2-оксоэтил]-1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидин]-1-карбоксамида;

(±)-[1-диметилкарбамоил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-этил]-1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидин]-1-карбоксамида;

(±)-[1-(2-адамантилкарбамоил)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-этил]-1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидин]-1-карбоксамида;

(±)-1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-ил)-этил]-амида;

(±)-1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидин-1-карбоновой кислоты

{2-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-1-[(пиридин-4-илметил)-карбамоил]-этил}-амида;

(±)-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-[1,4-биперидин]-1-ил-2-оксоэтил]-3',4'-дигидро-2'-оксоспиро[пиперидин-4,4'-(1Н)-хинолин]-1-карбоксамида;

(±)-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-[1-пиперидинил]-2-оксоэтил]-3',4'-дигидро-2'-оксоспиро[пиперидин-4,4'-(1Н)-хинолин]-1-карбоксамида;

(±)-[1-диметилкарбамоил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-этил]-1-3',4'-дигидро-2'-оксоспиро-[пиперидин-4,4'-(1Н)-хинолин]-1-карбоксамида;

(±)-4-оксо-2-фенил-1,3,8-триазаспиро[4,5]дек-1-ен-8-карбоновой кислоты

{1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-[1,4]бипиперидинил-1'-ил-2-оксоэтил}-амида;

(±)-4-оксо-2-фенил-1,3,8-триазаспиро[4,5]дек-1-ен-8-карбоновой кислоты

{1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-[1-пиперидинилил]-2-оксоэтил}-амида;

(±)-4-оксо-2-фенил-1,3,8-триазаспиро[4,5]дек-1-ен-8-карбоновой кислоты

[1-диметилкарбамоил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-этил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

{1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-амида;

4-(3-(1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионил)-пиперазин-1-карбоновой кислоты бензилового эфира;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-пиперазин-1-илэтил]-амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновой кислоты

{1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-[4-(2-метил-бутил)-пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}амида;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты циклогексилового эфира;

(±)-3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты метилового эфира;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-хлор-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;

(±)-3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты метилового эфира;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-этил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;

(R)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(2-метил-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;

(R)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-этил]-амида;

(R)-3-(1Н-бензотриазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовой кислоты метилового эфира;

(R)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(1Н-бензотриазол-5-илметил)-2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксоэтил]-амида;

(R)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-индол-5-илметил)-этил]амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(4-бензилокси-2-оксо-2Н-пиридин-1-илметил)-2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксоэтил]амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(4-гидрокси-2-оксо-2Н-пиридин-1-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(4-гидроксипиперидин-1-илметил)-2-оксоэтил]амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксо-1-(1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-илметил)-этил]амида;

(±)-3-(7,7-диметил-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты метилового эфира;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7,7-диметил-1,4,6,7-тетрагидропиразоло

[4,3-с]пиридин-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(6-метоксипиридин-3-илметил)-2-оксоэтил]амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(2-метоксипиримидин-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(6-бензилоксипиридин-3-илметил)-2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксоэтил]амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксо-1-(6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-илметил)-этил]амида;

(R)-1-оксо-3,4-бензо-2,9-диазаспиро[5.5]ундек-3-ен-9-карбоновой кислоты

(1-бензо[b]тиофен-3-илметил-2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксоэтил)амида;

N-[(1R)-1-(бензо[b]тиен-3-илметил)-2-[1,4-бипиперидин]-1-ил-2-оксоэтил]-3',4'-дигидро-2-оксоспиро-[пиперидин-4,4'(1Н)-хинолин]-1-карбоксамида;

N-[(1R)-1-(бензо[b]тиен-3-илметил)-2-[1,4-бипиперидин]-1-ил-2-оксоэтил]-2',3'-дигидро-1-оксоспиро-[пиперидин-4,4'(1Н)-изохинолин]-1-карбоксамида;

N-[(1R)-1-(бензо[b]тиен-3-илметил)-2-[1,4'-бипиперидин]-1'-ил-2-оксоэтил]-1,2-дигидро-2-оксоспиро-[4Н-3,1-бензоксазин-4,4'-пиперидин]-1'-карбоксамида;

1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(3(8)-бензо[b]тиофен-3-илметил)-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]-бутан-1,4-диона;

(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-оксо-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]-масляной кислоты метилового эфира;

(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-масляной кислоты метилового эфира;

(±)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]-бутан-1,4-диона;

(±)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;

(±)-1-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;

(±)-1-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]-бутан-1,4-диона;

(±)-N,N-диметил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутирамида;

(±)-1-(2,6-диметилморфолин-4-ил)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;

(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-1-(4-метилпиперидин-1-ил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;

(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-1-морфолин-4-ил-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;

(±)-N,N-диметил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-оксо-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]-бутирамида;

(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-1-(пиперидин-1-ил)-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]-бутан-1,4-диона;

(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-1-пиперидин-1-илбутан-1,4-диона;

(±)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(lH-индазол-5-илметил)-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]бутан-1,4-диона;

(±)-1-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-2-(1Н-индазол-5-илметил)-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]бутан-1,4-диона;

(±)-1-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-2-(1Н-индазол-5-илметил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(±)-2-(1Н-индазол-5-илметил)-N,N-диметил-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]бутирамида;

(±)-5-{2-([1,4']бипиперидинил-1'-карбонил)-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]бутил}-индазол-1-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира;

(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-N-проп-2-инил-бутирамида;

(L)-{1-([1,4']бипиперидинил-1'-карбонил)-3-оксо-3-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-пропил}карбаминовой кислоты трет-бутилового эфира;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(1Н-индол-5-иламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(5-хлор-2-нитрофениламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(6-хлорпиримидин-4-иламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2-Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(2-хлор-9Н-пурин-6-иламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(L)-2-(4-амино-6-метил-5-нитропиримидин-2-иламино)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н'-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(4,5-диамино-6-метилпиримидин-2-иламино)-4-[4-(2-оксо-1)4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(7-метил-1Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-5-иламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-((2'-пиридил)-метиламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-((5'-индазолил)-метиламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-((3'-метилфенил 1)метиламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-2-(пиримидин-4-иламино)-бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(4-гидроксициклогексиламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-[(1Н-индазол-4-илметил)-амино]-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;

(L)-N-{1-([1,4']бипиперидинил-1'-карбонил)-3-оксо-3-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-пропил}-4-метоксибензамида;

(L)-N-{1-([1,4']бипиперидинил-1'-карбонил)-3-оксо-3-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-пропил}-4-гидроксибензамида;

(L)-1H-пиразол-3-карбоновой кислоты{1-([1,4']бипиперидинил-1'-карбонил)-3-оксо-3-[4-(2-оксо-1Н-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-пропил}амида; и

(±)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(1Н-индазол-5-иламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

и его фармацевтически приемлемые соли и сольваты.

30. Соединение, выбранное из группы, состоящей из

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-бром-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-ил)этил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновой кислоты [2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-пиперидин-1-илэтил]-амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-этил]-амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(4-метил-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксоэтил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(4-хлор-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксоэтил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [1-(4-метил-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [1-(4-хлор-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [1-диметилкарбамоил-2-(4-метил-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-ил)этил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [2-(4-хлор-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-ил)-1-диметилкарбамоилэтил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты[1-(4-метил-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксо-2-(4-пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)этил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [1-(4-хлор-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксо-2-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-ил)этил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты[2-[1,4]бипиперидинил-1'-ил-1-(4-этил-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксоэтил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновой кислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)этил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновой кислоты [2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-хлор-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-этил-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(3,7-диметил-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил] амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-хлор-3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигадро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновой кислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-этил-3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты изопропилового эфира;

3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовой кислоты изопропилового эфира;

3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовой кислоты изопропилового эфира;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовой кислоты трет-бутилового эфира;

3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты трет-бутилового эфира;

3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты трет-бутилового эфира;

3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовой кислоты циклогексилового эфира;

3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты циклогексилового эфира;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовой кислоты 1-метилпиперидин-4-илового эфира;

3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты 1-метилпиперидин-4-илового эфира;

3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты 1-метилпиперидин-4-илового эфира;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты 1-метилциклогексилового эфира;

3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты 1-метилциклогексилового эфира;

3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты 1-метилциклогексилового эфира;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты

4-фенилциклогексилового эфира;

3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты 4-фенилциклогексилового эфира;

3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты 4-фенилциклогексилового эфира;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты 1-бензилпиперидин-4-илового эфира;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты 1-пиридин-4-илэтилового эфира; и

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты 1-пиридин-3-илэтиловый эфир,

или его фармацевтически приемлемые соли и сольваты.

31. Нетерминальный способ in vivo идентифицирования соединения против мигрени, включающий введение соединения по пп.1-30 млекопитающему в количестве, способном вызвать повышение тока крови, с последующим введением тестируемого соединения в количестве, способном реверсировать указанное CGRP-вызванное увеличение тока крови, где указанное млекопитающее представляет собой трансгенное млекопитающее с RAMP1 человека, имеющего Тrр74, или эндогенно экспрессированный RAMP1 млекопитающего, имеющий Тrр74.

32. Нетерминальный способ in vivo идентифицирования соединения против мигрени, включающий введение млекопитающему тестируемого соединения до высвобождения соединения по пп.1-30, где указанное тестируемое соединение вводят в количестве, способном вызвать повышение тока крови, и где указанное указанное тестируемое соединение вводят в количестве, способном подавить указанное CGRP-вызванное увеличение тока крови, где указанное млекопитающее представляет собой трансгенное млекопитающее с RAMP1 человека, имеющее Тrр74, или эндогенно экспрессированный RAMP1 млекопитающего, имеющий Тrр74.

33. Нетерминальный способ in vivo идентифицирования соединения против мигрени, включающий введение млекопитающему соединения по пп.1-30 в количестве, способном вызвать увеличение диаметра периферийной артерии, с последующим введением тестируемого соединения в количестве, способном реверсировать указанное CGRJP-вызванное увеличение диаметра периферийной артерии, где указанное млекопитающее представляет собой трансгенное млекопитающее с RAMP1 человека, имеющего Тrр74, или эндогенно экспрессированный RAMP1 млекопитающего, имеющий Тrр74.

34. Нетерминальный способ in vivo идентифицирования соединения против мигрени, включающий введение млекопитающему тестируемого соединения до высвобождения соединения по пп.1-30, где указанное соединение по пп.1-30 вводят в количестве, способном вызвать увеличение диаметра периферийной артерии, и где указанное тестируемое соединение вводят в количестве, способном подавить указанное CGRP-вызванное увеличение диаметра периферийной артерии, где указанное млекопитающее представляет собой трансгенное млекопитающее с RAMP1 человека, имеющего Тrр74, или эндогенно экспрессированный RAMP1 млекопитающего, имеющий Тrр74.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. .

Изобретение относится к замещенному производному 1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-ена общей формулы (I) в виде его рацематов, его чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, либо в виде смесей стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси, в представленном виде или в виде его кислот или его оснований либо в виде его солей, прежде всего физиологически совместимых солей, наиболее предпочтительно в виде его гидрохлоридов, или в виде его сольватов, прежде всего гидратов, при этом R1 и R 2 независимо друг от друга обозначают Н, С 3-10циклоалкил, возможно замещенный O-алкиларилом, (С 1-12алкил)арил, при этом по меньшей мере один из остатков R1 и R2 не обозначает Н, R3 обозначает Н, SO2 R12 или COR13, R 12 и R13 независимо друг от друга обозначают C1-10алкил, моноциклическую 5-членную гетероциклическую группу, имеющую по меньшей мере один гетероатом, выбранный из атомов серы, которая может быть замещена галогеном, R14 обозначает OR 20, где R20 обозначает Н, С 1-10алкил.

Изобретение относится к новым азотсодержащим бициклическим соединениям с биологической активностью, в частности к 2-фенилзамещенным имидазотриазинонам, способу их получения и лекарственному средству на их основе, обладающему свойствами ингибитора фосфодиэстеразы I, II и V.

Изобретение относится к новым производным оксазолидинонов общей формулы (I), приведенной в описании, а также их соли. .

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) в рацемической, энантиомерной форме или в любой комбинации этих форм и в которых: А представляет -СН 2-, -С(О)-, -C(О)-C(Ra)(R b)-; X представляет -СН-; Ra и R b независимо представляют атом водорода или радикал (С 1-С8)алкил; R1 представляет атом водорода; радикал (С1 -С8)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С2-С6)алкенил; или радикал формулы -(CH2)n -X1; R2 представляет радикал (С1-С8)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С2 -С6)алкенил; или радикал формулы -(CH 2)n-Х1 каждый X1 независимо представляет (С 1-С6)алкокси, (С3 -С7)циклоалкил, арил или гетероарил, причем радикалы (С3-С7)циклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: -(CH 2)n -V1-Y1 , галогена и арила; V1 представляет -О-, -S- или ковалентную связь; Y1 представляет радикал (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; n представляет целое число от 0 до 6 и n - целое число от 0 до 2 (причем следует понимать, что, если n равен 0, тогда X1 не представляет собой радикал алкокси); или R1 и R 2 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетеробициклоалкил или гетероциклоалкил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: гидрокси, (С1-С6 )алкила, необязательно замещенного гидрокси, (С 1-С6)алкоксикарбонилом, гетероциклоалкилом и -C(O)NV1Y1 , в котором V1 и Y1 независимо представляют атом водорода или (С 1-С6)алкил; или R 1 и R2 вместе образуют радикал формулы: R3 представляет -Z 3, -C(RZ3)(R Z3)-Z3, -C(R Z3)(R Z3)-(CH2) p-Z3 или -C(O)Z 3; RZ3 и R Z3 независимо представляют атом водорода или радикал (С1-С6 )алкил; Z3 представляет Z 3b, Z3c, Z3d или Z3e; Z3b представляет (С1-С6)алкокси, (С 1-С6)алкилтио, (С 1-С6)алкиламино или радикал ди((С 1-С6)алкил)амино; Z 3c представляет арил или радикал гетероарил; Z 3d представляет (С1-С 6)алкоксикарбонил, аминокарбонил, (С1 -С6)алкиламинокарбонил, ди((С 1-С6)алкил)аминокарбонил, (C 1-С6)алкил-С(O)-NH-, (С 3-С7)циклоалкил, гетероциклоалкил; причем радикалы (С3-С7 )циклоалкил и гетероциклоалкил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: (С1-С6)алкокси, (С 1-С6)алкилкарбонила, (С 1-С6)алкоксикарбонила и окси, радикалы арил и гетероарил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: галогена, циано, нитро, азидо, окси, (C1-С 6)алкоксикарбонил-(С1-С 6)алкенила, (С1-С 6)алкиламинокарбонил-(С1-С 6)алкенила, -SO2-NR 31R32, гетероциклоалкила, гетероарила или -(CH2)p -V3-Y3; R 31 и R32 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклоалкил; V 3 представляет -О-, -S-, -С(О)-, -С(O)-O-, -О-С(О)-, -SO 2-, -SO2NH-, -NR 3-SO2-, -NR 3-, -NR 3-C(O)-, -C(O)-NR 3-, -NH-C(O)-NR 3- или ковалентную связь; Y 3 представляет атом водорода; радикал (С 1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; радикал арил или радикал арил-(С1-С 6)алкил; Z3e представляет радикал формулы Z 3 представляет радикал арил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: галогена, нитро и -(CH2) P -V 3-Y 3; V 3 представляет -О-, -С(О)-, -С(O)-О, -C(O)-NR 3-,-NH-C(O)-NR 3- или ковалентную связь; Y 3 представляет атом водорода или радикал (С1-С6)алкил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; R 3 представляет атом водорода, (С 1-С6)алкил или радикал (С 1-С6)алкокси; р представляет целое число от 1 до 4; р и р независимо представляют целое число от 0 до 4; R 4 представляет радикал формулы -(CH2 )s-R 4; R 4 представляет радикал гуанидина; гетероциклоалкил содержащий, по меньшей мере, один атом азота и необязательно замещенный (С1-С 6)алкилом или аралкилом; гетероарил, содержащий, по меньшей мере, один атома азота и необязательно замещенный (С 1-С6)алкилом; или радикалом формулы -NW4W 4; W4 представляет атом водорода или (С1-С 8)алкил; W 4 представляет радикал формулы -(СН 2)s -Z4; Z4 представляет атом водорода, (C1-C 8)алкил, (С3-С7 )циклоалкил, гетероарил и арил; s и s независимо представляют целое число от 0 до 6; и i) если R3 представляет -C(O)-Z 3 и R4 представляет радикал формулы -(CH2)s -NW4W 4, и W4 и W 4 независимо представляют атом водорода или радикал (С1-С6 )алкил, тогда -(CH2)s не представляет ни радикал этилен, ни радикал -(СН 2)-СН((С1-С4 )алкил) и ii), если R3 представляет -Z 3c, и Z3c представляет фенил или нафтил, тогда фенил и нафтил не замещены циано; и следует понимать, что, если R3 представляет -Z 3d, тогда Z3d представляет только один (С3-С7)циклоалкил или гетероциклоалкил; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к производным фталазина общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, или гидратам, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются друг от друга и каждый представляет атом галогена, С1-С4алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, гидроксильную группу или С1-С4алкоксигруппу, которая может быть замещена атомом галогена, или цианогруппу; Х представляет цианогруппу, атом галогена, гидроксииминогруппу, необязательно О-замещенную С1-С4алкильной группой, или гетероарильную группу, выбранную из тиазолильной, тиенильной, пиразолильной, триазолилильной и тетразолильной групп, которые могут быть замещены С1-С4алкильной группой; Y представляет циклические аминогруппы i)- v), охарактеризованные в п.1 формулы изобретения; vi) этинильную или этильную группу, замещенную С1-С4алкильной группой, которая, в свою очередь, замещена рядом заместителей, указанных в п.1 формулы изобретения; vii) необязательно замещенную фенильную группу; viii) пиридильную или тиазолильную группу.

Изобретение относится к области разработки медицинских препаратов, в частности противоопухолевых препаратов. .
Изобретение относится к микробиологической промышленности и касается производства копропорфирина III. .

Изобретение относится к фармакологии, а именно к получению биологически активных соединений, конкретно к улучшенному способу получения хлорина е6, который находит применение для получения фотосенсибилизаторов для фотодинамической терапии рака.

Изобретение относится к новому соединению - мезо-транс-дигексадецилтетрабензопорфиринату цинка, который может быть использован в качестве жирорастворимого красителя зеленого цвета для крашения парафинов и полиэтилена в массе, материала для тонкопленочной микроэлектроники, а также в других областях науки и техники.

Антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина

Наверх