Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения



Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
Замещенные эфиры 5-гидрокси-1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения

Владельцы патента RU 2344817:

Иващенко Андрей Александрович (RU)
АЛЛА ХЕМ, ЛЛС (US)

Настоящее изобретение относится к противовирусному агенту, представляющему собой эфиры замещенных 1Н-индол-3-карбоновой кислоты общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые со ли. Соединения могут быть использованы в качестве активного начала для фармацевтических композиций и для использования последних для получения лекарственных препаратов, применяемых для профилактики и лечения вирусных заболеваний, особенно вызываемых вирусами инфекционных гепатитов (HCV, HBV) и вирусов гриппа А. В общей общей формуле 1

R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода, необязательно замещенного низшего алкила, необязательно замещенного С3-6циклоалкила, необязательно замещенного арила, выбранного из фенила, нафтила или 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных их азота, кислорода и серы, и возможно конденсированного с бензольным кольцом, или необязательно замещенного гетероциклила, который представляет собой возможно замещенный 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами в гетероциклическом кольце, выбранными из азота и кислорода; R2 представляет собой заместитель алкильный, выбранный из водорода, необязательно замещенной гидроксигруппы, необязательно замещенной меркаптогруппы, необязательно замещенной арилсульфинильной группы; необязательно замещенной арилсульфонильной группы; необязательно замещенной аминогруппы, необязательно замещенного 5-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных их азота,. кислорода и серы; R3 представляет собой водород или необязательно замещенный низший алкил; R14 и R24 независимо друг от друга представляют собой заместитель циклической системы, выбранный из атома водорода, галогена, цианогруппы, трифторметила, необязательно замещенного фенила или необязательно замещенного гетероциклила, который представляет собой возможно замещенный 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами в гетероциклическом кольце, выбранными из азота, кислорода или серы, возможно конденсированного с бензольным кольцом. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Противовирусный агент, представляющий собой эфиры замещенных 5-гидрокси-1Н-индол-3-карбоновых кислот общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли

где R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода, необязательно замещенного низшего алкила, необязательно замещенного С3-6циклоалкила, необязательно замещенного арила, выбранного из фенила, нафтила или 5-6 членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных их азота,. кислорода и серы, и возможно конденсированнлого с бензольным кольцом, или необязательно замещенного гетероциклила, который представляет собой возможно замещенный 5-6-членнвый гетероциклил с 1-2 гетероатомами в гетероциклическом кольце, выбранными из азота и кислорода;

R2 представляет собой заместитель алкильный, выбранный из водорода, необязательно замещенной гидроксигруппы, необязательно замещенной меркаптогруппы, необязательно замещенной арилсульфинильной группы; необязательно замещенной арилсульфонильной группы; необязательно замещенной аминогруппы, необязательно замещенного насыщенного или ненасыщенного 5-6-членного гетероциклила с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, возможно аннелированного с бензольным кольцом;

R3 представляет собой водород или необязательно замещенный низший алкил;

R14 и R24 независимо друг от друга представляют собой заместитель циклической системы, выбранный из атома водорода, галогена, циано группы, трифторметила, необязательно замещенного фенила или необязательно замещенного гетероциклила, который представляет собой возможно замещенный 5-6-членнвый гетероциклил с 1-2 гетероатомами в гетероциклическом кольце, выбранными из азота, кислорода или серы, возможно конденсированного с бензольным кольцом, исключая соединения, в которых R14, и R24 одновременно представляют собой атом водорода, соединения общей формулы

где R2=SAr, где Ar-п-толил,4-этилфенил,4-этоксифенил,4-хлорфенил, 2-нитрофенил, 2-гидроксиметилфенил;

R2-OAr, где Ar=фенил, 4-бромфенил, 4-нитрофенил, 4-метоксифенил,

R2=NR12R22, где R12=H, R22=бензил; R12=H, R22=4-хлорфенил; R12=R22=метил, н.бутил, бензил; R12=метил, R22=фенил; R12=R22=морфолинил, а также: этиловый эфир 6-бром-2-[(диметиламино)метил]-5-гидрокси-1-п-толил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты и этиловый эфир 2-(бензилтиометил)-6-бром-5-гидрокси-1-метил -1Н-индол-3-карбоновой кислоты.

2. Противовирусный агент по п.1, представляющий собой этиловые эфиры замещенных 5-гидрокси-1-метилиндол-3-карбоновых кислот общей формулы 1.1 или их фармацевтически приемлемые соли

где R2 имеет вышеуказанное значение; Ar представляет собой фенил или 5-6-членный гетероциклил, включающий по крайней мере один гетероатом, выбранный из N, О или S, возможно конденсированнный с бензольным кольцом.

3. Противовирусный агент по п.1, представляющий собой этиловые эфиры замещенных 5-гидрокси-1-метил-1Н-индол-3-карбоновых кислот общей формулы 1.2 или их фармацевтически приемлемые соли

где R14 имеет вышеуказанное значение; R5 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный фенил, нафтил, или необязательно замещенный 6-членный азагетероарил, возможно конденсированный с бензольным кольцом.

4. Противовирусный агент по п.3, представляющий собой этиловые эфиры замещенных 5-гидрокси-2-арилоксиметил-1-метил-1H-индол-3-карбоновых кислот общей формулы 1.2.1 или их фармацевтически приемлемые соли

где R14 имеет вышеуказанное значение; R6 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из галогена, (С14)алкоксигруппы, галогензамещенного (С14)алкила, цианогруппы.

5. Противовирусный агент по п.1, представляющий собой этиловые эфиры замещенных 5-гидрокси-2-меркаптометил-1-метил-1Н-индол-3-карбоновых кислот общей формулы 1.3 или их фармацевтически приемлемые соли

где R14 имеет вышеуказанное значение; R7 представляет собой необязательно замещенный фенил.

6. Противовирусный агент по п.1, представляющий собой этиловые эфиры замещенных 2-аминометил-5-гидрокси-1-метил-1H-индол-3-карбоновых кислот общей формулы 1.4 или их фармацевтически приемлемые соли

где R14 имеет вышеуказанное значение; R18 и R28 независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода, необязательно замещенного гидроксигруппой низшего алкила, необязательно замещенного фенила или необязательно замещенного гетероарила, или R18 и R28, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют через R18 и R28 необязательно замещенный азагетероциклил, содержации 1-2 гетероатома,выбранных из азота и кислорода.

7. Противовирусный агент по п.6, представляющий собой этиловые эфиры замещенных 2-аминометил-5-гидрокси-1-метил-1Н-индол-3-карбоновых кислот общей формулы 1.4.1, или их фармацевтически приемлемые соли

где R18 и R28 имеют вышеуказанные значения; R9 представляет собой атом брома, атом фтора, CF3, CN, фенил, 3-пиридил, тиофен-2-ил, 1Н-пиразол4-ил, бензофуран-2-ил, пиримидин-5-ил, изохинолин-4-ил, 5-метоксииндол-2-ил, 1Н-индазол-5-ил.

8. Противовирусный агент по п.6, представляющий собой этиловый эфир 2-[(диметиламино)метил]-6-фтор-5-гидрокси-1-метил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты 1.4.1(1), этиловый эфир 2-[(диметиламино)метил]-6-трифторметил 5-гидрокси-1-метил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты 1.4.1(2), этиловый эфир 2-[(диметиламино)метил]-6-циано-5-гидрокси-1-метил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты 1.4.1(3), этиловый эфир

2-[(диметиламино)метил]-6-фенил-5-гидрокси-1-метил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты 1.4.1(4), этиловый эфир

2-[(диметиламино)метил]-6-(пиридин-3-ил)-5-гидрокси-1-метил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты 1.4.1(5), этиловый эфир

6-бром-5-гидрокси-1-метил-2-(пирролидин-1-илметил)-1Н-индол-3-карбоновой кислоты 1.4.1(6), этиловый эфир

5-гидрокси-1-метил-2-(пирролидин-1-илметил)-6-фтор-1H-индол-3-карбоновой кислоты 1.4.1(7), этиловый эфир

5-гидрокси-1-метил-2-(пирролидин-1-илметил)-6-трифторметил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты 1.4.1(8), этиловый эфир

5-гидрокси-1-метил-2-(пирролидин-1-илметил)-6-циано-1Н-индол-3-карбоновой кислоты 1.4.1(9), этиловый эфир

5-гидрокси-1-метил-2-(пирролидин-1-илметил)-6-фенил-1H-индол-3-карбоновой кислоты 1.4.1(10), этиловый эфир

5-гидрокси-1-метил-2-(пирролидин-1-илметил)-6-(пиридин-3-ил)-1Н-индол-3-карбоновой кислоты 1.4.1(11), этиловый эфир

6-бром-5-гидрокси-1-метил-2-(морфолин-4-илметил)-1Н-индол-3-карбоновой кислоты 1.4.1(12), этиловый эфир

5-гидрокси-1-метил-2-(морфолин-4-илметил)-6-фтор-1Н-индол-3-карбоновой кислоты 1.4.1(13), этиловый эфир

5-гидрокси-1-метил-2-(морфолин-4-илметил)-6-трифторметил-1H-индол-3-карбоновой кислоты 1.4.1(14), этиловый эфир

5-гидрокси-1-метил-2-(морфолин-4-илметил)-6-циано-1H-индол-3-карбоновой кислоты 1.4.1(15), этиловый эфир

5-гидрокси-1-метил-2-(морфолин-4-илметил)-6-фенил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты 1.4.1(16), этиловый эфир

5-гидрокси-1-метил-2-(морфолин-4-илметил)-6-(пиридин-3-ил)-1Н-индол-3-карбоновой кислоты 1.4.1(17), или их фармацевтически приемлемые соли

9. Фармацевтическая композиция, обладающая противовирусной активностью, содержащая противовирусный агент, представляющий собой, по крайней мере, одно соединение по любому из пп.1-8.

10. Фармацевтическая композиция по п.9, обладающая противовирусной активностью по отношению к вирусам гриппа А, содержащая в качестве активного начала, по крайней мере, одно соединение по любому из пп.1-8.

11. Фармацевтическая композиция по п.9, обладающая противовирусной активностью по отношению к вирусам инфекционных гепатитов (HCV, HBV), содержащая в качестве активного начала, по крайней мере, одно соединение по любому из пп.1-8.

12. Способ получения фармацевтической композиции по любому пп.9-11 смешением активного начала с инертным наполнителем и/или растворителем, отличающийся тем, что в качестве активного начала используют, по крайней мере, одно соединение по любому из пп.1-8.

13. Лекарственное средство в форме таблеток, капсул, растворов, суспензий или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, для профилактики и лечения вирусных заболеваний, полученное на основе фармацевтической композиции по любому из пп.9-11.

14. Лекарственное средство по п.13 для профилактики и лечения вирусных заболеваний, обусловленных вирусами гриппа А, полученное на основе фармацевтической композиции по любому из пп.9, 10.

15. Лекарственное средство по п.13 для профилактики и лечения вирусных заболеваний, обусловленных вирусами инфекционных гепатитов (HCV, HBV), полученное на основе фармацевтической композиции по любому из пп.9, 11.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1) где R1 представляет собой фенильную группу, содержащую 1-3 заместителя, выбранных из галогена и цианогруппы; R2 представляет собой пиридильную группу, которая имеет 1-3 заместителей, выбранных из моноциклической или полициклической гетероциклической группы, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов, цианогруппы, а также другие значения радикала R2, указанные в формуле изобретения, R3 представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, которая имеет 1-2 заместителя, выбранных из галогена и тригалогенметильной группы; R4 представляет собой атом водорода и X представляет собой -SO2-; его соль или его сольват.

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы I и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям в качестве лигандов рецептора аденозина и к лекарственное средству на их основе.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемой соли или N-оксиду в качестве ингибитора репликации и/или пролиферации HCV, к способу ингибирования репликации или пролиферации вириона гепатита С с использованием соединений формулы (I), а также к фармацевтической композиции на их основе.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I-0): или его фармацевтически приемлемым солям, где X представляет атом углерода или атом азота; Х 1, Х2, Х3 и Х4, каждый независимо, представляют атом углерода или атом азота; кольцо А формулы (II): ,представляет тиазолил, имидазолил, изотиазолил, тиадиазолил, триазолил, оксазолил, оксадиазолил, изоксазолил, пиразинил, пиридил, пиридазинил, пиразолил или пиримидинил; R 1 представляет арил или представляет 4-10-членное моноциклическое или бициклическое гетерокольцо, имеющее в кольце от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, и R1 может быть независимо замещенным 1-3 R4, и когда указанное гетерокольцо является алифатическим гетерокольцом, тогда оно может иметь 1 или 2 двойные связи; R2 независимо представляет гидрокси, формил, -CH3-aF a, -OCH3-aFa , амино, CN, галоген, С1-6алкил или -(CH 2)1-4OH; R3 представляет -C1-6алкил, -(СН 2)1-6-ОН, -C(O)-OC 1-6алкил, -(CH2)1-6 -OC1-6алкил, -(CH2 )1-6-NH2, циано, -C(O)-C1-6алкил, галоген, -С 2-6алкенил, -OC1-6алкил, -СООН, -ОН или оксо; R4 независимо представляет -C 1-6алкил, и алкил может быть замещенным одинаковыми или разными 1-3 гидроксилами, галогенами, -OC(O)-C 1-6алкилами, и алкил может быть замещенным 1-3 галогенами или -OC1-6алкилами, -С3-7 циклоалкил, -С2-6алкенил, -C(O)-N(R 51)R52, -S(O)2 -N(R51)R52, -O-C 1-6алкил, и С1-6алкил может быть замещенным галогеном или N(R51)R 52, -S(O)0-2-C1-6 алкил, -С(O)-С1-6алкил, и C 1-6алкил может быть замещенным галогеном, амино, CN, гидрокси, -O-C1-6алкилом, -CH3-a Fa, -OC(O)-C1-6алкилом, -N(C1-6алкил)С(O)O-С1-6 алкилом, -NH-C(O)O-C1-6алкилом, фенилом, -N(R51)R52, -NH-C(O)-C 1-6алкилом, -N(C1-6алкил)-С(О)-C 1-6алкилом или -NH-S(O)0-2-C 1-6алкилом, -C(S)-C3-7циклоалкил, -C(S)-C1-6алкил, -С(O)-O-С 1-6алкил, -(CH2)0-4 -N(R53)-C(O)-R54, -N(R53)-C(O)-O-R54 , -C(O)-арил, необязательно замещенный галогеном, -С(O)-ароматическое гетерокольцо, -С(O)-алифатическое гетерокольцо, гетерокольцо, и гетерокольцо может быть замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным галогеном или -O-C 1-6алкилом, фенил, необязательно замещенный галогеном, -C1-6алкилом, -O-C1-6 алкилом, галоген, CN, формил, СООН, амино, оксо, гидрокси, гидроксиамидино или нитро; R51 и R52 , каждый независимо, представляют атом водорода, C 1-6алкил или атом азота, R51 и R 52 вместе образуют 4-7-членное гетерокольцо; R 53 представляет атом водорода или C1-6 алкил, R54 представляет -C 1-6алкил или алкилы для R53 и R 54 и -N-C(O)- вместе образуют 4-7-членное азотсодержащее алифатическое гетерокольцо, или алкилы для R53 и R54 и -N-C(O)-O- вместе образуют 4-7-членное азотсодержащее алифатическое гетерокольцо, и алифатическое гетерокольцо может быть замещенным оксо, или алифатическое гетерокольцо может иметь 1 или 2 двойные связи в кольце; Х5 представляет -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, одинарную связь или -O-C1-6алкил; а независимо означает целое число 1, 2 или 3; q означает целое число от 0 до 2; m означает целое число от 0 до 2, исключая случай, когда один из Х5 представляет -О-, -S-, -S(O)- или -S(O)2-, и другой из Х 5 представляет одинарную связь, и R1 представляет арил, необязательно замещенный 1-3 R 4, или азотсодержащее ароматическое гетерокольцо, имеющее от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, случай, когда X 5, оба, представляют одинарные связи, или случай, когда R1, оба, представляют алифатические гетерокольца.

Изобретение относится к новым производным индола общей формулы I: или его фармацевтически приемлемой соли, где R 1 означает(a) -Х-арил-Y-Z и(b) -Х-гетероарил-Y-Z, где арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из А;арил означает фенил или нафтил;гетероарил означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую структуру, содержащую один гетероатом, независимо выбираемый из N или О, где моноциклическое кольцо или каждое кольцо бициклической кольцевой структуры означает 5-6-членное кольцо;Х означает связь, СН2, СН(СН3) и С(СН 3)2;Y означает -СН=СН-, -СН(ОН)СН(ОН)-, -OCR7R8-, -SCR 7R8- и -CH2 CR5R6-;Z означает -СО2Н, тетразол;А означает С 1-4алкил, -ОС1-4алкил и галоген, где алкил, и -Оалкил, каждый необязательно замещен 1-5 галогенами; R5, R6, R 7 и R8, каждый независимо означает Н, С1-C5алкил, -ОС 1-С5алкил, С3-6 циклоалкил и фенил, где С1-С 5алкил, -ОС1-С5 алкил, С3-6циклоалкил и фенил необязательно замещены 1-5 галогенами, и С3-6циклоалкил и фенил дополнительно необязательно замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из C1-С3 алкила и -OC1-С3алкила, при этом указанные C1-С 3алкил и -OC1-С3 алкил необязательно замещены 1-3 галогенами;либо альтернативно, R7 и R8 вместе могут образовывать С3-С6 циклоалкильную группу;либо альтернативно, когда R 1 означает -Х-фенил-Y-Z, Y означает -OCR 7R8 и R7 выбирают из группы, включающей Н, C1-С 5алкил, -ОС1-С5 алкил, то R8 может, необязательно, означать 1-2-углеродный мостик, соединенный с фенильным кольцом по орто-положению относительно Y, тем самым образуя 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, конденсированное с фенильным кольцом;R 2 означает С1-С4 алкил, который необязательно замещен 1-5 галогенами;R 3 означает(а) бензизоксазолил, (d) арил, (е) -С(=O)арил, (f) -С(=O)гетероарил, (g) -Оарил,(i) -S(O) nарил игде R3 необязательно замещен 1-3 замещающими группами, независимо выбираемыми из галогена, С1-3алкила, -ОС1-3 алкила и -SC1-3алкила, где C 1-3алкил, -ОС1-3алкил и -SC 1-3алкил необязательно замещены 1-5 галогенами;каждый R4 означает Н, галоген, С 1-С5алкил и -ОС1 -С5алкил, где C1-С 5алкил и -ОС1-С5 алкил необязательно замещены 1-5 галогенами;n равно целому числу 0-2 иp равно целому числу 1-3.

Изобретение относится к новым производным 2-пирролидин-2-ил-[1,3,4]оксадиазола общей формулы I в которой R1 обозначает арил или гетероарил, при этом арил представляет собой фенил, незамещенный либо замещенный F, Cl, O-алкилом или фенилом, а гетероарил представляет собой пиридинил или тиенил, R2 обозначает Н, SO2R3 или COR 4, где R3 и R4 независимо друг от друга обозначают C1 -С10алкил, С3-С 10циклоалкил, (С1-С 6алкил)-С3-С10 циклоалкил, арил, (C1-С 6алкил)арил, гетероциклил, карбоксилатные остатки с 3-10 С-атомами, диметиламид или NR5R 6, при этом C1-С10 алкил представляет собой метил, пропил, бутил, бутенил, изобутил, пентил, пент-3-ил, гепт-3-ил, гепт-4-ил, 2,2-диметилпропил, СН 2ОСН3, СН2O(СН 2)2OCH3 или СН(бензил)NSO2С6Н 4СН3, С3-С 10циклоалкил представляет собой циклопропил, циклобутил, циклопентил, адамантан-1-ил, 2-фенилциклопропил или 4,7,7-триметил-2-оксабицикло[2.2.1]гептан-3-он-1-ил, (С1-С6алкил)-С 3-С10циклоалкил представляет собой СН2-циклопентил, (СН2 )2-циклопентил или 7,7-диметил-1-метилбицикло[2.2.1]гептан-2-он, арил представляет собой фенил, бензил или нафтил, незамещенный, однозамещенный либо многозамещенный идентичными или различными заместителями, а именно: фенилом, NO2, C1-С6алкилом, O-алкилом, CO2-алкилом, С(=O)С1 -С6алкилом, СН2OC(=O)С 6Н5, F, Cl, Br, N(СН 3)2, OCF3, CF3 или (С=O)СН3, (С1-С6алкил)арил представляет собой 3,4-диметоксифенил-СН2 , 4-хлорфенокси-СН2, фенил-СН=СН, бензил-ОСН 2, фенил-(СН2)2 , 2-бромфенил-СН2, 1-фенилпропил, 2-хлорфенил-СН=СН, 3-трифторметилфенил-СН=СН, фенокси-СН2, фенокси-(СН2)3 или фенокси-СН(СН3), гетероциклил представляет собой пиридинил, изоксазол, тиенил, фуранил, триазол, бензооксадиазол, тиадиазол, пиразол или изохинолин, незамещенный, однозамещенный либо многозамещенный идентичными или различными заместителями, а именно: Cl, C1-С6 алкилом, фенилом, в свою очередь незамещенным либо одно- или многозамещенным идентичными либо различными заместителями, а именно: Cl или C1-С6 алкилом, CF3, карбоксилатные остатки с 3-10 С-атомами представляют собой СН3ОС(=O)СН 2, СН3ОС(=O)(СН2 )3, СН3СН 2OC(=O)СН2, СН3 СН2OC(=O)(СН2) 2, СН3С(=O)ОСН2 , СН3С(=O)ОС(СН3) 2 или СН3С(=O)ОСН(С 6Н5), и R5 и R6 независимо друг от друга обозначают Н или арил, при этом арил представляет собой бензил или фенил, соответственно одно- либо многозамещенный идентичными или различными заместителями, а именно: F, Cl, O-алкилом, CN, CF 3.

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям - замещенным 2-пиридил-1,2-дигидро-4Н-3-бензоксазинам формулы 1; 2-(пиридил-2)-4,4-диэтил-1,2-дигидро-4Н-3,1-бензоксазину формулы 1.1; 2-(пиридил-3)-4,4-диэтил-1,2-дигидро-4Н-3,1-бензоксазину формулы 1.2; 2-(пиридил-2)-4,4-дифенил-1,2-дигидро-4Н-3,1-бензоксазину формулы 1.3; 2-(пиридил-3)-4,4-дифенил-1,2-дигидро-4Н-3,1-бензоксазину формулы 1.4, активирующим прорастание семян пшеницы, проявляющим рострегулирующую активность.

Изобретение относится к области медицинской химии и касается соединений и фармацевтических композиций, которые действуют в качестве антагонистов метаботропных глютаматных рецепторов.

Изобретение относится к средствам защиты сельскохозяйственных культур от отрицательного действия гербицида 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты (2,4-Д). .

Изобретение относится к средствам защиты сельскохозяйственных культур от отрицательного действия гербицидов 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты (2,4-Д). .

Изобретение относится к соединению формулы I где R1, R2 и R3 одинаковы или различны и представляют собой водород, галоген, алкил, алкилокси, гидрокси, нитро, амино, алкилкарбониламино, алкиламино или диалкиламиногруппу; R 4 представляет собой водород, алкил или алкиларилгруппу; Х представляет собой СН2, атом кислорода или атом серы; n представляет собой 2 или 3, и индивидуальным (R)- и (S)-энантиомерам или смеси энантиомеров и его фармацевтически приемлемым солям; термин алкил означает прямые или разветвленные углеводородные цепи, содержащие от одного до шести атомов углерода, необязательно замещенные арилом, алкокси, галогеном, алкоксикарбонильной или гидроксикарбонильной группами; термин арил означает фенильную или нафтильную группу, необязательно замещенную алкилоксигруппой, галогеном или нитрогруппой; термин галоген означает фтор, хлор, бром или йод.

Изобретение относится к новым производным бензимидазола общей формулы I R1 обозначает фенильную группу, которая необязательно содержит до трех заместителей, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей F, Cl, Br, J, R 4; R2 обозначает моноциклическую или бициклическую 5-10-членную гетероарильную группу, которая содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S и О; R 3 обозначает Н; R4 обозначает C 1-6алкил; А обозначает С2-6алкиленовую группу; В обозначает группу СООН, CONH2 , CONHR5 или CONR5 R5', в каждом случае присоединенную к атому углерода группы А; R5 и R 5' независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей C1-6алкил, где один С-атом может быть заменен на О, и (С0-3 алкандиил-С3-7циклоалкил), а также к их фармацевтически приемлемым солям, за исключением следующих соединений: 6-[[1-фенил-2-(пиридин-4-ил)-1Н-бензимидазол-6-ил]окси]гексановой кислоты и 6-[[1-фенил-2-(бензотиен-2-ил)-1Н-бензимидазол-6-ил]окси]гексановой кислоты.

Изобретение относится к новым замещенным эфирам 1H-индол-3-карбоновых кислот общей формулы 1 или их рацематам, или их оптическим изомерам, или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам.

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям где кольцо А представляет собой (1) бензольное кольцо, (2) пяти- или шестичленное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1, 2 или 4 гетероатома, выбранных из N и S, за исключением тетразолов, или (3) ненасыщенный девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, представляющий собой О; кольцо В представляет собой (1) ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (2) насыщенный или ненасыщенный пяти- или шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (3) ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, или (4) бензольное кольцо; Х представляет собой связь или низший алкилен; где значения кольца А, кольца В и Х соотносятся таким образом, что (1) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо, кольцо В не является бензольным кольцом, или (2) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо и кольцо В представляет собой ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, включающий бензольное кольцо, или ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, включающий бензольное кольцо, Х присоединен к кольцу В в части, отличной от бензольного кольца, включенного в кольцо В; R1-R4, каждый отдельно, представляет собой атом водорода, -С(=O)-низший алкил или -низший алкилен-арил; и R5-R 11, каждый отдельно, представляет собой атом водорода, низший алкил, галоген, -ОН,=О, -NH2, галоген-замещенный низший алкил-сульфонил-, фенил, насыщенный шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, -низший алкилен -ОН, -низший алкил, -СООН, -CN, -С(=О)-О-низший алкил, -О-низший алкил, -О-циклоалкил, -О-низший алкилен-ОН, -О-низший алкилен-О-низший алкил, -О-низший алкилен-СООН, -О-низший алкилен-С(=О)-О-низший алкил, -О-низший алкилен-С(=О)-NH 2, -O-низший алкилен-С(=O)-N(низший алкил) 2, -O-низший алкилен-СН(ОН)-СН2(ОН), -O-низший алкилен-NH2, -O-низший алкилен-NH-низший алкил, -O-низший алкилен-N(низший алкил)2 , -O-низший алкилен-NH-С(=O)-низший алкил, -NH-низший алкил, -N(низший алкил)2, -NH-низший алкилен-ОН или -NH-С(=O)-низший алкил.

Изобретение относится к соединению формулы (I) где атом углерода, обозначенный *, находится в R или S конфигурации; R1 представляет C 1-С6 алкил; R2 представляет Н, C1-С6 алкил или C1-С6 галогеналкил; R3 представляет Н или галоген; R4 представляет фенил, нафтил, пиридил, пиридазинил, пиримидинил, фуранил, тиенил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил или пиразинил, где R4 группа необязательно замещена 1-4 R14 заместителями; R5, R6 и R 7, каждый независимо, выбирают из группы: Н, галоген, -OR 11, -CN, C1-С4 галогеналкил или C1-С6 алкил,; или R5 и R6 , взятые вместе, могут представлять собой -O-C(R 12)2-O-; R8 представляет H; R11 представляет Н или C1-С4 алкил; R 12 представляет C1-С 4 алкил; R14 независимо выбирают в каждом случае из заместителя, выбранного из группы: галоген, -OR11, -NR11R 12, морфолинил, C1-С 6 алкил и C1-С4 галогеналкил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

Изобретение относится к новьм соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора дипептидилпептидазы IV(DPP IV), которые могут найти применение, например, при лечении диабета типа II.

Изобретение относится к новому классу пятичленных гетероциклических соединений общей формулы (I) и их фармацевтически или косметически приемлемым солям. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. .
Наверх