Фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты метоксиамидинового соединения и способ их получения
Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям присоединения сульфоновой кислоты соединения Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe), где
Aze - азетидин-2-карбоксилат, Ph - фенил,
Pab - пара-амидинобензиламино и Ме - метил, которые являются полезными в качестве пролекарства конкурентных ингибиторов трипсиноподобных протеаз, таких как тромбин, и, таким образом, в частности, в лечении состояний, при которых требуется ингибирование тромбина (например, тромбоза), или в качестве антикоагулянтов. Изобретение также относится и к способу получения таких солей. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 12 табл., 5 ил.
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Фармацевтически приемлемая соль присоединения сульфоновой кислоты соединения Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe), где Aze - азетидин-2-карбоксилат, Ph - фенил, Pab - пара-амидинобензиламино и Ме - метил.
2. Соль присоединения кислоты по п.1, где кислота представляет собой этансульфоновую кислоту, н-пропансульфоновую кислоту, бензолсульфоновую кислоту, 1,5-нафталиндисульфоновую кислоту или н-бутансульфоновую кислоту.
3. Соль присоединения кислоты по п.1 в, по существу, кристаллической форме.
4. Соль присоединения кислоты по п.1 в частично кристаллической форме.
5. Соль присоединения кислоты по любому из пп.1-4, которая представляет собой соль бензолсульфоновой кислоты Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe), где Aze, Ph, Me и Pab имеют вышеуказанные значения, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, характеризующейся пиками со значениями d, равными 5,9, 4,73, 4,09 и 4,08Å.
6. Способ получения соли присоединения кислоты по любому из пп.1-5, который включает добавление кислоты к соединению, как оно определено в п.1.
7. Способ получения соли присоединения кислоты по п.6, который включает кристаллизацию соли присоединения кислоты, как она определена в любом из пп.1-5.
Похожие патенты:
Изобретение относится к новому соединению Ph(3-CI)(5-OCHF 2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(2,6-diF)(OH) формулы или его фармацевтически приемлемой соли, которое может быть использовано в качестве активного ингредиента для изготовления лекарства для лечения состояния, при котором требуется ингибирование тромбина.
Изобретение относится к новым производным азетидина формулы I: в свободной форме или форме соли, где Ar означает фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, C1 -C8-алкила, циано;R 1 означает Н, С1-С 8-алкил, необязательно замещенный гидрокси, C 1-C8-алкокси, С1 -С8алкилкарбонилокси, галогеном, карбокси, C1-C8-алкоксикарбонилом; R2 означает Н, C1 -C8-алкил, С3-С 10-циклоалкил; R3 означает C 1-C8-алкил, замещенный фенилом, фенокси, C1-С8алкилкарбонилокси, нафтилом, или R3 представляет собой С 3-С10-циклоалкил, необязательно имеющий бензогруппу, конденсированную бензогруппу, 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1-3 разных гетероатома, выбранные из N, О и S, или до 4 атомов N, или означает 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 кольцевых атома О или N, необязательно замещенную 1-2 заместителями, перечисленными в формуле, или R 3 означает фенил или нафтил, где указанные фенильная, фенокси или нафтильная группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, циано, гидрокси, С 1-С8алкилкарбонила, -SO 2NH2, C1-C 8-алкила, необязательно замещенного C1 -C8-алкокси, C1-C 8-алкокси, С1-С8 -алкилтио, -SO2-С1 -С8-алкила, C1-C 8-алкоксикарбонила, C1-C 8-ациламино, необязательно замещенного на атоме азота С 1-С8-алкилом, C1 -C8-алкиламино, аминокарбонила, C 1-C8-алкиламинокарбонила, ди(C 1-C8-алкил)амино, ди(С 1-С8-алкил)аминокарбонила, ди(С 1-С8-алкил)аминокарбонилметокси, Х означает -С(=O)-, -O-, -СН2- или СН(ОН); Y означает О, S;m обозначает 1, 2, 3 или 4 и n, р и q каждый обозначает 0 или 1, n+p+q=1 или 2, n+q=1, p+q=1, и когда n обозначает 0, р обозначает 0.
Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OMe); Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH); Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab, или их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к соединениям формулы I в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6 независимо друг от друга означают (С0-С30)алкилен-(LAG), причем один или более С-атомов алкиленового остатка могут быть замещены -O-, -(С=O)-, -N((С1-С6)алкил)-, -N((C1-С6)алкилфенил)- или -NH-; Н, F, Cl, Br, I, O-(С1-С6)алкил, NH2 ; (LAG) означает остаток ациклического моносахара; триалкиламмонийалкильный остаток или -O-(SO2)-ОН; причем всегда по меньшей мере один из остатков R1-R6 должен иметь значение (С0 -С30)алкилен-(LAG), причем один или более С-атомов алкиленового остатка могут быть замещены -O-, -(С=O)-, -N((С 1-С6)алкил)-, -N((С1-С6 )алкилфенил)- или -NH- и причем остатки R1 и R2 не должны иметь значения -O-сахарный остаток, а также к их фармацевтически приемлемым солям.
Циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания // 2203887
Изобретение относится к группе новых индивидуальных химических соединений - циклическим аминосоединениям, представленным следующей формулой: где R1 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, представляющим собой атом галогена; R2 представляет собой С1-С8 алифатическую ацильную группу или (С1-С4 алкокси) карбонильную группу; и R3 представляет собой насыщенную циклическую аминогруппу, которая имеет всего от 2 до 8 атомов углерода в одном или нескольких циклах, причем наибольший азотсодержащий цикл имеет от 3 до 7 атомов в цикле, и при этом указанная насыщенная циклическая аминогруппа замещена группой, имеющей формулу -S-Х-R4, где R4 и Х имеют такие значения, как определено ниже, и указанная насыщенная циклическая аминогруппа присоединена через свой циклический атом азота к соседнему атому углерода, к которому присоединены заместители R2 и R1; R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, С1-С4 алкильных групп, С1-С4 алкоксильных групп и нитрогрупп; С1-С6 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, (С1-С4 алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1 (где А1 представляет собой -аминокислотный остаток), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2 (где А2 представляет собой -аминокислотный остаток); или С3-С8 циклоалкильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфильную группу или сульфонильную группу, и упомянутая циклическая аминосодержащая группа может быть необязательно дополнительно замещена группой, имеющей формулу = CR5R6, где R5 и R6 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, (С1-С4 алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (С1-С4 алкил) карбамоильную группу или ди-(С1-С4 алкил)карбамоильную группу; или их фармакологически приемлемым солям, фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении агрегации тромбоцитов; лекарственному препарату, содержащему аминосоединение формулы I, и способу профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из эмболии и тромбоза у теплокровного животного.
Производные азетидина и пирролидина // 2198873
Изобретение относится к новым производным азетидина и пирролидина общей формулы где А представляет необязательно ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, которое может содержать гетероатом, выбранный из N и S, и которое может быть замещено оксо- или (1-6С) алкилом; R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой Н, (1-6С)алкил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкил, атом галогена; Х означает атом О или S и n = 1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль, за исключением 3-(нафт-1-ил-окси)-пирролидина и 3-(5,6,7,8-тетрагидро-нафт-1-ил-окси)-пирролидина.
Сульфониламинокарбоновые кислоты // 2193027
Изобретение относится к сульфониламинокарбоновым кислотам формулы и/или их стереоизомерным формам, и/или физиологически приемлемым солям, где R1 означает фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный группой С1-С6-алкил-О, галогеном, трифторметилом, группой С1-С6-алкил-О-С(О)-, метилендиокси-, R4-(R5)N-; триазол, тиофен, пиридин; R2 означает Н, С1-С6 алкил; R4 и R5 являются одниковыми или разными и означают Н, С1-С6-алкил; R3 означает Н, С1-С10-алкил, где алкил незамещен и/или один атом водорода алкильного остатка заменен гидроксилом, С2-С10-алкенил, R2-S(O)n-C1-C6-алкил, где n означает 0, 1, 2; R2-S(O)(=NH)-(С1-С6)-алкил и другие или R2 и R3 вместе образуют цикл с карбоксильной группой в качестве заместителя цикла частичной формулы II: где r означает 0, 1, 2, 3 и/или один из атомов углерода в цикле заменен -O-, и/или атом углерода в цикле частично формулы II однократно замещен фенилом; А означает ковалентную связь, -O-; В означает (СН2)m, где m означает нуль; Х означает -СН=СН- или S.
Изобретение относится к новому производному пиридонкарбоновой кислоты формулы I или его соли, которые обладают высокой антибактериальной активностью и могут найти применение в медицине.
Изобретение относится к новым производным фенилоксазолидинона, которые имеют С-С-связь с 4-8-членными гетероциклическими кольцами, формулы I, и их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет NR1, S(О)g или О, R1 представляет Н, С1-6алкил, необязательно земещенный одним или несколькими CN или галогеном, -(СН2)h-фенил, -COR1-1, -СООR1-2, -CO-(CH2)h-COR1-1, -SO2- С1-6алкил или -(CO)i-Het, R2 представляет Н, -СО-(C1-6)алкил или фтор, R3 и R4 являются одинаковыми или различными и представляют Н или галоген, R5 представляет С1-6алкил и С3-6циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими галогенами, g=0, 1 или 2, h=1 или 2, i=0 или 1, m=0, 1, 2, 3, n= 0, 1, 2, 3, при условии, что m и n, вместе взятые, равны 1, 2, 3, 4 или 5.
Изобретение относится к новым циклическим аминопроизводным общей формулы I, где R1 представляет фенильную группу, замещенную атомом галогена, 2 представляет C1 - C8 алифатическую ацильную группу или (C1 - C4 алкокси)карбонильную группу, R3 представляет 3 - 7-членную насыщенную циклическую аминогруппу, которая может образовывать конденсированное кольцо, где указанная циклическая аминогруппа замещена заместителем, выбранным из группы, включающей: меркаптогруппу, которая может быть незащищена или защищена группой, выбранной из ряда защитных групп, C1 - C4 алкильную группу, замещенную меркаптогруппой, которая может быть незащищена или защищена группой, выбранной из ряда защитных групп, причем ряд защитных групп для указанных меркаптогрупп включает C1 - C20 алканоильные группы, C3 - C20 алкеноильные группы и бензоильные группы, и указанная циклическая аминогруппа, кроме того, предпочтительно замещена группой формулы =CR4R5, где R4 представляет атом водорода, а R5 представляет атом водорода, C1 - C4 алкильную группу, карбоксигруппу, (C1 - C4-алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу или моно- или ди-(C1 - C4-алкил)карбамоильную группу.
Изобретение относится к новому химическому соединению из группы четвертичных аммониевых солей янтарной кислоты, а именно 1-дезокси-1-N-метиламмония-D-глюцитола сукцинату (меглюмина сукцинату), обладающему антидиабетическим действием при низкой токсичности и позволяющему воздействовать на комплекс патологических изменений, сопутствующих сахарному диабету, за счет проявления диуретической и антиагрегантной активностей.
Изобретение относится к новым производным 8-амино-7-(2-гидроксипропил-1)-1,3-диметилксантина гидрохлорида общей формулы где Соединения изобретения проявляют гемореологическую активность, превышающую активность известного соединения пентоксифиллина.
Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии, и касается средства, влияющего на реологию крови и агрегацию тромбоцитов. .
Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и позволяет оптимизировать активность протеина С у больных с метаболическим синдромом. .
Изобретение относится к медицине, в частности к эндокринологии, и может быть использовано для оптимизации уровня фибриногенемии при метаболическом синдроме. .
Изобретение относится к области химии полимеров, биохимии и медицины, а именно к способу получения полимерных гидрогелей, содержащих физиологически активные вещества, обладающих антикоагулянтным действием и используемых для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
Изобретение относится к новому соединению Ph(3-CI)(5-OCHF 2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(2,6-diF)(OH) формулы или его фармацевтически приемлемой соли, которое может быть использовано в качестве активного ингредиента для изготовления лекарства для лечения состояния, при котором требуется ингибирование тромбина.
Способ подкожных инъекций гепарина // 2341298
Изобретение относится к медицине и может быть использовано при осуществлении инъекций препаратов гепарина. .
Кристаллическая форма // 2339634
Изобретение относится к (Е)-2-(5-хлортиен-2-ил)-N-{(3S)-1-[(1S)-1-метил-2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил]-2-оксопирролидин-3-ил}этенсульфонамиду в по существу кристаллической форме, который обладает активностью ингибитора фактора Ха, фармацевтической композиции на его основе, к способу его получения и к его применению для получения лекарственного средства.
Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической химии и фармакологии, и может быть использовано для создания новых корректоров гемореологических нарушений.
Изобретение относится к новому соединению Ph(3-CI)(5-OCHF 2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(2,6-diF)(OH) формулы или его фармацевтически приемлемой соли, которое может быть использовано в качестве активного ингредиента для изготовления лекарства для лечения состояния, при котором требуется ингибирование тромбина.
