Композиции и лекарственные формы на основе гастрина, методы применения и получения

Изобретение относится к области медицины и касается композиций и лекарственных форм на основе гастрина, методов применения и получения. Сущность изобретения включает соединение гастрина, представляющее собой конъюгаты фрагментов аминокислотной последовательности гастрина, обладающих функциональной способностью связываться с рецептором гастрина/ССК, с различными носителями, включая применение аминокислотных спейсеров, и применение бифункциональных сшивающих агентов, а также метод лечения композициями, включающими соединение гастрина, больных диабетом. Преимущество изобретения заключается в пролонгировании действия. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение гастрина, включающее аминокислотную последовательность, содержащую с амино-конца Z-Y_m-X-Tyr-Gly-Trp-Leu-Asp-Phe-NH₂,

где Z означает человеческий сывороточный альбумин или полиэтиленгликоль;

Y означает (Gly-Ala);

m равно 0 или 5;

Х означает Gly-Pro-Trp-Leu-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala, и цистеиновый остаток на амино-концах Y, когда m равно 5, или на амино-концах X, когда m равно 0,

при условии, что соединение гастрина связывается с рецептором гастрина/ССКв.

2. Соединение гастрина по п.1, в котором Z означает человеческий сывороточный альбумин.

3. Соединение гастрина по п.1, где m равно 5.

4. Соединение гастрина по п.1, где m означает 0.

5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение гастрина по любому из предыдущих пунктов и фармацевтически приемлемые носители или эксципиенты.

6. Способ лечения диабета у пациентов, заключающийся во введении этому пациенту фармацевтической композиции по п.5.

7. Способ поддержания в течение длительного времени более высокого уровня гастрина в сыворотке по сравнению с уровнем пептида, имеющего аминокислотную последовательность гастрина в сыворотке, предусматривающий введение фармацевтической композиции по п.5.