Производные тетрагидрохинолина и фармацевтическая композиция на их основе для лечения и профилактики вич-инфекции

Авторы патента:

ГУДМУНДССОН Кристьян (US)

БОГГС Шэрон Дейвис (US)

C07D471/04 - орто-конденсированные системы (карбацефамы, например гомотиенамицины C07D463/00)

C07D215/38 - атомы азота (с нитрогруппами C07D215/18)

A61P31/12 - противовирусные средства

A61K31/47 - хинолины; изохинолины

A61K31/44 - не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

Владельцы патента RU 2351592:

СмитКлайн Бичем Корпорейшн (US)

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидрохинолина, описываемым формулой (I)

где t равен 0, 1 или 2; каждый R независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил; n равен 0; R² выбран из группы, состоящей из Н, алкила, галогеналкила, циклоалкила, -R^ациклоалкила, алкенила, алкинила, -R^aAy, -R^aOR⁵; где R² не замещен амином или алкиламином; R³ представляет собой Н; каждый R⁴ независимо представляет собой галоген, галогеналкил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, -Ay, -NHAy, -Het, -NHHet, -OR¹⁰, -NR⁶R⁷, -R^aNR⁶R⁷, -C(O)NR⁶R⁷, -C(O)Ay, -C(O)Het; m равен 0, 1 или 2; каждый R⁵ независимо представляет собой Н; р равен 0 или 1; Y представляет собой -NR¹⁰-, -О-, -C(O)NR¹⁰-, -NR¹⁰C(O)-, -С(О)-, -NR¹⁰C(O)N(R¹⁰)-; X представляет собой -N(R¹⁰)₂, -R^aN(R¹⁰)₂, -AyN(R¹⁰)₂, -R^aAyN(R¹⁰)₂, -AyR^aN(R¹⁰)₂, -R^aAyR^aN(R¹⁰)₂, -Het, -R^aHet, -HetN(R¹⁰)₂, -R^aHetN(R¹⁰)₂, -HetR^aN(R¹⁰)₂, -R^aHetR^aN(R¹⁰)₂; каждый R^a независимо представляет собой алкилен, возможно замещенный одним или более чем одним алкилом; каждый R¹⁰ независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил, -R^aциклоалкил; каждый из R⁶ и R⁷ независимо выбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, -R^aциклоалкила, -R^aNR⁸R⁹; каждый из R⁸ и R⁹ независимо выбран из Н или алкила; каждый Ау независимо представляет собой возможно замещенную арильную группу; и каждый Het независимо представляет собой возможно замещенную 4-, 5- или 6-членную гетероциклильную или гетероарильную группу, в которой гетероатомы выбраны из N и О; или его фармацевтически приемлемой соли, или сложному эфиру. Также описываются фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), его применение и способы получения. Технический результат: предложены новые соединения, демонстрирующие защитное от ВИЧ-инфекции действие на клетки-мишени посредством специфического связывания с хемокиновым рецептором и воздействующие на связывание природного лиганда или хемокина с рецептором клетки-мишени, таким как CXCR4 и/или CCR5. 18 н. и 35 з.п. ф-лы, 2 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

где t равен 0, 1 или 2;
каждый R независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил;
n равен 0;
R² выбран из группы, состоящей из Н, алкила, галогеналкила, циклоалкила, -R^ациклоалкила, алкенила, алкинила, -R^aAy, -R^aOR⁵, где R² не замещен амином или алкиламином;
R³ представляет собой Н;
каждый R⁴ независимо представляет собой галоген, галогеналкил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, -Ay, -NHAy, -Het, -NHHet, -OR¹⁰, -NR⁶R⁷, -R^aNR⁶R⁷, -C(O)NR⁶R⁷, -C(O)Ay, -C(O)Het;
m равен 0, 1 или 2;
каждый R⁵ независимо представляет собой Н;
р равен 0 или 1;
Y представляет собой -NR¹⁰-, -О-, -C(O)NR¹⁰-, -NR¹⁰C(O)-, -С(О)-, -NR¹⁰C(O)N(R¹⁰)-;
X представляет собой -N(R¹⁰)₂, -R^aN(R¹⁰)₂, -AyN(R¹⁰)₂, -R^aAyN(R¹⁰)₂, -AyR^aN(R¹⁰)₂, -R^aAyR^aN(R¹⁰)₂, -Het, -R^aHet, -HetN(R¹⁰)₂, -R^aHetN(R¹⁰)₂, -HetR^aN(R¹⁰)₂, -R^aHetR^aN(R¹⁰)₂;
каждый R^a независимо представляет собой алкилен, возможно замещенный одним или более чем одним алкилом;
каждый R¹⁰ независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил, -R^ациклоалкил;
каждый из R⁶ и R⁷ независимо выбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, -R^aциклоалкила, -R^aNR⁸R⁹;
каждый из R⁸ и R⁹ независимо выбран из Н или алкила;
каждый Ау независимо представляет собой возможно замещенную арильную группу; и
каждый Het независимо представляет собой возможно замещенную 4-, 5- или 6-членную гетероциклильную или гетероарильную группу, в которой гетероатомы выбраны из N и О;
или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир.

2. Соединение по п.1, где -Het возможно замещен по меньшей мере одним алкилом, алкокси, галогеном, галогеналкилом, циклоалкилом, циклоалкокси, амидом, амино или алкиламино.

3. Соединение по п.1, где -Ау возможно замещен по меньшей мере одним алкилом, алкокси, галогеном, галогеналкилом, циклоалкилом, циклоалкокси, амидом, амино или алкиламино.

4. Соединение по п.1, где t равен 1.

5. Соединение по п.1, где t равен 2.

6. Соединение по п.1, где R представляет собой Н, алкил или циклоалкил.

7. Соединение по п.1, где R представляет собой Н или алкил.

8. Соединение по п.7, где R представляет собой Н.

9. Соединение по п.1, где n равен 0.

10. Соединение по п.1, где R² представляет собой Н, алкил, галогеналкил, -R^aOR⁵ или циклоалкил.

11. Соединение по п.1, где R² представляет собой -R^aAy или -R^ациклоалкил.

12. Соединение по п.10, где R² представляет собой Н, алкил или циклоалкил.

13. Соединение по п.10, где R² представляет собой алкил.

14. Соединение по п.1, где m равен 0.

15. Соединение по п.1, где m равен 1 или 2.

16. Соединение по п.15, где m равен 1.

17. Соединение по п.16, где R⁴ представляет собой галоген, галогеналкил, алкил, OR¹⁰, NR⁶R⁷ или CONR⁶R⁷.

18. Соединение по п.1, где р равен 0, и X представляет собой -R^aN(R¹⁰)₂, -AyR^aN(R¹⁰)₂, R^aAyR^aN(R¹⁰)₂, -Het, -R^aHet, -HetN(R¹⁰)₂, -R^aHetN(R¹⁰)₂ или -HetR^aN(R¹⁰)₂.

19. Соединение по п.18, где X представляет собой -R^aN(R¹⁰)₂, -Het, -R^aHet, -HetN(R¹⁰)₂, -R^aHetN(R¹⁰)₂ или -HetR^aN(R¹⁰)₂.

20. Соединение по п.19, где X представляет собой -R^aN(R¹⁰)₂, -Het, -R^aHet или -HetN(R¹⁰)₂.

21. Соединение по п.1, где p равен 1; Y представляет собой -N(R¹⁰)-, -О-, -C(O)NR¹⁰-, -NR¹⁰C(O)-; и X представляет собой R^aN(R¹⁰)₂, -AyR^aN(R¹⁰)₂, R^aAyR^aN(R¹⁰)₂, -Het, -R^aHet, -HetN(R¹⁰)₂, -R^aHetN(R¹⁰)₂ или -HetR^aN(R¹⁰)₂.

22. Соединение по п.21, где Y представляет собой -N(R¹⁰)-, -О-, -C(O)NR¹⁰-, -NR¹⁰C(O)-; и X представляет собой -R^aN(R¹⁰)₂, -Het, -R^aHet или -HetN(R¹⁰)₂.

23. Соединение по п.1, где t равен 1 или 2; R представляет собой Н или алкил; R² представляет собой Н, алкил или циклоалкил; R³ представляет собой Н; n равен 0; и m равен 0.

24. Соединение по п.23, где р равен 0; и X представляет собой -Het или -HetN(R¹⁰)₂, R¹⁰ представляет собой Н или алкил, и Het не замещен или замещен C₁-С₆алкилом или С₃-С₈циклоалкилом.

25. Соединение по п.23, где р равен 1; Y представляет собой -N(R¹⁰)-, -О-, -CONR¹⁰- или -NR¹⁰CO-; X представляет собой -Het или -HetN(R¹⁰)₂, и Het не замещен или замещен С₁-С₆алкилом или С₃-С₈циклоалкилом.

26. Соединение по п.25, где Y представляет собой -N(R¹⁰)- или -О,- и X представляет собой -Het.

27. Соединение по п.1, где р равен 0; X представляет собой -HetN(R¹⁰)₂; и R¹⁰ представляет собой Н или алкил.

28. Соединение по п.1, где р равен 1, и Y представляет собой -N(R¹⁰)-, -О-, -C(O)NR¹⁰- или -NR¹⁰C(O)-; X представляет собой -Het или -HetN(R¹⁰)₂, и Het не замещен или замещен С₁-С₆алкилом или С₃-С₈циклоалкилом.

29. Соединение по п.1, где заместитель -Y_p-X расположен на изображенном имидазопиридиновом кольце как в формуле (I')

30. Соединение по п.1, где Het представляет собой пиперидин, пиперазин, азетидин, пирролидин, имидазол или пиридин.

31. Соединение по п.1, где р равен 0, и X представляет собой -Het.

32. Соединение по п.31, где -Het не замещен или замещен одним или более С₁-С₆алкилом или С₃-С₈циклоалкилом.

33. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
N-Метил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-{[5-(4-Этил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-Метил-N-({5-[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-Метил-N-{[5-(1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N,N,N'-Триметил-N'-(2-{[метил(5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинил)амино]метил}имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил)-1,2-этандиамина;
N-{[5-(3,5-Диметил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-Метил-N-{[5-(3,4,5-триметил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-(1-Метилэтил)-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-(1-Метилэтил)-N-({5-[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-[(5-{4-[(Диметиламино)метил]фенил}имидазо[1,2-а] пиридин-2-ил)метил]-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-(1-Метилэтил)-N-4[5-(1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-({5-[(3R)-3-(Диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}метил)-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-({5-[(3S)-3-(Диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-{[5-(3-Амино-1-азетидинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-({5-[(3R)-3-Амино-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-Метил-N-({5-[метил(1-метил-3-пирролидинил)амино]имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-{[5-(Гексагидро-1Н-1,4-диазепин-1-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-Метил-N-{[5-(4-метилгексагидро-1Н-1,4-диазепин-1-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-Метил-N-[(5-{4-[2-(метилокси)этил]-1-пиперазинил}имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)метил]-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-Циклопропил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-Метил-N-({5-[4-(метиламино)-1-пиперидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-{[5-(4-Амино-1-пиперидинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-({5-[4-(Диметиламино)-1-пиперидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-Метил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-6,7-дигидро-5H-циклопента[b]пиридин-7-амина;
N-Метил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[b]пиридин-9-амина;
(8S)-N-Метил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-(2-метилпропил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Этил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-(1-Метилэтил)-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-пропил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-(Циклопропилметил)-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Бутил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-(фенилметил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-[(2-Фторфенил)метил]-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-[(3-Фторфенил)метил]-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-[(4-Фторфенил)метил]-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-[(3-Бромфенил)метил]-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-[(4-Бромфенил)метил]-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-[(2-Метилфенил)метил]-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-[(3-Метилфенил)метил]-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-[(4-Метилфенил)метил]-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-{[3-(трифторметил)фенил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-N-{[4-(трифторметил)фенил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[2-(Метилокси)фенил]метил}-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[3-(Метилокси)фенил]метил}-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[4-(Метилокси)фенил]метил}-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[4-(1-Метилэтил)фенил]метил}-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-(4-Бифенилилметил)-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-{[4-(2-метилпропил)фенил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
2-{{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}[(8S)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинил]амино}этанола;
3-{{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}[(8S)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинил]амино}-1-пропанола;
(8S)-N-{[5-(4-Амино-1-пиперидинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N,N,N'-Триметил-N'-[2-({метил[(8S)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинил]амино}метил)имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил]-1,2-этандиамина;
(8S)-N-{[5-(Гексагидропирроло[1,2-а]пиразин-2(1H)-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3R)-3-(Диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(Гексагидро-1H-1,4-диазепин-1-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-{[5-(4-метилгексагидро-1Н-1,4-диазепин-1-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-({5-[метил(1-метил-3-пирролидинил)амино]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-({5-[метил(1-метил-4-пиперидинил)амино]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(4-Этил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-({5-[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]имидазо[1,2-да]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3S)-3-(Диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3R)-3-Амино-1-пирролидинил]имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}метил)-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3R)-3-(Диэтиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}метил)-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3R)-3-(Диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-этил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3R)-3-(Диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-пропил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3R)-3-(Диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-(1-метилэтил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-(Циклопропилметил)-N-({5-[(3R)-3-(диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-{1-[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]этил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N,N-Диметил-N'-[2-({метил[(8S)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинил]амино}метил)имидазо[1,2-a]пиридин-5-ил]-1,2-этандиамина;
(8S)-N-Метил-N-[(5-{[2-(1-пирролидинил)этил]амино}имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)метил]-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-[(5-{[2-(1-пиперидинил)этил]амино}имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)метил]-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-[(5-{[2-(Диметиламино)этил]окси}имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)метил]-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-[(5-{[2-(1-пирролидинил)этил]окси}имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил)метил]-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-[(5-{[2-(1-пиперидинил)этил]окси}имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)метил]-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
и их фармацевтически приемлемых солей или сложных эфиров.

34. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
N-Метил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-{[5-(4-Этил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-Метил-N-({5-[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-Метил-N-{[5-(1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-(1-Метилэтил)-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-(1-Метилэтил)-N-({5-[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-(1-Метилэтил)-N-{[5-(1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-({5-[(3R)-3-(Диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-{[5-(3-Амино-1-азетидинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-({5-[(3R)-3-Амино-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-Метил-N-({5-[метил(1-метил-3-пирролидинил)амино]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-{[5-(Гексагидро-1Н-1,4-диазепин-1-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-Метил-N-{[5-(4-метилгексагидро-1H-1,4-диазепин-1-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-Метил-N-[(5-{4-[2-(метилокси)этил]-1-пиперазинил}имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил)метил]-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-Циклопропил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-Метил-N-({5-[4-(метиламино)-1-пиперидинил]имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-{[5-(4-Амино-1-пиперидинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-({5-[4-(Диметиламино)-1-пиперидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N-Метил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-6,7-дигидро-5H-циклопента[b]пиридин-7-амина;
N-Метил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-6,7,8,9-тетрагидро-5H-циклогепта[b]пиридин-9-амина;
(8S)-N-Метил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8R)-N-Метил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-(2-метилпропил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Этил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-(1-Метилэтил)-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-N-пропил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-(Циклопропилметил)-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Бутил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
2-{{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}[(8S)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинил]амино}этанола;
3-{{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}[(8S)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинил]амино}-1-пропанола;
(8S)-N-{[5-(4-Амино-1-пиперидинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
N,N,N'-Триметил-N'-[2-({метил[(8S)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинил]амино}метил)имидазо[1,2-а]пиридин-5-ил]-1,2-этандиамина;
(8S)-N-{[5-(Гексагидропирроло[1,2-а]пиразин-2(1H)-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3R)-3-(Диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(Гексагидро-1Н-1,4-диазепин-1-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-{[5-(4-метилгексагидро-1Н-1,4-диазепин-1-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-({5-[метил(1-метил-3-пирролидинил)амино]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-({5-[метил(1-метил-4-пиперидинил)амино]имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(4-Этил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-({5-[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3S)-3-(Диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}метил)-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3R)-3-Амино-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3R)-3-(Диэтиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}метил)-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3R)-3-(Диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-этил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3R)-3-(Диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}метил)-N-пропил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3R)-3-(Диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-(1-метилэтил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-(Циклопропилметил)-N-({5-[(3R)-3-(диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-{1-[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]этил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
и их фармацевтически приемлемых солей или сложных эфиров.

35. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
(8S)-N-Метил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-(2-метилпропил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Этил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-(1-Метилэтил)-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-пропил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-(Циклопропилметил)-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а;]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Бутил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
2-{{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}[(8S)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинил]амино}этанола;
3-{{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}[(8S)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинил]амино}-1-пропанола;
(8S)-N-{[5-(4-Амино-1-пиперидинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(Гексагидропирроло[1,2-а]пиразин-2(1H)-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3R)-3-(Диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}метил)-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(Гексагидро-1Н-1,4-диазепин-1-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-{[5-(4-метилгексагидро-1H-1,4-диазепин-1-ил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-({5-[метил(1-метил-3-пирролидинил)амино]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(4-Этил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-({5-[4-(1-метилэтил)-1-пиперазинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3R)-3-Амино-1-пирролидинил]имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}метил)-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3R)-3-(Диэтиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3R)-3-(Диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-этил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3R)-3-(Диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-пропил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-({5-[(3R)-3-(Диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}метил)-N-(1-метилэтил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-(Циклопропилметил)-N-({5-[(3R)-3-(диметиламино)-1-пирролидинил]имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}метил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-{1-[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]этил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
и их фармацевтически приемлемых солей или сложных эфиров.

36. Соединение, выбранное изгруппы, состоящей из
(8S)-N-Метил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-N-(2-метилпропил)-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Этил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-(1-Метилэтил)-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(4-Метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-N-пропил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-(Циклопропилметил)-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Бутил-N-{[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]метил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-{[5-(4-Этил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил]метил}-N-метил-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
(8S)-N-Метил-N-{1-[5-(4-метил-1-пиперазинил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]этил}-5,6,7,8-тетрагидро-8-хинолинамина;
и их фармацевтически приемлемых солей или сложных эфиров.

37. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики ВИЧ-инфекции, содержащая соединение по любому из пп.1-36 и фармацевтически приемлемый носитель.

38. Соединение по любому из пп.1-36 для применения в качестве активного терапевтического вещества, модулирующего активность хемокиновых рецепторов CXCR4 и/или CCR5.

39. Соединение по любому из пп.1-36 для применения в лечении или профилактике заболеваний и состояний, вызванных несоответствующей активностью CXCR4.

40. Соединение по любому из пп.1-36 для применения в лечении и профилактике ВИЧ-инфекции.

41. Применение соединения по любому из пп.1-36 в изготовлении лекарственного средства для применения в лечении или профилактике состояния или заболевания, модулируемого хемокиновым рецептором.

42. Применение соединения по п.41, где хемокиновый рецептор представляет собой CXCR4.

43. Применение соединения по любому из пп.1-36 в изготовлении лекарственного средства для применения в лечении или профилактике ВИЧ-инфекции.

44. Способ лечения или профилактики ВИЧ-инфекции, при котором вводят соединение по любому из пп.1-36.

45. Способ получения соединения формулы (I)

где t равен 1,
каждый R независимо представляет собой Н;
n равен 0;
R² выбран из группы, состоящей из Н, алкила, галогеналкила, циклоалкила, -R^ациклоалкила, алкенила, алкинила, -R^aAy или -R^aOR⁵, где R² не замещен амином или алкиламином;
R³ представляет собой Н;
каждый R⁴ независимо представляет собой галоген, галогеналкил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, -Ay, -NHAy, -Het, -NHHet, -OR¹⁰, -NR⁶R⁷, -R^aNR⁶R⁷, -C(O)NR⁶R⁷, -C(O)Ay, -C(O)Het;
m равен 0, 1 или 2;
каждый R⁵ независимо представляет собой Н;
р равен 0 или 1;
Y представляет собой -NR¹⁰-, -О-, -C(O)NR¹⁰-, -NR¹⁰C(O)-, -C(O)-, -NR¹⁰C(O)N(R¹⁰)-;
X представляет собой -N(R¹⁰), -R^aN(R¹⁰)₂, -AyN(R¹⁰)₂, -R^aAyN(R¹⁰)₂, -AyR^aN(R¹⁰)₂, -R^aAyR^aN(R¹⁰)₂, -Het, -R^aHet, -HetN(R¹⁰)₂, -R^aHetN(R¹⁰)₂, -HetR^aN(R¹⁰)₂, -R^aHetR^aN(R¹⁰)₂;
каждый R^a независимо представляет собой алкилен, возможно замещенный одним или более чем одним алкилом;
каждый R¹⁰ независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил, -R^ациклоалкил;
каждый из R⁶ и R⁷ независимо выбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, -R^aциклоалкила, -R^aNR⁸R⁹;
каждый из R⁸ и R⁹ независимо выбран из Н или алкила;
каждый Ау независимо представляет собой возможно замещенную арильную группу; и
каждый Het независимо представляет собой возможно замещенную 4-, 5- или 6-членную гетероциклильную или гетероарильную группу, в которой гетероатомы выбраны из N и О;
включающий стадии взаимодействия соединения формулы (II)

с соединением формулы (IV)

где R²-R⁴, Y, X, р и m являются такими, как определено в отношении соединения формулы (I), в условиях восстановительного аминирования с получением соединения формулы (I).

46. Способ получения соединения формулы (I)

где t равен 1,
каждый R независимо представляет собой Н;
n равен 0;
R² выбран из группы, состоящей из Н, алкила, галогеналкила, циклоалкила, -R^ациклоалкила, алкенила, алкинила, -R^aAy, -R^aOR⁵, где R² не замещен амином или алкиламином;
R³ представляет собой Н;
каждый R⁴ независимо представляет собой галоген, галогеналкил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, -Ay, -NHAy, -Het, -NHHet, -OR¹⁰, -NR⁶R⁷, -R^aNR⁶R⁷, -C(O)NR⁶R⁷, -C(O)Ay, -C(O)Het;
m равен 0, 1 или 2;
каждый R⁵ независимо представляет собой Н;
р равен 0 или 1;
Y представляет собой -NR¹⁰-, -О-, -C(O)NR¹⁰-, -NR¹⁰C(O)-, -С(О)-, -NR¹⁰C(O)N(R¹⁰)-;
X представляет собой -N(R¹⁰), -R^aN(R¹⁰)₂, -AyN(R¹⁰)₂, -R^aAyN(R¹⁰)₂, -AyR^aN(R¹⁰)₂, -R^aAyR^aN(R¹⁰)₂, -Het, -R^aHet, -HetN(R¹⁰)₂, -R^aHetN(R¹⁰)₂, -HetR^aN(R¹⁰)₂, -R^aHetR^aN(R¹⁰)₂;
каждый R^a независимо представляет собой алкилен, возможно замещенный одним или более чем одним алкилом;
каждый R¹⁰ независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил, -R^ациклоалкил;
каждый из R⁶ и R⁷ независимо выбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, -R^aциклоалкила, -R^aNR⁸R⁹;
каждый из R⁸ и R⁹ независимо выбран из Н или алкила;
каждый Ау независимо представляет собой возможно замещенную арильную группу; и
каждый Het независимо представляет собой возможно замещенную 4-, 5- или 6-членную гетероциклильную или гетероарильную группу, в которой гетероатомы выбраны из N и О;
включающий стадии взаимодействия соединения формулы (III)

где R¹, R² и n являются такими как определено в отношении формулы (I), с соединением формулы (V)

где R³, R⁴, Y, X, m и p являются такими как определено в отношении соединения формулы (I), в условиях восстановительного аминирования с получением соединения формулы (I).

47. Способ получения соединения формулы (I)

где t равен 1,
каждый R независимо представляет собой Н;
n равен 0;
R² выбран из группы, состоящей из Н, алкила, галогеналкила, циклоалкила, R^aциклоалкила, алкенила, алкинила, -R^aAy, -R^aOR⁵, где R² не замещен амином или алкиламином;
R³ представляет собой Н;
каждый R⁴ независимо представляет собой галоген, галогеналкил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, -Ay, -NHAy, -Het, -NHHet, -OR¹⁰, -NR⁶R⁷, -R^aNR⁶R⁷, -C(O)NR⁶R⁷, -C(O)Ay, -C(O)Het;
m равен 0, 1 или 2;
каждый R⁵ независимо представляет собой Н;
р равен 0 или 1;
Y представляет собой -NR¹⁰-, -О-, -C(O)NR¹⁰-, -NR¹⁰C(O)-, -С(О)-, -NR¹⁰C(O)N(R¹⁰)-;
X представляет собой -N(R¹⁰), -R^aN(R¹⁰)₂, -AyN(R¹⁰)₂, -R^aAyN(R¹⁰)₂, -AyR^aN(R¹⁰)₂, -R^aAyR^aN(R¹⁰)₂, -Het, -R^aHet, -HetN(R¹⁰)₂, -R^aHetN(R¹⁰)₂, -HetR^aN(R¹⁰)₂, -R^aHetR^aN(R¹⁰)²;
каждый R^a независимо представляет собой алкилен, возможно замещенный одним или более чем одним алкилом;
каждый R¹⁰ независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил, -R^aциклоалкил;
каждый из R⁶ и R⁷ независимо выбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, -R^ациклоалкила, -R^aNR⁸R⁹;
каждый из R⁸ и R⁹ независимо выбран из Н или алкила;
каждый Ау независимо представляет собой возможно замещенную арильную группу; и
каждый Het независимо представляет собой возможно замещенную 4-, 5- или 6-членную гетероциклильную или гетероарильную группу, в которой гетероатомы выбраны из N и О;
включающий стадии взаимодействия соединения формулы (III)

где R¹, R² и n являются такими, как определено в отношении формулы (I), с соединением формулы (VI)

где R³, R⁴, Y, X, р и m являются такими, как определено в отношении формулы (I), и LV представляет собой уходящую группу, с получением соединения формулы (I).

48. Способ получения соединения формулы (I-A)

где n равен 0;
R² выбран из группы, состоящей из Н, алкила, галогеналкила, циклоалкила, R^aциклоалкила, алкенила, алкинила, -R^aAy, -R^aOR⁵, где R² не замещен амином или алкиламином;
R³ представляет собой Н;
каждый R⁴ независимо представляет собой галоген, галогеналкил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, -Ay, -NHAy, -Het, -NHHet, -OR¹⁰, -NR⁶R⁷, -R^aNR⁶R⁷, -C(O)NR⁶R⁷, -C(O)Ay, -C(O)Het;
m равен 0, 1 или 2;
каждый R⁵ независимо представляет собой Н;
р равен 0 или 1;
Y представляет собой -NR¹⁰-, -О-, -C(O)NR¹⁰-, -NR¹⁰C(O)-, -С(О)-, -NR¹⁰C(O)N(R¹⁰)-;
X представляет собой -N(R¹⁰), -R^aN(R¹⁰)₂, -AyN(R¹⁰)₂, -R^aAyN(R¹⁰)₂, -AyR^aN(R¹⁰)₂, -R^aAyR^aN(R¹⁰)₂, -Het, -R^aHet, -HetN(R¹⁰)₂, -R^aHetN(R¹⁰)₂, -HetR^aN(R¹⁰)₂, -R^aHetR^aN(R¹⁰)₂;
каждый R^a независимо представляет собой алкилен, возможно замещенный одним или более чем одним алкилом;
каждый R¹⁰ независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил, -R^ациклоалкил;
каждый из R⁶ и R⁷ независимо выбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, -R^aциклоалкила, -R^aNR⁸R⁹;
каждый из R⁸ и R⁹ независимо выбран из Н или алкила;
каждый Ау независимо представляет собой возможно замещенную арильную группу; и
каждый Het независимо представляет собой возможно замещенную 4-, 5- или 6-членную гетероциклильную или гетероарильную группу, в которой гетероатомы выбраны из N и О;
включающий стадии взаимодействия соединения формулы (X)

где R¹, R², R³, R⁴, m и n являются такими, как определено в отношении формулы (I-A), с нуклеофилом с получением соединения формулы (I-A).

49. Способ получения соединения формулы (I-C)

где n равен 0;
R² выбран из группы, состоящей из Н, алкила, галогеналкила, циклоалкила, -R^ациклоалкила, алкенила, алкинила, -R^aAy, -R^aOR⁵, где R² не замещен амином или алкиламином;
R³ представляет собой Н;
каждый R⁴ независимо представляет собой галоген, галогеналкил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, -Ay, -NHAy, -Het, -NHHet, -OR¹⁰, -NR⁶R⁷, -R^aNR⁶R⁷, -C(O)NR⁶R⁷, -C(O)Ay, -C(O)Het;
m равен 0, 1 или 2;
каждый R⁵ независимо представляет собой Н;
каждый R^a независимо представляет собой алкилен, возможно замещенный одним или более чем одним алкилом;
каждый R¹⁰ независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил, -R^ациклоалкил;
каждый из R⁶ и R⁷ независимо выбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, -R^aциклоалкила-R^aNR⁸R⁹;
каждый из R⁸ и R⁹ независимо выбран из Н или алкила;
каждый Ау независимо представляет собой возможно замещенную арильную группу; и
каждый Het независимо представляет собой возможно замещенную 4-, 5- или 6-членную гетероциклильную или гетероарильную группу, в которой гетероатомы выбраны из N и О;
включающий стадии взаимодействия соединения формулы (X)

где R¹, R², R³, R⁴, n и m являются такими, как определено в отношении формулы (I-C), с соединением формулы (XIII)

в присутствии катализатора с получением соединения формулы (XII)

где R¹, R², R³, R⁴, n и m являются такими, как определено в отношении формулы (I-C), и восстановления соединения формулы (XII) с получением соединения формулы (I-C).

50. Способ получения соединения формулы (I-D)

где n равен 0;
R² выбран из группы, состоящей из Н, алкила, галогеналкила, циклоалкила, -R^ациклоалкила, алкенила, алкинила, -R^aAy, -R^aOR⁵, где R² не замещен амином или алкиламином;
R³ представляет собой Н;
каждый R⁴ независимо представляет собой галоген, галогеналкил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, -Ау, -NHAy, -Het, -NHHet, -OR¹⁰, -NR⁶R⁷, -R^aNR⁶R⁷, -C(O)NR⁶R⁷, -C(O)Ay, -C(O)Het;
m равен 0, 1 или 2;
каждый R⁵ независимо представляет собой Н;
р равен 1;
Y представляет собой -C(O)NR¹⁰-;
X представляет собой -N(R¹⁰), -R^aN(R¹⁰)₂, -AyN(R¹⁰)₂, -R^aAyN(R¹⁰)₂, -AyR^aN(R¹⁰)₂, -R^aAyR^aN(R¹⁰)₂, -Het, -R^aHet, -HetN(R¹⁰)₂, -R^aHetN(R¹⁰)₂, -HetR^aN(R¹⁰)₂ или -R^aHetR^aN(R¹⁰)₂;
каждый R^a независимо представляет собой алкилен, возможно замещенный одним или более чем одним алкилом;
каждый R¹⁰ независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил, -R^ациклоалкил;
каждый из R⁶ и R⁷ независимо выбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, -R^ациклоалкила, -R^aNR⁸R⁹;
каждый из R⁸ и R⁹ независимо выбран из Н или алкила;
каждый Ау независимо представляет собой возможно замещенную арильную группу; и
каждый Het независимо представляет собой возможно замещенную 4-, 5- или 6-членную гетероциклильную или гетероарильную группу, в которой гетероатомы выбраны из N и О;
включающий стадии удаления защиты с соединения формулы (XVI)

где R¹, R², R³, R⁴, n и m являются такими, как определено в отношении формулы (I-D), с получением соединения из класса карбоновой кислоты, и затем сочетания соединения из класса карбоновой кислоты с амином с получением соединения формулы (I-D).

51. Способ получения соединения формулы (1-Е)

где n равен 0;
R² выбран из группы, состоящей из Н, алкила, галогеналкила, циклоалкила, R^aциклоалкила, алкенила, алкинила, -R^aAy, -R^aOR⁵, где R² не замещен амином или алкиламином;
R³ представляет собой Н;
каждый R⁴ независимо представляет собой галоген, галогеналкил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, -Ay, -NHAy, -Het, -NHHet, -OR¹⁰, -NR⁶R⁷, -R^aNR⁶R⁷, -C(O)NR⁶R⁷, -C(O)Ay, -C(O)Het;
m равен 0, 1 или 2;
каждый R⁵ независимо представляет собой Н;
р равен 1;
Y представляет собой -NR¹⁰C(O)-;
X представляет собой -N(R¹⁰)₂, -R^aN(R¹⁰)₂, -AyN(R¹⁰)₂, -R^aAyN(R¹⁰)₂, -AyR^aN(R¹⁰)₂, -R^aAyR^aN(R¹⁰)₂, -Het, -R^aHet, -HetN(R¹⁰)₂, -R^aHetN(R¹⁰)₂, -HetR^aN(R¹⁰)₂, -R^aHetR^aN(R¹⁰)₂;
каждый R^a независимо представляет собой алкилен, возможно замещенный одним или более чем одним алкилом;
каждый R¹⁰ независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил, -R^ациклоалкил;
каждый из R⁶ и R⁷ независимо выбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, -R^ациклоалкила, -R^aNR⁸R⁹;
каждый из R⁸ и R⁹ независимо выбран из Н или алкила;
каждый Ау независимо представляет собой возможно замещенную арильную группу; и
каждый Het независимо представляет собой возможно замещенную 4-, 5- или 6-членную гетероциклильную или гетероарильную группу, в которой гетероатомы выбраны из N и О;
включающий стадии сочетания амина формулы (XXII)

где R¹, R², R³, R⁴, n и m являются такими, как определено в отношении формулы (I-Е), с производным карбоновой кислоты с получением соединения формулы (I-Е).

52. Способ получения соединения формулы (XXXI)

где Z представляет собой C₁-С₆алкил или С₃-С₈циклоалкил, включающий стадии взаимодействия соединения формулы (XXIX)

где Z представляет собой C₁-С₆алкил или С₃-С₈циклоалкил, с соединением формулы (XXX)

в условиях восстановительного аминирования с получением соединения формулы (XXXI).

53. Способ получения соединения формулы (1-F)

где R² является таким, как определено в отношении соединения формулы (I);
где Z представляет собой C₁-С₆алкил или С₃-С₈циклоалкил,
при котором осуществляют стадии удаления 4-(метилоксифенил)этильной группы из соединения формулы (XXXI)

где Z представляет собой С₁-С₆алкил или С₃-С₈циклоалкил, с последующим восстановительным аминированием альдегидом с получением соединения формулы (I-F).

Ингибиторы гиразы и их применение // 2350612

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. .

7-азаиндолы и их применение в качестве лекарственных средств // 2349592

Изобретение относится к новым 7-азаиндолам общей формулы 1: где(a) А означает N-оксидную группу и В означает СН, азот,(b) А означает азот иВ означает N-оксидную группу, или(c) А и В означают N-оксидную группу, R1 означает(i) -С 1-10-алкил, неразветвленный или разветвленный, который в случае необходимости, однозамещенный насыщенным моно-С 3-С6 карбоциклом, или моно-, би- многократно ненасыщенным С6-С 10карбоциклом, причем С6-С 10-арильные группы со своей стороны, в случае необходимости, одно- или многократно могут быть замещены группами - С 1-6-алкил, - CN, - F, - Cl, -Br, -I, -O-C 1-6-алкил, и причем алкильные группы в карбоциклических заместителях, со своей стороны, в случае необходимости, одно- или многократно могут быть замещены группами -F, R 2 означает водород, С1-С 3алкил; R3 и R4 одинаковые или различные и обозначают водород, -F, -Cl, -Br, -I, или его фармацевтически приемлемые соли.

Производные гекса- и октагидропиридо[1,2-а]пиразина с nk 1-антагонистической активностью // 2349591

Изобретение относится к производным гексагидропиридо[1,2-а]пиразина, обладающим представляющей интерес антагонистической активностью по отношению к рецептору нейрокинина NK1 .

Новые соединения и их применение в качестве ppar-модуляторов // 2349582

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), в которой X1 представляет фенил, 9-членный бициклический гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена или C1-6алкила, который необязательно замещен одним или более галогенами; и Х 2 представляет фенил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов; и Ar представляет фенилен, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена; или C 1-6алкила, фенила, С1-6алкокси, каждый из которых необязательно замещен одним или более галогенами; и Y1 представляет О или S; и Y 2 представляет О; и Z представляет -(СН 2)n-, где n равно 1, 2 или 3; и R 1 представляет водород или С1-6алкокси; и R2 представляет водород, C 1-6алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям или любым таутомерным формам, стереоизомерам, смесям стереоизомеров, включая рацемические смеси.

Ингибиторы киназы // 2348635

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где W представляет собой , , , , , или ;Х представляет собой N или C-R1 ; R представляет собой С1-С 7алкил, С3-С7 циклоалкил, (С1-С7 алкилен)-(С3-С7циклоалкил), -SO2-(C1-C 7алкин) или -SO2-NR 5R6; R1 представляет собой водород, амино, метил или -N=CH(NMe)2 ; R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена; R3 представляет собой водород, С1-С7алкил, С 3-С7циклоалкил или фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена и трифторметила; R4 представляет собой водород или С1-С7 алкил; R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из С1-С 7алкила; или к его фармацевтически приемлемым солям.

Новое имидазопиридиновое соединение i с терапевтическим действием // 2348634

Пиразоло[3,4-b]пиридиновые соединения и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстераз // 2348633

Гидроксиалкилзамещенные пиридо-7-пиримидин-7-оны // 2348632

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в которой X1 обозначает О; Ar1 обозначает арил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена; R1 обозначает алкоксиалкил, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гидроксиалкил, тетрагидропиранил или пиперидинил, необязательно замещенный группой -S(O)2 алкил; и R 2 обозначает гидроксиалкил или оксоалкил.

Соединение малононитрила в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства // 2347779

Новый способ получения 3-фторсодержащих хинолинов // 2351591

Изобретение относится к способу получения 3-фторсодержащих хинолинов общей формулы (I): где R1, R2, R3 и R4, идентичные или различные, представляют собой: - водород; - атом фтора; - группу OR6, в которой R6 представляет собой атом водорода, или линейный, или разветвленный алкильный радикал, отличающемуся тем, что соединение общей формулы (IV): где R1, R2, R3 и R4 имеют значения, указанные выше, подвергают расщеплению по Хофману, которое осуществляют гидроксидом натрия и бромом, а также пиридином в воде при температуре около 60°С, для получения соединения общей формулы (III): где R1, R2, R3 и R4 имеют значения, указанные выше, которое подвергают обработке солью щелочного металла или сложным алкильным эфиром азотистой кислоты и фторборной кислоты или комплексом трифторида бора и этилового эфира, в среде подходящего растворителя при температуре в интервале от 15°С до 20°С, приводящей к получению соли диазония общей формулы (II): где R1, R2, R3 и R4 имеют значения, указанные выше, которую нагревают в среде инертного органического растворителя при температуре от 35°С до 120°С, с получением соединений формулы (I).

Производные тетрагидрохинолина, демонстрирующие защитное от вич-инфекции действие // 2350604

Изобретение относится к соединениям общей формулы где t равен 0, 1 или 2; каждый R независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, циклоалкил, -RaAy, -Ra OR5; n равен О; R2 выбран из группы, состоящей из Н, возможно замещенного алкила, циклоалкила, алкенила, алкинила, -RaAy, -RaOR5, причем R 2 не является амином или алкиламином, или не замещен амином или алкиламином; R3 представляет собой Н, возможно замещенный алкил, галогеналкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, -RaAy, -Ra OR5, где, когда p равен 0, R 3 не является амином или алкиламином, или не замещен амином или алкиламином; каждый R4 независимо представляет собой галоген, галогеналкил, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, -Ay, -NHAy, -Het, -NHHet, -NR6 R7, -RaNR 6R7, -RaC(O)R 10, -C(O)R10, -СО 2R10, -RaCO 2R10, -C(O)NR6 R7, -C(O)Ay, -C(O)Het; m равен 0, 1 или 2; каждый R5 независимо представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, -Ra Ay или -Ау; p равен 0 или 1; Y представляет собой -NR 10-, -C(O)NR10-, -NR 10C(O)-, -C(O)-, -С(O)O-, -NR10C(O)N(R 10)2-; Х представляет собой -N(R 10)2, -RaN(R 10)2, -AyN(R10 )2, -RaAyN(R 10)2, -AyRa N(R10)2, -R aAyRaN(R10) 2, -Het, -RaHet, -HetN(R 10)2, -RaHetN(R 10)2, -HetRa N(R10)2, -R aHetRaN(R10 )2, -HetRaAy или HetRaHet, где, когда p равен 0, тогда X не является -N(R10)2 ; каждый Ra независимо представляет собой возможно замещенный алкилен, циклоалкилен, алкенилен, циклоалкенилен или алкинилен; каждый R10 независимо представляет собой Н, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, циклоалкенил, -R aциклоалкил, -RaOH, -R aOR5, -RaNR 6R7 или -Ra Het; каждый из R6 и R7 независимо выбран из Н, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, группы -Raциклоалкил, -R aOH, -RaOR5 , -Het, -RaHet; каждый Ay независимо представляет собой возможно замещенную арильную группу; и каждый Het независимо представляет собой возможно замещенную 4-, 5-или 6-членную гетероциклильную или гетероарильную группу, где гетероатомы выбраны из N и О; к фармацевтической композиции для лечения и профилактики ВИЧ-инфекции, к применению соединений формулы I, в изготовлении лекарственного средства, а также к способам получения соединения формулы I.

Новые антагонисты р2х7 рецепторов, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ лечения и применение на их основе // 2347778

Тетрагидрохинолиновые производные // 2347570

Производные тетрагидрохинолина, фармацевтическая композиция на их основе, их применение в качестве регуляторов фертильности // 2328488

Производные тетрагидрохинолина, фармацевтическая композиция на их основе, их применение в качестве регуляторов фертильности // 2328487

Изобретение относится к соединению, обладающему модуляторной активностью по отношению к ФСГ-рецептору, в частности к производному тетрагидрохинолина, к содержащей его фармацевтической композиции, а также к применению указанного соединения в медицинской терапии.

Способы получения производных 1-[2-(бензимидазол-1-ил)хинолин-8-ил]пиперидин-4-иламина // 2323214

Изобретение относится к способу получения соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, простого эфира, сложного эфира, амида, гидрата или сольвата; где каждый R1, R2 и R 3 независимо выбран из группы, состоящей из Н, (C 1-C6)алкила, (C1 -C6)циклоалкила, галогено, циано, CF 3, дифторметокси, трифторметокси, -O(C1 -C6)алкила, -O(C3 -C6)циклоалкила и -NR12 R13; где R4 представляет собой -(CR5R6) mH или -(CR7R8 )n(4-10-членный) ароматический или неароматический гетероцикл, содержащий один или более чем один гетероатом, каждый из которых выбран из О, S и N, где m представляет собой целое число в интервале от 1 до 5, где n представляет собой целое число в интервале от 0 до 5, где указанный 4-10-членный гетероцикл, когда он является ароматическим, возможно замещен 1-3 заместителями R9, и где указанный 4-10-членный гетероцикл, когда он является неароматическим, возможно замещен 1-3 заместителями R10 по любому положению и возможно замещен 1-3 заместителями R11 по любому положению, не являющемуся смежным с гетероатомом или непосредственно присоединенным к гетероатому; где каждый R5, R 6, R7 и R8 независимо выбран из группы, состоящей из Н и (C 1-C6)алкила; где каждый R 9 независимо выбран из Н, (C1-C 6)алкила, (C3-C6 )циклоалкила, галогено, циано, CF3, дифторметокси, трифторметокси, -O(C1-C 6)алкила, -O(C3-C 6)циклоалкила и -NR14R 15; где каждый R10 независимо выбран из Н, (C1-C6)алкила и (C3-C6)циклоалкила; где каждый R11 независимо выбран из галогено, циано, CF3, дифторметокси, трифторметокси, -O(C1-C6)алкила, -O(C3-C6)циклоалкила и -NR16R17; где R 12, R13, R14 , R15, R16 и R 17 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, (C 1-C6)алкила и (C3 -C6)циклоалкила; где каждый из вышеупомянутых (C1-C6)алкильного, (C3-C6)циклоалкильного, -O(C1-C6)алкильного и -O(C3-C6)циклоалкильного заместителей, где они есть, может быть возможно независимо замещен заместителями в количестве от одного до трех, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, циано, амино, (C 1-C6)алкиламино, [(C 1-C6)алкил]г-амино, пергалогено(C 1-C6)алкила,пергалогено(C 1-C6)алкокси, (C1 -C6)алкила, (C2-C 6)алкенила, (C2-C 6)алкинила, гидрокси и (C1-C 6)алкокси; включающий взаимодействие соединения формулы II где ВОС представляет собой трет-бутоксикарбонил, и R1, R2, R 3 и R4 являются такими, как определено выше для соединения формулы I, с алкоксидом металла в присутствии воды с получением соединения формулы I.

Производные пиридина и хинолина, способ их получения, фармацевтическая композиция, применение соединений для лечения заболеваний, ассоциированных с dpp-iv // 2285693

Амиды r-2-(аминоарил) пропионовых кислот для применения при предотвращении активации лейкоцитов // 2268263

Изобретение относится к амидам R-2-аминоарилпропионовых кислот и фармацевтическим композициям, их содержащим, которые могут использоваться для предотвращения и ингибирования рекрутинга и активации лейкоцитов и для лечения патологий, непосредственно зависимых от указанной активации.

Гетероциклические соединения, содержащие сульфонамидные группы, промежуточное соединение и антиангиогенный агент на их основе // 2239631

Изобретение относится к сульфонамидсодержащему гетероциклическому соединению, представленному формулой (I), к его фармацевтически приемлемой соли и их гидратам где значения A, B, K, T, W, X, Y, U, V, Z, R1 указаны в п.1 формулы изобретения.

Производные тетрагидрохинолина, демонстрирующие защитное от вич-инфекции действие // 2350604