Новые производные тиазола

Авторы патента:

НЕТТЕКОФЕН Маттиас Генрих (DE)

РЁВЕР Штефан (DE)

C07D417/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D417/06 - связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

C07D277/56 - атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном)

A61P3/04 - анорексанты; средства против ожирения

A61K31/427 - не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

A61K31/426 - 1,3-тиазолы

Владельцы патента RU 2361868:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов CB₁ рецепторов. В формуле (I)

R¹ представляет собой низший алкокси, (низший алкиламино)-(низший алкокси)

или -N(R^a)R^b; R^a представляет собой водород, низший алкил, карбамоил-(низший алкил), гидрокси-(низший алкил), дигидрокси-(низший алкил), низший алкинил, низший алкокси, (низший алкокси)-(низший алкил), ди-(низший алкиламино)-(низший алкил), С_3-6 циклоалкил; или R^a представляет собой группу фенил-(низший алкил), где фенильный фрагмент может быть необязательно монозамещенным, независимо, низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном; или R^aпредставляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота в кольце, причем указанная гетероароматическая кольцевая система присоединяется к остальной части молекулы посредством низшего алкилена; или R^a представляет собой 5-, 6- или 7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один гетероатом азота, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно монозамещенной низшим алкилом; R^b представляет собой водород, низший алкил или (низший алкокси)-(низший алкил); или R^a и R^b вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членную насыщенную или частично ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, который выбирают из азота, кислорода и серы, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно моно- или дизамещенной, независимо, низшим алкилом, группой гидрокси, группой гидрокси-(низший алкил), низшим алкокси, группой (низший алкокси)-(низший алкил), группой циано, галогеном, фенилом и/или бензилом; R² представляет собой водород или низший алкил; R³ представляет собой фенил, моно- или дизамещенный, независимо, низшим алкокси, галогеном или группой перфтор-(низший алкокси); и R⁴ представляет собой фенил, который является моно- или дизамещенным галогеном. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения. 2 н. и 16 з.п. ф-лы.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения формулы (I):

в которой R¹ представляет собой низший алкокси, (низший алкиламино)-(низший алкокси) или -N(R^a)R^b;
R^a представляет собой водород, низший алкил, карбамоил-(низший алкил), гидрокси-(низший алкил), дигидрокси-(низший алкил), низший алкинил, низший алкокси, (низший алкокси)-(низший алкил), ди-(низший алкиламино)-(низший алкил),
С_3-6 циклоалкил; или
R^a представляет собой группу фенил-(низший алкил), где фенильный фрагмент может быть необязательно монозамещенным независимо низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном; или
R^a представляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота в кольце, причем указанная гетероароматическая кольцевая система присоединяется к остальной части молекулы посредством низшего алкилена; или
R^a представляет собой 5-, 6- или 7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один гетероатом азота, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно монозамещенной низшим алкилом;
R^b представляет собой водород, низший алкил или (низший алкокси)-(низший алкил); или
R^a и R^b вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членную насыщенную или частично ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, который выбирают из азота, кислорода и серы, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно моно- или дизамещенной независимо низшим алкилом, группой гидрокси, группой гидрокси-(низший алкил), низшим алкокси, группой (низший алкокси)-(низший алкил), группой циано, галогеном, фенилом и/или бензилом;
R² представляет собой водород или низший алкил;
R³ представляет собой фенил, моно- или дизамещенный независимо низшим алкокси, галогеном или группой перфтор-(низший алкокси); и
R⁴ представляет собой фенил, который является моно- или дизамещенным галогеном;
или их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения по п.1, где R¹ представляет собой -N(R^a)R^b, и R^a и R^b являются такими, как определено выше.

3. Соединения по п.1, где R^a представляет собой водород, низший алкил, карбамоил-(низший алкил), гидрокси-(низший алкил), дигидрокси-(низший алкил), низший алкинил, низший алкокси, (низший алкокси)-(низший алкил), ди-(низший алкиламино)-(низший алкил) или С_3-6 циклоалкил.

4. Соединения по п.1, где R^a представляет собой группу фенил-(низший алкил), где фенильный фрагмент может быть необязательно монозамещенным независимо низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном.

5. Соединения по п.1, где R^a представляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота в кольце, причем указанная гетероароматическая кольцевая система присоединяется к остальной части молекулы посредством низшего алкилена.

6. Соединения по п.1, где R^a представляет собой 5-, 6- или 7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один гетероатом азота, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно монозамещенной низшим алкилом.

7. Соединения по п.1, где R^b представляет собой водород или низший алкил.

8. Соединения по п.1, где R^a и R^b независимо представляют собой группу (низший алкокси)-(низший алкил).

9. Соединения по п.1, где R^a и R^b вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членную насыщенную или частично ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, который выбирают из азота, кислорода и серы, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно моно- или дизамещенной независимо низшим алкилом, группой гидрокси, группой гидрокси-(низший алкил), низшим алкокси, группой (низший алкокси)-(низший алкил), группой циано, галогеном, фенилом или бензилом.

10. Соединения по п.1, где R² представляет собой водород, присоединенный к атому углерода в 4-положении центрального тиазольного кольца.

11. Соединения по п.1, где R² представляет собой водород или низший алкил, присоединенный к атому углерода в 5-положении центрального тиазольного кольца.

12. Соединения по п.1, где R³ представляет собой фенильную группу, монозамещенную галогеном или группой перфтор-(низший алкокси).

13. Соединения по п.1, где R³ представляет собой фенильную группу, дизамещенную независимо галогеном или низшим алкокси.

14. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
этиловый эфир 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этиловый эфир 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(морфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
диэтиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(2-диметиламиноэтил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)метиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(морфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
диэтиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
бензиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
циклогексиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)метиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-метилбензиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
бензиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-хлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид, циклогексиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
3-фторбензиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилфенэтиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(2-мeтилпиppoлидин-l-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,
2,4-дихлор-N(4-хлорфенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
азепан-1-иламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпентиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
бутилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
N-[4-(азетидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)бeнзaмид,
диметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-гидроксиметилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
бис-(2-метоксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-(S)метоксиметилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(1-метил-3-фенилпропил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
[2-(3,4-диметоксифенил)этил]метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(4-мeтилпипepaзин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-метилпиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метил-(2-пиридин-2-илэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этил-(2-пиридин-2-илэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(4-фенилпиперазин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
[2-(1Н-имидазол-4-ил)этил]амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2,3-дигидроксипропил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоид)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2,5-дигидропиррол-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(4-метилпиперазин-1-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(3-диметиламинопропил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпроп-2-иниламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
N-[4-(4-бензилпиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-xлopфенил)-N-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(1-этилпиперидин-3-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
карбамоилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-(S)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-(R)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2-хлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метоксиметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-хлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-(S)метоксиметилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2-xлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(3-гидpoкcипиppoлидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,
2-xлop-N-(4-xлopфенил)-N-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилпропиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-xлop-N-(4-xлopфенил)-N-[4-(2-метилпиppoлидин-1-карбонил)тиазoл-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-xлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(4-мeтилпипepaзин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,
метилпропиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
карбамоилметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
амид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[4-(2-(S)-мeтoкcимeтилпиppoлидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
бис-(2-метоксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-метилпиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[4-(3-гидpoкcипипepидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
карбамоилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(1-метилпиперидин-4-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метил-(1-метилпирролидин-3-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этил-[2-(этилметил-амино)этил]амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламино-1-метилэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-гидроксиэтил)-изопропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(4,4-дифтор-пиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[5-мeтил-4-(3-мeтилпипepидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[5-мeтил-4-(мopфoлин-4-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
(2-гидроксиэтил)метиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-(S)этоксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-[4-(2-(R)-циано-пирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]-N-(3,4-диметоксифенил)бензамид,
диэтиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[5-мeтил-4-(пиppoлидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метил-тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
(2,3-дигидроксипропил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метил-тиазол-4-карбоновой кислоты,
этилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
этилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[5-мeтил-4-(мopфoлин-4-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,
(2-гидроксиэтил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-(R)этоксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(2-(R)-циaнo-пиppoлидин-1-кapбoнил)-5-мeтилтиaзoл-2-ил]бензамид,
диэтиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[5-(2-мeтилпиppoлидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(3-гидрокси-пиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(морфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(3-(R)этоксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-[5-(2-(R)-циано-пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(3,4-диметоксифенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
пиперидин-1-иламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
бис-(2-метоксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[5-(4-мeтилпипepaзин-l-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,
метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(3-(R)этоксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)-бензамид,
2-хлор-N-[4-пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)бензамид,
этилметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-трифторметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(4-трифторметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметокси-фенил)бензамид,
2-хлор-4-фтор-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметокси-фенил)бензамид,
2-хлор-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметокси-фенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-[4-(3(R)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифтор-метоксифенил)бензамид,
2-хлор-N-[4-(3(R)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметокси-фенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2-хлор-4-фтор-N-[4-((R)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(4-хлор-3-метоксифенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-((R)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[5-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-диxлop-N-(4-xлop-3-мeтoкcифeнил)-N-[5-мeтил-4-(мopфoлин-4-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-((R)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
2-трет-бутиламиноэтиловый эфир 2-[(4-хлор-3-метоксифенил)-(2,4-дихлорбензоил)-амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[5-метил-4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)-тиазол-2-ил]бензамид,
и их фармацевтически приемлемые соли.

15. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метил-(1-метилпирролидин-3-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метоксиметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-[4-(2-(R)-циано-пирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]-N-(3,4-диметоксифенил)бензамид,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метил-тиазол-4-карбоновой кислоты,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метил-тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(4-метилпиперазин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлop-3-мeтoкcифeнил)-N-[4-(пиppoлидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
2-трет-бутиламиноэтиловый эфир 2-[(4-хлор-3-метоксифенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[5-метил-4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)-тиазол-2-ил]бензамид,
и их фармацевтически приемлемые соли.

16. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистическими свойствами в отношении рецепторов СВ1, включающая соединение по любому из пп.1-15 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.

17. Соединения по п.1, обладающие свойствами антагонистов СВ1 рецепторов.

18. Соединения по п.1 в качестве активного агента для получения лекарственного средства, обладающего антагонистическими свойствами в отношении рецепторов СВ1.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I). .

Производные бензимидазола, бензотиазола и бензоксазола и их применение в качестве модуляторов lta4h // 2359970

Изобретение относится к соединениям формулы (II) в качестве ингибитора лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) и их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также к способам лечения, способу ингибирования и фармацевтической композиции на их основе.

Гетероциклические конденсированные соединения, полезные в качестве антидиуретических агентов // 2359969

Изобретение относится к соединению общей формулы 1 или его таутомеру или фармацевтически приемлемой соли, где W выбран из N и CR4; Х выбран из CH(R8), О, S, N(R8), C(=O), C(=O)O, C(=O)N(R8), OC(=O), N(R8)C(=O), C(R8)=CH и C(=R 8); G1 - бициклическое или трициклическое конденсированное производное азепина, выбранное из общих формул 2-9, или производное анилина общей формулы 10, где А1, А4, А 7 и А10 независимо выбраны из СН2 , С=O, О и NR10; А2, А3, А 9, А11, А13, А14, А 15, А19 и А20 независимо выбраны из СН и N; либо А5 означает ковалентную связь, и А 6 представляет собой S; либо А5 означает N=CH, и А6 представляет собой ковалентную связь; А8 , А12, А18 и А21 независимо выбраны из СН=СН, NH, NCH3 и S; А16 и А 17 оба представляют собой CH2, или один из А 16 и А17 представляет собой СН2, а другой выбран из С=O, СН(ОН), CF2, О, SOc и NR10; Y выбран из СН=СН или S; R1 и R2 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, CF 3 и группы O-алкил; R3 выбран из Н и алкила; R4-R7 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, CF3, ОН и группы O-алкил; R8 выбран из Н, (СН2)bR9 и (C=O)(CH 2)bR9; R9 выбран из Н, алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, ОН, групп O-алкил, ОС(=O)алкил, NH2, NHалкил, N(алкил) 2, СНО, CO2Н, CO2алкил, CONH 2, CONHалкил, CON(алкил)2 и CN; R10 выбран из Н, алкила, группы СОалкил и (CH2)d OH; R11 выбран из алкила, (CH2)d Ar, (CH2)dOH, (CH2)d NH2, группы (CH2)dСООалкил, (CH2)dCOOH и (CH2)d OAr; R12 и R13 независимо выбраны из Н, алкила, F, Cl, Br, СН(ОСН3)2, CHF2 , CF3, групп СООалкил, CONHалкил, (CH2) dNHCH2Ar, CO(алкил)2, СНО, СООН, (CH2)dOH, (CH2)dNH 2, N(алкил)2, CONH(CH2)d Ar и Ar; Ar выбран из возможно замещенных гетероциклов или возможно замещенного фенила; а выбран из 1, 2 и 3; b выбран из 1, 2, 3 и 4; с выбран из 0, 1 и 2; и d выбран из 0, 1, 2 и 3.

Новые эфиры гидроксамовых кислот и их фармацевтическое применение // 2357952

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) [I], где R1 обозначает водород или линейный разветвленный насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; D обозначает атом азота или C-R2; Е обозначает атом азота или C-R3 ; F обозначает атом азота или C-R4; G обозначает атом азота или C-R5; R2, R3, R 4 и R5 являются одинаковыми или разными и индивидуально представляют водород, галоген, алкокси или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; W обозначает атом кислорода; X обозначает радикал формулы -(CH2 )k-C(O)-(CH2)m-, -(CH2 )n или -(CH2)r-O-(CH2 )s-, в котором k, m, г и s равны целым числам от 0 до 6 и n равно целому числу от 1 до 6, причем указанные радикалы необязательно являются замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R7; Y обозначает радикал формулы -(CH2)i-NH-C(O)-(CH 2)j-, -(СН2)n-, -(СН 2)r-O-(СН2)s-, -(СН 2)t-NH-(СН2)u-, в котором i, j, n, r, s, t и u равны целым числам от 0 до 6, причем указанные радикалы необязательно замещены С1-3 алкилом, -ОН или С1-3алкил-С1-3алкилсульфониламино; значения радикалов R7, В, R8, A, R 9 такие, как представлено в формуле изобретения.

Соединения 2, 4-пиримидиндиамина, обладающие воздействием при аутоиммунных расстройствах // 2356901

Замещенные производные диоксида тиазолбензоизотиазола, способ их получения и их применение // 2350613

Изобретение относится к соединениям формулы (I) в качестве ингибиторов фосфотирозинфосфотазы 1В и их фармацевтически приемлемьм солям, а также к их применению, фармацевтической композиции на их основе и способу ее получения.

Моноциклические гетероциклы, ингибирующие киназу // 2350603

Способы получения производных изотиазола // 2349588

Изобретение относится к способу получения соединений формулы I и их фармацевтически приемлемых солей, пригодных для лечения гиперпролиферативных заболеваний, с использованием новых промежуточных соединений формул II, IV, V, а также к способам их получения.

Производные 2-ациламино-4-фенилтиазола, их получение и их применение в терапии // 2348630

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям. .

Производные тиазола в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора // 2348620

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и фармакологически приемлемым солям. .

Производные бензимидазола // 2361863

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям где R1 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные C1-С6алкил, низшую алкоксигруппу, (низшую)алкокси(низший)алкил, циклоалкилокси(низший)алкил, низший тиоалкил, (низшую)алкилтио(низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R2 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R3 выбирают из группы, включающей галоген, цианогруппу, необязательно замещенные (низший алкил, низший тиоалкил, арил, арил(низший)алкил, низший алкенил, низший алкинил); R4 выбирают из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, гидроксильную группу, необязательно замещенные (низший алкил, низшую алкоксигруппу, арил, пиридил, арил(низший)алкил, гетероарил, который является ароматическим моно- или бициклическим углеводородом, содержащим от 5 до 9 кольцевых атомов, из которых один или более является гетероатомом, выбранным из О, N или S, и аминогруппу) и группу, имеющую формулу R8-Z-(CH2 )n-; где Z обозначает простую связь или выбран из группы, состоящей из О, NH, CH2, CO, SO, SO2 или S; где R8 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (арил, пиридил); и где n=0, 1 или 2; R5 обозначает водород; R6 выбирают из группы, включающей галоген, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; R7 представляет собой один или более заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; причем необязательный заместитель или заместители при R1-R8 независимо выбирают из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, моно- или ди(низший)алкиламиногруппу, аминокарбонил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, моно- или ди(низший)алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, С 3-С12циклоалкил, (низший)алкилкарбонил, (низший)алкоксикарбонил, нитрил, арил; все из которых, за исключением галогена, независимо необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, карбамоил.

Производные арилхиназолина, которые способствуют высвобождению паратиреоидного гормона // 2358972

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где R1, R2, R3 и Y совместно с остатком формулы I представляют собой соединения, выбранные из группы, указанной в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым и расщепляемым сложным эфирам, или к их кислотно-аддитивным солям, обладающим свойствами промотора высвобождения паратиреоидного гормона.

Производные n-[гетероарил(пиперидин-2-ил)метил]бензамида и их применение в терапии // 2351596

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I): в которой: R1 представляет собой либо прямой или разветвленный (С1-С7 )алкил, либо (С2-С4)алкенил; R2 представляет собой пиридинил, тиенил, тиазолил; R3 представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из атомов галогена и следующих групп: трифторметил, прямой или разветвленный (С1-С6)алкил; в форме свободного основания или аддитивной соли с кислотой.

5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в качестве ингибиторов ртразы 1в // 2349589

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям и сложноэфирным производным. .

Производные тиазола в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора // 2348620

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и фармакологически приемлемым солям. .

Производное циклического амина, содержащее гетероарильный цикл // 2346935

Новые производные цикломочевины, их получение и их фармацевтическое применение в качестве ингибиторов киназ // 2341523

2,6-замещенные пиридин-3-карбонильные производные в качестве гербицида // 2339629

Изобретение относится к новым замещенным пиридилкетонам, обладающим биологической активностью, более конкретно к 2,6-замещенным пиридин-3-карбонильным производным в качестве гербицида.

Производные бензоксазепина, способ их получения, лекарственное средство на их основе и их применение // 2337100

Изобретение относится к производным бензоксазепина. .

Арилкарбонилпиперазины и гетероарилкарбонилпиперазины для лечения опухолевых заболеваний (варианты), лекарственное средство (варианты), способ его получения и способ лечения опухолевых заболеваний // 2335496

Производные тиазола в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора // 2348620

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и фармакологически приемлемым солям. .