Бензаннелированные соединения в качестве активаторов ppar

Авторы патента:

МЕЙЕР Маркус (DE)

АККЕРМАНН Жан (CH)

КУН Бернд (CH)

МОР Петер (CH)

ЭБИ Иоганнес (CH)

БИНДЖЕЛИ Альфред (CH)

ИРТ Жорж (FR)

РАЙТ Маттью Блейк (CH)

МЭРКИ Ханс-Петер (CH)

ГРЕТЕР Уве (DE)

C07D239/26 - только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

C07D213/38 - только с водородом или углеводородными радикалами, связанными с замещающим атомом азота

C07D213/30 - атомы кислорода

A61K31/505 - пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

A61K31/4418 - содержащие карбоциклическое кольцо, непосредственно присоединенное к гетероциклическому кольцу, например ципрогептадин

A61K31/345 - нитрофураны (нитрофурантоин A61K 31/4178)

Владельцы патента RU 2367654:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I

и его фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, в которой Х¹ обозначает О или CH₂; R¹ обозначает водород; R² обозначает водород или С₁-С₇-алкил, или, если X¹ обозначает СН₂, R² обозначает водород, С₁-С₇-алкил или С₁-С₇-алкоксигруппу; R³ обозначает водород или С₁-С₇-алкил; R⁴ и R⁵ или R⁵ и R⁶ связаны друг с другом, образуя кольцо совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, и R⁴ и R⁵ или R⁵ и R⁶ совместно обозначают -СН=СН-СН=СН- или -(СН₂)_р-, где р равно 4; и R⁴ и R⁶ включены в кольцевую структуру, определенную выше, или независимо друг от друга обозначают водород; R⁷ и R⁸ обозначают водород; и при этом один из R⁶ и R⁷ обозначает

где X² обозначает О или NR⁹; R⁹ обозначает С₁-С₇-алкил; один или два из Y¹, Y², Y³ и Y⁴ обозначают N, а другие обозначают C-R¹²; R¹⁰обозначает водород, С₁-С₇-алкил; R¹¹ обозначает водород, С₁-С₇-алкил;

R¹² независимо друг от друга в каждом случае выбраны из группы, включающей водород, С₁-С₇-алкил, С₃-С₇-циклоалкил; R¹³ обозначает фенил, замещенный CF₃; и n равно 0 или 1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, обладающие агонистической активностью в отношении PPARδ и/или PPARα. 2 н. и 18 з.п. ф-лы.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения формулы

и его фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры, в которой
X¹ обозначает О или СН₂;
R¹ обозначает водород;
R² обозначает водород или С₁-С₇-алкил,
или, если X¹ обозначает СН₂, R² обозначает водород, С₁-С₇-алкил или C₁-С₇-алкоксигруппу;
R³ обозначает водород или С₁-С₇-алкил;
R⁴ и R⁵ или R⁵ и R⁶ связаны друг с другом, образуя кольцо совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, и R⁴ и R⁵ или R⁵ и R⁶ совместно обозначают -СН=СН-СН=СН- или -(СН₂)_р-, где р равно 4; и R⁴ и R⁶ включены в кольцевую структуру, определенную выше, или независимо друг от друга обозначают водород;
R⁷ и R⁸ обозначают водород;
и при этом один из R⁶ и R⁷ обозначает

где X² обозначает О или NR⁹;
R⁹ обозначает С₁-С₇-алкил;
один или два из Y¹, Y², Y³ и Y⁴ обозначают N, а другие обозначают C-R¹²;
R¹⁰ обозначает водород, С₁-С₇-алкил;
R¹¹ обозначает водород, С₁-С₇-алкил;
R¹² независимо друг от друга в каждом случае выбраны из группы, включающей водород, С₁-С₇-алкил, С₃-С₇-циклоалкил;
R¹³ обозначает фенил, замещенный CF₃; и
n равно 0 или 1;
при условии, что исключены соединения формулы I, в которой
Х¹ обозначает О, R² и R³ обозначают водород,
R⁶ обозначает

X² обозначает О, и R¹⁰ и R¹¹ обозначают водород.

2. Соединения формулы I по п.1, в которой X² обозначает -NR⁹, a R⁹обозначает С₁-С₇-алкил.

3. Соединения формулы I по п.2, выбранные из группы, включающей [4-(метил-{1-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-ил]-этил}-амино)-нафталин-1-илокси]-уксусную кислоту;
[4-(метил-{1-[2-метил-6-(3-трифторметилфенил)-пиридин-3-ил]-пропил}-амино)-нафталин-1-илокси]-уксусную кислоту и
[4-(метил-{1-[2-метил-6-(3-трифторметилфенил)-пиридин-3-ил]-бутил}-амино)-нафталин-1-илокси]-уксусную кислоту.

4. Соединение формулы I по п.2, которое представляет собой
2-метил-2-(4-{метил-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-илметил]-амино}-5,6,7,8-тетрагидронафталин-1-илокси)-пропионовую кислоту.

5. Соединения формулы I по п.1, в которой X¹ обозначает CH₂.

6. Соединения формулы I по п.5, выбранные из группы, включающей
2-метокси-3-(4-{2-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-ил]-этокси}-нафталин-2-ил)-пропионовую кислоту;
3-{4-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-илметокси]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-1-ил}-пропионовую кислоту и
3-{4-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-илметокси]-нафталин-1-ил}-пропионовую кислоту.

7. Соединения формулы I по п.5, выбранные из группы, включающей 3-(4-{2-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-ил]-этокси}-5,6,7,8-тетрагидронафталин-1-ил)-пропионовую кислоту,
3-(4-{2-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-ил]-этокси}-нафталин-1-ил)-пропионовую кислоту,
3-{4-[4-циклопропил-2-(4-трифторметилфенил)-пиримидин-5-илметокси]-нафталин-1-ил}-пропионовую кислоту,
3-{4-[4-циклопропил-2-(4-трифторметилфенил)-пиримидин-5-илметокси]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-1-ил}-пропионовую кислоту и
3-{4-[5-(4-трифторметилфенил)-пиримидин-2-илметокси]-нафталин-1-ил}-пропионовую кислоту.

8. Соединения формулы I по п.1, в которой R¹⁰ обозначает С₁-С₇-алкил.

9. Соединение формулы I по п.8, которое представляет собой (4-{1-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-ил]-этокси}-нафталин-1-илокси)-уксусную кислоту.

10. Соединения формулы I по п.1, в которой R² обозначает С₁-С₇-алкил.

11. Соединения формулы I по п.10, в которой R³ обозначает С₁-С₇-алкил.

12. Соединения формулы I по п.1, в которой Х¹ обозначает О, а R² и R³ обозначают С₁-С₇-алкил.

13. Соединения формулы I по п.12, выбранные из группы, включающей
2-метил-2-(3-{2-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-ил]-этокси}-нафталин-1-илокси)-пропионовую кислоту,
2-метил-2-{3-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-илметокси]-нафталин-1-илокси}-пропионовую кислоту,
2-(3-{2-[4-циклопропил-2-(4-трифторметилфенил)-пиримидин-5-ил]-этокси}-нафталин-1-илокси)-2-метилпропионовую кислоту,
2-{4-[4-циклопропил-2-(4-трифторметилфенил)-пиримидин-5-илметокси]-нафталин-2-илокси}-2-метилпропионовую кислоту,
2-(4-{2-[4-циклопропил-2-(4-трифторметилфенил)-пиримидин-5-ил]-этокси}-нафталин-2-илокси)-2-метилпропионовую кислоту,
2-метил-2-(4-{2-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-ил]-этокси}-нафталин-2-илокси)-пропионовую кислоту и
2-метил-2-{4-[2-метил-6-(4-трифторметилфенил)-пиридин-3-илметокси]-нафталин-2-илокси}-пропионовую кислоту.

14. Соединения по п.1 формулы

в которой R⁴ и R⁵ образуют кольцо вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R⁴ и R⁵ совместно обозначают -СН=СН-СН=СН- или -(CH₂)_p-, где р равно 4; и
X¹, X², Y¹-Y⁴, R¹, R², R³, R⁷, R⁸, R¹⁰, R¹¹, R¹³ и n являются такими, как определено в п.1;
при условии, что исключены соединения формулы I-A, в которой X¹ обозначает О,
R² и R³ обозначают водород, X² обозначает О, а R¹⁰ и R¹¹ обозначают водород.

15. Соединения по п.1 формулы

в которой R⁴ и R⁵ образуют кольцо вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R⁴ и R⁵ совместно обозначают -СН=СН-СН=СН- или -(СН₂)_р-, где р равно 4; и
Х¹, X², Y¹-Y⁴, R¹, R², R³, R⁶, R⁸, R¹⁰, R¹¹, R¹³ и n являются такими, как определено в п.1.

16. Соединения по п.1 формулы

в которой
R⁵ и R⁶ образуют кольцо вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R⁵ и R⁶ совместно обозначают -СН=СН-СН=СН- или -(CH₂)_p-, где р равно 4; и
X¹, X², Y¹-Y⁴, R¹, R², R³, R⁴, R⁸, R¹⁰, R¹¹, R¹³ и n являются такими, как определено в п.1.

17. Соединения по п.1, предназначенные для применения в качестве терапевтически активных веществ, которые являются агонистами PPARδ и/или PPARα.

18. Соединения по п.1, предназначенные для применения в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или предупреждения заболеваний, которые модулируются агонистами PPARδ и/или PPARα.

19. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении PPARδ и/или PPARα, включающая соединение по любому из пп.1-16 в качестве активного ингредиента, а также фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество.

20. Фармацевтическая композиция по п.19, предназначенная для получения лекарственных средств, обладающих агонистической активностью в отношении PPARδ и/или PPARα.

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I) в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает С2-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R1 означает группу R2, необязательно замещенную одной или несколькими группами R3 и/или R4; R2 означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, имидазолила, оксазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, дигидроизохинолинила, 2-оксо-3,4-дигидрохинолинила, индолила, бензимидазолила, пирролопиридинила; R3 означает группу, выбранную из атомов галогена групп C1-6-алкил, С3-7-циклоалкил,C1-6-алкокси, NR5R6 и фенил; R4 означает группу, выбранную из групп: фенил, нафтил, пиридинил; причем группа или группы R4 могут быть замещены одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R5 и R6 независимо друг от друга означают C1-6-алкильную группу; R7 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу; R8 означает атом водорода или группу C1-6-алкил, С 3-7-циклоалкил,С3-7-циклоалкил-С 1-3-алкилен; в виде основания, кислотно-аддитивной соли, гидрата или сольвата.

Соединение, обладающее действием против hcv, и способ его получения // 2346933

Изобретение относится к соединению, применимому для профилактики и лечения вирусных инфекционных заболеваний, особенно заболеваний печени, вызванных инфекцией вирусом гепатита С (HCV), вследствие его ингибирующей активности против HCV, имеющего высокую степень репликации, способу его получения, промежуточному соединению, применимому для его получения, и фармацевтической композиции, содержащей эти соединения.

Способ получения монофторированных сложных бета-кетоэфиров пиридинила и пиримидинила // 2330844

Способ получения замещенного анилинового соединения (варианты) и промежуточные продукты // 2292338

(r)-2-арилпропионамиды, полезные при ингибировании ил-8-индуцированного хемотаксиса нейтрофилов, способ и промежуточные соединения для их получения, фармацевтическая композиция, ингибирующая хемотаксис нейтрофилов, индуцированный интерлейкином-8 // 2273630

Изобретение относится к (R)-энантиомерам 2-арилпропионамидам формулы (Ia) и их фармацевтически приемлемым солям, где Aryl представляет фенильную группу, замещенную группой, выбранной из изопропила, ацетила, (2'',6''-дихлорфенил)амино, -гидроксиизопропила, (R,S)--гидроксибензила и его индивидуального R-изомера, (R,S)-(-метилбензила) и его индивидуального R-изомера и (R,S)--гидрокси--метилбензила и его индивидуального R-изомера; R представляет Н или С1 -С4-алкил; R' представляет: аминокислотный остаток, состоящий из неразветвленного или разветвленного C 1-С6-алкила, замещенного карбоксигруппой CO 2H; остаток формулы -СН2-СН2Х-(СН 2-СН2O)nR, где R имеет указанные выше значения; n равно целому числу от 0 до 1, тогда как Х представляет собой кислород; гетероарил, выбранный из группы, состоящей из 2-пиримидинила или 4-пиримидинила.

Производные сульфонамидов, способ их получения, композиция и способ уничтожения сорняков // 2266904

Изобретение относится к новым сульфонамидам формулы: и их соли, где А представляет собой замещенное или незамещенное бензольное кольцо или 5-членное или 6-членное замещенное или незамещенное гетероароматическое кольцо, выбранное из группы, включающей тиенил, пиразолил, имидазолил, пиридил, где необязательные заместители выбраны из группы, состоящей из галогена, незамещенного или замещенного С1-С4алкила, незамещенного или замещенного С1-С4алкокси, нитро, фенила, фенокси, бензоила и С1-С4алкилкарбоксилата, когда любой алкильный фрагмент в последних указанных заместителях замещен одним или несколькими атомами галогена, С1 -С4алкоксигруппами, циано, и фенилом; Q представляет собой -О-, -S- или группу формулы -СХХ'; Х и X', которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой каждый водород, галоген, циано, алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, или группу -ORa, -SRa или один из Х и X' представляет собой гидрокси, а другой принимает значения, определенные выше; Ra означает С1-С8алкил; фенил; Rb означает С1-С8алкил, фенил; Y означает азот или группу CR9; R1 означает С1-С8алкил, незамещенный или замещенный галогеном, цианогруппой, фенилом или С1 -С4алкоксикарбониламиногруппой, или представляет собой фенил; R2 означает Н, С1-С4алкил; R3 и R4, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой каждый С1-С4 алкил, С1-С4алкоксигруппу, галоген; R 9 означает Н; при условии, что когда Q представляет собой О или -S-, кольцо А представляет собой 5-членное замещенное или незамещенное гетероароматическое кольцо, как определено выше.

Серусодержащие соединения, способы их получения и фармацевтические препараты на их основе // 2244708

Изобретение относится к новым серусодержащим соединениям формулы (I) их фармацевтически приемлемым солям или сольватам или сольватам солей, где R1 представляет C1 -C6алкил, циклоалкил, арил, алифатический или ароматический гетероциклил, замещенные одной или более чем одной основной группой, такой как амино, амидино и/или гуанидино, R2 представляет Н, алкил, алкилтио, алкокси или циклоалкил, R3 представляет COOR5, SO(OR5), SO3R5 и др., R4 представляет SH или S-CO-C1-C 6алкил, R5 представляет Н или C1 -C6алкил, R6 представляет Н, Х представляет C(Z)2 или NR6CO, Y представляет C(Z) 2, Z представляет Н, C1-C6алкил, арил или циклоалкил.

Производные бета-аланина // 2234496

Изобретение относится к производным -аланина общей формулы I: в которой Q1 или Q3 независимо от друг от друга обозначают СН либо N, при этом они не могут одновременно означать N; R1 представляет собой Н, А, Ar или Hal, R2 обозначает Н или А, каждый из R4 и R5 независимо от другого обозначает Н, А или Hal, R6 представляет собой Н или А, А обозначает алкил с 1-6 атомами углерода, Ar представляет собой незамещенный арил, Hal обозначает F, Cl, Br или I, n равно 2, 3, 4, 5 либо 6, m равно 1, 2, 3 или 4, а также их физиологически приемлемые соли и сольваты; двум способам их получения и фармацевтическому препарату, обладающему свойствами ингиботора интегринов.

Способ получения гетероароматического альдегида // 2233271

Производные карбамата и фунгицид сельского хозяйства // 2228328

Новые эфиры гидроксамовых кислот и их фармацевтическое применение // 2357952

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) [I], где R1 обозначает водород или линейный разветвленный насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; D обозначает атом азота или C-R2; Е обозначает атом азота или C-R3 ; F обозначает атом азота или C-R4; G обозначает атом азота или C-R5; R2, R3, R 4 и R5 являются одинаковыми или разными и индивидуально представляют водород, галоген, алкокси или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; W обозначает атом кислорода; X обозначает радикал формулы -(CH2 )k-C(O)-(CH2)m-, -(CH2 )n или -(CH2)r-O-(CH2 )s-, в котором k, m, г и s равны целым числам от 0 до 6 и n равно целому числу от 1 до 6, причем указанные радикалы необязательно являются замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R7; Y обозначает радикал формулы -(CH2)i-NH-C(O)-(CH 2)j-, -(СН2)n-, -(СН 2)r-O-(СН2)s-, -(СН 2)t-NH-(СН2)u-, в котором i, j, n, r, s, t и u равны целым числам от 0 до 6, причем указанные радикалы необязательно замещены С1-3 алкилом, -ОН или С1-3алкил-С1-3алкилсульфониламино; значения радикалов R7, В, R8, A, R 9 такие, как представлено в формуле изобретения.

Производные бензойной кислоты как модуляторы ppar и ppar // 2339613

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R 1 представляет собой фенил, возможно замещенный фенилом или гетероциклической группой, или гетероциклическую группу, возможно замещенную фенилом, где указанная гетероциклическая группа представляет собой моно- или бициклическое кольцо, содержащее 4-12 атомов, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота, серы или кислорода, причем каждый фенил или гетероциклическая группа возможно замещен(а) одной или более чем одной из нижеследующих групп: C1-6алкильная группа; фенилС 1-6алкил, причем алкильная, фенильная или алкилфенильная группа возможно замещена одним или более чем одним из R b; галоген; -ORa -OSO 2Rd; -SO2R d; -SORd; -SO2 ORa; где Ra представляет собой Н, C1-6алкильную группу, фенильную или фенилС1-6алкильную группу; где R b представляет собой галогено, -ОН, -ОС 1-4алкил, -Офенил, -OC1-4алкилфенил, и Rd представляет собой С 1-4алкил; группа -(CH2) m-T-(CH2)n-U-(CH 2)p присоединена либо в 3-ем, либо 4-ом положении в фенильном кольце, как указано цифрами в формуле I, и представляет собой группу, выбранную из одной или более чем одной из нижеследующих: O(СН2) 2, O(СН2)3, NC(O)NR4(CH2) 2, CH2S(O2)NR 5(CH2)2, CH 2N(R6)C(O)CH2 , (CH2)2N)(R 6)С(O)(СН2)2 , C(O)NR7CH2, C(O)NR 7(CH2)2 и CH 2N(R6)C(O)CH2 O; V представляет собой О, NR8 или одинарную связь; q представляет собой 1, 2 или 3; W представляет собой О, S или одинарную связь; R2 представляет собой галогено или С1-4алкоксильную группу; r представляет собой 0, 1, 2 или 3; s представляет собой 0; и R6 независимо представляют собой Н или C1-10алкильную группу; R 4, R5, R7 и R8 представляют собой атом водорода; и их фармацевтически приемлемым солям.

Гетероциклические метилсульфоновые производные // 2336270

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1) где R1 представляет собой фенильную группу, содержащую 1-3 заместителя, выбранных из галогена и цианогруппы; R2 представляет собой пиридильную группу, которая имеет 1-3 заместителей, выбранных из моноциклической или полициклической гетероциклической группы, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов, цианогруппы, а также другие значения радикала R2, указанные в формуле изобретения, R3 представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, которая имеет 1-2 заместителя, выбранных из галогена и тригалогенметильной группы; R4 представляет собой атом водорода и X представляет собой -SO2-; его соль или его сольват.

Применение производных анилина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 // 2321583

Изобретение относится к новым производным анилина общей формулы I, a также их фармацевтически приемлемым солям и изомерным формам, обладающим свойствами ингибиторов фосфодиэстеразы 4.

Амиды антраниловой кислоты и их применение в фармацевтике // 2315756

Изобретение относится к амидам антраниловой кислоты формулы I, в котором Ar обозначает подформулу Ia , где Ra обозначает Н или (низш.)алкил и R1 обозначает Н или перфтор(низш.)алкил и R2 обозначает Н; или Ar обозначает подформулу Ib и R1 обозначает перфтор(низш.)алкил и R2 обозначает бром, фтор, хлор, С2-С7 алкил, С2-С7алкенил или (низш.)алкинил или R1 обозначает Н и R2 обозначает бром или (низш.)алкинил, или его N-оксид или таутомер, или соль амида антраниловой кислоты, или его таутомера.

Производные аминоалкилпиридинов, способы их получения и фармацевтические композиции на их основе // 2309949

Изобретение относится к новым производным аминоалкилпиридинов общей формулы I где n означает целое число от 1 до 4; R 1 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или низшую (C1-С6 )алкоксигруппу, R2 представляет собой атом водорода или низшую (C1-С 6)алкильную группу с линейной или разветвленной цепью, Х представляет собой водород, фтор, хлор, бром, гидроксильную группу, трифторметильную группу, 3,4-ди-Cl, 2,4-ди-Cl или низшую (C1-С6)алкоксигруппу, или к солям этих соединений - продуктам присоединения физиологически приемлемой кислоты.

N-ариламиды антраниловой кислоты и тиоантраниловой кислоты // 2286338

Изобретение относится к бензамидным производным, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназного Flt-1-рецептора VEGF, которые могут быть использованы для лечения неопластического заболевания.

Азотсодержащие гетероциклические производные, фармацевтическая композиция на их основе и противораковый агент // 2248969

Изобретение относится к азотсодержащим гетероциклическим производным формулы (I)A-B-D-E (I), где А означает 5- или 6-членный гетероарил, содержащий в цикле один или два атома азота; В означает этенилен; D означает фенилен; Е означает группу -N(COR)-SO 2-G, где G означает фенил; R означает 5- или 6-членный гетероарил или гетероарилметил, содержащие в цикле один или два атома азота, или группу -(CH2)n-N(R 5)R6, где n означает целое число от 1 до 5; R5 и R6 одинаковые или разные: водород, С1-С6алкил, гидроксиалкил, аминоалкил, или R5 и R6 вместе с атомом азота могут образовывать 5-7-членную циклическую аминогруппу – N(R5 )R6, которая кроме атома азота может включать атом кислорода, серы или азота в качестве образующего цикл члена, или их N-оксидам.

Производные 3-фенилпиридина и фармацевтическая композиция на их основе // 2236402

Изобретение относится к новым производным 3-фенилпиридина формулы (I) в которой R обозначает водород, С1-С7алкил, С1-С7алкокси, галоген или CF3, R1 означает H или галоген, или R и R1 могут совместно образовывать -СН=СН-СН=СН-; R2 означает H, галоген, CF3, R3 означает H или С1-С7алкил, R4 означает H или пиперазин-1-ил; R5 означает H или С1-С7алкил, Х означает -C(O)N(R5)-, -(СН2)mO-, -(CH2)mN(R5)-, -N(R5)С(О)- или N(R5)(CH2)m-; n – целое число от 0 до 4, m означает 1 или 2, а также к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям.

Соединения, фармацевтическая композиция, способ предотвращения гибели нервных клеток, способ профилактики // 2230060

Соединения для лечения метаболических заболеваний // 2341513

Изобретение относится к новым соединениям формул I', I, II, III, IV, V', XCI, CXVI, CXVII (обозначения всех групп приведены в формуле изобретения), которые используют для лечения различных метаболических заболеваний, таких как синдром резистентности к инсулину, диабет, гиперлипидемия, ожирение печени, кахексия, ожирение, атеросклероз и артериосклероз Изобретение также относится к способу получения указанных соединений, применению этих соединений в качестве биологически активного агента, фармацевтическим композициям на основе указанных соединений и к способу лечения с их использованием.