Конденсированные производные пиридина, применимые в качестве антагонистов аденозинового рецептора a2b

Авторы патента:

ИСТВУД Пол Роберт (ES)

ГОНСАЛЕС-РОДРИГЕС Хакоб (ES)

ВИДАЛЬ-ХУАН Бернат (ES)

C07D471/04 - орто-конденсированные системы (карбацефамы, например гомотиенамицины C07D463/00)

C07D213/73 - незамещенные амино- или иминогруппами

A61P9 - лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

A61P37 - Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний

A61P3 - Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ (крови или внеклеточной жидкости A61P 7/00)

A61P29 - Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

A61P11 - Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

A61K31/4427 - содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы

A61K31/437 - гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

Владельцы патента RU 2370496:

АЛЬМИРАЛЬ ПРОДЕСФАРМА, С.А. (ES)

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

где А обозначает необязательно замещенную моноциклическую арильную или гетероарильную группу, В обозначает необязательно замещенную моноциклическую азотсодержащую гетероциклическую группу, и или a) R¹ обозначает атом водорода и R² обозначает группу, выбранную из -NH₂ и необязательно замещенных алкинильных групп, или б) R², R¹ и группа -NH-, к которой присоединен R¹, образуют фрагмент, выбранный из числа фрагментов формул (IIa), (IIb), (IIc) и (IId):

где R^a выбран из атома водорода и группы, выбранной из необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного арила, -OR³, где R³ независимо выбран из группы, включающей атом водорода и низшие алкильные или циклоалкильные группы, R^b выбран из атома водорода и группы, выбранной из необязательно замещенной алкильной или необязательно замещенной циклоалкильной группы, к их применению для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения патологических состояний или заболеваний, течение которых улучшается при антагонистическом воздействии на аденозиновый рецептор A_2B, а также к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении аденозинового рецептора A_2B. Технический результат: получены и описаны соединения, которые могут быть применимы для лечения таких заболеваний как астма, бронхостеноз, аллергические заболевания, гипертензия, атеросклероз, реперфузионное поражение, ишемия миокарда, ретинопатия, воспаление, нарушения желудочно-кишечного тракта, нарушения, связанные с пролиферацией клеток, сахарный диабет и/или аутоиммунные заболевания. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 2 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Применение соединения формулы (I)

в которой А обозначает необязательно замещенную моноциклическую или
полициклическую арильную или гетероарильную группу,
В обозначает необязательно замещенную моноциклическую
азотсодержащую гетероциклическую группу,
и или
а) R¹ обозначает атом водорода, и R² обозначает группу, выбранную из -NH₂ и необязательно замещеных алкинильных групп,
или
б) R², R¹ и группа -NH-, к которой присоединен R¹, образуют фрагмент, выбранный из числа фрагментов формул (IIa), (IIb), (IIc), (IId) и (IIe):

в которых R^a выбран из группы, включающей атомы водорода, атомы галогенов и группы, выбранной из необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, -OR³, -SR³, -COOR³, -CONR³R⁴, -NR³R⁴, -NR³COR⁴ и -CN, где R³ и R⁴ независимо выбраны из группы, включающей атом водорода и низшие алкильные или циклоалкильные группы,
R^b выбран из группы, включающей атом водорода и группы, выбранной из необязательно замещенной алкильной, необязательно замещенной циклоалкильной, необязательно замещенной арильной и необязательно замещенной гетероарильной группы,
для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения патологических состояний или заболеваний, течение которых улучшается при антагонистическом воздействии на аденозиновый рецептор A_2B.

2. Применение по п.1, в котором В обозначает необязательно замещенное моноциклическое шестичленное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота.

3. Применение по п.2, в котором В обозначает группу, выбранную из необязательно замещенных пиридинов, необязательно замещенных пиримидинов, необязательно замещенных пиридазинов и необязательно замещенных пиридинонов.

4. Применение по любому из предшествующих пунктов, в котором группа В является незамещенной или замещена одной группой, выбранной из - OR³, -SR³, -R³ и -NHR³.

5. Применение по п.1, в котором А обозначает необязательно замещенную фенильную, фурильную или тиенильную группу.

6. Применение по п.5, в котором группа А является незамещенной или замещена одной группой, выбранной из атомов галогена и низших алкильных групп.

7. Применение по п.1, в котором В обозначает пиримидинильную группу, и А обозначает фурильную группу.

8. Применение по п.1, в котором или R¹ обозначает атом водорода, и R²является таким, как определено выше, или R², R¹ и группа -NH-, к которой присоединен R¹, образуют фрагмент, выбранный из числа фрагментов формул (IIc) и (IIe).

9. Применение по п.1, в котором R обозначает группу -NH₂ или необязательно замещенную алкинильную группу.

10. Применение по п.1, в котором R^a выбран из группы, включающей низшие алкильные группы и циклоалкильные группы.

11. Применение по п.1, в котором R^b выбран из группы, включающей низшие алкильные группы и атомы водорода.

12. Применение по п.1, в котором соединением является одно из следующих:
2-(3-фторфенил)-3,4′-бипиридин-5,6-диамин
5-(3-фторфенил)-6-пиридин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
5-(3-фторфенил)-2-метил-6-пиридин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
2-циклопропил-5-(3-фторфенил)-6-пиридин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
2-этил-5-(3-фторфенил)-6-пиридин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
5-(3-фторфенил)-6-пиридин-4-ил-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиридин
5-(3-фторфенил)-6-пиридин-4-ил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-b]пиридин-2-он
5-этинил-2-(3-фторфенил)-3,4′-бипиридин-6-амин
6-(3-фторфенил)-5-пиридин-4-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин
6-(2-фурил)-5-пиримидин-4-ил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-амин
N-[6-(2-фурил)-5-пиримидин-4-ил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]ацетамид
5-(2-фурил)-6-пиримидин-4-ил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-b]пиридин-2-он
2-(2-тиенил)-3,4′-бипиридин-5,6-диамин
2-(2-фурил)-3,4′-бипиридин-5,6-диамин
6-(2-фурил)-5-[2-(метилтио)пиримидин-4-ил]пиридин-2,3-диамин
6-(2-фурил)-5-пиримидин-4-илпиридин-2,3-диамин
6-пиридин-4-ил-5-(2-тиенил)-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-b]пиридин-2-он
2-этокси-5-(2-фурил)-6-пиримидин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
5-(2-фурил)-6-пиримидин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
5-(2-фурил)-2-метил-6-пиримидин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
5-(2-фурил)-2-метил-6-пиридин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
2-циклопропил-5-(2-фурил)-6-пиримидин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
2-циклопропил-5-(2-фурил)-6-пиридин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
5-(2-фурил)-6-пиридин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
5-(2-фурил)-6-[2-(метилтио)пиримидин-4-ил]-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
5-(2-фурил)-1-метил-6-пиримидин-4-ил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-b]пиридин-2-он
6-(2-фурил)-5-пиримидин-4-ил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин
3-хлор-6-(2-фурил)-5-пиримидин-4-ил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин
3-этокси-6-(2-фурил)-5-пиримидин-4-ил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин
6-(2-фурил)-5-[2-(метилтио)пиримидин-4-ил]-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-амин
6-(2-фурил)-5-пиримидин-4-ил-1,2-дигидро-3Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-он
6-(2-фурил)-5-[2-(метилтио)пиримидин-4-ил]-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин
6-(2-фурил)-5-(2-метоксипиримидин-4-ил)-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин
N-циклопропил-4-[6-(2-фурил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ил]пиримидин-2-амин
4-[6-(2-фурил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ил]-N-изопропилпиримидин-2-амин
5-(2-этоксипиримидин-4-ил)-6-(2-фурил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин
6-(2-фурил)-5-(2-изопропоксипиримидин-4-ил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин
5-[2-(циклогексилокси)пиримидин-4-ил]-6-(2-фурил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин
6-(2-фурил)-N-изобутил-5-пиримидин-4-ил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-амин
N-{6-(2-фурил)-5-[2-(метилтио)пиримидин-4-ил]-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил}ацетамид
6-(3-фторфенил)-5-пиримидин-4-ил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-амин
6-(3-фторфенил)-5-пиримидин-4-ил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин
6-(2-фурил)-5-пиримидин-4-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин
2-(3-фторфенил)-6-(2-фурил)-5-пиримидин-4-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин
6-(2-фурил)-2-фенил-5-пиримидин-4-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин
6-(5-бром-2-фурил)-3-хлор-5-пиримидин-4-ил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин
5-(5-бром-2-фурил)-6-пиримидин-4-ил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-b]пиридин-2-он
6-(2-фурил)-5-пиримидин-4-ил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-амин
N-[6-(2-фурил)-5-пиримидин-4-ил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил]ацетамид.

13. Соединение формулы (I)

в которой А обозначает необязательно замещенную моноциклическую арильную или гетероарильную группу,
В обозначает необязательно замещенную моноциклическую азотсодержащую гетероциклическую группу,
и или
а) R¹ обозначает атом водорода, и R² обозначает группу, выбранную -NH₂ и необязательно замещенных алкинильных групп,
или
б) R², R¹ и группа -NH-, к которой присоединен R¹, образуют фрагмент, выбранный из числа фрагментов формул (IIa), (IIb), (IIc) и (IId):

в которых R^a выбран из атома водорода и группы, выбранной из необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного арила, -OR³, где R³ независимо выбран из группы, включающей атом водорода и низшие алкильные или циклоалкильные группы,
R^b выбран из атома водорода и группы, выбранной из необязательно замещенной алкильной или необязательно замещенной циклоалкильной группы.

14. Соединение по п.13, в котором В обозначает необязательно замещенное моноциклическое шестичленное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота.

15. Соединение по пп.13 и 14, в котором В обозначает группу, выбранную из необязательно замещенных пиридинов и необязательно замещенных пиримидинов.

16. Соединение по п.15, в котором группа В является незамещенной или замещена одной группой, выбранной из -OR³, -SR³ и -NHR³.

17. Соединение по п.13, в котором А обозначает необязательно замещенную фенильную, фурильную или тиенильную группу.

18. Соединение по п.17, в котором группа А является незамещенной или замещена атомами галогена.

19. Соединение по п.13, в котором В обозначает пиримидинильную группу, и А обозначает фурильную группу.

20. Соединение по п.13, в котором или R¹ обозначает атом водорода, и R²является таким, как определено выше, или R², R¹ и группа -NH-, к которой присоединен R¹, образуют фрагмент формулы (IIc).

21. Соединение по п.13, в котором R обозначает группу -NH₂ или необязательно замещенную алкинильную группу.

22. Соединение по п.13, в котором R^a выбран из группы, включающей низшие алкильные группы и циклоалкильные группы.

23. Соединение по п.13, в котором R выбран из группы, включающей низшие алкильные группы и атомы водорода.

24. Соединение по п.13, которое является одним из следующих: 2-(3-фторфенил)-3,4′-бипиридин-5,6-диамин
5-(3-фторфенил)-6-пиридин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
5-(3-фторфенил)-2-метил-6-пиридин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
2-циклопропил-5-(3-фторфенил)-6-пиридин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
2-этил-5-(3-фторфенил)-6-пиридин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
5-(3-фторфенил)-6-пиридин-4-ил-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиридин
5-(3-фторфенил)-6-пиридин-4-ил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-b]пиридин-2-он
5-этинил-2-(3-фторфенил)-3,4′-бипиридин-6-амин
6-(3-фторфенил)-5-пиридин-4-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин
5-(2-фурил)-6-пиримидин-4-ил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-b]пиридин-2-он
2-(2-тиенил)-3,4′-бипиридин-5,6-диамин
2-(2-фурил)-3,4′-бипиридин-5,6-диамин
6-(2-фурил)-5-[2-(метилтио)пиримидин-4-ил]пиридин-2,3-диамин
6-(2-фурил)-5-пиримидин-4-илпиридин-2,3-диамин
6-пиридин-4-ил-5-(2-тиенил)-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-b]пиридин-2-он
2-этокси-5-(2-фурил)-6-пиримидин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
5-(2-фурил)-6-пиримидин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
5-(2-фурил)-2-метил-6-пиримидин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
5-(2-фурил)-2-метил-6-пиридин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
2-циклопропил-5-(2-фурил)-6-пиримидин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
2-циклопропил-5-(2-фурил)-6-пиридин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
5-(2-фурил)-6-пиридин-4-ил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
5-(2-фурил)-6-[2-(метилтио)пиримидин-4-ил]-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин
5-(2-фурил)-1-метил-6-пиримидин-4-ил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-b]пиридин-2-он
6-(2-фурил)-5-пиримидин-4-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин
2-(3-фторфенил)-6-(2-фурил)-5-пиримидин-4-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин
6-(2-фурил)-2-фенил-5-пиримидин-4-ил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин
5-(5-бром-2-фурил)-6-пиримидин-4-ил-1,3-дигидро-2Н-имидазо[4,5-b]пиридин-2-он.

25. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении аденозинового рецептора A_2B, включающая соединение по любому из пп.13-24 совместно с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

26. Применение по любому из пп.1-12, в котором патологическим состоянием или заболеванием является астма, бронхостеноз, аллергические заболевания, гипертензия, атеросклероз, реперфузионное поражение, ишемия миокарда, ретинопатия, воспаление, нарушения желудочно-кишечного тракта, нарушения, связанные с пролиферацией клеток, сахарный диабет и/или аутоиммунные заболевания.

Изобретение относится к соединениям формул I или II в форме их солей, рацематов, рацемических смесей и чистых энантиомеров, а также их диастереомеров и их смесей. .

Дигидротетрабеназины и содержащие их фармацевтические композиции // 2365590

Изобретение относится к новому 3,11b-цис-дигидротетрабеназину общей формулы (I) или к его антиподу . .

Хиназолиновые соединения // 2365588

Производные 5-амино-2,4,7-триоксо-3,4,7,8-тетрагидро-2н-пиридо[2,3-d] пиримидина, обладающие противоопухолевой активностью // 2364596

Производные пиридоиндолона, замещенные в положении 6, их получение и применение в терапии // 2364595

Производные гетероарилалкилкарбаматов, их получение и их применение в качестве ингибиторов фермента faah // 2364586

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I) в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает С2-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R1 означает группу R2, необязательно замещенную одной или несколькими группами R3 и/или R4; R2 означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, имидазолила, оксазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, дигидроизохинолинила, 2-оксо-3,4-дигидрохинолинила, индолила, бензимидазолила, пирролопиридинила; R3 означает группу, выбранную из атомов галогена групп C1-6-алкил, С3-7-циклоалкил,C1-6-алкокси, NR5R6 и фенил; R4 означает группу, выбранную из групп: фенил, нафтил, пиридинил; причем группа или группы R4 могут быть замещены одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R5 и R6 независимо друг от друга означают C1-6-алкильную группу; R7 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу; R8 означает атом водорода или группу C1-6-алкил, С 3-7-циклоалкил,С3-7-циклоалкил-С 1-3-алкилен; в виде основания, кислотно-аддитивной соли, гидрата или сольвата.

5-замещенные 1-фенил-1,5-дигидропиридо[3,2-b]индол-2-оны и аналоги как противовирусные препараты // 2362776

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I). .

Хиназолиновые соединения // 2362775

Изобретение относится к способу получения 5-бром-7-азаиндола, который предусматривает: стадия 1: восстановление 7-азаиндола, получая 7-азаиндолин; стадия 2: бромирование 7-азаиндолина, получая 5-бром-7-азаиндолин; стадия 3: окисление 5-бром-7-азаиндолина, получая 5-бром-7-азаиндол.

Хиназолиновые соединения // 2362774

Изобретение относится к способу получения 5-метокси-7-азаиндола, который предусматривает смешивание раствора 5-бром-7-азаиндола, бромида меди (I) и метилата натрия в смеси "дегазированного" ДМФА и метанола, перемешивание полученной смеси при температуре окружающей среды в атмосфере азота и затем нагревание смеси с обратным холодильником.

Производные бензимидазола // 2361863

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям где R1 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные C1-С6алкил, низшую алкоксигруппу, (низшую)алкокси(низший)алкил, циклоалкилокси(низший)алкил, низший тиоалкил, (низшую)алкилтио(низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R2 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R3 выбирают из группы, включающей галоген, цианогруппу, необязательно замещенные (низший алкил, низший тиоалкил, арил, арил(низший)алкил, низший алкенил, низший алкинил); R4 выбирают из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, гидроксильную группу, необязательно замещенные (низший алкил, низшую алкоксигруппу, арил, пиридил, арил(низший)алкил, гетероарил, который является ароматическим моно- или бициклическим углеводородом, содержащим от 5 до 9 кольцевых атомов, из которых один или более является гетероатомом, выбранным из О, N или S, и аминогруппу) и группу, имеющую формулу R8-Z-(CH2 )n-; где Z обозначает простую связь или выбран из группы, состоящей из О, NH, CH2, CO, SO, SO2 или S; где R8 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (арил, пиридил); и где n=0, 1 или 2; R5 обозначает водород; R6 выбирают из группы, включающей галоген, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; R7 представляет собой один или более заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; причем необязательный заместитель или заместители при R1-R8 независимо выбирают из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, моно- или ди(низший)алкиламиногруппу, аминокарбонил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, моно- или ди(низший)алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, С 3-С12циклоалкил, (низший)алкилкарбонил, (низший)алкоксикарбонил, нитрил, арил; все из которых, за исключением галогена, независимо необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, карбамоил.

2,5-дизамещенные 3-меркаптопентановые кислоты и способ их получения // 2365583

Способ производства 2,3-дихлорпиридина // 2359960

Изобретение относится к способу получения 2,3-дихлорпиридина, в котором обеспечивают взаимодействие 3-амино-2-хлорпиридина с нитритом щелочного металла в присутствии водной соляной кислоты с образованием соли диазония; и затем соль диазония разлагают в присутствии медного катализатора, в котором, по меньшей мере, примерно 50% меди составляет медь со степенью окисления (II).

Моноциклические гетероциклы, ингибирующие киназу // 2350603

2,4-бис(трифторэтокси)пиридиновое соединение и содержащее его лекарственное средство // 2346942

Изобретение относится к 2,4-бис(трифторэтокси)пиридиновому соединению, представленному формулой (1), где X 1 представляет атом фтора или водорода, или его соли в качестве ингибитора ацил-кофермента А холестерин-ацилтрансферазы (АСАТ), а также лекарственному средству и лекарственной композиции на их основе, его применению, способу его получения, а также к новым промежуточным соединениям.

Новые производные аминопиридина в качестве антагонистов mgiur5 // 2330020

Изобретение относится к новым аминопиридиновым производным формулы (I-A) где R2 и R 3 независимо выбраны из водорода, C1 -С6-алкила; R5 представляет группу формулы или где R9, R10 , R11, R12 и R 13 независимо представляют собой водород, галоген, циано, С1-С6-алкил, галоген-С 1-С6-алкил или С1 -С6-алкокси; R14 и R15 независимо имеют значения, определенные выше для R9-R13, к фармацевтической композиции на основе данных соединений, обладающей антагонистической активностью в отношении mGluR5 рецепторов.

Применение производных анилина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 // 2321583

Изобретение относится к новым производным анилина общей формулы I, a также их фармацевтически приемлемым солям и изомерным формам, обладающим свойствами ингибиторов фосфодиэстеразы 4.

Полициклическое соединение, фармацевтическая композиция, обладающая свойствами антагониста рецептора h3, и способ лечения с его применением // 2301231

Изобретение относится к новым полициклическим соединениям формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения. .

Производные пиридина и пиримидина, способы их получения (варианты), фармацевтическая композиция и применение // 2293731

Изобретение относится к новьм соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора дипептидилпептидазы IV(DPP IV), которые могут найти применение, например, при лечении диабета типа II.

Гетероциклические соединения, включающие 2-аминопиридин-3-сульфоновый фрагмент, способы их получения (варианты), фокусированная библиотека и фармацевтическая композиция // 2263667

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям, включающим 2-аминопиридин-3-сульфоновый фрагмент, общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам или гидратам, обладающим свойствами блокаторов глутамат-индуцированного транспорта ионов кальция, в частности нейропротекторным действием.

Серусодержащие соединения, способы их получения и фармацевтические препараты на их основе // 2244708

Изобретение относится к новым серусодержащим соединениям формулы (I) их фармацевтически приемлемым солям или сольватам или сольватам солей, где R1 представляет C1 -C6алкил, циклоалкил, арил, алифатический или ароматический гетероциклил, замещенные одной или более чем одной основной группой, такой как амино, амидино и/или гуанидино, R2 представляет Н, алкил, алкилтио, алкокси или циклоалкил, R3 представляет COOR5, SO(OR5), SO3R5 и др., R4 представляет SH или S-CO-C1-C 6алкил, R5 представляет Н или C1 -C6алкил, R6 представляет Н, Х представляет C(Z)2 или NR6CO, Y представляет C(Z) 2, Z представляет Н, C1-C6алкил, арил или циклоалкил.

Получение экстрактов хмеля, обладающих эстрогенной и антипролиферативной биоактивностью // 2370273

Изобретение относится к медицине. .