Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac



Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac

Владельцы патента RU 2376287:

АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к соединению формулы (I),

(значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

в которой: кольцо А представляет собой пиридил, хинолил, пиримидинил, морфолинил, пиперидинил, пиперазинил, пиридазинил, пиразинил, тиазолил, тиенил, тиенопиримидинил, тиенопиридинил, пуринил, триазинил или фуранил, причем если кольцо А содержит -NH- часть, то атом азота может быть необязательно замещен группой, выбранной из К;
R1 представляет собой заместитель на атоме углерода и выбран из галогена, амино, C16-алкила, C16-алкокси, N-(С16-алкил)амино, гетероциклической группы, где указанная гетероциклическая группа обозначает насыщенное или ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 6 атомов, из которых два атома представлены азотом, пиперидинил(С16-алкила) или группы (В-Е-); где R1, включая группу (В-Е-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним W; и где если указанная гетероциклическая группа содержит -NH- часть, то атом азота может быть необязательно замещен J;
W представляет собой C16-алкилтио, C16-алкил, C16алкокси,
N,N(C16-алкил)2амино или группу (В'-Е'-); где W, включая группу (В'-Е'-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним Y;
Y и Z независимо выбраны из C16-алкокси, N,N-(С16-алкил)2амино;
G, J и К независимо выбраны из С18-алкила, С28-алкенила, C1-C8-алканоила, бензоила, арилС16-алкила или (гетероциклической группы)С16-алкила; где G, J и К могут быть необязательно замещены на атоме углерода одним или двумя Q;
Q представляет собой галоген, циано, гидрокси, C16-алкокси, С16-алкоксикарбонил, C16-алкоксикарбониламино или группу (В"-Е"-); где Q, включая группу (В"-Е"-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним Z;
В, В' и В" независимо выбраны из C16-алкила, С38циклоалкила, тетрагидрохинолинила, (гетероциклической группы)С16-алкила, фенила или фенилС16-алкила; где В, В' и В" могут быть необязательно замещены на атоме углерода одним D; и где если указанная гетероциклическая группа содержит -NH- часть, то атом азота может быть необязательно замещен группой, выбранной из G;
Е, Е' и Е" независимо выбраны из -N(Ra)-, -O-, -С(O)O-, -ОС(O)-, -С(O)-,
-N(Ra)C(O)-, -N(Ra)C(O)O-, -OC(O)N(Ra)-, где Ra выбраны из водорода или C16-алкила;
D выбран из галогена, нитро, гидрокси, C16-алкокси, N,N-(C1-C6-алкил)2амино, C16-алканоиламино;
m представляет собой 0, 1 или 2, где значения R1 могут быть одинаковыми или разными;
R2 представляет собой галоген;
n представляет собой 0 или 1;
R3 представляет собой амино;
р представляет собой 0;
или его фармацевтически приемлемая соль;
при этом (i) если не указано иначе, гетероциклическая группа представляет собой насыщенное или ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 5 или 6 атомов, в котором 1-3 атома независимо выбраны из азота, серы или кислорода, где СН2 группа необязательно может быть заменена на С(O); а (ii) арильная группа представляет собой группу, выбранную из фенила или нафтила.

2. Соединение формулы (I) по п.1, в котором кольцо А представляет собой пиридин-4-ил, пиридин-3-ил, пиридин-2-ил, хинолин-8-ил, пиримидин-6-ил, пиримидин-5-ил, пиримидин-4-ил, морфолин-4-ил, пиперидин-4-ил, пиперидин-3-ил, пиперидин-2-ил, пиперазин-4-ил, пиридазин-5-ил, пиразин-6-ил, тиазол-2-ил, тиен-2-ил, тиено[3,2d]пиримидинил, тиено[3,2b]пиримидинил, тиено[3,2b]пиридинил, пурин-6-ил или триазин-6-ил; где если кольцо А содержит -NH- часть, то атом азота необязательно может быть замещен группой, выбранной из К.

3. Соединение формулы (I) по п.1, в котором кольцо А представляет собой пиридин-4-ил, пиридил-3-ил, хинолин-8-ил, пиперидин-4-ил или пиперазин-4-ил, где если кольцо А содержит -NH- часть, то атом азота необязательно может быть замещен группой, выбранной из К.

4. Соединение формулы (I) по п.1, в котором:
R1 представляет собой заместитель на атоме углерода и выбран из галогена, амино, C16-алкила, C16-алкокси, N-(С16-алкил)амино, гетероциклической группы, где указанная гетероциклическая группа обозначает насыщенное или ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 6 атомов, в котором два атома представляют собой азот, пиперидинил(С16-алкила) или группы (В-Е-); где R1, включая группу (В-Е-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним W; и где если указанная гетероциклическая группа содержит -NH- часть, то атом азота может быть необязательно замещен J;
W представляет собой C16-алкилтио, C16-алкил, C16-алкокси, N,N-(С16-алкил)2амино или группу (В'-Е'-); где W, включая группу (В'-Е'-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним Y;
Y и Z независимо выбраны из C16-алкокси, N,N-(С16-алкил)2амино;
G, J и К независимо выбраны из C1-C8-алкила, С28-алкенила, C1-C8-алканоила, арилС16-алкила или (гетероциклической группы)С16-алкила; где G, J и К могут быть необязательно замещены на атоме углерода одним или двумя Q;
Q представляет собой циано, гидрокси, C16-алкокси, C16-алкоксикарбонил,
C16-алкоксикарбониламино, или группу (В"-Е"-); где Q, включая группу (В"-Е"-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним Z;
В, В' и В" независимо выбраны из C16-алкила, С38-циклоалкила, тетрагидрохинолинила, (гетероциклической группы)С16-алкила, фенила или фенилС16-алкила; где В, В' и В" могут быть необязательно замещены на атоме углерода одним D; и где если указанная гетероциклическая группа содержит -NH- часть, то атом азота может быть необязательно замещен группой, выбранной из G;
Е, Е' и Е" независимо выбраны из -N(Ra)-, -O-, -С(O)O-, -ОС(O)-, -С(O),
-N(Ra)C(O)-, -N(Ra)C(O)O-, -ОС(O)N(Ra)-, где Ra выбран из водорода или C16-алкила;
D выбран из галогена, C16-алкокси или N,N-(С16-алкил)2амино.

5. Соединение формулы (1) по п.1, в котором m представляет собой 1.

6. Соединение формулы (1) по п.1, в котором R2 представляет собой фтор.

7. Соединение формулы (I) по п.1, в котором:
кольцо А представляет собой пиридин-4-ил, пиридин-3-ил, пиридин-2-ил, пиримидин-6-ил, пиримидин-5-ил, пиримидин-4-ил, морфолин-4-ил, пиперидин-4-ил, пиперидин-3-ил, пиперидин-2-ил, пиперазин-4-ил, пиридазин-5-ил, пиразин-6-ил или триазин-6-ил; где если кольцо А содержит -NH- часть, то атом азота необязательно может быть замещен группой, выбранной из К;
R1 представляет собой заместитель на атоме углерода и выбран из фтора, хлора, амино, метила, этила, пропила, метокси, N-метиламино, N-этиламино, N-пропиламино, N-бутиламино, пиперазин-1-ила, пиперидин-1-ил-метила или группы (В-Е-); где R1, включая группу (В-Е-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним W; и где если указанная гетероциклическая группа содержит -NH- часть, то атом азота может быть необязательно замещен J;
W представляет собой метил, этил, этокси, N,N-(диэтил)амино, N,N-(дибутил)амино, или группу (В'-Е'-); где W, включая группу (В'-Е'-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним Y;
Y и Z независимо выбраны из метокси, N,N-(диметил)амино;
G, J и К независимо выбраны из метила, этила, пропила, пентила, 2-метилбутила, бутила, ацетила, бензила, 3-(пиррол-1-ил)пропила или пирролидин-2-он-(5S)-метила; где G, J и К могут быть необязательно замещены на атоме углерода одним или двумя Q;
Q представляет собой циано, гидрокси, метокси, этокси, метилкарбонилокси, метоксикарбонил, третю-бутоксикарбониламино, или группу (В"-Е"-); где Q, включая группу (В"-Е"-), может быть необязательно замещен на атоме углерода одним Z;
В, В' и В" независимо выбраны из метила, этила, пропила, циклогексила, фенила, бензила, 1,2,3,4-тетрагидрохинолинила, 2-морфолиноэтила, 2-пирролидин-1-ил-этила, 3-морфолинопропила, 3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропила, 2-пиперидин-1-ил-этила, 3-пиперидин-1-ил-пропила, пиридин-3-ил-метила или имидазол-1-ил-пропила; где В, В' и В" могут быть необязательно замещены на атоме углерода одним D; и где если указанная гетероциклическая группа содержит -NH- часть, то атом азота может быть необязательно замещен группой, выбранной из G;
Е, Е' и Е" независимо выбраны из -N(Ra)-, -O-, -С(O)-, -NHC(O)-, -N(Ra)C(O)O-; где Ra представляет собой водород или метил;
D выбран из фтора, метокси или этокси;
m представляет собой 0, 1 или 2; где значения R1 могут быть одинаковыми или разными;
R2 представляет собой фтор;
n представляет 0 или 1;
R- представляет собой амино;
р представляет собой О,
или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Способ получения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, включающий
взаимодействие соединения формулы (II)

где Х представляет собой реакционно-способную группу с соединением формулы (III)

где L1 и L2 представляют собой лиганды;
и затем при необходимости превращение соединения формулы (1) в другое соединение формулы (1) и/или удаление любых защитных групп.

9. Способ получения соединения формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, включающий
взаимодействие соединения формулы (IV)

где L1 и L2 представляют собой лиганды с соединением формулы (V)

где Х представляет собой реакционно-способную группу;
и затем при необходимости превращение соединения формулы (1) в другое соединение формулы (1) и/или удаление любых защитных групп.

10. Способ получения соединения формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, включающий
взаимодействие в присутствии хлорида 4-(4,6-диметокси-1,3,5-триазинил-2-ил)-4-метилморфолиния, соединения формулы (VI)

с соединением формулы (VII)

и затем при необходимости превращение соединения формулы (I) в другое соединение формул и/или удаление любых защитных групп.

11. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении HDAC, которая содержит соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-7 в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

12. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-7, предназначенное для использования в качестве лекарственного средства, обладающего активностью в отношении HDAC.

13. Применения соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-7 при изготовлении лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, такого как человек.

14. Способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, такого как человек, которое нуждается в таком лечении, включающий введение указанному животному эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-7.

15. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по пп.1-7 для приготовления лекарственного средства, используемого для лечения злокачественного новообразования.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединению формулы (I) где R выбран из этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила и аллила; R' выбран из водорода, неразветвленного, разветвленного или циклического С1-С4алкила; неразветвленного, разветвленного или циклического C1 -С3алкокси; фтора, хлора, брома, трифторометила и OCHxFy, где x=0, 1, 2, y=1, 2, 3 при условии, что х+у=3; R'' выбран из водорода, фтора и хлора, с условием, что R'' выбран из фтора и хлора только, когда R' выбран из фтора и хлора; R3 выбран из водорода и неразветвленного, разветвленного или циклического C1-C5алкила; R4 выбран из водорода, CH2OCOC(СН3 )3, фармацевтически приемлемых неорганических или органических катионов, и COR4', где R' - неразветвленный, разветвленный или циклический C1-С5алкил, фенил, бензил и фенэтил; R7 выбран из метила и этила; один из А и В является серой, а другой - C-R2; когда А означает S, R2 выбран из водорода и метила, с условием что R2 означает метил только, когда R3 не является водородом; и когда В означает S, R2 является водородом; и к их любому таутомеру, а также к фармацевтической композиции, включающей соединение формулы (I), к способу получения этих соединений и способу лечения заболеваний, являющихся результатом аутоиммуного ответа или патологического воспаления.

Изобретение относится к соединениям формул I или II в форме их солей, рацематов, рацемических смесей и чистых энантиомеров, а также их диастереомеров и их смесей. .

Изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения гексахлорантимонатов 2,3-дигидро[1,3]тиазолия, который может найти применение в тонком органическом синтезе, в производстве лекарственных препаратов, биологически активных веществ.

Изобретение относится к соединению общей формулы 1 или его таутомеру или фармацевтически приемлемой соли, где W выбран из N и CR4; Х выбран из CH(R8), О, S, N(R8), C(=O), C(=O)O, C(=O)N(R8), OC(=O), N(R8)C(=O), C(R8)=CH и C(=R 8); G1 - бициклическое или трициклическое конденсированное производное азепина, выбранное из общих формул 2-9, или производное анилина общей формулы 10, где А1, А4, А 7 и А10 независимо выбраны из СН2 , С=O, О и NR10; А2, А3, А 9, А11, А13, А14, А 15, А19 и А20 независимо выбраны из СН и N; либо А5 означает ковалентную связь, и А 6 представляет собой S; либо А5 означает N=CH, и А6 представляет собой ковалентную связь; А8 , А12, А18 и А21 независимо выбраны из СН=СН, NH, NCH3 и S; А16 и А 17 оба представляют собой CH2, или один из А 16 и А17 представляет собой СН2, а другой выбран из С=O, СН(ОН), CF2, О, SOc и NR10; Y выбран из СН=СН или S; R1 и R2 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, CF 3 и группы O-алкил; R3 выбран из Н и алкила; R4-R7 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, алкила, CF3, ОН и группы O-алкил; R8 выбран из Н, (СН2)bR9 и (C=O)(CH 2)bR9; R9 выбран из Н, алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, ОН, групп O-алкил, ОС(=O)алкил, NH2, NHалкил, N(алкил) 2, СНО, CO2Н, CO2алкил, CONH 2, CONHалкил, CON(алкил)2 и CN; R10 выбран из Н, алкила, группы СОалкил и (CH2)d OH; R11 выбран из алкила, (CH2)d Ar, (CH2)dOH, (CH2)d NH2, группы (CH2)dСООалкил, (CH2)dCOOH и (CH2)d OAr; R12 и R13 независимо выбраны из Н, алкила, F, Cl, Br, СН(ОСН3)2, CHF2 , CF3, групп СООалкил, CONHалкил, (CH2) dNHCH2Ar, CO(алкил)2, СНО, СООН, (CH2)dOH, (CH2)dNH 2, N(алкил)2, CONH(CH2)d Ar и Ar; Ar выбран из возможно замещенных гетероциклов или возможно замещенного фенила; а выбран из 1, 2 и 3; b выбран из 1, 2, 3 и 4; с выбран из 0, 1 и 2; и d выбран из 0, 1, 2 и 3.

Изобретение относится к новым спироциклическим производным циклогексана общей формулы I в которой R1-R3, R 5-R10, W, X раскрыты в пункте 1 формулы. .

Изобретение относится к новым производным 8-амино-7-(2-гидроксипропил-1)-1,3-диметилксантина гидрохлорида общей формулы где Соединения изобретения проявляют гемореологическую активность, превышающую активность известного соединения пентоксифиллина.

Изобретение относится к применению в качестве лигандов 5-НТ 6 рецептора азагетероциклических соединений общей формулы 1 или их рацематов, или их оптических изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов где R2 и R 3 независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода; замещенного карбонила; замещенного аминокарбонила; замещенного аминотиокарбонила; замещенного сульфонила; C1-C5-алкила, необязательно замещенного С6-С10 -арилом, необязательно замещенного гетероциклилом, С 6-С10-ариламинокарбонилом, С 6-С10-ариламинотиокарбонилом, С 5-С10-азагетероарилом, необязательно замещенным карбоксилом, нитрильной группой; необязательно замещенным арилом; R1 k представляет собой от 1 до 3 заместителей циклической системы, не зависящих друг от друга и выбранных из водорода, необязательно замещенного С1-С5-алкила, С 1-С5-алкилокси, С 1-С5-алкенила, С1 -С5-алкинила, галогена, трифторметила, нитрила, карбоксила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероциклила, замещенного сульфонила, необязательно замещенного карбоксила; пунктирная линия с сопровождающей ее сплошной линией ( ) представляет одинарную или двойную связь; n=1, 2 или 3.

Изобретение относится к новым химическим веществам, пригодным для применения в качестве лекарств, в частности к производным ксантина общей формулы I R3, где R1 и R2 низший алкил; R3 остаток из группы, включающей тетрагидрофуранон, тиофен, дитиоланил, дитианил, фуран, при необходимости замещенный группой: -CH2OH, -CHO, COOH, -CH=, где Alk означает алкил с 1-4 атомами углерода, -CH=CH-CO-NO, -CONHN-CH -CH=C -CH=C -CONH-(CH2)2N(Alk)2, где Alk имеет указанное значение, тетрагидрофуран, при необходимости, замещенный низшим алкилом или группой -CH2CH2-CO-NO, или фуран или тиофен, замещенные низшим алкилом или нитрогруппой, или незамещенный циклоалкен с 6-8 атомами углерода, циклоалканон или циклоалканол с 5-6 атомами углерода, незамещенный циклоалкен с 4-6 атомами углерода или циклоалкан С4--С6, замещенный группамиСН2,N,NH-фенил, причем фенил может быть замещен,NOH, -OCONH-фенил, причем фенил может быть замещенСH-COOCH3, -CH2COOCH3, -CH2CH2NH2, -OC(C6H5)3, -OALK, где Alk имеет указанное значение, ОСОR4, где R4 имеет значения: остаток камфановой кислоты, низший алкил, фенил, замещенный низшим алкоксилом, фенил, ментоксиметил, шестичленный азотсодержащий гетероцикл; циклогексан, замещенный цианометиленом или оксиалкилом С1-С4, или гидроксигруппой, или циклопентан, замещенный низшим алкилом или фенилом, который может иметь в качестве второго заместителя в геминальном положении относительно первого гидроксильную группу или кеталь формулы или R3 остаток, выбранный из группы: (CH2)1,2 или или в виде смеси изомеров или индивидуальных изомеров, обладающим свойствами антагонистов аденозина.

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению кристаллического моногидрата 1-(3Ъ 4Ъ-диэтоксибензил)-6, 7-диэтокси-3, 4-дигидроизохинолинийтеофиллин-7-ацетата или 1-(3Ъ, 4Ъ-диэтоксибензил)-6, 7-диэтокси-3, 4-дигидроизохинолинийтеофиллин-7-ацетата (лекарственного гипотензивного средства но-шпа).

Изобретение относится к применению соединений формулы гдеR1 является низшим алкилом или галогеном;R2 является водородом или галогеном;R3 представляет собой (CHR')nOH, фенил, возможно замещенный группой (CHR')nOH, или представляет собой насыщенное, частично насыщенное или ароматические 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо с одним гетероатомом, выбранным из группы, состоящей из -N(R4)-, -N=, , -S- или -S(O)2,причем кольца возможно замещены группой -(CHR')nOH; R' является независимо от значения n водородом или группой -(СН2)nOH;R4 является водородом, группой -S(O2)-низший алкил или -С(O)-низший алкил;Х является -O-, -CH2 O-, -S- или связью;n равно 1 или 2; или их фармацевтически активных солей присоединения кислоты для получения лекарств для лечения шизофрении.

Изобретение относится к соединению формулы, или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит

Наверх