Биологически активная добавка, способствующая снижению массы тела



Владельцы патента RU 2377009:

Общество с ограниченной ответственностью "Артлайф" (RU)

Изобретение относится к составам биологически активных добавок (БАД), способствующих снижению веса при ожирении путем регуляции углеводного обмена в организме, замедления всасывания углеводов и снижения аппетита, имитируя действие глюкозы в крови. БАД содержит следующие компоненты, мас. ч.:

Гарцинии экстракт 100-200 Фукус 50-150 Джимнемы экстракт 25-75 Худия экстракт 25-75 Бромелайн 10-30 Янтарная кислота 10-30 Папаин 10-20 Пиридоксина гидрохлорид 0,5-1,5 Рибофлавин 0,45-1,35 Тиамина мононитрат 0,5-1,0 Хрома пиколинат 0,1-0,3 Калия йодат 0,07-0,08 Натрия молибдат·2H2O 0,02-0,04 Ванадиевокислый аммоний 0,02-0,026 Наполнитель Остальное до 510

При одновременном снижении содержания холестерина в крови нормализуются процессы обмена веществ. 3 табл.

 

Изобретение относится к составам биологически активных добавок (БАД), способствующих снижению массы тела при ожирении путем регуляции углеводного обмена в организме, замедления всасывания углеводов и снижения аппетита, имитируя действие глюкозы в крови.

В патентной литературе раскрывается множество средств на растительной основе, применяющихся для снижения массы тела при ожирении.

Из патента RU 2271724 известен аминомикроэлементный комплекс, содержащий сухой экстракт зеленого чая, сухой экстракт пшеницы и сухой экстракт сои, позволяющий обеспечить очищение организма и снижение веса.

Из патента RU 2316973 известен состав для приготовления напитка для похудения (жиросжигающий комплекс) содержащий, мас.%: бромелайн 2,0-4,0, хрома пиколинат 0,0005-0,004, экстракт гарцинии камбоджийской 0,2-0,35, L-карнитин 1,5-3,0, корицу 0,1-0,6, куркуму 0,1-0,6, кардамон 0,1-0,6, имбирь 0,1-0,6, аскорбиновую кислоту 1,5-3,0, пектин 0,4-0,8. Изобретение позволяет обеспечить снижение веса тела на 3-10% при одновременном обеспечении организма полезными веществами.

Наиболее близкий состав БАД раскрывается в заявке RU 2005130688. Известный состав БАД предназначен для лиц, контролирующих массу тела, и содержит следующие компоненты на таблетку массой 0,5 г, мг:

Джимнема сильвестра 20,0-30,0
Гарциния камбоджийская (экстракт) 100,0-150,0
Родиола розовая (корень) 20,0-30,0
Ива (экстракт коры) 10,0-15,0
Малина (экстракт листа) 10,0-15,0
Брусника (лист) 20,0-30,0
Черника (побеги) 20,0-30,0

Береза (лист) 20,0-30,0
Володушка (трава) 20,0-30,0
Крапива (лист) 20,0-30,0
Хвощ полевой (трава) 20,0-30,0
Горец птичий (трава) 20,0-30,0
Девясил (корень) 10,0-15,0
Зверобой (трава) 10,0-15,0
Калия йодат 0,010-0,015
Хрома пиколинат 0,010-0,015
Витамин В6 0,20-0,25
L-карнитин 4,0-6,0
Калий хлорид 5,0-7,5
Магния оксид 5,0-7,5
Витамин С 20,0-30,0
L-глутаминовая кислота 20,0-30,0
Вспомогательные вещества (крахмал/тальк) Остальное

Задачей изобретения является получение БАД, эффективно способствующей снижению массы тела путем регуляции углеводного обмена в организме, замедления всасывания углеводов и снижения аппетита, имитируя действие глюкозы в крови, при одновременном снижении содержания холестерина в крови, нормализации процессов обмена веществ.

Поставленная задача решается составом БАД, содержащим экстракт гарцинии, экстракт джимнемы, пиридоксина гидрохлорид, пиколинат хрома, йодат калия и наполнитель, в соответствии с которым он дополнительно содержит фукус, экстракт худии, бромелайн, янтарную кислоту, папаин, рибофлавин, тиамина мононитрат, натрия молибдат и ванадиевокислый аммоний при следующем соотношении компонентов в мас. ч.:

Гарцинии экстракт 100-200
Фукус 50-150
Джимнема экстракт 25-75
Худия экстракт 25-75
Бромелайн 10-30
Янтарная кислота 10-30
Папаин 10-20
Пиридоксина гидрохлорид 0,5-1,5
Рибофлавин 0,45-1,35
Тиамина мононитрат 0,5-1,0
Хрома пиколинат 0,1-0,3
Калия йодат 0,07-0,08
Натрия молибдат·2Н2O 0,02-0,04
Ванадиевокислый аммоний 0,02-0,026
Наполнитель Остальное до 510

В качестве наполнителя может использоваться любой приемлемый наполнитель, например, смесь следующих веществ: лактоза, лецитин, тальк, кальция стеарат, краситель оксид железа черный.

Сущность изобретения состоит в следующем.

Состав заявленной добавки, получивший наименование «Комплекс НВ 3», предназначен для регуляции углеводного обмена в организме и замедления всасывания углеводов. Компоненты комплекса способны снижать аппетит, имитируя действие глюкозы в крови, поэтому НВ 3 принимают за 30 минут до еды.

В состав комплекса НВ 3 входит гарцинии камбоджийской экстракт (Гарциния камбоджийская - Garcinia cambogia). Содержащаяся в ней гидроксилимонная кислота (ГОЦ-цитрин) обеспечивает в организме человека тройственный биохимический механизм физиологического снижения массы тела:

- уменьшает образование жирных кислот и холестерина;

- усиливает окисление присутствующего в адипоцитах жира;

- регулирует аппетит.

Биохимический механизм этого процесса следующий: гидроксилимонная кислота, имея близкую структуру с лимонной кислотой, образующейся в клетках нашего организма, угнетает активность фермента цитратлидазы и тем самым по конкурентному типу подавляет образование ацетил-КоА, что, в свою очередь, ограничивает дальнейший синтез жирных кислот через малонил-КоА. В то же время под действием ГОЦ-цитрина происходит активация фермента карнитинацилтрансферазы, благодаря чему активируется образование карнитина и соответственно усиливается транспорт внутриклеточных жирных кислот в митохондриях и их окисление в этих субклеточных образованиях. Регулирующее влияние ГОЦ-цитрина на аппетит заключается в его опосредованном влиянии на активность нейронов гипоталамуса, отвечающих за чувство голода и сытости. Блокируя образование жирных кислот из углеводов, он поддерживает такую концентрацию глюкозы, при которой нейроны гипоталамуса не стимулируют аппетит.

Комбинация гидроксилимонной кислоты (ГЛК) с пиколинатом хрома дает еще больший эффект, так как хром снижает аппетит и, что особенно важно, подавляет тягу к сладкой и мучной пище. ГЛК и хром совместно блокируют синтез жиров, препятствуют образованию избыточного холестерина, улучшают обмен веществ и повышают энергетический баланс организма. Блокирование образования жировой ткани приводит к сжиганию накопленных жировых отложений. Хром способствует нормализации уровня сахара в крови, так как является Ко-фактором инсулина. Активизацию процесса обмена веществ до уровня, обеспечивающего интенсивное сжигание жиров, и нормализацию функций гормональной системы осуществляет правильный баланс ГЛК и хрома с йодом.

Фукус (Фукус мелкопузырчатый - Fucus vesiculosus). В фукусе содержится сбалансированный набор химических элементов органической природы. Фукус один из самых богатых источников йода, содержит различные полисахариды (альгинаты, ламинарии, фукоидан, полифенолы и манит).

Активные вещества фукуса оптимизируют функции щитовидной железы и обменные процессы в организме. Сниженная функция щитовидной железы, нарушенный обмен веществ и дисбаланс половых гормонов являются причинами избыточного веса. Компоненты бурых водорослей - полисахариды: альгинаты, ламинарин, фукоидан благоприятно действуют на обменные процессы. Альгинаты - ловушки для воды и ионов. Они способны связывать и выводить из организма соли тяжелых металлов, радионуклиды, регулировать водно-солевой обмен и холестерин плазмы. Набухая в желудке, альгинаты нормализуют процесс пищеварения, очищают кишечник, вызывают чувство сытости.

Джимнемы экстракт (Джимнема сильвестре - Gymnema sylvestre), входящий в состав НВ 3, содержит джимнемиковые кислоты. Джимнемиковая кислота блокирует абсорбцию сахара в ЖКТ, регулирует аппетит, благоприятно действует на синтез инсулина (джимнемиковая кислота способствует восстановлению клеток поджелудочной железы, вырабатывающих инсулин).

Экстракт джимнемы находится в комплексе НВ 3 в виде фитосом для того чтобы увеличить сохранность и биодоступность активных компонентов.

Для получения фитосомальной формы использованы передовые технологии и опыт, которые позволяют сохранить фитосомы с джимнемой в течение длительного времени. Наличие не поврежденных фитосом в жидкой среде с рН, сходной с содержимым кишечника, доказано in vitro с помощью микроскопии. Лучшая сохранность фитосомальной формы в сравнении с моноэкстрактом доказана при исследовании гигроскопичности этих субстанций.

В состав НВ 3 входит худии экстракт (Худия - Hoodia Gordonii), который содержит активные компоненты, относящиеся к группе стероидных гликозидов (тритерпеноидов). Выделен основной действующий компонент экстракта худии - названный Р-57, принадлежащий этой группе соединений. Экстракт худии содержит полисахариды, органические кислоты, минеральные вещества.

Экстракт худии эффективно регулирует аппетит, так как Р-57 непосредственно оказывает воздействие на гипоталамические структуры головного мозга, посылая сигнал о достаточном уровне глюкозы, что приводит к снижению чувства голода, а для выработки энергии организм переключается на сжигание жировых запасов, и человек худеет.

Комплекс НВ 3 содержит протеолитические и липолитические ферменты:

1. Бромелайн - протеолитический, жиросжигающий фермент, выделенный из ананаса. Это мощный катализатор важнейших процессов углеводного и белкового обмена, способствует быстрому расщеплению жиров и выведению их из организма. Расщепляя жиры, бромелайн препятствует образованию подкожных жировых скоплений, увеличению содержания жира в крови. При этом жировые отложения разрушаются намного быстрее. Бромелайн повышает ферментативную активность, помогает при снижении уровня ферментов в пищеварительных соках, очищает организм от шлаков и токсинов, улучшает пищеварение.

2. Папаин - растительный протеолитеческий фермент, способствует нормализации пищеварения. Фермент папаин метаболизирует белки до аминокислот. Благодаря этому он предотвращает оседание недопереваренных остатков пищи на стенках кишечника. В результате нормализации пищеварения организм не откладывает жиры в "проблемных зонах". Фермент проявляет свою активность в любой части желудочно-кишечного тракта.

Комплекс НВ 3 содержит микроэлементы - ванадий и молибден. Они являются Ко-факторами различных ферментов. Эти микроэлементы совместно с витаминами группы В участвуют в обмене глюкозы и других углеводов.

В состав комплекса НВ 3 включены витамины группы В (тиамин, рибофлавин, пиридоксин). Они выступают в роли кофакторов ферментов, катализирующих реакции обмена углеводов.

Витамин В1 (тиамин) - водорастворимый витамин. Фосфорилированная форма тиамина - тиаминпирофосфат - образуется в организме человека и является предшественником ферментов, которые играют существенную роль в обмене углеводов и, в частности, в процессах декарбоксилирования пировиноградной кислоты, - кетокислот.

Витамин В1 необходим для окислительного декарбоксилирования кетокислот (пировиноградной и молочной), синтеза ацетилхолина, он участвует в углеводном обмене и связанных с ним энергетическом, жировом, белковом, водно-солевом обмене, оказывает регулирующее воздействие на трофику и деятельность нервной системы. При недостаточном поступлении тиамина нарушается углеводный обмен, пировиноградная и молочная кислоты накапливаются в тканях, нарушается синтез ацетилхолина, вследствие чего ухудшаются функции ряда систем, в первую очередь, нервной, сердечнососудистой и пищеварительной.

Тиамин улучшает циркуляцию крови и участвует в кроветворении. Тиамин оптимизирует познавательную активность и функции мозга. Он оказывает положительное действие на уровень энергии, рост, нормальный аппетит, способность к обучению и необходим для тонуса мышц пищеварительного тракта, желудка и сердца. Тиамин выступает как антиоксидант, защищая организм от разрушительного воздействия старения, алкоголя и табака.

Показаниями для применения тиамина являются нарушения обмена веществ и болезни эндокринной системы (тиреотоксикоз, сахарный диабет, ожирение).

Витамин В2 (рибофлавин). Биологически активной формой рибофлавина является флавинадениндинуклеотид, синтезирующийся в организме человека в почках, печени и других тканях. Другое производное рибофлавина - рибофлавин-5-фосфорная кислота. Благодаря им обеспечивается нормальное течение окислительно-восстановительных процессов в организме.

Витамин В2 интенсифицирует процессы обмена веществ, участвуя в метаболизме белков, жиров и углеводов. Рибофлавин необходим для образования красных кровяных телец и антител, для дыхания клеток и роста. Он облегчает поглощение кислорода клетками кожи, ногтей и волос. Витамин В2 улучшает состояние органа зрения, принимая, наряду с витамином А, участие в процессах темновой адаптации, снижает усталость глаз и играет большую роль в предотвращении катаракты. Рибофлавин оказывает положительное воздействие на слизистые оболочки пищеварительного тракта, сводит к минимуму негативное воздействие различных токсинов на дыхательные пути. Он необходим для метаболизма триптофана, который превращается в организме в ниацин.

Одним из ценнейших качеств рибофлавина является его способность ускорять в организме превращение пиридоксина - витамина В6 - в его активную форму, способствуя усвоению пиридоксина.

Потребность в рибофлавине увеличивается при повышенных физических нагрузках, а также при приеме оральных контрацептивов. Систематическое употребление алкоголя деформирует механизм усвоения витамина В2, поэтому у лиц, злоупотребляющих алкоголем, потребность в рибофлавине повышена.

Витамин В6 (пиридоксин). Активностью витамина В6 обладает группа соединений, производных пиридина (пиридоксин (пиридоксол), пиридоксаль и пиридоксамин), объединяемых общим названием "пиридоксин".

Витамин В6 играет важную роль в обмене веществ, необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы, участвует в синтезе нейромедиаторов. В фосфорилированной форме обеспечивает процессы декарбоксилирования, переаминирования, дезаминирования аминокислот, участвует в синтезе белка, ферментов, гемоглобина, простагландинов, обмене серотонина, катехоламинов, глутаминовой кислоты, ГАМК, гистамина, улучшает использование ненасыщеных жирных кислот, снижает уровень холестерина и липидов в крови, улучшает сократимость миокарда, способствует превращению фолиевой кислоты в ее активную форму, стимулирует гемопоэз.

При атеросклерозе витамин В6 улучшает липидный обмен.

Потребность в пиридоксине повышается при приеме антидепрессантов и оральных контрацептивов, во время стресса и повышенных нагрузок, а также у лиц, употребляющих алкоголь, и курильщиков.

Повышенное содержание в пище белков, богатых триптофаном, метионином, цистеином, а также кишечные инфекции также повышают потребность в пиридоксине.

Имеются данные об эффективности пиридоксина при атеросклерозе и сахарном диабете (снижает содержание гликозилированного гемоглобина), кроме того, пиридоксин действует как диуретик, помогая снижать повышенное кровяное давление, таким образом защищая сердечно-сосудистую систему сразу нескольким способами.

В ряде исследований пиридоксин показал свою эффективность при депрессиях: он положительно влияет на выработку норэпинефрина и серотонина.

В состав комплекса НВ 3 входит янтарная кислота. Янтарная кислота является естественным веществом (присутствует во всех организмах). Она активизирует энергетический обмен в тканях, способствует выработке АТФ (аденозинтрифосфат), главного вещества в организме, которое дает энергию. Усиление энергетического обмена делает клетки организма менее чувствительными к нехватке глюкозы, что особенно важно в комплексе программы по коррекции веса. Янтарная кислота стимулирует многие функции организма, обладает исключительной восстановительной мощностью. Янтарная кислота усиливает клеточное дыхание, способствует усвоению кислорода клетками, тканями, органами. Обезвреживает свободные радикалы.

Таким образом янтарная кислота является стимулятором энергетического обмена и звеном в цепи реакций получения АТФ. Входит в цепь реакций цитратного цикла в виде сукцината и повышает общий обмен веществ.

Общий баланс цитратного цикла состоит в том, что из одного ацетильного остатка образуются 2СO2, 3НАДН+Н+ и одна молекула восстановленного убихинона (QH2). При этом за счет восстановленных форм коферментов путем окислительного фосфорилирования в клетке синтезируются 9, а с учетом трансформации одной молекулы ГТФ - 10 молекул АТФ.

Наполнителем для заявляемой БАД может быть любой приемлемый наполнитель, позволяющий сохранить таблетированную форму БАД, например, наполнитель может содержать смесь, содержащую лактозу, лецитин, тальк, стеарат кальция, краситель оксид железа черный и т.д.

Подложенную БАД изготавливают следующим образом.

Технологическая схема изготовления БАД включает подготовку сырья; приготовление смеси для капсулирования: дозирование, просеивание и смешивание сырья; капсулирование и обеспыливание; отделение по внешнему виду продукции; фасовку, упаковку и маркировку.

Дозирование компонентов осуществляют в следующей последовательности: гарцинии экстракт 50%-ный, фукус, липосомальную массу с экстрактом джимнемы (2 мас. ч. экстракта и 1 мас. ч. лецитина), худию, бромелайн 2400 GDU, янтарную кислоту, папаин.

Пиридоксина гидрохлорид, рибофлавин и тиамина мононитрат предварительно смешивают отдельно с частью лактозы и просеивают.

Хрома пиколинат, калия йодат, натрия молибдат·2Н2O и ванадиевокислый аммоний предварительно растирают в ступке с лактозой, затем смешивают с частью лактозы. Затем дозируют лактозу, тальк и кальция стеарат. Краситель оксид железа черный (Спектракол) предварительно смешивают с пятикратным количеством уже подготовленной смеси, просеивают, перемалывают и вводят в общую смесь.

Полученную смесь просеивают на вибросите с диаметром отверстий 1 мм и перемешивают в V-образном смесителе. Смесь должна быть однородной, не иметь комков и посторонних включений. Смесь капсулируют по 0,510 г и обеспыливают.

В таблице 1 приведены примеры составов предлагаемой БАД.

Таблица 1
Наименование компонентов Содержание, мг на 1 таблетку 0,510 г
Состав 1 Состав 2 Состав 3
Гарцинии экстракт 50% 150 100
1 Гидроксилимонная кислота 75 200
Фукус 100 150
2 Содержание йода 0,03 50
3 Джимнема экстракт 25% 50 75
Джимнемиковая кислота 12,5 25
Худая экстракт 50 25
4 Тритерпеновые сапонины 0,1 75
5 Бромелайн 2400 GDU 20 30 10
6 Янтарная кислота 20 10 30
7 Папаин 15 10 20
8 Пиридоксина гидрохлорид 1 1,5 0,5
9 Рибофлавин 0,9 1,35 0,45
10 Тиамина мононитрат 0,75 0,5 1,0
Хрома пиколинат 0,2 0,3
11 Хром 0,025 0,1
12 Калия йодат 0,076 0,07 0,08
Йод 0,045
13 Натрия молибдат·2Н2O 0,03 0,04 0,02
Молибден 0,012
14 Ванадиевокислый аммоний 0,023 0,02
Ванадий 0,01 0,026
15 Лактоза 47,021 57,22 35,824
16 Тальк 15 10 20
17 Кальция стеарат 5 3 8
18 Лецитин 25 30 20
19 Краситель железа оксид черный 10 7 15

Предлагаемая БАД - комплекс «НВ 3» - была разработана для использования в программе коррекции веса «ЭЙЧ ЭНД БИ КОНТРОЛ» (ХЭЛС ЭНД БОДИ КОНТРОЛ) - «Н&В CONTROL» (HEALTH&BODI CONTROL) производства ООО Артлайф, г.Томск, которая состоит из пяти отдельных комплексов, каждый из которых имеет свою направленность, а вместе они оказывают многокомпонентное воздействие на организм.

Цель исследования состояла в определении влияния программы коррекции веса «ЭЙЧ ЭНД БИ КОНТРОЛ» (Health&Body control), в том числе каждого из комплексов, на антропометрические, лабораторные и клинические показатели пациентов с различной степенью ожирения.

Под наблюдением находились 20 пациентов, с ожирением различной степени. Из них 8 мужчин (40%) и 12 женщин (60%). Средний возраст пациентов составил 41,2±2,0 года (с 27 до 61 года). Возраст мужчин от 27 до 52 лет, средний - 39,75±2,7 года. Возраст женщин от 28 до 61 года, средний - 42,2±2,9 года.

Эйч Би 3 (Хэлс энд Боди контрол) - НВ 3 (Health&Body control) - прием по 1 капсуле во время завтрака и полдника. Рекомендуемое время приема 8-10 часов утра и 17 часов дня.

В результате приема программы контроля веса приема «ЭЙЧ ЭНД БИ КОНТРОЛ» (Health&Body control) в сочетании с диетотерапией (на 3-4 неделе больным была предложена низкокалорийная диета в соответствии со стандартными диетами) у пациентов с ожирением была выявлена положительная динамика со стороны антропометрических, клинических и лабораторных показателей.

Изучение динамики массы тела у пациентов за 45-дневный курс проведения программы не выявило достоверных различий в показателях, однако наблюдалась стойкая тенденция к снижению массы тела у всех пациентов (в 100% случаев). У 70% пациентов уменьшение массы тела было более чем на 2,6 кг. Средний показатель снижения массы тела составил 3,65 кг, максимальное снижение массы тела - 10 кг.

Направленность воздействия предложенной БАД Эйч Би 3 (Хэлс энд Боди контрол) - НВ 3 (Health&Body control) на процессы регуляции углеводного обмена иллюстрирует снижение среднего группового показателя содержания глюкозы в крови пациентов с 5,3 до 5,0 ммоль/л (табл.2).

Таблица 2
Оцениваемый показатель Средний показатель Уровень значимости различий, критерий Уилкоксона
До начала После
программы окончания
программы
Глюкоза, ммоль/л 5,3±0,08 5,0±0,08 0,05

Согласно выявленной тенденции к уменьшению уровня триглицеридов крови пациентов и достоверному снижению содержания общего холестерина у испытуемых до и после приема программы «ЭЙЧ ЭНД БИ КОНТРОЛ» (Health&Body control), полуторамесячный курс позволяет положить начало нормализации изменению основных звеньев регуляции обмена веществ, нарушение которых лежит в основе ожирения и метаболического синдрома (табл.3).

Таблица 3
Оцениваемый показатель Средний показатель Уровень значимости различий, критерий Уилкоксона
До начала программы После окончания программы
Общий холестерин, моль/л 5,8±0,14 5,6±0,15 =0,05
Триглицериды, мкмоль/л 1,1±0,04 1,0±0,03 >0,05

Биологически активная добавка, способствующая снижению массы тела, содержащая экстракт гарцинии, экстракт джимнемы, пиридоксина гидрохлорид, пиколинат хрома, йодат калия и наполнитель, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит фукус, экстракт худии, бромелайн, янтарную кислоту, папаин, рибофлавин, тиамина мононитрат, натрия молибдат 2Н2O и ванадиево-кислый аммоний при следующем содержании компонентов в мас.ч.:

гарцинии экстракт 100-200
фукус 50-150
джимнемы экстракт 25-75
худия экстракт 25-75
бромелайн 10-30
янтарная кислота 10-30
папаин 10-20
пиридоксина гидрохлорид 0,5-1,5
рибофлавин 0,45-1,35
тиамина мононитрат 0,5-1,0
хрома пиколинат 0,1-0,3
калия йодат 0,07-0,08
натрия молибдат 2H2О 0,02-0,04
ванадиево-кислый аммоний 0,02-0,026
наполнитель остальное до 510



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): в которой Ra и Ra' , одинаковые или разные, обозначают атом водорода или алкил, R1 обозначает атом водорода или алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил или арил, R2 обозначает группу формулы -(CH2)x-(CO)y-Y или -(CO) y-(CH2)x-Y, в которой х=0, 1, 2, 3 или 4,.y=0 или 1,.Y обозначает атом водорода или следующую группу: гидроксил, алкил, циклоалкил, алкилоксил, арил, гетероарил или -NR11R12, причем Y не является атомом водорода, когда х=у=0, R11 и R12, одинаковые или разные, обозначают атом водорода или следующую группу: алкил, циклоалкил, алкилоксил или -NR13R14, или R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют моно- или бициклическую структуру, содержащую 4-10 звеньев и необязательно содержат дополнительно 1-3 гетероатома и/или 1-3 этиленовые ненасыщенные связи, причем этот цикл необязательно замещен в каком-либо из положений 1-3 группами, выбираемыми из атомов галогена и гидроксильных, алкильных, циклоалкильных и алкилоксигрупп; R13 и R14 , одинаковые или разные, обозначают атом водорода или алкил, R3 обозначает 1-3 группы, одинаковые или разные, находящиеся в любом положении циклической структуры, к которой они присоединены, и выбранные из атомов галогена; R5 обозначает атом водорода, R4 выбирают из групп формул (а), (b), (с), необязательно замещенных арильной группой, описанных ниже: в которых р=0, 1, 2 или 3; m=0, 1 или 2, и либо а) Х обозначает звено -N(R10)-, в котором R10 выбирают из -CO-алкила, -CO-циклоалкила, -CO-гетероциклоалкила, -CO-арила, -CO-гетероарила, - или R10 с атомом азота, с которым он соединен, и с атомом углерода, находящимся в любом положении циклической структуры формулы (а), но не с соседним к указанному атому азота, образует мостик, содержащий 3-5 звеньев, либо b) X обозначает звено -С(R6)(R7)-, где R6 выбирают из атома водорода, атома галогена, группы -(CH2)x-OR8, -(CH 2)x-NR8R9, -(CH2 )x-CO-NR8R9 или -(CH2 )x-NR8-COR9, в которых х=0, 1, 2, 3 или 4, алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероциклоалкила, сконденсированного с арилом, причем алкильные, циклоалкильные или арильные группы необязательно замещенные 1 или несколькими группами, выбирают из групп: R, R', -OR, -NRR', -COR; R7 выбирают из атомов водорода и галогена и следующих групп: алкилы, -OR, -NRR', -NR-CO-R', -NR-COOR', - R8 и R9 выбирают, независимо друг от друга, из атома водорода и следующих групп: алкилы, циклоалкилы, арилы, -CO-алкилы, причем алкилы и арилы необязательно замещены одной или несколькими группами, выбираемыми из групп: R, R', -OR, или R8 и R9 вместе образуют гетероциклоалкил, -R и R' обозначают, независимо друг от друга, атом водорода или алкил, циклоалкил, причем указанные гетероарильные группы представляют собой ароматические группы, включающие от 5 до 10 звеньев и включающие от 1 до 4 гетероатомов, таких как атом азота, кислорода и/или серы; причем указанные гетероциклоалкильные группы представляют собой циклоалкильные группы, включающие от 5 до 6 звеньев и включающие от 1 до 4 гетероатомов, таких как атом азота, кислорода или серы; в виде основания или кислотно-аддитивной соли, а также в виде гидрата или сольвата.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, обладающим ингибирующим действием в отношении фермента 11бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11bHSD1).

Изобретение относится к соединению формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, в которойR1 представляет собой (а) C1-3алкоксигруппу, замещенную одним или более чем одним из следующих: (1) фторо, (2) группа NRcR d, в которой Rc и Rd независимо представляют собой Н, C1-6алкильную группу или C1-6алкоксикарбонильную группу, при условии, что один из Rc и Rd не является Н, или (3) 1,3-диоксолан-2-ильная группа, (б) R 1 представляет собой С4-6алкоксигруппу, возможно замещенную одним или более чем одним из следующих: (1) фторо, (2) группа NRcRd, в которой Rc и Rd независимо представляют собой Н, С1-6 алкильную группу или C1-6алкоксикарбонильную группу, при условии, что один из Rc и Rd не является Н, или (3) 1,3-диоксолан-2-ильная группа, (в) группу формулы фенил(СН2)рО-, в которой р равен 1, 2 или 3, и фенильное кольцо возможно замещено 1, 2 или 3 группами, представленными Z, (г) группу R5S(O)2O или R5S(O)2NH, где R5 представляет собой C1-6алкильную группу, возможно замещенную одним или более фторо, или R5 представляет собой фенильную или гетероарильную группу, каждая из которых возможно замещена 1, 2 или 3 группами, представленными Z, (д) группу формулы (R 6)3Si, в которой R6 представляет собой C1-6алкильные группы, которые могут быть одинаковыми или различными, или (е) группу формулы RbO(CO)O, в которой Rb представляет собой C1-6алкильную группу, возможно замещенную одним или более фторо; Ra представляет собой галогено, C1-3алкильную группу или С1-3алкоксигруппу;m равен 0, 1, 2 или 3;R2 представляет собой C1-3алкильную группу, С1-3алкоксигруппу, гидрокси, нитро, циано или галогено;n равен 0, 1, 2 или 3;R3 представляет собой а) группу X-Y-NR7R8, в которой Х представляет собой СО или SO2, Y отсутствует или представляет собой NH, возможно замещенный С1-3алкильной группой;и R7 и R8 независимо представляют собой: C1-6алкильную группу, возможно замещенную 1, 2 или 3 группами, представленными W;С3-15 циклоалкильную группу, возможно замещенную 1, 2 или 3 группами, представленными W;(С3-15циклоалкил)С 1-3алкиленовую группу, возможно замещенную 1, 2 или 3 группами, представленными W;группу -(СН2) r(фенил)s, в которой r равен 0, 1, 2, 3 или 4, s равен 1, если r равен 0, иначе s равен 1 или 2, и фенильные группы возможно независимо замещены одной, двумя или тремя группами, представленными Z;насыщенную 5-8-членную гетероциклическую группу, содержащую один азот и возможно один из следующих: кислород, сера или дополнительный азот, где гетероциклическая группа возможно замещена одной или более C1-3алкильными группами, гидрокси или бензилом;группу -(CH2 )tHet, в которой t равен 0, 1, 2, 3 или 4, и алкиленовая цепь возможно замещена одной или более C1-3алкильными группами, и Het представляет собой ароматический гетероцикл, возможно замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из С1-5алкильной группы, С1-5алкоксигруппы или галогено, где алкильная и алкоксигруппа возможно независимо замещены одним или более фторо;или R7 представляет собой Н, а R8 является таким, как определено выше;или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой насыщенную или частично ненасыщенную 5-8-членную гетероциклическую группу, содержащую один азот и возможно один из следующих: кислород, сера или дополнительный азот, где гетероциклическая группа возможно замещена одной или более C1-3алкильными группами, гидрокси, фторо или бензилом;или б) оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, пирролил, пиразолил, имидазолил, триазолил, тетразолил, тиенил, фурил или оксазолинил, каждый возможно замещенный 1, 2 или 3 группами Z;R4 представляет собой Н, галогено, гидрокси, циано, C1-6алкильную группу, C 1-6алкоксигруппу или С1-6алкоксиС1-6 алкиленовую группу, содержащую максимум 6 атомов углерода, каждая из которых возможно замещена одним или более фторо или циано; Z представляет собой C1-3алкильную группу, C1-3алкоксигруппу, гидрокси, галогено, трифторметил, трифторметилтио, дифторметокси, трифторметокси, трифторметилсульфонил, нитро, амино, моно- или диС1-3алкиламино, С1-3 алкилсульфонил, C1-3алкоксикарбонил, карбокси, циано, карбамоил, моно- или диС1-3алкилкарбамоил и ацетил иW представляет собой гидрокси, фторо, C 1-3алкильную группу, С1-3алкоксигруппу, амино, моно- или диС1-3алкиламино, C1-6алкоксикарбонильную группу или гетероциклический амин, выбранный из морфолинила, пирролидинила, пиперидинила или пиперазинила, где гетероциклический амин возможно замещен C1-3алкильной группой или гидроксилом; за исключением 1,1-диметилэтил-[2-[4-[3-[(этилметиламино)карбонил]-1-(4-метоксифенил)-1Н-пиразол-5-ил]фенокси]этил]карбамата и 1,1-диметилэтил-[2-[4-[1-(4-метоксифенил)-3-(1-пиперидинилкарбонил)-1H-пиразол-5-ил]фенокси]этил]карбамата.

Изобретение относится к новым 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонил-циклоалкано[е]пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 1 и 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонил-циклоалкано[d]пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 2, обладающих свойствами антагонистов 5-НТ 6 рецепторов.

Изобретение относится к фармакологии, а именно к биологически активным средству с противоопухолевой активностью, и может найти применение в биологии и медицине при разработке новых лекарственных средств для лечения онкологических заболеваний.

Изобретение относится к области ветеринарии. .
Изобретение относится к медицине, в частности к косметологии, и представляет собой увлажняющую сыворотку для лица, содержащую гелеобразующий компонент, увлажняющий компонент глицерин, пропиленгликоль, триэтаноламин, консервант, отдушку, биологически активную добавку и воду, отличающуюся тем, что содержит в качестве биологически активной добавки суспензию ниосом размером до 100 нм с включенным в них экстрактом стволовых клеток плаценты свиньи, гиалуроновой кислотой, маслом авокадо, концентратом (Actiflow ), содержащим полисахариды и витамин РР, циклометикон DC 345, а в основу входят акрилатная эмульсия сополимера (Salcare SC80), кремнийорганический эластомер (DC 9045), и талая вода с ледников гор Северного Кавказа, при определенном содержании компонентов в мас.%.
Изобретение относится к медицине, в частности к косметологии. .
Изобретение относится к медицине, в частности к косметологии. .

Изобретение относится к косметической промышленности, в частности к композиции для увлажнения кожи, волос и/или ногтей. .

Изобретение относится к косметической промышленности, в частности к композиции для увлажнения кожи, волос и/или ногтей. .

Изобретение относится к косметической промышленности, в частности к композиции для увлажнения кожи, волос и/или ногтей. .

Изобретение относится к фармакологии, а именно к биологически активным средству с противоопухолевой активностью, и может найти применение в биологии и медицине при разработке новых лекарственных средств для лечения онкологических заболеваний.
Наверх